银杏叶提取物脂质体片剂的制备及检测-课件.ppt
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1、银杏叶提取物脂银杏叶提取物脂银杏叶提取物脂银杏叶提取物脂银杏叶提取物脂银杏叶提取物脂质体片剂的制备质体片剂的制备质体片剂的制备质体片剂的制备质体片剂的制备质体片剂的制备吉林大学生物基础实验吉林大学生物基础实验教学中心教学中心1、目的要求、目的要求2、实验流程、实验流程3、实验简介、实验简介4、实验原理、实验原理5、实验步骤、实验步骤6、实验结果、实验结果吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心目的要求目的要求目的要求目的要求目的要求目的要求1.1.掌握乙醇注入法制备脂质体的工艺掌握乙醇注入法制备脂质体的工艺2.2.了解喷雾干燥法的原理了解喷雾干燥法的原理3.3.掌握干法制粒压片
2、的一般工艺掌握干法制粒压片的一般工艺4.4.掌握多冲压片机的使用方法及片剂质量掌握多冲压片机的使用方法及片剂质量的检查方法的检查方法5.5.了解高效液相色谱检测方法的原理了解高效液相色谱检测方法的原理吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验实验实验实验实验实验流程流程流程脂质体混悬液脂质体混悬液脂质体粉末脂质体粉末脂质体片剂脂质体片剂分散性载体分散性载体喷雾干燥喷雾干燥片重差异片重差异硬度试验硬度试验溶出度试验溶出度试验干法制粒干法制粒吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验简介实验简介实验简介实验简介实验简介实验简介银杏科植物银杏Ginkgo bilo
3、ba L的干燥叶。银杏叶银杏叶 吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心 以银杏的叶为原料,采用适当的溶剂,提取的有效成分富集的一类产品。银杏叶提取物主要包含两类化合物,即银杏黄酮和银杏内酯,在心脑血管疾病的预防和治疗方面有卓越的疗效和优越的安全性,用于癖血阻络引起的胸痹、心痛、中风、半身不遂,舌强语塞;冠心病稳定型心绞痛、脑梗塞等。具有多靶点多种成分协同作用。银杏叶提取物银杏叶提取物吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心我国和欧美发达国家在天然药物和保健食品中都常用。银杏叶虽有广泛的药理活性,但其有效组分银杏黄酮亲水性和亲脂性均差,口服难以吸收,生物利用度较
4、低。为了增加对银杏叶药效成分的吸收、提高生物利用度脂质体 银杏叶提取物制剂银杏叶提取物制剂吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理60年代初,Begkan等发现磷脂分散在水中可形成多层封闭囊泡,类似洋葱结构。第一个上市用于皮肤病药品:益康唑脂质体凝胶于1988年瑞士Cilag制药公司注册第一个上市用于治疗真菌感染的药品:注射液两性霉素B脂质体于1990年美国一家公司注册在爱尔兰上市销售第一个抗癌药物脂质体阿霉素脂质体:美国Sequus制药公司于1995年底在美国获得FDA批准一、脂质体一、脂质体吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学
5、生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理脂质体是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂。磷脂是双极性的,一头亲水,一头亲脂,亲水基朝外头,亲脂基朝内尾,2个磷脂分子“尾”部相对构成了一个双层分子结构。1.1.脂质体定义脂质体定义吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心 当两亲性分子(磷脂)分散在水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露于水相,形成具有双分子层结构的封闭囊泡。在囊泡内水相和双分子膜内可以包裹多种药物,类似于超微囊结构。这种将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂,称为脂质体,一般由
6、磷脂和胆固醇构成 见结构示意图吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理脂质体对细胞的作用机理:由于脂质体与细胞膜(生物膜)结构相似,脂质体的主要成份磷脂等类脂物也是细胞膜的主要成份,所以脂质体与细胞膜之间有很强的亲合力。脂质体的膜与生物膜融合,脂质体所包含的活性成份被释放而进入细胞内,或者整个脂质体被细胞吞噬,活性成份在细胞内被吸收。2.2.脂质体原理脂质体原理吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理脂质体系一种人工细胞膜,由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。磷脂:天然磷脂
7、(豆磷脂,卵磷脂等)合成磷脂(二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱)附加剂:胆固醇,也是两亲性物质,与磷脂混合使用,可制备稳定的脂质体,其作用是调节双分子层流动性,减低脂质体膜的通透性。3.3.脂质体组成脂质体组成吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理小单室小单室(层层)脂质体:脂质体:粒径在2050nm,凡经超声波处理的脂质体混悬液,绝大部分为小单室脂质体;大单室脂质体:大单室脂质体:粒径约为2001000nm,用乙醚注入法制备的脂质体多属这一类。多室多室(层层)脂质体:脂质体:粒径约在4003500nm;4.4.脂质体分类
8、脂质体分类吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理5.1 薄膜分散法一种经典的制备方法,它可形成多室脂质体,经超声处理,得到小单室脂质体。特点是操作简便,但包封率较低。5.2 反相蒸发法制备多层脂质体或大单室脂质体的方法,此法包封率高。5.5.脂质体制备方法脂质体制备方法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理5.3 注入法根据所用溶解磷脂的溶剂,可分为乙醚注入法和乙醇注入法。乙醇注入法是将磷脂、胆固醇和脂溶性药物及抗氧剂等溶于适量的乙醇中,在搅拌下慢慢滴入5060水
9、性溶液中,蒸去乙醇,即可形成脂质体。此法适于实验室小量制备脂质体。乙醇注入法制备脂质体,脂质体混悬液一般可保留1020乙醇。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理5.4 冷冻干燥法适于在水中不稳定的药物制备脂质体。5.5 熔融法适于制备多相脂质体,制得的脂质体稳定,可加热灭菌。5.6 过膜挤压法磷脂溶于有机溶剂中,脂溶性药物可加在有机溶剂中吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理1.定义为了解决脂质体混悬液在贮存期间易发生聚集、融合、药物渗漏以及天然磷脂易氧化、水解
10、等问题而提出的概念,系将脂质体膜材和药物的混合溶液在减压搅拌下逐步分布到一种可溶性固体载体表面,形成可自由流动的粉体状制剂。由于尚未形成脂质体混悬液,因此称之为前体脂质体,使用前加水或缓冲液水化即形成脂质体混悬液。二、前体脂质体二、前体脂质体吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理 减压干燥法 流化床包衣法 冷冻干燥法 喷雾干燥法2.2.前体脂质体制备方法前体脂质体制备方法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理常利用改进的旋转蒸发仪,使膜材与药物的混合溶液在减压旋转
11、下逐步在固相载体表面形成一层磷脂薄膜,干燥后得流动性良好的前体脂质体颗粒。机理类似于薄膜分散法。需用有机溶剂;磷脂在载体表面的分布不均匀;操作较复杂;水溶性药物包封率低;脂溶性药物有较高的包封率。适用于蛋白质类药物、脂溶性药物。2.1 2.1 减压干燥法减压干燥法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理载体、辅料粉碎过筛,与药物混合均匀或制粒,将脂质体和表面活性剂溶于有机溶剂后,用流化床转动,以切线喷方式喷于粉末或粒子表面,喷完后干燥,取出筛分得前体脂质体。机理为采用包衣材料磷脂对粉末进行包衣。可以大量制备口服或外用的前体脂质体粉
12、末,问题是磷脂黏性较大,干燥过程较一般的包衣材料困难。2.2 2.2 流化床包衣法流化床包衣法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理磷脂、药物及载体等成分溶解或分散到适宜的溶剂中,分装入西林瓶或安瓿瓶后,冷冻干燥成粉。可先制备脂质体,再经冻干制备。机理是水不经过液相而直接升华为水汽。制备过程中磷脂及药物均较稳定,但成本较高。适用于热敏性药物。2.3 2.3 冷冻干燥法冷冻干燥法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理将膜材、附加剂及药物等溶解或分散在适宜溶剂中,经喷
13、雾干燥制得粉末状前体脂质体。可先制备脂质体,再经喷雾干燥制备。机理:机械作用雾化后,与热空气接触,水分迅速汽化。成本低,生产周期短。问题是操作温度较高,可能会引起磷脂和药物的氧化。适用于脂溶性和水溶性药物、中药提取物。2.4 2.4 喷雾干燥法喷雾干燥法吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理2.4.1 干燥原理将液态物料浓缩至适宜的密度后,使雾化成细小雾滴,与一定流速的热气流进行热交换,使水分迅速蒸发,物料干燥成粉末状或颗粒状的方法。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理
14、实验原理2.4.2 基本过程药液自导管经蠕动泵输送至喷头后,进入喷头的压缩空气将药液自喷头经涡流器利用离心力增速成雾滴喷入干燥室,再与热气流混合进行热交换后很快即被干燥。当开动鼓风机后,空气经滤过器、加热器加热至设定温度后,自干燥塔上部沿切线方向进入干燥塔,干燥塔内一般保持在120以下,少部分干燥的细粉落入收集器内,大部分干燥的粉末随热空气进入分离室后捕集于另一收集器中,热废气自排气口排出。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理 喷雾干燥基本过程示意图吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原
15、理实验原理实验原理实验原理2.4.3 优点1)干燥过程非常迅速,几秒内结束;2)干燥过程中液滴温度不高,产品质量较好;3)喷雾干燥后产品不需进一步磨碎,简化工序;4)喷雾干燥时,可以调节改变干燥条件而调整产品质量指标(如粉末的容积密度,粒大小等);5)产品具有良好的分散性,流动性和溶解性;6)密闭且负压,保证了生产的卫生条件。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理2.4.4 缺点1)体积传热系数小,单位产品耗热量大,热效率低;2)设备体积庞大而复杂;3)一次性投入较大;4)干燥时物料易发生黏壁。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大
16、学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理片剂是应用最广泛的剂型之一,压片的工艺流程中各工序都直接影响片剂的质量。1.优点:剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低。2.制片的方法:制颗粒压片 结晶直接压片 粉末直接压片 3.制颗粒的方法:干法和湿法。三、片剂三、片剂吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理干法制料压片的工艺流程:干法制料压片的工艺流程:混合均匀主药辅料(填充剂、粘合剂或崩解剂)-干法制粒混合粉料-干颗粒-压片 吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理
17、实验原理实验原理实验原理颗粒的制造是制片的关键。干法制粒,是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后,粉碎成所需大小颗粒的方法。该法靠压缩力使分子间产生结合力,其制备方法有压片法和滚压法。干法制粒压片法常用于热敏性物料、遇水易分解的药物,方法简单,省工省时。吉林大学生物基础实验教学中心吉林大学生物基础实验教学中心实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理实验原理欲制好颗粒,首先必须根据主药的性质选好粘合剂或填充剂,药物与辅料的性质要相近,这样可以避免混合不均匀。因为物料的堆密度、粒度分布等物理性质相近时混合的均匀性才好,特别是当主药含量少的时候,成品需要做含量均匀度,如果混合不好问题就大
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