卫生职称药学初级1课件.ppt
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1、卫生职称药学考点冲刺2相关专业知识 药剂学(一)绪论(二)液体制剂(三)灭菌制剂与无菌制剂(四)固体制剂(五)半固体制剂(六)气雾剂、喷雾剂与粉雾剂(七)浸出技术与中药制剂(八)制剂新技术(九)生物技术药物(十)药物制剂稳定性(一)概述1.药剂学的概念与任务药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用的综合性应用技术学科。基本任务:将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。第一章 绪论(一)概述2.剂型、制剂、制剂学等名词含义1、剂型:是根据疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的各种给药形式。如胶囊、片、丸、注射剂等。2、制剂:根据药物使用目的和
2、性质不同,制备的药物剂型中的具体药品。如阿司匹林片、红霉素软膏等。3、制剂学:研究制剂的理论和制备工艺的科学。第一章 绪论(二)药物剂型与DDS1.药物剂型的重要性 第一章 绪论重重要要性性改变改变药物的作用性质药物的作用性质硫酸镁硫酸镁改变药物的作用速度改变药物的作用速度注射剂、吸入剂急救;缓控释长效注射剂、吸入剂急救;缓控释长效改变药物的毒副作用改变药物的毒副作用氨茶碱氨茶碱产生靶向作用产生靶向作用脂质体、微粒被动靶向脂质体、微粒被动靶向影响疗效影响疗效固体制剂固体制剂(二)药物剂型与DDS2.药物剂型的分类 第一章 绪论分分类类形态学形态学固体(散、丸、片、膜剂)、固体(散、丸、片、膜剂
3、)、半固体(软膏、栓、糊剂)、半固体(软膏、栓、糊剂)、液体(溶液剂、注射剂)、液体(溶液剂、注射剂)、气体剂型(气雾剂、喷雾剂)气体剂型(气雾剂、喷雾剂)给药途径给药途径胃肠道(散、片、颗粒、胶囊、溶液、混悬)、胃肠道(散、片、颗粒、胶囊、溶液、混悬)、非胃肠道(注射、气雾、洗剂、滴眼、滴鼻、栓剂)非胃肠道(注射、气雾、洗剂、滴眼、滴鼻、栓剂)分散体系分散体系真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒类体分散、微粒类(四)微粒分散系的主要性质与特点测定方法有光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes沉降法、吸附
4、法等微粒大小与体内分布50nm,进入骨髓;0.13.0 m,肝脾712 m,肺;50 m,肠肝肾动力学性质布朗运动光学性质丁泽尔现象电学性质电泳,双电层第一章 绪论(四)微粒分散系的临床意义第一章 绪论1.1.提高药物溶解速度与溶解度,提高生物利用度提高药物溶解速度与溶解度,提高生物利用度2.2.提高分散性与稳定性提高分散性与稳定性3.3.大小不同的微粒分散体系在体内分布具一定选择性大小不同的微粒分散体系在体内分布具一定选择性4.4.缓控释作用缓控释作用5.5.提高体内外稳定性提高体内外稳定性(一)药物溶液的形成理论1.药物溶剂常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(水(最常用)、甘油、二甲基亚砜等
5、)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数来衡量。介电常数大的溶剂极性大。溶解度参数越大,极性越大。第二章 液体制剂(二)表面活性剂1.概念与特点具有很强的表面活性,显著降低液体表面张力的物质。第二章 液体制剂两亲结构两亲结构亲油基(亲油基(碳氢链碳氢链 R-R-、C C8 8CC1818之间之间 )亲水基(亲水基(-OH-OH、COO-COO-、-NH2 -NH2、-COOR)-COOR)亲油基亲油基 亲水基亲水基第二章 液体制剂(二)表面活性剂3.基本性质与应用临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分
6、子缔合形成胶束的最低浓度。亲水亲油平衡值(HLB):非离子型HLBab=(HLBaWa+HLBbWb)/(Wa+Wb)增溶作用:胶束增溶其他作用:乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂等。锦囊锦囊HLBHLB亲水亲油平衡值;数大亲水小亲油;亲水亲油平衡值;数大亲水小亲油;1515以上可增溶;以上可增溶;7 7到到9 9做润湿剂;做润湿剂;8 8前前8 8后各不同,油包水来水包油。后各不同,油包水来水包油。第二章 液体制剂(三)液体制剂的简介特特点点优优点点分散度大、吸收快,作用迅速分散度大、吸收快,作用迅速给药途径广泛给药途径广泛易于分剂量,服用方便易于分剂量,服用方便减少某些
7、药物的刺激性减少某些药物的刺激性缺缺点点体积大,体积大,携带不便携带不便不稳定不稳定易易霉变霉变,需加防腐剂,需加防腐剂要要求求均相:均相:澄明澄明溶液溶液非均相:分散均匀、浓度准确;外观口感好;非均相:分散均匀、浓度准确;外观口感好;外用:无刺激,防腐,不外用:无刺激,防腐,不霉变;霉变;包装适宜,方便携带使用包装适宜,方便携带使用第二章 液体制剂混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。特点特点有助于难溶性药物制成液体制剂有助于难溶性药物制成液体制剂相比于固体制剂更加便于服用相比于固体制剂更加便于服用产生产生长效长效作用作用(1)微粒沉降速度可按Stocke
8、s定律计算:V=2r2(1-2)g/9式中,V为沉降速度;r为微粒半径;1和2分别为微粒和介质的密度;g为重力加速度;为分散介质粘度。第二章 液体制剂(六)混悬剂稳稳定定剂剂润湿剂润湿剂:HLBHLB:7 7 1111吐温、苄泽、磷脂类、泊洛沙姆吐温、苄泽、磷脂类、泊洛沙姆助悬剂助悬剂低分子低分子:甘油、糖浆:甘油、糖浆高分子高分子:天然:天然阿拉伯胶阿拉伯胶 合成合成纤维素类纤维素类皂土皂土:黏度大:黏度大触变胶触变胶:单硬脂酸铝溶解于植物油中:单硬脂酸铝溶解于植物油中絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂电解质、枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐电解质、枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐第二章 液体制剂(七七)
9、乳剂乳剂乳剂指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均勻相液体分散体系。特特点点(1)(1)药效发挥快及生物利用度高药效发挥快及生物利用度高(2)(2)可掩盖药物的不良气味可掩盖药物的不良气味(3)(3)减少药物的刺激性及毒副作用减少药物的刺激性及毒副作用(4)(4)可增加难溶性药物的溶解度可增加难溶性药物的溶解度(5)(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性(6)(6)静脉注射乳剂,可使药物具有靶向作用,提高疗效静脉注射乳剂,可使药物具有靶向作用,提高疗效(7)(7)静脉营养乳剂是高能营养输液的重要组成部分静脉营养乳
10、剂是高能营养输液的重要组成部分第二章 液体制剂(七七)乳剂乳剂组组成成油相油相水相水相乳化乳化剂剂高分子化合物高分子化合物(O/W)(O/W):阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、卵黄:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、卵黄表面活性剂表面活性剂:肥皂类:肥皂类;司盘、吐温、泊洛沙姆、卖泽、苄泽司盘、吐温、泊洛沙姆、卖泽、苄泽固体粉末固体粉末(W/OW/O):氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁锦锦囊囊乳化剂三大类:表面固体得高分;乳化剂三大类:表面固体得高分;吐温司盘跑不了;水包油来油包水;吐温司盘跑不了;水包油来油包水;再用肥皂洗月桂;阳离鲸蜡可防腐;再用肥皂洗月桂;阳离鲸蜡可防腐;高分子
11、显身手:常用阿拉西黄蓍;琼脂海藻纤维素。高分子显身手:常用阿拉西黄蓍;琼脂海藻纤维素。固体粉末也两类:固体粉末也两类:镁铝二硅喜欢水(美女爱贵);硬镁钙锌喜欢油(因美盖新)镁铝二硅喜欢水(美女爱贵);硬镁钙锌喜欢油(因美盖新)第三章 灭菌制剂与无菌制剂(一)灭菌与无菌制剂常用的技术1.灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的药物制剂;2.无菌制剂系指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的药物制剂;第三章 灭菌制剂与无菌制剂(一)灭菌与无菌制剂常用的技术物理灭菌技术1.干热灭菌:火焰灭菌法和干热空气灭菌法(耐火焰材质;耐高温的玻璃、金属器
12、具、粉末化学药以及不允许湿气穿透的油脂类)2.湿热灭菌法热压灭菌法(高压饱和蒸汽):121,30min流通蒸汽灭菌法:100,30-60min煮沸灭菌法:30-60min低温间歇灭菌法:60-80,1h,间歇1d,继续。3.过滤灭菌:0.22或0.3m微孔滤膜;G6垂熔玻璃漏斗4.射线灭菌:辐射、微波、紫外第三章 灭菌制剂与无菌制剂(一)灭菌与无菌制剂常用的技术化学灭菌技术气体灭菌法:气态杀菌剂(如环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和过氧乙酸蒸气等进行灭菌的方法。液体灭菌法:75%乙醇、1%聚维酮碘溶液、0.1%0.2%苯扎溴铵溶液、酚或煤酚皂溶液。(一)灭菌与无菌制剂常用的技术无菌操作法指整个过程
13、控制在无菌条件下进行的一种操作方法。该法适合一些不耐热药物的制备。第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)给药途径皮内皮内表皮与真皮之间,表皮与真皮之间,0.2ml0.2ml,用于,用于皮试、疾病诊断皮试、疾病诊断皮下皮下真皮与肌肉之间的松软组织,真皮与肌肉之间的松软组织,1-2ml,1-2ml,水溶液水溶液肌内肌内1-5ml,1-5ml,长效,靶向等长效,靶向等静脉静脉多为水溶液,少脂肪乳多为水溶液,少脂肪乳脊椎腔脊椎腔10ml,pH5-810ml,pH5-8,缓慢注射,缓慢注射动脉内动脉内动脉造影剂动脉造影剂其他其他心内、关节内、滑膜腔内、鞘内注射等心内、关节内、滑膜腔内、鞘
14、内注射等第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)特点特特点点药效迅速药效迅速、剂量准确、作用可靠、剂量准确、作用可靠适用于适用于不宜口服不宜口服的药物或者不能口服给药的病人的药物或者不能口服给药的病人可产生可产生局部定位局部定位作用。但注射给药不方便,易引起疼痛作用。但注射给药不方便,易引起疼痛易发生交叉感染,易发生交叉感染,安全性安全性不如口服制剂不如口服制剂制造过程复杂、成本高制造过程复杂、成本高第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)和一般质量要求质量质量要求要求pHpH(4949)渗透压(相同或略偏高)渗透压(相同或略偏高)稳定性稳定性安全性安全性澄明度澄明
15、度无菌无菌无热原无热原第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)处方组分溶溶剂剂制药用水制药用水纯化水:不得用于注射剂的配制纯化水:不得用于注射剂的配制注射用水:可用于注射用水:可用于注射剂的配制注射剂的配制灭菌注射用水灭菌注射用水:主用于主用于注射注射用灭菌粉末的溶剂用灭菌粉末的溶剂 或注射剂稀释剂或注射剂稀释剂注射用油注射用油大豆油、茶油、麻油大豆油、茶油、麻油其他其他溶剂溶剂乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)处方组分附附加加剂剂增加药物溶解度增加药物溶解度增溶剂:吐温增溶剂:吐温8080、胆汁、胆汁静
16、脉慎用、椎管不用静脉慎用、椎管不用助溶剂:苯甲酸、碘化钾、乙二胺、助溶剂:苯甲酸、碘化钾、乙二胺、PVPPVP潜潜溶剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇溶剂:丙二醇、甘油、聚乙二醇300-400300-400增加药物稳定性增加药物稳定性抗氧剂抗氧剂:亚硫酸钠、硫代硫酸钠(偏碱性);:亚硫酸钠、硫代硫酸钠(偏碱性);亚硫酸亚硫酸氢氢钠、钠、焦焦亚硫酸钠(偏酸性)亚硫酸钠(偏酸性)氢焦(青椒氢焦(青椒)爱酸爱酸惰性气体:氮气、二氧化碳惰性气体:氮气、二氧化碳金属离子螯合剂:乙二胺四乙酸(金属离子螯合剂:乙二胺四乙酸(EDTAEDTA)调节渗透压调节渗透压氯化钠、葡萄糖氯化钠、葡萄糖抑菌抑菌苯酚、甲酚、三氯叔
17、丁醇苯酚、甲酚、三氯叔丁醇调节调节pHpH一般一般4949,大输液应近,大输液应近中性中性。减轻疼痛或刺激减轻疼痛或刺激苯甲醇、普鲁卡因苯甲醇、普鲁卡因第三章 灭菌制剂与无菌制剂(二)注射剂(小容量注射剂)热原组成组成性质性质污染途径污染途径除去方法除去方法磷脂磷脂水溶性水溶性溶剂溶剂吸附法吸附法脂多糖脂多糖*不挥发性不挥发性原辅料原辅料离子交换法离子交换法蛋白质蛋白质耐热性耐热性容器或器具容器或器具凝胶过滤法凝胶过滤法过滤性过滤性制备过程制备过程超滤法超滤法其他其他使用过程使用过程反渗透法反渗透法其他:高热、其他:高热、强酸强碱强酸强碱第四章 固体制剂(四)颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制
18、成的颗粒状制剂。一般分可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。特特点点分散性、附着性、团聚性、引湿性较小分散性、附着性、团聚性、引湿性较小服用方便服用方便包衣,可防潮、缓释、肠溶等包衣,可防潮、缓释、肠溶等可有效防止散剂可有效防止散剂各各组分由于组分由于粒度粒度或密度差异或密度差异而离析而离析第四章 固体制剂胶囊剂:系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。(七)胶囊剂特特点点(1)(1)掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性(2)(2)起效快、生物利用度高起效快、生物利用度高(3)3)帮助帮助液态药物固体剂型化液态药物固体剂型化(4)(4)
19、药物缓释、控释和定位释放药物缓释、控释和定位释放分分类类硬胶囊:内容物为固体硬胶囊:内容物为固体软胶囊:内容物为液态,油相软胶囊:内容物为液态,油相缓释胶囊、控释胶囊缓释胶囊、控释胶囊肠溶胶囊肠溶胶囊第五章 半固体制剂(一)软膏剂与乳膏剂1.软膏剂的概念、特点与分类软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂。分类:按分散系统分为溶液 型、混悬型和乳剂型;按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。质量要求:1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感;2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位;3.性质稳定,无酸败、变质等现
20、象;4.无刺激性、过敏性及其他不良反应;5.用于创面的软膏剂应为无菌。第五章 半固体制剂(四)栓剂指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。分分类类按给药途径按给药途径直肠栓、阴道栓直肠栓、阴道栓、尿道栓、尿道栓按制备工艺按制备工艺双层栓、中空栓、缓控释栓双层栓、中空栓、缓控释栓质量质量要求要求外观均匀、光滑、无刺激外观均匀、光滑、无刺激融变时限融变时限:塞入腔道后,应能融化、软化或溶化:塞入腔道后,应能融化、软化或溶化有适宜的硬度,避免在包装、储存使用时变形有适宜的硬度,避免在包装、储存使用时变形固体药物应先制成固体药物应先制成细粉或最细粉细粉或最细粉第六章 气雾剂、
21、喷雾剂与粉雾剂(一)气雾剂1.概念、特点与分类指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。特点特点优点优点便携、方便、多剂量便携、方便、多剂量易准备,治疗时间短易准备,治疗时间短良好的剂量均一性良好的剂量均一性操作和吸入方法相似操作和吸入方法相似可防止病原体侵入可防止病原体侵入缺点缺点易造成易造成肺部剂量肺部剂量较低或不均一较低或不均一肺部沉积量通常肺部沉积量通常较低较低药物剂量有所限制,药物剂量有所限制,心脏毒性心脏毒性第六章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂(一)气雾剂1.概念、特点与分类分类分类按分散系统按分散系统溶液型、溶液型、混悬型、乳剂型混悬型、乳剂型按给药途径按给药途径
22、吸入、非吸入、外用吸入、非吸入、外用按处方组成按处方组成两相、两相、三相三相第八章 制剂新技术(五)缓释、控释制剂缓释:缓慢非恒速释放控释:缓慢恒速或接近恒速释放特点特点减少服药次数,使用方便减少服药次数,使用方便血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副降低毒副作用作用减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效给药途径较多,也可给药途径较多,也可避免首过效应避免首过效应不能灵活调整给药剂量、给药方案、成本高不能灵活调整给药剂量、给药方案、成本高第八章 制剂新技术(七)靶向制剂指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性
23、地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。特特点点提高提高药效药效、降低毒性、降低毒性提高药品的安全性、有效性、可靠性提高药品的安全性、有效性、可靠性提高病人用药的提高病人用药的顺应性顺应性定位、浓集、控释、无毒可生物降解定位、浓集、控释、无毒可生物降解第八章 制剂新技术(七)靶向制剂 分分类类被动靶向:被动靶向:微囊、微球、脂质体微囊、微球、脂质体取决于粒径大小,小于取决于粒径大小,小于100100纳米于骨髓;纳米于骨髓;3 3微米于微米于肝脾肝脾,7 7微米于微米于肺肺主动靶向主动靶向:修饰修饰的药物载体;前体药物,药物大分子复合物的药物载体;前体药物,药物大分子复合物物理
24、化学靶向物理化学靶向:磁性、热敏、:磁性、热敏、pHpH敏感、栓塞性制剂敏感、栓塞性制剂卫生职称药学相关专业知识 医院药事管理(一)医院药事与医院药事管理(二)医院药事的组织管理(三)调剂管理(四)制剂管理(五)药品供应管理(六)医院药品质量管理(七)临床用药管理(八)医院药学科研管理(二)医院药事管理概念医院药事管理是对医院药学事业的综合管理,是应用管理科学的基本原理和研究方法对医院药学事业各部门的活动进行研究,总结其管理活动的规律,并用以指导医院药事健康发展的实践活动。工作内容:医院药事管理是指医疗机构以患者为中心,以临床药学为基础,对临床用药全过程进行有效的组织实施与管理,促进临床科学、
25、合理用药的药学技术服务和相关的药品管理工作。第一章 医院药事与医院药事管理(一)处方概念及组成处方是指由注册的执业医师和执业助理医师(简称医师)在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员(简称药师)审核、调配、核对,并作为患者用药凭证的医疗文书。医师有处方权,药师有调配处方权。处方的组成三部分组成:处方前记、处方正文和处方后记。前记:医院名称、就诊科室、门诊病例号、住院病例号、就诊日期、患者姓名、性别、年龄、临床诊断、处方编号等。正文:以Rp起,包药品名称、剂型、规格、数量、用法、用量等。后记:医师、配方人、核对人、发药人的签名和日期等。第三章 调剂管理(一)处
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