药理学-胰岛素课件.ppt
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- 关 键 词:
- 药理学 胰岛素 课件
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1、 胰岛素及口服降血糖药 第一节 胰岛素(insulin)【分类】根据来源分:动物胰岛素、人胰岛素 根据作用维持时间长短分:短效类:正规胰岛素 赖脯胰岛素 中效类:低精蛋白锌胰岛素 珠蛋白锌胰岛素 长效类:精蛋白锌胰岛素 单组分胰岛素:抗原性低【作用】总效应:促进合成代谢,使糖、脂肪、蛋白 质的合成均增加 一糖代谢(一)加速葡萄糖的利用(增加去路)1提高细胞膜对葡萄糖通透性促进组 织对葡萄糖的利用 2促进葡萄糖的无氧酵解、有氧氧化 血糖去路 3促进糖原合成、增加其贮存 4促进葡萄糖转化为脂肪(二)抑制葡萄糖的生成(减少来源)1.糖原分解 2.抑制糖原异生二脂肪代谢 脂肪合成,血中游离脂肪酸丙酮酸
2、 增加脂肪酸和葡萄糖的转运,增加其应用三蛋白质代谢 氨基酸进入细胞、蛋白质合成分解 四心血管 心率、心肌收缩力、肾血流量 五促进钾内流 激活细胞膜Na+-K+-ATP酶,促进K+的 内流,使细胞内K+浓度【体内过程】属蛋白类激素,口服无效,注射给药,(常皮下注射),血浆半衰期短。中、长效制剂均为混悬剂,溶解度小,故作 用时间延长,但不可静脉注射。【作用机制】假说:1、认为胰岛素可诱导第二信使的形成,他们模拟或具有胰岛素样的活性。2、认为胰岛素与胰岛素受体(InsR)的-亚单位结合,引起亚单位的自身磷酸化,进而激活亚单位的酪氨酸蛋白激酶,继而催化胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化,启动磷酸化的连锁反
3、应,最终降低血糖3、认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白 (glucose transporter)和其他蛋白 质从胞内重新分布到胞膜,从而 加速葡萄糖的转运胰岛素信号转导示意图【用途】1糖尿病:适用于各型,但主要用于:(1)型糖尿病(IDDM)(2)经饮食控制和口服降糖药治疗无效 的型糖尿病(NIDDM)(3)伴有合并症(严重感染、消耗性疾 病、手术、妊娠等)或并发症(酮 症酸中毒、非酮症高血糖高渗性昏 迷)者。(4)全胰腺切除引起的继发性糖尿病2纠正细胞内缺钾或高血钾症:与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗塞和心律失常。3增进食欲:用于重病恢复期,能刺激胃 酸分泌。4危重病人辅助治疗:组
4、成能量合剂 (与ATP、CoA)。5治疗精神分裂症:采用低血糖休克疗法【不良反应】1低血糖反应 注射过量、未按时进餐或 运动过度时易发生 措施:严格控制用量,并应使患者熟知低 血糖反应而随时提高警惕,在有先 兆症状是应立即服大量糖水或葡萄 糖,重者应静注或静滴50%葡萄糖 液50-100ml。2过敏反应 可出现荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过 敏性休克,一般可用抗组胺药,重者可更 换制剂。3胰岛素抵抗 即耐受 急性抵抗:多因应激所致,主要是血中 拮抗胰岛素作用的物质增多 加大胰岛素剂量可取得疗效 慢性抵抗:原因:受体前异常 受体水平变化 如胰岛素受体数目、受体与其亲和力 受体后失常 慢性抵抗防治
5、:可更换不同来源抗原性小的胰岛素制 剂;尽量避免间断性使用;注意减肥,及时诊断和处理相关的慢性病,如肢 端肥大症、尿毒症等。4脂肪萎缩 注射部位多见,且女性多于男性。换用高纯度制剂可减少该反应发生。5、反应性高血糖 胰岛素用量略超需要时可引起轻度 低血糖,代偿性引起体内胰高血糖 素、糖皮质激素、肾上腺素等分泌 的增加而形成高血糖,应与胰岛素 用量不足相区别。第二节 口服降血糖药 该类药可口服,使用方便,但作用弱而慢,仅适用于轻、中型,不能完全取代胰岛素。常用药物有:磺酰脲类 双胍类 葡萄糖苷酶抑制药 胰岛素增敏药 餐后血糖调节剂一、胰岛素增敏药 药物:罗格列酮(rosiglitazone)吡格
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