胆碱受体阻断药课件1.ppt

1、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking(cholinoceptor blocking drugs)drugs)8/16/20221第1页，共41页。M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 8/16/20222第2页，共41页。M M1 1胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平哌仑西平M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 M M2 2胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 M M3 3胆碱受体阻断药：阿托品胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品异丙基阿托品8/16/20223第3页

2、，共41页。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱8/16/20224第4页，共41页。阿托品阿托品(atropine)(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。旋莨菪碱。现已人工合成。药理作用药理作用 作用机制：作用机制：阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，对对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断力，阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。阿托品胆碱受体的激动作用。阿托品与与M M胆碱受体结合后内在活性很小，一般

3、不胆碱受体结合后内在活性很小，一般不8/16/20225第5页，共41页。产生激动作用。产生激动作用。阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚型的选择性较低，对胆碱受体亚型的选择性较低，对M M1 1M M2 2M M3 3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。大剂量阿托品对大剂量阿托品对N N1 1(神经节神经节)胆碱受体有阻胆碱受体有阻断作用。断作用。阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程的生物合成、贮存、释放过程均无影响。均无影响。8/16/20226第6页，共41页。1.1.腺体腺体阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏

4、感，抑制作用最强，腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。8/16/20227第7页，共41页。2.2.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳8/16/20228第8页，共41页。(2)(2)眼内压升高眼内压升高8/16/20229第9页，共41页。(3)(3)调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧缘悬韧带拉紧,晶状

5、体变扁平晶状体变扁平,屈光度减屈光度减低低,近物模糊近物模糊,远物清楚称调节麻痹。远物清楚称调节麻痹。睫状肌睫状肌 悬韧带悬韧带晶状体8/16/202210第10页，共41页。8/16/202211第11页，共41页。8/16/202212第12页，共41页。8/16/202213第13页，共41页。8/16/202214第14页，共41页。8/16/202215第15页，共41页。6.中枢作用中枢作用较大剂量（较大剂量（12mg）可兴奋延脑呼吸中枢可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。吸抑制作用的解救。中毒剂量（中毒剂量（

6、10mg)可出现明显中枢中毒症可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。惊厥等。8/16/202216第16页，共41页。8/16/202217第17页，共41页。8/16/202218第18页，共41页。8/16/202219第19页，共41页。8/16/202220第20页，共41页。8/16/202221第21页，共41页。8/16/202222第22页，共41页。8/16/202223第23页，共41页。8/16/202224第24页，共41页。8/16/202225第25页，共41页。8/16/202226第26页，共41

7、页。8/16/202227第27页，共41页。阿托品的合成代用品8/16/202228第28页，共41页。8/16/202229第29页，共41页。8/16/202230第30页，共41页。8/16/202231第31页，共41页。3.2 N胆碱受体阻断药（非重点，自学）N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)8/16/202232第32页，共41页。神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)8/16/202233第33页，共41页。骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)松药:琥珀胆碱

8、 骨骼肌松弛药 非松药：铜箭毒碱8/16/202234第34页，共41页。松药 (depolarizing muscular relaxants)作用机制：药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。相阻断：N2除极作用相阻断：占领N2受体，非除极作用8/16/202235第35页，共41页。8/16/202236第36页，共41页。8/16/202237第37页，共41页。8/16/202238第38页，共41页。8/16/202239第39页，共41页。8/16/202240第40页，共41页。非除极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants)8/16/202241第41页，共41页。