《药理学》胆碱受体激动药.课件.ppt

1、2022-8-91l1掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作掌握毛果芸香碱、新斯的明的作用、作用机理和用途。用机理和用途。l2.了解拟胆碱药的分类，毒扁豆碱、吡啶了解拟胆碱药的分类，毒扁豆碱、吡啶斯的明、加兰他敏的作用特点斯的明、加兰他敏的作用特点。2022-8-92l l M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药:临床药物临床药物l 较多，具有较好的临床实用较多，具有较好的临床实用l 价值。价值。l胆碱受体激动药胆碱受体激动药l N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药:主要有尼主要有尼l 古丁，对古丁，对 N N1 1、N N2 2受体均有激动受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有作用，无实用价值，仅具

2、有l 毒理学上的意义。毒理学上的意义。2022-8-93乙酰胆碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)(acetylcholine,Ach)2022-8-94l 来源来源 l1.1.内源性内源性：AChACh为胆碱能神经递质。为胆碱能神经递质。l2.2.人工合成人工合成：药用的：药用的AChACh为人工合成品。为人工合成品。AchAch脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的进入胃肠道的AChACh易在易在AChEAChE的作用下迅速水解的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作

3、用。作用。2022-8-95l由于由于AchAch在体内作用广泛，选择性差，无临床实在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。用价值。AchAch主要作为药理学研究的工具药。主要作为药理学研究的工具药。l 药理作用药理作用 激动激动M M受体和受体和N N受体受体l1 1、M M 样作用：样作用：l 心心率减慢、心肌收缩力减弱；率减慢、心肌收缩力减弱；血管血管扩张，扩张，BPBPl 支气管、胃肠道、泌尿道子宫支气管、胃肠道、泌尿道子宫平滑肌平滑肌收缩；收缩；l 眼睛眼睛：缩瞳、调节痉挛：缩瞳、调节痉挛l 腺体腺体分泌分泌：汗腺、支气管腺体、消化腺：汗腺、支气管腺体、消化腺2022-8-96l2

4、 2、N N 样作用：样作用：l 剂量稍大可激动剂量稍大可激动N N受体（受体（N N1 1，N N2 2）表现有）表现有N1N1和和N2N2受体受体兴奋的作用。兴奋的作用。l N1N1（神经节）兴奋：（神经节）兴奋：表现为交感神经和副交感神经兴表现为交感神经和副交感神经兴奋的症状，对于每个器官的表现是取决于平时支配为主奋的症状，对于每个器官的表现是取决于平时支配为主的神经兴奋表现。的神经兴奋表现。l N N2 2（骨骼肌）兴奋：骨骼肌收缩（骨骼肌）兴奋：骨骼肌收缩l卡巴胆碱（卡巴胆碱（CarbacholCarbachol），），与乙酰胆碱作用类似，与乙酰胆碱作用类似，毒副作用较大，临床少用，

5、有时候用于治疗青光眼，缩毒副作用较大，临床少用，有时候用于治疗青光眼，缩小瞳孔，降低眼内压。小瞳孔，降低眼内压。2022-8-97l (二二)、生物碱类、生物碱类(M(M受体激动药受体激动药)l 毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,(pilocarpine,匹鲁卡品匹鲁卡品)l 药理作用药理作用 l作用机制：选择性作用机制：选择性(直接直接)激动激动M M受体，产受体，产l生生M M样作用。对样作用。对眼睛眼睛和腺体的作用明显，和腺体的作用明显，l对心血管的影响小。对心血管的影响小。2022-8-982022-8-992022-8-910l1.1.对眼睛的作用对眼睛的作用l(1)(1

6、)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M M受体，受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2022-8-911l(2)(2)降低眼内压降低眼内压l房水产生及回流房水产生及回流2022-8-9122022-8-913l(3)(3)调节痉挛调节痉挛l睫状肌睫状肌M M受体兴奋受体兴奋,睫状肌收缩睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向睫状肌向眼中心部方向拉紧拉紧,悬韧带松弛悬韧带松弛,晶状体变凸晶状体变凸,屈光度增大屈光度增大,近物清楚近物清楚,远物模糊称调节痉挛。远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l l 晶状体2022-8-914l2.对腺体作用（直

7、接激动对腺体作用（直接激动M受体，腺体分泌受体，腺体分泌）l皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。唾液腺的分泌。l临床应用临床应用l1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。好。2022-8-915l l 闭角型闭角型(angle-closure glauconma 充血充血l 性青光眼性青光眼)：前房角间隙狭窄：前房角间隙狭窄。l青光眼青光眼l 开角型开角型(open-closure glauconma 单纯性单

8、纯性 青光眼青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。：巩膜静脉窦血管硬化。l 2022-8-9162022-8-9172022-8-9182022-8-9192022-8-9202022-8-9212022-8-922AchE2022-8-9232022-8-9242022-8-9252022-8-9262022-8-9272022-8-928重症肌无力重症肌无力抑制抑制AChEAChE，可以使，可以使AchAch大量堆积，激动大量堆积，激动N2N2受体受体 直接激动直接激动N2N2受体受体 促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AchAch 注意：过量可造成注意：过量可造成“胆碱能危象胆碱能危象”2

9、022-8-9292022-8-9302022-8-931l1.1.脂溶性高，口服易吸收，易透过血脑屏脂溶性高，口服易吸收，易透过血脑屏障及角膜障及角膜l2.2.对眼部作用比毛果云香碱强对眼部作用比毛果云香碱强l3.3.使用不慎可产生中枢及使用不慎可产生中枢及N N样作用样作用l临床应用临床应用:l各种青光眼各种青光眼,中麻催醒中麻催醒 2022-8-932兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？孔会缩小？2022-8-9332022-8-9342022-8-935抗胆碱酯酶药作用

10、比较抗胆碱酯酶药作用比较 药名药名吡斯的明吡斯的明作作 用用 特特 点点主要应用主要应用毒扁豆碱毒扁豆碱易吸收、易入中枢、强持久易吸收、易入中枢、强持久青光眼青光眼依酚氯铵依酚氯铵快、强、短快、强、短诊断重症肌无力诊断重症肌无力加兰他敏加兰他敏与新斯的明类似与新斯的明类似脊髓灰质炎后遗症脊髓灰质炎后遗症起效缓慢，持续时间长起效缓慢，持续时间长 重症肌无重症肌无力力地美溴铵地美溴铵强强,持久持久无晶体畸形开角型青光眼无晶体畸形开角型青光眼他克林他克林抑制中枢胆碱酯酶抑制中枢胆碱酯酶阿尔茨海默病阿尔茨海默病2022-8-936一一)A型题型题1毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小，是由于：毛果芸香碱滴眼后瞳孔

11、缩小，是由于：A睫状肌收缩；睫状肌收缩；B虹膜开大肌松弛虹膜开大肌松弛 C抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D兴奋虹膜括约肌上的兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 E阻断虹膜括约肌上的阻断虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩胆碱受体，使虹膜括约肌收缩2治疗闭角型青光眼应选用：治疗闭角型青光眼应选用：A新斯的明新斯的明 B乙酰胆碱乙酰胆碱 c琥珀胆碱琥珀胆碱 D毛果芸香碱毛果芸香碱 E筒箭毒碱筒箭毒碱3毛果芸香碱不具有的作用是：毛果芸香碱不具有的作用是：A胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩 B骨骼肌收缩骨骼肌收缩 C眼内压下降眼内压下降 D心率减慢心率减慢 E腺体分

12、泌增加腺体分泌增加4毛果芸香碱是：毛果芸香碱是：Aa受体激动药受体激动药 B 受体激动药受体激动药 CM受体激动药受体激动药 DN受体激动药受体激动药 EDA受体激动药受体激动药2022-8-937l1.简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。和临床应用。l2.新斯的明对何种组织器官作用最强？其新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？原理是什么？2022-8-938闭角型青光眼闭角型青光眼(急性或慢性急性或慢性充血性充血性青光眼青光眼)前房角狭窄前房角狭窄，妨碍房水回流，使妨碍房水回流，使眼眼内压增高内压增高 毛果芸香碱迅速降毛果芸香碱迅速降低眼内压低眼内压2022-8-939开角型青光眼开角型青光眼(慢性单纯性青光眼慢性单纯性青光眼)小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。升高。扩张巩膜静脉窦周围的小血管及扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使改变而使眼内压下降眼内压下降