熟悉软膏剂的概念课件.ppt

1、1第八章第八章 软膏剂软膏剂3教学目标：教学目标：1、掌握软膏剂、掌握软膏剂常用基质常用基质的种类、特点及应用的种类、特点及应用 2、熟悉软膏剂的概念、特点及质量要求、熟悉软膏剂的概念、特点及质量要求重点难点：重点难点：软膏剂的基质选择及种类软膏剂的基质选择及种类5软膏剂 q定义定义:药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的度的半固体半固体外用外用制剂制剂q特点特点 q可保护创面、润滑皮肤或起局部疾病治疗作用如可保护创面、润滑皮肤或起局部疾病治疗作用如:抗抗感染、消毒、止痒、止痛感染、消毒、止痒、止痛q一般不期待透皮吸收后起全身疾病治疗作用一般不期待透皮吸收

2、后起全身疾病治疗作用q局部作用起效快，使用、携带方便局部作用起效快，使用、携带方便q组成组成：药物：药物+基质基质+附加剂（防腐剂、抗氧剂等）附加剂（防腐剂、抗氧剂等）l一既往有溃疡病史的风湿性关节炎患者，应选用吲哚美辛的哪种剂型给药？lA 吲哚美辛片 B 吲哚美辛胶囊 lC 吲哚美辛栓 D 吲哚美辛乳膏lDl为什么？l 吲哚美辛的常见不良反应是胃肠道无痛性出血，溃疡史患者不应选用经胃肠给药的全身起作用的剂型。l 乳膏剂可灵活局部给药，主要起局部治疗作用。7q分类分类q按药物按药物分散状态分散状态:溶液型、混悬型、乳剂型溶液型、混悬型、乳剂型q按按基质性质基质性质和和用途用途:油膏剂、乳膏剂、

3、凝胶剂、油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂糊剂、眼膏剂等、眼膏剂等q质量要求质量要求q均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感q适当粘稠性适当粘稠性q无变质现象无变质现象q无过敏及其它不良反应无过敏及其它不良反应q应用于应用于大面积烧伤时，应先灭菌大面积烧伤时，应先灭菌药物粉末含量在药物粉末含量在25%以上的软膏剂以上的软膏剂8软膏剂的制备流程 1.1.选择基质选择基质 2.2.制备软膏制备软膏 3.3.质量检查质量检查 4.4.包装与贮存包装与贮存1.1 1.1 油脂性基质油脂性基质1.2 1.2 乳剂型基质乳剂型基质1.3 1.3 水溶性基质水溶性基质2.1 2.1 研磨法研

4、磨法 2.2 2.2 熔融法熔融法2.3 2.3 乳化法乳化法 2.4 2.4 加入药物加入药物3.1 3.1 主药含量测定主药含量测定 3.2 3.2 物理性质检测物理性质检测3.3 3.3 刺激性刺激性 3.4 3.4 稳定性稳定性1.3 1.3 药物释放及吸收测定药物释放及吸收测定9软膏剂的基质l基质基质(bases)l要求要求l润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；l性质稳定，与主药不发生配伍变化；性质稳定，与主药不发生配伍变化；l具有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；具有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物；l不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；不妨碍皮肤的正常

5、功能，具有良好释药性能；l易于洗除，不污染衣服易于洗除，不污染衣服l分类分类：油脂性基质、乳剂型基质、油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质水溶性基质l总结油脂性基质主要应用特点。l（1）主要用途l（2）局限性l（3）改善方法油脂性基质油脂性基质主要用途主要用途局限性局限性改善方法改善方法凡士林遇水不稳定的药物吸水能力差（不适用于有多量渗出液的患处）加入适量羊毛脂、胆固醇或高级醇类石蜡与液状石蜡 调节凡士林基质稠度二甲基硅油作为软膏剂中的润滑剂成本高、刺激性、不能作为眼膏基质羊毛脂吸水性与渗透性调节剂黏性太大一般不单独使用蜂蜡与鲸蜡稳定剂与稠度调节剂12（一）油脂性基质q特点特点q对皮肤有软化、保

6、护、润湿作用对皮肤有软化、保护、润湿作用q性质稳定性质稳定 用于遇水不稳定的药物制备用于遇水不稳定的药物制备q释药性差释药性差q吸水性差（吸水性差（+表面活性剂调节），影响皮肤的正常生表面活性剂调节），影响皮肤的正常生理功能，油腻不易洗除理功能，油腻不易洗除q 种类种类q烃类烃类 、类脂类、油脂类、硅油类、类脂类、油脂类、硅油类13（一）油脂性基质l1、烃类烃类 凡士林（凡士林（vaselin）石蜡（石蜡（paraffin）液体烃与固体烃的半固体混合物液体烃与固体烃的半固体混合物分为黄、白两种，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性、保护皮肤、性质稳定、无刺激性、保护皮肤、可单独作为软膏基质可单独

7、作为软膏基质释药性、对皮肤穿透性差释药性、对皮肤穿透性差仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%5%的水分的水分分固体和液体石蜡两种，分固体和液体石蜡两种，主要用于主要用于调节软膏的稠度调节软膏的稠度（加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性和渗透性加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性和渗透性）14医药白凡士林医药白凡士林医药黄凡士林医药黄凡士林15 二甲基硅油（硅油、硅酮）聚二甲硅氧烷 CH3Si(CH3)2OnSi(CH3)3l 润滑性、涂展性好，对润滑性、涂展性好，对皮肤无刺激性皮肤无刺激性l 常用于乳剂型基质起常用于乳剂型基质起润滑作用润滑作用l 常与其它油脂性成分合用制成防护性软膏常与其它油脂性成分合用

8、制成防护性软膏l 对眼睛有刺激性对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质，不宜作眼膏基质16（一）油脂性基质l2、类脂类类脂类 羊毛脂（羊毛脂（wool fat）蜂蜡（蜂蜡（beeswax）和）和 鲸蜡（鲸蜡（spermaceti）主要成分胆固醇类棕榈酸酯及游离的胆固醇类主要成分胆固醇类棕榈酸酯及游离的胆固醇类淡黄色粘稠半固体（无水、含水）淡黄色粘稠半固体（无水、含水）有较强的吸水性有较强的吸水性，可吸收本身重量，可吸收本身重量2 2倍左右的水倍左右的水，而形成，而形成W/OW/O型乳剂型乳剂对皮肤穿透性强对皮肤穿透性强常用于增加凡士林的吸水性常用于增加凡士林的吸水性两者均含有少量游离高级脂肪醇而两者均

9、含有少量游离高级脂肪醇而具有具有一定表面活性作用一定表面活性作用属较弱的属较弱的W WO O型乳化剂，型乳化剂，与其它基质配与其它基质配伍以伍以提高基质的稠度或增加稳定性提高基质的稠度或增加稳定性1718q时珍康（氧化锌软膏）时珍康（氧化锌软膏）q 氧化锌氧化锌q 凡士林凡士林q 液状石蜡液状石蜡q具有收敛、止痒、抗菌、防腐作用，具有收敛、止痒、抗菌、防腐作用，用于肠瘘周围的皮肤保护、擦伤的皮用于肠瘘周围的皮肤保护、擦伤的皮肤保护肤保护若用于渗出液较多的皮肤溃疡，此处方还需要若用于渗出液较多的皮肤溃疡，此处方还需要进行怎样的改进？进行怎样的改进？可添加适量的羊毛脂改善基质的吸水性可添加适量的羊

10、毛脂改善基质的吸水性19q清凉油软膏清凉油软膏q 处方处方 樟脑樟脑 160g 160g 薄荷脑薄荷脑 160g 160g 薄荷油薄荷油 100g 100g 桉叶油桉叶油 100g 100g 石蜡石蜡 210g 210g 蜂蜡蜂蜡 90g 90g 氨溶液氨溶液(10(10)6.0mL )6.0mL 凡士林凡士林 200g 200g l1.可单独作软膏基质的是lA.羊毛脂lB.可可豆脂lC.凡士林lD.硅酮lE.蜂蜡Cl可用来改善凡士林吸水性的物质是lA.石蜡lB.羊毛脂lC.单软膏lD.硅酮lE.植物油B22（二）乳剂型基质q对比乳剂型软膏剂与乳剂的异同对比乳剂型软膏剂与乳剂的异同q 同：同：

11、q基本组成：油相、水相、乳化剂基本组成：油相、水相、乳化剂q类型：类型：O/W、W/O、W/O/W等等q原理：乳化剂形成的乳化膜、提供能量、适宜的处方比例。原理：乳化剂形成的乳化膜、提供能量、适宜的处方比例。q 不同：不同：q油相：软膏剂为固体或半固体的油脂性物质油相：软膏剂为固体或半固体的油脂性物质q乳剂为油脂性液体乳剂为油脂性液体乳剂型基质：含乳剂型基质：含固体固体的的油相油相加热液化后与加热液化后与水相水相借借乳化剂乳化剂的作的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为半固体半固体的基质的基质23q乳剂型基质分类乳剂型基质分类q水包油水包油(O(OW)

12、W)：能与大量水混合，：能与大量水混合，基质含水量较高基质含水量较高 （雪花膏）（雪花膏）q油包水油包水(W(WO)O)：能吸收部分水分，：能吸收部分水分，只能缓慢蒸发，对皮肤有缓和的只能缓慢蒸发，对皮肤有缓和的冷爽感冷爽感 （冷霜）（冷霜）24（二）乳剂型基质特点特点：l稠度适中，易涂布；稠度适中，易涂布；l需加需加防腐剂防腐剂（O/WO/W）、保湿剂、保湿剂（甘油、丙二醇）；（甘油、丙二醇）；l对油、水都有一定的亲和力，对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收药物的释放、透皮吸收较快，较快，不影响皮肤的正常功能；不影响皮肤的正常功能；l适用于适用于多数药物，多数药物，不适用于不适用于

13、遇水不稳定的药物；遇水不稳定的药物；l适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。25（二）乳剂型基质组成组成（与乳剂相似）（与乳剂相似）l水相水相l油相油相l乳化剂乳化剂水或水溶性成分的水溶液水或水溶性成分的水溶液保湿剂保湿剂（甘油、丙二醇、山（甘油、丙二醇、山梨醇等）梨醇等）防腐剂防腐剂（尼泊金类、三氯叔（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）丁醇、山梨酸）油脂性基质油脂性基质、硬脂酸、硬脂酸、石蜡、蜂蜡、石蜡、蜂蜡、高级脂高级脂肪醇、肪醇、液状石蜡、凡士林（调液状石蜡、凡士林（调

14、节稠度）节稠度）半固体、固体物质半固体、固体物质26（二）乳剂型基质l乳化剂乳化剂l肥皂类肥皂类l脂肪醇硫酸酯与高级脂肪醇类脂肪醇硫酸酯与高级脂肪醇类l多元醇酯类多元醇酯类l吐温与司盘类吐温与司盘类l其它其它1.1.一价皂（一价皂（O/WO/W型）型）形成的基质易被酸、碱、形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。钙等离子或电解质破坏。例：三乙醇胺例：三乙醇胺+硬脂酸硬脂酸三乙醇胺皂三乙醇胺皂2.2.多价皂（多价皂（W/OW/O型）型）脂肪酸的钙、镁等高价金脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。属盐。1.1.月桂醇硫酸钠（十二烷月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）基硫酸钠）O/WO/W型型2.高级脂肪醇高级

15、脂肪醇十六醇、十八醇（十六醇、十八醇（W/O型型）单与双硬脂酸甘油酯的单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸混合物；常用单硬脂酸甘油酯，甘油酯，W/OW/O型型辅助乳辅助乳化剂化剂，与一价皂等主要，与一价皂等主要乳化剂合用，得乳化剂合用，得O/WO/W型型乳剂基质；乳剂基质；Tweens-20Tweens-20、6060、8080（O/WO/W型）型）Spans-40Spans-40、6060、8080（W/OW/O型）等型）等平平加平平加O O（O/W型）型）、乳化剂、乳化剂OPOP（O/W型）型）等等l常用于O/W型乳剂型基质乳化剂lA.硬脂酸钙lB.羊毛脂lC.月桂醇硫酸钠lD.十八醇

16、lE.甘油单硬脂酸酯C28乳剂型基质软膏处方(1)q水杨酸乳膏水杨酸乳膏q 处方处方 水杨酸水杨酸 50g 50g 硬脂酸甘油酯硬脂酸甘油酯 70g 70g 液状石蜡液状石蜡 100g 100g 甘油甘油 120g 120g 硬脂酸硬脂酸 100g 100g 白凡士林白凡士林 120g 120g 十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠 10g 10g 羟苯乙酯羟苯乙酯 1g 1g 蒸馏水蒸馏水 480ml 480ml分析处方中各个成分的作用分析处方中各个成分的作用水杨酸：主药；水杨酸：主药；硬脂酸甘油酯：辅助乳化剂，稳定剂；硬脂酸甘油酯：辅助乳化剂，稳定剂；液状石蜡：稠度调节剂；液状石蜡：稠度调节剂；硬

17、脂酸：油相；硬脂酸：油相；白凡士林：调节软硬度与稠度；白凡士林：调节软硬度与稠度；甘油：保湿剂；甘油：保湿剂；十二烷基硫酸钠：十二烷基硫酸钠：O/W型乳化剂；型乳化剂；羟苯乙酯：防腐剂；羟苯乙酯：防腐剂；蒸馏水：水相蒸馏水：水相l在乳剂型软膏基质中，甘油常用作lA.保湿剂lB.防腐剂lC.助悬剂lD.调节软膏硬度lE.出去杂质A30（三）水溶性基质q由天然或合成的由天然或合成的水溶性高分子物质水溶性高分子物质组成，组成，溶解后溶解后形成水凝胶形成水凝胶。q特点：特点：l能能吸收组织渗出液吸收组织渗出液，易洗除；，易洗除；l不适用于遇水不稳定的药物；不适用于遇水不稳定的药物；l需加需加保湿剂、防

18、腐剂；保湿剂、防腐剂；l有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。31（三）水溶性基质l常用水溶性基质有常用水溶性基质有l聚乙二醇类聚乙二醇类：不同分子量的聚乙二醇以适当比：不同分子量的聚乙二醇以适当比 例混合例混合l卡波姆卡波姆：系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子：系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子 聚合物聚合物l纤维素衍生物纤维素衍生物l甘油明胶甘油明胶等等32水溶性基质软膏处方q聚乙二醇的水溶性基质聚乙二醇的水溶性基质q 处方处方 聚乙二醇聚乙二醇3350 400g3350 400g，聚乙二醇聚乙二醇400 600g400 600gq制法制法 将两种聚乙二醇

19、混合后，在水浴上加热至将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热至6565，搅拌至冷凝，即得。若需较硬基质，则可取等量混合搅拌至冷凝，即得。若需较硬基质，则可取等量混合后制备。若药物为水溶液后制备。若药物为水溶液(6(62525的量的量)，则可用，则可用3050g3050g硬脂酸取代同重聚乙二醇硬脂酸取代同重聚乙二醇33503350，以调节稠度，以调节稠度l3.最适用于大量渗出性的伤患处的软膏基质是lA.凡士林lB.羊毛脂lC.O/W乳剂型基质lD.W/O乳剂型基质lE.水溶性基质E34软膏剂的附加剂q抗氧剂抗氧剂（防止某些活性成分氧化而变质）（防止某些活性成分氧化而变质）q第一种是抗氧剂，第一种是抗

20、氧剂，它能与自由基反应，抑制氧它能与自由基反应，抑制氧化反应，如化反应，如VEVE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)(BHA)和丁羟基甲苯和丁羟基甲苯(BHT)(BHT)等等q第二种是由还原剂组成，第二种是由还原剂组成，其还原势能小于活性其还原势能小于活性成分，更易被氧化从而能保护该物质。它们通成分，更易被氧化从而能保护该物质。它们通常和自由基反应，如抗坏血酸、异抗坏血酸和常和自由基反应，如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等亚硫酸盐等q第三种是抗氧剂的辅助剂，第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果小，但可通过优先与金属离子反本身抗

21、氧效果小，但可通过优先与金属离子反应应(因重金属在氧化中起催化作用因重金属在氧化中起催化作用)，从而加强，从而加强抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒抗氧剂的作用。这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、石酸、EDTAEDTA和巯基二丙酸等和巯基二丙酸等35q防腐剂防腐剂q对抑菌剂的要求是：对抑菌剂的要求是：q和处方中组成物没有配伍禁忌和处方中组成物没有配伍禁忌q抑菌剂要有热稳定性抑菌剂要有热稳定性q在较长的贮藏时间及使用环境中稳定在较长的贮藏时间及使用环境中稳定q对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性36基质的选择基质的选择1、根据疾病治疗要求选择基质、根据疾病

22、治疗要求选择基质（1）润湿、有渗出液的皮肤患处，选择水溶性基质或糊剂（2）干燥脱落性皮肤患处，宜选择油脂性基质或W/O型乳剂基质（3）脂溢性皮肤病，选择水溶性基质（4）用于深部皮肤疾患或能发挥全身作用的软膏，选择穿透力强的O/W型乳剂基质37基质的选择基质的选择l2、根据药物的性质选择基质、根据药物的性质选择基质 （1）遇水不稳定的固体药物、油性药物或刺）遇水不稳定的固体药物、油性药物或刺激性药物，选择油脂性基质激性药物，选择油脂性基质 （2）主药含量低，并在水中稳定的水溶性、）主药含量低，并在水中稳定的水溶性、油溶性或水及油中均不溶解的药物，可选择乳油溶性或水及油中均不溶解的药物，可选择乳剂

23、型基质剂型基质 （3）电解质类药物常能破坏凝胶，不宜选择）电解质类药物常能破坏凝胶，不宜选择水溶性基质水溶性基质38基质的选择基质的选择 油脂性基质油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，一般不单独使用。为克服其强疏水性，常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。常加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。水溶性基质水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保物的排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。护性软膏的基质。乳剂型基质乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水的皮损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。疱和脓泡症。