消化系统药物课件2.ppt
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- 消化系统 药物 课件
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1、 用于消化道分泌机能减弱,发挥替代疗法作用用于消化道分泌机能减弱,发挥替代疗法作用 促进消化或阻止肠道过度发酵,治疗消化不良促进消化或阻止肠道过度发酵,治疗消化不良 消化性溃疡:消化性溃疡:由胃、十二指肠粘膜局部损伤与保护机制之间失由胃、十二指肠粘膜局部损伤与保护机制之间失衡引起的常见慢性病。衡引起的常见慢性病。抗消化性溃疡药:抗消化性溃疡药:是能减轻溃疡病症状,促进溃疡愈合,防是能减轻溃疡病症状,促进溃疡愈合,防止溃疡病复发和减少并发症的药物。止溃疡病复发和减少并发症的药物。溃疡多发部位溃疡多发部位消化性溃疡发病机理:消化性溃疡发病机理:幽门螺杆菌(重要的病原因子)幽门螺杆菌(重要的病原因子
2、)+抗酸药;抗酸药;胃酸分泌胃酸分泌抑制药抑制药胃粘膜保护药胃粘膜保护药抗菌药抗菌药(甲硝唑等甲硝唑等)攻击因子(攻击因子(胃酸胃酸、胃蛋白酶等)、胃蛋白酶等)防御因子(粘液、粘膜屏障等)防御因子(粘液、粘膜屏障等)What can we do?Whats the matter with the Gastrointestinal Tract?抗消化性溃疡的药物抗消化性溃疡的药物胃酸的分泌通过受体胃酸的分泌通过受体(M1、H2、胃泌素受体、胃泌素受体),第二信使和第二信使和H+-K+-ATP酶酶(质子泵质子泵)三个环节。三个环节。H2受体阻断药受体阻断药 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 胃泌素受
3、体阻断药胃泌素受体阻断药 质子泵质子泵(氢离子泵氢离子泵)抑制药抑制药 抗酸药(中和胃酸)抗酸药(中和胃酸)中和胃酸及抑制胃酸分泌的抗溃疡药中和胃酸及抑制胃酸分泌的抗溃疡药 胃粘膜保护药胃粘膜保护药 抗幽门螺旋杆菌药抗幽门螺旋杆菌药抗消化性溃疡的药物分类抗消化性溃疡的药物分类中和胃酸药中和胃酸药 whats the effects of this kind of drugs??抑制胃酸分泌的抗溃疡药抑制胃酸分泌的抗溃疡药奥美拉唑(奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,洛赛克)一、氢离子泵一、氢离子泵(质子泵质子泵)抑制剂抑制剂H+-K+-ATP酶酶为质子泵,以为质子泵,以H+与与K+交换,将
4、细胞交换,将细胞内内H+泵出,产生胃酸泵出,产生胃酸(胃酸形成的最后环节胃酸形成的最后环节)。1、抑制各种刺激引起的胃酸分泌,与剂量相关;、抑制各种刺激引起的胃酸分泌,与剂量相关;2、增加胃粘膜血流量,促进胃、十二指肠和食管、增加胃粘膜血流量,促进胃、十二指肠和食管 溃疡愈合;溃疡愈合;3、抑制幽门螺杆菌;、抑制幽门螺杆菌;4、为肝药酶抑制剂。、为肝药酶抑制剂。作用:作用:不可逆性抑制质子泵不可逆性抑制质子泵胃酸分泌胃酸分泌 临床应用:临床应用:胃和十二指肠溃疡胃和十二指肠溃疡,疗效同西咪替丁;,疗效同西咪替丁;幽门螺旋杆菌感染的辅助用药;幽门螺旋杆菌感染的辅助用药;反流性食管炎(优于西咪替丁
5、);反流性食管炎(优于西咪替丁);卓艾综合症卓艾综合症二、组胺二、组胺H2受体阻断药受体阻断药n机制机制:可逆性的与组胺竞争抑制可逆性的与组胺竞争抑制H2受体减少胃酸分受体减少胃酸分泌泌n药物药物:西咪替丁西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍,泰胃美甲氰咪胍,泰胃美),雷雷尼替丁尼替丁(ranitidine,甲硝呋胍甲硝呋胍),法莫替丁法莫替丁(famotidine)等。等。n作用及应用作用及应用:抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,是治疗消化性溃疡的抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,是治疗消化性溃疡的重要药物重要药物不良反应轻不良反应轻注意n西咪替丁西咪替丁-肝药酶抑制剂?肝药酶抑制剂?三、三、M1胆
6、碱受体阻断药胆碱受体阻断药哌仑西平(哌仑西平(pirenzepine,哌吡氮平)哌吡氮平)阻断胃壁细胞阻断胃壁细胞M1-R,抑制基础胃酸分泌及五肽胃泌,抑制基础胃酸分泌及五肽胃泌 素、胰岛素引起的胃酸分泌。素、胰岛素引起的胃酸分泌。对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位对唾液腺、平滑肌、眼、心脏等部位M-R作用弱,作用弱,对中枢神经几无影响。对中枢神经几无影响。用于治疗消化性溃疡,降低胃酸作用用于治疗消化性溃疡,降低胃酸作用弱于西咪替丁,弱于西咪替丁,起效慢起效慢,常与西咪替丁合用增强疗效。,常与西咪替丁合用增强疗效。替仑西平(替仑西平(telenzepine)作用似哌仑西平,抑制胃酸作用比其强作用
7、似哌仑西平,抑制胃酸作用比其强6倍,倍,维持时间长。维持时间长。治疗消化性溃疡每晚睡前服治疗消化性溃疡每晚睡前服3mg。四、胃泌素受体阻断药四、胃泌素受体阻断药丙谷胺(丙谷胺(proglumide,二丙谷酰胺),二丙谷酰胺)1.阻断胃泌素受体减少胃酸、胃蛋白酶分泌。阻断胃泌素受体减少胃酸、胃蛋白酶分泌。2.保护胃粘膜,促进溃疡愈合。保护胃粘膜,促进溃疡愈合。注:疗效不及注:疗效不及受体阻断剂受体阻断剂(极少单独用)(极少单独用)。硫糖铝硫糖铝(胃溃宁,胃溃宁,sucralfate)在胃酸中解离的在胃酸中解离的Al(OH)3可中和胃酸;可中和胃酸;硫酸蔗糖复合物可硫酸蔗糖复合物可与创伤粘膜表面正
8、电荷蛋白质结合成与创伤粘膜表面正电荷蛋白质结合成复合物,覆盖于粘膜层表面,复合物,覆盖于粘膜层表面,形成保护屏障形成保护屏障,阻止胃酸及,阻止胃酸及胃蛋白酶对溃疡的渗透作用。胃蛋白酶对溃疡的渗透作用。pH4有效?有效?可促进可促进胃黏液和碳酸氢盐胃黏液和碳酸氢盐的分泌的分泌与胃蛋白酶络和,降低其活性与胃蛋白酶络和,降低其活性用途:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性用途:消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性 食道炎食道炎。不良反应:便秘、口干。不良反应:便秘、口干。胃粘膜保护药胃粘膜保护药作用:作用:细胞保护作用:细胞保护作用:促进黏液和促进黏液和HCO3-分泌,改善血流供应分泌,改善血流供应;减
9、少基础胃酸及组胺、胃泌素、食物引起的胃减少基础胃酸及组胺、胃泌素、食物引起的胃 酸、胃蛋白酶分泌。酸、胃蛋白酶分泌。前列腺素衍生物:前列腺素衍生物:米索前列醇(米索前列醇(misoprostol,cytotec)不良反应:稀便或腹泻。不良反应:稀便或腹泻。可引起子宫收缩,可引起子宫收缩,孕妇禁用孕妇禁用。用途:预防、治疗胃及十二指肠溃疡。用途:预防、治疗胃及十二指肠溃疡。枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate,胃得乐),胃得乐)与溃疡处蛋白质形成复合物的保护膜,利于粘膜再生;与溃疡处蛋白质形成复合物的保护膜,利于粘膜再生;与胃蛋白酶结合降低其活性,促进黏液分泌
10、;与胃蛋白酶结合降低其活性,促进黏液分泌;杀灭幽门螺杆菌,防止溃疡复发。杀灭幽门螺杆菌,防止溃疡复发。用途:胃和十二指肠溃疡,疗效与用途:胃和十二指肠溃疡,疗效与H2受体拮抗剂受体拮抗剂 相似,但复发率低。相似,但复发率低。思密达(思密达(diotahedral smectite)对消化道粘膜具有很强的覆盖能力对消化道粘膜具有很强的覆盖能力可修复黏膜、固定、清除多种病原体和毒素。可修复黏膜、固定、清除多种病原体和毒素。用途:适于胃炎、胃及十二指肠溃疡、食道炎、结肠炎、用途:适于胃炎、胃及十二指肠溃疡、食道炎、结肠炎、急慢性腹泻等。急慢性腹泻等。抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 消除消除幽门螺杆菌(
11、幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。药物:甲硝唑、四环素、奥美拉唑、铋制剂、药物:甲硝唑、四环素、奥美拉唑、铋制剂、羟氨苄青霉素(阿莫西林)、克拉霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林)、克拉霉素、注意:幽门螺杆菌体外对多种药物敏感,但体注意:幽门螺杆菌体外对多种药物敏感,但体 内单一药物无效,一般内单一药物无效,一般23药联合应用药联合应用。三联疗法三联疗法 以质子泵抑制药为核心以质子泵抑制药为核心奥美拉唑奥美拉唑20mg(或兰索拉唑或兰索拉唑30mg)+阿莫西林阿莫西林1g+甲硝唑甲硝唑 0.4g,2次次/日,
12、疗程日,疗程2周,根除率周,根除率85%。奥美拉唑奥美拉唑20mg(或兰索拉唑或兰索拉唑30mg)+克拉霉素克拉霉素0.5g+阿莫阿莫 西林西林1g(或甲硝唑或甲硝唑0.4g),2次次/日,疗程日,疗程1周,根除率周,根除率 90%以上。以上。以铋制剂为核心以铋制剂为核心枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾120mg+甲硝唑甲硝唑0.2g+四环素四环素0.25g(或阿莫西或阿莫西 林林0.25g),4次次/日,三餐前及睡前服,疗程日,三餐前及睡前服,疗程2周,根除周,根除 率达率达85%左右。左右。以以H2-R阻断药为核心阻断药为核心雷尼替丁雷尼替丁150mg(2次次/日日)+甲硝唑甲硝唑0.4g(3次次/日
13、日)+阿莫西阿莫西 林林0.5g(2次次/日日),疗程,疗程2周,根除率达周,根除率达85%。处方分析处方分析n患者,男,患者,男,42岁,消化性溃疡岁,消化性溃疡2年余,时轻时重,每当发年余,时轻时重,每当发作严重时就服用奥美拉唑,特点是服药后症状就消失,停作严重时就服用奥美拉唑,特点是服药后症状就消失,停药后就复发,无明显诱因近半个月加重。诊断药后就复发,无明显诱因近半个月加重。诊断:消化性溃消化性溃疡。处方如下,分析是否合理用药,为什么疡。处方如下,分析是否合理用药,为什么?nRp:奥美拉唑奥美拉唑 20mg x7 用法用法 20mg 1次次/d 阿莫西林阿莫西林 0.25g x40 用
14、法用法 0.5mg 3次次/d 胃肠动力药:胃肠动力药:增强并协调胃肠的节律性运动。增强并协调胃肠的节律性运动。多潘立酮(多潘立酮(domperidone,吗丁啉)吗丁啉)胃肠功能失调所致的恶心、呕吐胃肠功能失调所致的恶心、呕吐:反流性食道炎、胆汁反流性胃炎;反流性食道炎、胆汁反流性胃炎;慢性萎缩性胃炎、胃轻瘫等慢性萎缩性胃炎、胃轻瘫等对左旋多巴、溴隐亭引起的恶心、呕吐有特效。对左旋多巴、溴隐亭引起的恶心、呕吐有特效。机制:阻断外周多巴胺受体产生胃肠机制:阻断外周多巴胺受体产生胃肠 促动和止吐作用促动和止吐作用不良反应:少,可引起男子乳房发育和溢乳。不良反应:少,可引起男子乳房发育和溢乳。一、
15、促胃肠动力药一、促胃肠动力药甲氧氯普胺(甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安胃复安 灭吐灵灭吐灵)药理作用药理作用兴奋胃肠兴奋胃肠镇吐:阻断中枢和外周的镇吐:阻断中枢和外周的DA受体受体促近催乳素释放促近催乳素释放临床用途临床用途胃肠功能失调所致的恶心、呕吐。胃肠功能失调所致的恶心、呕吐。不良反应:嗜睡、乏力、头晕,长期大剂量不良反应:嗜睡、乏力、头晕,长期大剂量 应用可引起锥体外系反应。应用可引起锥体外系反应。西沙必利(西沙必利(cisapride,普瑞博思),普瑞博思)V苯甲酰胺衍生物苯甲酰胺衍生物V作用于肠壁肌神经丛突触后膜作用于肠壁肌神经丛突触后膜5-HT4受体,促受体,促
16、进进ACh释放,激活胃肠平滑肌释放,激活胃肠平滑肌M3受体,促胃肠受体,促胃肠蠕动。蠕动。V促食管至结肠的协调性运动,改善胃和十二指促食管至结肠的协调性运动,改善胃和十二指肠排空,促小肠和大肠转运,加速胆囊收缩与肠排空,促小肠和大肠转运,加速胆囊收缩与排空,防止食物的滞留和返流。排空,防止食物的滞留和返流。莫沙必利莫沙必利(mosapride,贝络纳贝络纳)V 其主要代谢物具其主要代谢物具5-HT3 受体阻断作用。受体阻断作用。V 增强胃和十二指肠的协调运动增强胃和十二指肠的协调运动V 对小肠和结肠无明显作用。对小肠和结肠无明显作用。昂丹司琼昂丹司琼(ondansetron,枢复宁枢复宁)恶性
17、肿瘤放疗及化疗引起的呕吐,疗效优于灭恶性肿瘤放疗及化疗引起的呕吐,疗效优于灭吐灵。吐灵。与地塞米松合用可增加其疗效。与地塞米松合用可增加其疗效。对晕动症、去水吗啡引起的呕吐无效。对晕动症、去水吗啡引起的呕吐无效。锥体外系反应少,适于年青病人锥体外系反应少,适于年青病人(30岁岁)。二、胃肠解痉药二、胃肠解痉药阿托品、山莨菪碱阿托品、山莨菪碱丙胺太林(普鲁苯辛)丙胺太林(普鲁苯辛):胃肠痉挛或蠕动过快引起的腹痛。胃肠痉挛或蠕动过快引起的腹痛。丁溴东莨菪碱(解痉灵)丁溴东莨菪碱(解痉灵):胃肠痉挛、胆绞痛、肾绞痛。胃肠痉挛、胆绞痛、肾绞痛。一、催吐药:一、催吐药:阿朴吗啡阿朴吗啡(apomorph
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