第七章-药物与介质、辅料的相互作用课件.ppt
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- 第七 药物 介质 辅料 相互作用 课件
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1、第七章第七章 药物与介质、辅料的相互作用药物与介质、辅料的相互作用概概 述述相互作用相互作用药物与药物药物与药物药物与辅料药物与辅料临床上的药物相互配伍临床上的药物相互配伍物理药剂学的重点物理药剂学的重点如克林霉素与红霉素有拮抗作用,不能联合使用;如克林霉素与红霉素有拮抗作用,不能联合使用;又如维生素又如维生素C包合后,能提高其稳定性;包合后,能提高其稳定性;如乙酰水杨酸片剂中,不能采用硬脂酸镁做润滑剂;如乙酰水杨酸片剂中,不能采用硬脂酸镁做润滑剂;第一节第一节 药物受药物受pH值变化的影响值变化的影响v一、配伍时一、配伍时pH值变化对药物性质的影响值变化对药物性质的影响 主要针对药物与注射液
2、配伍后主要针对药物与注射液配伍后 葡萄糖液灭菌后葡萄糖液灭菌后pH在在3.55.5之间;生理盐之间;生理盐水则在水则在5.56.0之间。之间。第一节第一节 药物受药物受pH值变化的影响值变化的影响v二、体内二、体内pH值对药物吸收的影响值对药物吸收的影响如:某药物在胃内比在肠道中降解快。如:某药物在胃内比在肠道中降解快。若药物在胃内的排空速率可能影响它若药物在胃内的排空速率可能影响它的生物利用度及药效。的生物利用度及药效。消化道不同部位及血液的消化道不同部位及血液的pH值值第二节第二节 阴阳离子药物间的相互作用阴阳离子药物间的相互作用v阴阳离子的作用阴阳离子的作用Irvin认为离子对:认为离子
3、对:降低中性物质与溶液的吸引力,亲脂性降低中性物质与溶液的吸引力,亲脂性;可促进带电药物的吸收可促进带电药物的吸收.第二节第二节 阴阳离子药物间的相互作用阴阳离子药物间的相互作用v同离子作用同离子作用 实际上,常见为实际上,常见为“盐析盐析”作用。作用。盐析盐析:系指溶液中加入无机盐类而使某种:系指溶液中加入无机盐类而使某种物质溶解度降低而析出的过程。物质溶解度降低而析出的过程。如:如:盐酸小檗碱生理盐水盐酸小檗碱生理盐水小檗碱小檗碱沉沉 淀淀第二节第二节 阴阳离子药物间的相互作用阴阳离子药物间的相互作用邻氯青霉素钠邻氯青霉素钠氯丙嗪氯丙嗪磷酸可待因磷酸可待因麻黄碱麻黄碱邻氯青霉素钠与氯丙嗪、
4、磷酸可待因、邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等混合时,发生麻黄碱等混合时,发生;5h抗菌效力降低抗菌效力降低20%;5d降低降低99%。第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用v药物的螯合药物的螯合 系指药物与金属原子或离子之间相互作用,形系指药物与金属原子或离子之间相互作用,形成环状配位结构的配位化合物,也称金属螯合成环状配位结构的配位化合物,也称金属螯合物,简称螯合物。物,简称螯合物。金属离子的来源:金属离子的来源:生产设备、包装容器等金属部件。生产设备、包装容器等金属部件。第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用v一、药物金属螯合物结构特征一、药物金属螯合物结构特征 1.螯合
5、剂的结构特征螯合剂的结构特征 分子中含有几个环,以五元环、六元环最分子中含有几个环,以五元环、六元环最稳定;稳定;性质十分稳定,导致其溶解度大大降低;性质十分稳定,导致其溶解度大大降低;大都具有特殊的颜色。大都具有特殊的颜色。第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用v一、药物金属螯合物结构特征一、药物金属螯合物结构特征 2.螯合剂的结构类型螯合剂的结构类型含氮螯合含氮螯合1,10-菲绕啉菲绕啉含氧螯合含氧螯合酒石酸酒石酸含氮、氧螯合含氮、氧螯合8-羟基喹啉羟基喹啉含硫螯合含硫螯合铜锌灵铜锌灵红红 色色与与Cu生成生成紫红色紫红色发蓝光发蓝光黄黄 色色第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用
6、v二、药物金属螯合物的稳定常数二、药物金属螯合物的稳定常数 螯合物与配合物螯合物与配合物螯合物螯合物配合物配合物金属非螯配合物转化为螯合物是自发反应;金属非螯配合物转化为螯合物是自发反应;金属螯合物与具有相同配位原子的非螯配合物金属螯合物与具有相同配位原子的非螯配合物相比,其稳定性大大增加,但相比,其稳定性大大增加,但药效可能降低药效可能降低。第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用v四、药物金属螯合剂的应用四、药物金属螯合剂的应用 1.解毒、抗菌和化学治疗作用解毒、抗菌和化学治疗作用 解毒解毒 抗菌抗菌螯合物对敏感的微生物有毒性;螯合物对敏感的微生物有毒性;化学治疗化学治疗水杨酸铅水杨酸铅
7、顺顺 铂铂第三节第三节 药物的螯合作用药物的螯合作用v四、药物金属螯合剂的应用四、药物金属螯合剂的应用 2.螯合物在药物制剂中的作用螯合物在药物制剂中的作用 螯合作用可以影响到药物的作用:螯合作用可以影响到药物的作用:产品中加入适量螯合剂(产品中加入适量螯合剂(EDTA-Na),主要),主要的目的是延缓或阻止金属离子对药物的催化的目的是延缓或阻止金属离子对药物的催化降解作用;降解作用;增加肠道的吸收增加肠道的吸收影响药物吸收与作用影响药物吸收与作用第四节第四节 药物的络合作用药物的络合作用v一、药物络合物的形成与类型一、药物络合物的形成与类型电子供体电子供体+电子受体电子受体通过氢键形成:通过
8、氢键形成:X-H-Y1.传荷络合物传荷络合物2.氢键络合物氢键络合物第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v药物的包合药物的包合络合作用络合作用 系指利用大分子材料装载小分子药物的操作。系指利用大分子材料装载小分子药物的操作。形成的体系称为包合物,亦称分子胶囊。形成的体系称为包合物,亦称分子胶囊。大分子材料主分子;大分子材料主分子;小分子药物客分子小分子药物客分子.第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v包合物的特点:包合物的特点:1.提高药物稳定性;提高药物稳定性;2.增加药物溶解度;增加药物溶解度;3.液体药物粉末化、防止挥发性成分挥
9、发;液体药物粉末化、防止挥发性成分挥发;4.掩盖不良气味、降低药物的刺激性和不良反应;掩盖不良气味、降低药物的刺激性和不良反应;5.调节药物溶出速率、提高生物利用度等调节药物溶出速率、提高生物利用度等.第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v包合材料包合材料 最常用的为环糊精(最常用的为环糊精(Cyclodextrin,简称,简称CYD)是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称,通常含有称,通常含有612个个D-吡喃葡萄糖单元;吡喃葡萄糖单元;、
10、-CYD分别由分别由6、7、8个葡萄糖分子个葡萄糖分子构成构成.-CYD第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v-CYD的化学结构与基本性质的化学结构与基本性质具有稳定的圆柱形具有稳定的圆柱形三维空间结构;三维空间结构;三维环的顶部和三维环的顶部和底部有氢氧基底部有氢氧基;内部是不亲水内部是不亲水的糖苷基的糖苷基;第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v包合物的包合原理包合物的包合原理 1.环糊精内部呈疏水性,并大量覆盖;环糊精内部呈疏水性,并大量覆盖;2.当客分子体积大小与主体分子内径相当时,当客分子体积大小与主体分子内径相当时,客分子
11、全部或部分嵌入主分子中;客分子全部或部分嵌入主分子中;3.主客分子通过范德华力(主客分子通过范德华力(氢键作用氢键作用)结合,)结合,客分子易于释放,主分子骨架不发生改变客分子易于释放,主分子骨架不发生改变.全部嵌入全部嵌入部分嵌入部分嵌入第五节第五节 药物与环糊精衍生物包合作用药物与环糊精衍生物包合作用v环糊精的制备方法环糊精的制备方法 饱和溶剂法饱和溶剂法 将将CYD溶于水中形成饱和溶液;溶于水中形成饱和溶液;加入客分子药物,混合,并搅拌;加入客分子药物,混合,并搅拌;如客分子极性较低,可以用适当有机溶剂如客分子极性较低,可以用适当有机溶剂(乙醇、甲醇等)溶解;(乙醇、甲醇等)溶解;盐析沉
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