中药药理总复习.doc
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1、中药药理总复习第一章中药药理学:中药药理学是以中医药理论为指导,运用现代科学方法,研究中药与机体相互作用及其机制的一门科学。中药药效学:研究中药对机体作用及其机制中药药动学:研究中药在体内的吸收、分布、转化、排泄等体内过程第二章现代研究对中药四气、五味分别有哪些认识?1.对植物神经系统的影响温热药(如附子、干姜、肉桂、鹿茸 ) 交感神经-受体-cAMP 系统功能 寒凉药 (如石膏、知母、黄连、龙胆 ) 副交感神经-M 受体-cGMP系统功能 2. 对内分泌系统功能的影响: 温热药(如附子、干姜、肉桂、鹿茸 ) 下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能 ;下丘脑-垂体-性腺轴功能;下丘脑-垂体-甲状腺轴功
2、能寒凉药下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能 ;下丘脑-垂体-性腺轴功能 ;下丘脑-垂体-甲状腺轴功能 3. 对基础代谢的影响 温热药(如附子、干姜、肉桂、鹿茸 ) 基础代谢(耗氧量,产热量,糖原分解, 细胞膜钠泵活性、物质分解代谢) 寒凉药 (如石膏、知母、黄连、地黄 ) 基础代谢(耗氧量,产热量,糖原分解,细胞膜钠泵活性、物质分解代谢) 4. 对中枢神经系统的影响温热药(如附子、干姜、麻黄) 中枢神经兴奋性(脑内兴奋性神经递质NA、DA5-HT含量)寒凉药 (如石膏、知母) 中枢神经兴奋性 (脑内兴奋性神经递质NA、DA含量 )5. 寒凉药的抗感染、抗肿瘤作用 辛味功效:发散,行气,行血,健胃。
3、中药类别:解表药,理气药,祛风湿药等为多(麻黄,桂枝,木香,桂皮檀香, 乌药,独活等)。药理作用:发汗,改善体表微循环,抗炎,调节胃肠功能。物质基础:挥发油,苷类甘味:功效:补益,缓急,和中。中药类别;补虚药、缓急和中药(黄芪、熟地、 人参、麦参、甘草、大枣饴糖)药理作用:改善机体免疫功能、内分泌功能、物质代谢功能。物质基础:糖类、氨基酸、苷类、维生素。苦味:功效:清热,燥湿,泻下,降逆,平喘。中药类别:清热药(栀子、牛黄), 燥湿药(苦参、龙胆草、黄柏) ,泻下药(大黄、番泻叶等);平喘药(杏仁、川贝、半夏、桔梗)。药理作用:抗菌、抗病毒、通便、平喘。物质基础:生物碱、苷类。酸味:功效:收敛
4、、固涩中药类别:收涩药(五味子,山茱萸,五陪子,乌梅)药理作用:止泻,止血,抗菌,抗炎物质基础:有机酸,鞣质。咸味:功效:软坚散结,通便,温补肾阳中药类别:矿物类(芒硝),动物类(鹿茸,海马,蛤蚧等),昆布,海藻等药理作用:泻下、润下,治疗甲状腺肿,兴奋垂体-性腺;垂体-肾上腺皮质物质基础:无机盐类、含碘物质等。2、 中药对机体各系统可能发生哪些毒性反应?对每类不良反应请举12例说明:1.心血管系统毒性 症状:心律失常、传导阻滞、心悸、胸闷、循环衰竭,严重者死亡。易致毒中药:含乌头碱类中药:川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等;含强心苷药物:蟾酥、万年青、夹竹桃叶等。2. 中枢神经系统的毒性反应:症
5、状:口唇麻木、嗜睡、抽搐、惊厥、牙关紧闭、眩晕、意识模糊、烦躁不安、昏迷、瞳孔缩小或放大,严重者死亡。易致毒药物:番木鳖、斑蝥、马钱子、曼陀罗、天南星等。3. 消化系统的毒性反应症状:恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻,黄疸,肝肿大、肝炎。易致毒药物:肝毒性:千里光、黄药子、雷公藤、苦楝皮、川楝子。胃肠道:鸦胆子、常山、巴豆、芫花等。4. 呼吸系统毒性反应症状:呼吸困难、肺水肿、呼吸麻痹、呼吸衰竭、窒息。易致毒药物:苦杏仁(含苦杏仁苷)、白果、山豆根、 商陆等。5. 泌尿系统的毒性反应症状:尿少、尿闭、尿频、尿急、浮肿、血尿、蛋白尿、管型尿、肾功能衰竭。致毒药物:马兜铃植物:关木通、马兜铃、广防
6、己、青木香等。矿物类:砒石、砒霜、雄黄、轻粉、红粉等。 6. 造血系统的毒性反应症状:溶血性贫血、白细胞减少,粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、严重者死亡。致毒药物:斑蟊,雷公藤、狼毒、芫花等。3.中药药理作用的特点及产生的原因是什么? 1作用的多效性 :活性成分复杂。不同的活性物质作用于不同的靶点,是导致中药药理作用多效性的主要原因。2.量效关系的相对不规则性:中药化学成分的复杂性是其量效关系相对不规则的重要原因。不同活性成分作用于不同靶点或系统,呈现的效应可能在一定的范围内会互相协同,超出一定范围又互相制约。3.某些作用的双向调节性:与机体的机能状态有关与中药的多组分有关。人参皂苷Rb:镇静;人
7、参皂苷Rg:兴奋。4.作用相对缓慢、温和。与化学合成药物相比,大多数中药起效较慢,有些中药需经多次给药才显现其药理作用。如动物实验观察到,黄芪、党参等药的增强免疫功能、提高应激能力等作用,大多需经连续多次给药后才见效应。第四章影响中药药理作用的药物因素有哪些? 试对每种因素举例说明。(一)药材1品种:(1)品种混淆: 同名异种,混杂误用如大青叶:药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自5个不同科属。2产地河南、山东产金银花:绿原酸含量 4-7.5非道地产金银花:绿原酸含量 :小于3不同产地常山,生物碱含量差异约4倍。不同产地草乌,乌头碱含量差异约17倍。提倡:使用道地药材或定点产药材(道地
8、药材:云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参)。3 采收季节茎:未老浆汁充溢(麻黄);花:将开、含苞待放。(如槐花,花蕾中芦丁含量高达23.5%,而开放花中仅含13% )果实:成熟后。少数如青皮,未成熟时采;4. 贮藏宜干燥、低温、避光贮藏三颗针见光,避光不同条件下存放三年,小檗碱含量分别下降54.1和39.83(二)炮制1. 消除或降低药物的毒副作用: 如:乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降毒性下降。2. 增强疗效延胡索(醋炮制)生物碱溶出量药效增强。杜仲(炮制):胶质破坏有效成分溶出率上升药效提高。3. 加强或突出某一作用:生首乌结合型蒽苷含量高泻下作用强;制首乌:结合型蒽苷降低,
9、游离型蒽苷上升泻下作用降低,补益作用增强。炉甘石(ZnCO3)煅制 ZnO 消炎、收敛作用增强。红参:生成 Rg2、 Rg3、Rh2、Rh1:4. 保持药效稳定:苦杏仁(炮制) 苦杏仁酶破坏 贮藏时苦杏仁苷分解减慢 药效稳定。芥子(炮制)芥子酶活性降低贮藏时芥子苷破坏减慢。(3) 制剂:1. 剂型:剂型决定给药方法、途径, 可导致药效差别。青皮、枳实口服液无升压作用,注射液可使BP升高抗休克。不同给药方法、途径, 药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。吸收速度和程度:吸入舌下直肠肌内皮下口服皮肤。2. 制剂工艺:影响因素:有效成分得率、崩解度等。牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的2 3倍。葛根
10、黄豆苷元胶囊:生物利用度,分散型为普通型的5倍;最高血浓度为普通型的12倍。3. 煎煮方法:影响因素:时间、火候、先煎后下(大承气汤)、分煎、合煎。(4) 剂量中药在一定范围内呈量效依赖关系(不很规则)。有时剂量改变导致功效改变。甘草12g有调和诸药作用;510g清肺利咽,温胃养心;1530g解毒;大于30g有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用。(5) 配伍七情配伍:1)单行:一种药物单独使用。2)相须:两种功用相同的药物配合使用,增强疗效;如:石膏(退热快,作用短而弱)知母(起效缓,作用持久)作用快、强、持久。3)相使:两种功效不同的药伍用,相互提高疗效。如:黄芪(补气)茯苓(祛湿)利水、补气作
11、用4)相畏:一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除:如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。5)相杀:一种药减轻或消除另一种药的毒性;甘草减轻乌头毒性。 6)相恶:一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参莱菔子合煎Rg1煎出率减少,耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。 黄连、黄柏五陪子、地榆,合煎生物碱溶出率降低。7) 相反:两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花甘草毒性(LD50减小)。2、 机体因素1.生理因素:年龄:幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用,剂量相应减少。性别:月经期间避免或少用峻泻药,活血化瘀药。(禁用药:毒性大、药性峻烈药:莪术、巴豆、水蛭
12、、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。慎用药:破气、行滞、活血化瘀、攻下药:大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。)情志精神状况:鼓励积极、乐观 。“安慰剂作用”(placebo action) 遗传:高效性,耐受性。2. 病理因素:肝肾功能下降药物代谢排泄率下降蓄积可能性升高。机能状况不同对药物反应性不同。五苓散对健康人无利尿作用,对水肿、小便不利的病人,有利尿作用。桂枝汤对高体温动物可解热,对低体温可升温。 3、 环境因素: (一)外环境:地理、气候、季节、饮食、社会环境及家庭环境等。(2) 内环境:1. 肠道内微生态环境,肠道菌对中药有代谢作用。如:肠道菌使黄芩苷分解为黄芩素, 抗过敏作用增强。栀
13、子苷转化为京尼平,促进胆汁分泌作用增强。.时辰节律:服药要顺应四时之序 ,“岁有四时,病有四时”。 补肾药应在晨服。有补阳作用的右归丸,可提高垂体肾上腺轴的兴奋性。补阴药应在“阳消阴长”中滋助。六味地黄丸、知柏八味丸、杞菊地黄丸等宜晚间服用,即“夕用六味”。 第五章1、 解表类药物有哪些类似的药理作用?发汗、解热、镇痛、抗过敏、抗炎缓解症状。抗菌、抗病毒消除病因。2、麻黄有哪些药理作用和不良反应,平喘的作用机制涉及哪些环节? 1发汗、解热 2.平喘 1)促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质NA、Adr释放。2)兴奋支气管受体支气管松弛(直接+间接)3)兴奋受体支气管粘膜水肿、充血呼吸道畅通4)阻
14、止过敏介质释放。3抗炎、抗过敏4. 兴奋中枢 兴奋大脑皮质、皮质下中枢、呼吸中枢、血管运动中枢。 5. 升高血压6其他(1)利尿(D-伪麻黄碱(2)镇咳祛痰。(3)抗病原微生物不良反应:1兴奋CNS精神兴奋,失眠等(麻黄碱)。2. 升高血压。精神病、高血压、冠心病患者慎用。3.快速耐受性。3请说明细辛的药理作用、用途与不良反应,毒性成分。 1解热、镇静、镇痛,2抗炎 ,3抗变态反应 1.头痛 偏头痛、神经性以及外伤性头痛。2.类风湿关节炎 细辛配伍制附子、豨莶草使用有较好疗效。3.慢性气管炎 马兜铃酸,黄樟醚4请说明柴胡的药理作用,有效成分与用途。1、解热2、抗炎3. 保肝、利胆4. 镇静、镇
15、痛、镇咳5.抗病原微生物:6. 其他作用(1)镇咳(2)抗消化道溃疡(3)降血脂 降三酰甘油、降胆固醇5葛根对心血管系统有哪些作用,有效成分是什么?扩张血管、降低血压 改善脑循环抗心肌缺血葛根总黄酮、葛根素、葛根大豆苷元第六章1、 清热药主要药理作用有哪些?1.抗病原微生物(1)抗菌作用(2)抗病毒2. 抗毒素作用3. 解热4. 抗炎5. 调节免疫功能6. 抗肿瘤2、说明黄芩、黄连、苦参、金银花、知母,青蒿的药理作用与现代应用、主要有效成分。黄芩(黄芩甙、黄芩素):1. 抗病原体及抗细菌毒素 2. 抗炎、抗过敏3. 解热4.其他镇静降血压、降血脂抗心肌缺血、心律失常抗自由基损伤4. 保肝、利胆
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