药学师(专业知识题库讲解)9867课件.ppt

1、卫生职称药师201专业讲解（五）半衰期（五）半衰期（t1/21/2）1 1、半衰期、半衰期就是指消除半衰期。即指血浆中药物浓度下降一半所就是指消除半衰期。即指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。需的时间。t1/21/2是反映药物在体内消除的一个重要的药代动力学参是反映药物在体内消除的一个重要的药代动力学参数。数。2 2、临床指导意义：、临床指导意义：（1 1）确定给药的间隔时间；）确定给药的间隔时间；（2 2）预测按）预测按t t1/21/2的间隔连续给药，血药浓度的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态达到稳定状态所需时所需时间为间为5 57 7个个t t1/2 1/2；（3 3）预测病人治愈停药

2、后血中药物基本消除的时间为预测病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为5 5 7 7个个t t1/2 1/2（六）生物利用度（六）生物利用度（F）生物利用度生物利用度是指是指血管外血管外给药时，药物给药时，药物吸收进入血液循环吸收进入血液循环的相对数的相对数量。生物利用度也是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。量。生物利用度也是评价药物制剂质量的一个十分重要的指标。通常用吸收百分率表示。通常用吸收百分率表示。相对相对F 是评价厂家产品质量的重要标准之一。一般药典上都规是评价厂家产品质量的重要标准之一。一般药典上都规定药厂生产的制剂，生物利用度的差距不应超过定药厂生产的制剂，生物利用度的差距不应

3、超过10%。（九）稳态浓度和多次给药的时间（九）稳态浓度和多次给药的时间-药物浓度曲线药物浓度曲线1 1、定义：、定义：给药量与消除量达到相对的动态平衡，称稳给药量与消除量达到相对的动态平衡，称稳态浓度态浓度Css）或称或称坪值。坪值。若能将稳态浓度的波动控制在有效治疗血药浓度范围内是最理想的状况。2、多次给药的时间多次给药的时间-药物浓度曲线药物浓度曲线DBBC腺体腺体(M3)增加增加 (M1)胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋心脏心脏(M2)抑制抑制平滑肌平滑肌(M3)收缩收缩血管内皮血管内皮(M3)血管舒张血管舒张瞳孔瞳孔括约肌括约肌 (M3)缩小缩小毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆

4、碱受体 （M-R）M M样样作作用用N1-RN2-R神经节、中枢神经节、中枢 兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌 收缩收缩烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体 （N-R）1 1-R-R皮肤、黏膜及腹腔皮肤、黏膜及腹腔血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩 瞳孔瞳孔开大肌开大肌 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜 负反馈调节负反馈调节NANA释放释放 肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏 兴奋兴奋 肾脏肾脏肾素释放肾素释放肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管、冠脉血管骨骼肌血管、冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌 突触前膜突触前膜 正反馈调节正反馈调节NANA释放释放 扩

5、张扩张 松弛松弛（二）、影响递质：（二）、影响递质：（1）影晌递质的生物合成；）影晌递质的生物合成；（2）影响递质的转化；）影响递质的转化；（3）影响递质的再摄取和贮存；）影响递质的再摄取和贮存；（4）影响递质的释放。）影响递质的释放。一、传出神经系统药物的作用方式一、传出神经系统药物的作用方式E（一）胆碱受体激动药毛果芸香碱药理 选择性激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体最明显。第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药临床 1、青光眼 闭角型青光眼、开角型青光眼 2、虹膜炎：与扩瞳药阿托品交替使用。（二）胆碱酯酶抑制药新斯的明【药理作用】抑制胆碱酯酶，间接拟胆碱作用，基本无中枢作用，对骨

6、骼肌作用最强，胃肠道和膀胱等平滑肌次之，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌最弱。【临床应用】1、重症肌无力；2、手术后腹胀气及尿潴留；3、阵发性室上性心动过速；4、肌松药的解毒第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药（三）胆碱酯酶复活药碘解磷定【用途】主要用于有机磷酸酯类中毒的解救。由于碘解磷定对M样症状无直接对抗作用，因此，必须合用阿托品，以便及时控制症状。剂量过大时，也可酯解与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，会加剧有机磷酸酯类的中毒程度。第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药（四）有机磷酸酯类中毒及防治【中毒机制】有机磷酸酯类进入人体后，与胆碱酯酶的酯解部位结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使酶失去活

7、性。早期结合的磷酰化胆碱酯酶尚能水解出胆碱酯酶，若抢救不及时，酶将老化。所以急性中毒应及时使用胆碱酯酶复活剂抢救。【急性中毒的解救原则】1.清除毒物避免继续吸收：清洗皮肤、洗胃、导泻2.进行对症治疗：维持呼吸、循环；注射阿托品3.使用胆碱酯酶复活药：及早、足量、反复第五章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药BECED第六章 胆碱受体阻断药1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌胃酸3.眼（1）扩瞳（2）眼内压升高（3）调节麻痹4.心血管系统（1）心脏：小剂量：抑制负反馈，ACh释放，心率大剂量：解除迷走神经对心脏的抑制，心率 （2）扩张血管改善循环5.中枢神经系统较大剂量：

8、兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量：兴奋大脑严重中毒：兴奋抑制，昏迷、呼吸麻痹（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第六章 胆碱受体阻断药【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛遗尿症2.抑制腺体分泌：全麻前给药盗汗流涎症3.解救有机磷酸酯类中毒4.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光5.抗休克感染中毒性休克、出血性休克6.抗心律失常缓慢型心律失常（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第六章 胆碱受体阻断药【不良反应】1.治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥反应。3.严

9、重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药阿托品阿托品第六章 胆碱受体阻断药（一）（一）M M受体阻断药受体阻断药 1、松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2、扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3、抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4、中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。山莨菪碱第六章 胆碱受体阻断药（一）M受体阻断药 1、抑制中枢作用：(1)小剂量有明显镇静；(2)较大剂量，催眠、麻醉。2、抑制腺体分泌作用强于阿托品。3、防晕止吐作用。4、中枢抗胆碱作用。主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐。东莨菪碱第六章 胆碱受体阻断药（二）N2受体阻断药除极化型肌松药：琥珀胆碱临床应用1.支气管镜、食管镜检查:松弛咽喉肌，以利于插管。2.浅麻醉辅助用药，利于肌肉松弛，利于手术的进行。非除极化型肌松药：筒箭毒碱DACD