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1、一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利药物结晶技术药物结晶技术陈 海2015.4.18/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利4前言123结晶概念药物结晶技术总结目录/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利 我国是医药生产大国，拥有大小制药我国是医药生产大国，拥有大小制药企业约企业约5 000多家，生产近多家，生产近2 000 多种化学多种化学原料药，总产量约为原料药，总产量约为50万吨

2、万吨；但是就总体来说我国制药工业存在着但是就总体来说我国制药工业存在着生产技术水平比较落后，产品质量较差生产技术水平比较落后，产品质量较差等等问题。问题。前言1/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利 90%药物以药物以晶体形式存在晶体形式存在 大部分药物不仅需要药物活性组分以特定晶型存在,而且晶体尺寸一般控制在0.110 m 之间,控制颗粒形状、尺寸、表面性质和热力学性质是非常重要的。前言1/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利在医药生产中,按药理分析

3、,构效关系的要求是非常严格的。用户需要的不再是高纯的固体用户需要的不再是高纯的固体,而是要求而是要求有特定超分子结构指标的固体产品。有特定超分子结构指标的固体产品。前言1/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利结晶结晶是指溶质自动从过饱和溶液中析出形成新相的过程。这一过程不仅包括溶质分子凝聚成固体,并包括这些分子有规律地排列在一定的晶格中。2结晶概念/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职

4、工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术药物分子在各晶型晶胞的排列数目和位置及点阵形式不一样，形成不同的晶体结构。（同一药物的晶体具有两种或两种以上的空间结构和晶胞常数的现象）多晶型现象多晶型现象近70%的药物都具有同质多晶行为各种晶型间容易发生相互转变，稳定性不够高，这也是制药行业的主要难点之一。/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术Title in here提高生物提高生物利用度利

5、用度Title in here除去除去杂质杂质Title in here获得获得新晶型新晶型1.六氢毗陡结晶过程,溶剂不同会影响结晶产品中结晶水的含量,从而得到不同晶型的晶体,并且其杂质含量不同。2.农药“666”一共有8种立体异构物,其中只有一种异构体是有药效的。而这种异构体的含量仅为12-14%。举例举例药物药物多晶型多晶型/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术应用：重结晶技术在药物工业生产中用于对药物的提纯去杂方面。1.使用重结晶的方法制备次氯血红素的研究中，重结晶粗产品所得次氯血红素的质量分数大于95

6、、产率大于85。概念：利用溶质在溶剂中溶解度的不同，溶质变成溶液，溶液冷却后，溶质再次从溶液中析出的过程。2.采用甲醇作为重结晶溶剂所得头孢西丁酸产品水分含量低，含量高，比旋度高：经过放置3个月后，产品质量保持稳定。重结晶重结晶/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术 在科学研究在科学研究和临床医学和临床医学中，确定候中，确定候选药物的最选药物的最佳固体形态佳固体形态具有举足轻具有举足轻重的作用重的作用。药物共晶共晶作为一种新的药物固体形态，已经成为新药开发的一个重要方面。药物共晶不仅可以改变药物的熔点和原料药

7、的溶解速率，还可以提高药物的稳定性、生物利用度、可压缩性以及流动性等许多重要参数，同时药物共晶还可以起到分离和纯化活性药物组分的作用。药物共晶药物共晶是原料药分子与其他生理上可接受的酸、碱、盐、非离子化合物分子以氢键等非共价键相连而结合在同一晶格中。药物共晶组分中至少有一个是分子或离子型的原料药，同时任意组分在室温下均为固体。/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术改善溶解度改善溶解度1.制备盐酸氟西汀与苯甲酸、琥珀酸、富马酸的共晶，其研究结果表明，选择合适的共晶配体分子，同样可以有效改善药物的溶解度。改善生物

8、利用度改善生物利用度改善稳定性改善稳定性2.将卡马西平与糖精制备成药物共晶。动物口服的生物利用度实验表明，卡马西平-糖精共晶可以成为市售卡马西平片的有效替代物3.由草酸制备的咖啡因共晶最稳定,在各湿度条件下都不会形成共晶水合物或者分解出咖啡因水合物。药物共晶的运用/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术030201 实例实例新型相蚀体系改进药物的释放性能,在该体系中晶相转变成不定型相的转变速率决定了药物的释放性能。结晶聚合物的微球表面粗糙,表面积大,释放快速;不定型的聚合物微球表面平滑,表面积小,释放缓慢,这种

9、通过改变结晶度实现对药物释放性能的控制与加入添加剂改变溶剂质量的方法相比灵活性大,适用范围广。不同结晶媒介对痛风宁释放性能的影响,以脲、硅酸钠、-环状糊精为载体的释放性能明显增强,在1h内达到近100%释放。控制药物的释放性能可以减少用于维持体内药物浓度的生物活性剂的用量,提高药效。/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利3药物结晶技术结晶对片剂的影响实例片剂是目前应用最广泛、最简单方便的剂型,一般由药物活性组分和赋形剂构成。在传统结晶方法上改变条件下的结晶过程和辛硫胺结晶的分离纯化。研究结果表明，在改变饱和液pH值与降低饱

10、和液过饱和比时获得的辛硫胺晶体相比于传统的结晶方法得到的晶体，具有更好的流动性和可压缩性。/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利 结晶技术由于其结晶技术由于其高效、低能耗、污染少高效、低能耗、污染少的特点在石油、化工及制药等领域的应用十的特点在石油、化工及制药等领域的应用十分广泛，工业结晶技术的理论研究也迈上新分广泛，工业结晶技术的理论研究也迈上新的台阶。现代结晶技术的应用已经脱离了传的台阶。现代结晶技术的应用已经脱离了传统工业中单纯地统工业中单纯地提纯和精制药品提纯和精制药品，更多地是，更多地是通过结晶技术来实现通过结晶技术来实现对药物晶体形态的控制，对药物晶体形态的控制，以达到提高药效和生物活性的目的。以达到提高药效和生物活性的目的。随着科学技术的快速发展，各国政府及随着科学技术的快速发展，各国政府及人民对于医药等产品提出了更高的要求，所人民对于医药等产品提出了更高的要求，所以新型结晶技术及新型结晶器的开发与设计以新型结晶技术及新型结晶器的开发与设计已迫在眉尖。已迫在眉尖。4总结/一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利/