药学师(相关专业知识题库讲解)457890课件.ppt

1、卫生职称药师201相关专业讲解药剂学药剂学Y绪论绪论Y液体制剂液体制剂 Y灭菌制剂与无菌制剂灭菌制剂与无菌制剂Y固体制剂固体制剂Y半固体制剂半固体制剂Y气雾剂、喷雾剂与粉雾剂气雾剂、喷雾剂与粉雾剂Y浸出技术与中药制剂浸出技术与中药制剂Y制剂新技术制剂新技术Y生物技术药物生物技术药物Y药物制剂稳定性药物制剂稳定性第三章 灭菌制剂与无菌制剂Y(1)灭菌制剂指用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。Y(2)无菌制剂指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。（一）灭菌与无菌制剂常用的技术物理灭菌技术1.干热灭菌：火焰灭菌法和干热空气灭菌法（耐

2、火焰材质；耐高温的玻璃、金属器具、粉末化学药以及不允许湿气穿透的油脂类）2.湿热灭菌法热压灭菌法（高压饱和蒸汽）：121，30min流通蒸汽灭菌法：100，30-60min煮沸灭菌法：30-60min低温间歇灭菌法：60-80，1h，间歇1d，继续。3.过滤灭菌：0.22或0.3m微孔滤膜；G6垂熔玻璃漏斗4.射线灭菌：辐射、微波、紫外（一）灭菌与无菌制剂常用的技术化学灭菌技术气体灭菌法：气态杀菌剂（如环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和过氧乙酸蒸气等进行灭菌的方法。液体灭菌法：75%乙醇、1%聚维酮碘溶液、0.1%0.2%苯扎溴铵溶液、酚或煤酚皂溶液。（一）灭菌与无菌制剂常用的技术无菌操作法指整个

3、过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。该法适合一些不耐热药物的制备。二、注射剂的分类和特点Y注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。注射剂类型溶剂适用范围举例溶液型水、油（非水溶剂）稳定、溶解性好的药物 氯化钠、黄体酮、右旋糖酐混悬型水、油难溶性药物醋酸可的松药物混悬剂乳剂型水（做外相）脂类或脂溶药物静脉脂肪乳剂无菌粉末水不稳定的各类药物 蛋白、多肽类、抗生素Y（二）注射剂特点 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠；2.适用于不宜口服的药物；3.适用于不能口服给药病人；4.可以产生局部作用；5.可以产生定向

4、作用；不足之处：1.使用不便；2.注射疼痛；3.安全性不及口服制剂；4.制造过程复杂。（二）注射剂（小容量注射剂）给药途径皮内皮内表皮与真皮之间，表皮与真皮之间，0.2ml0.2ml，用于皮试、疾病诊断，用于皮试、疾病诊断皮下皮下真皮与肌肉之间的松软组织，真皮与肌肉之间的松软组织，1-2ml,1-2ml,水溶液水溶液肌内肌内1-5ml,1-5ml,长效，靶向等长效，靶向等静脉静脉多为水溶液，少脂肪乳多为水溶液，少脂肪乳脊椎腔脊椎腔10ml,pH5-810ml,pH5-8，缓慢注射，缓慢注射动脉内动脉内动脉造影剂动脉造影剂其他其他心内、关节内、滑膜腔内、鞘内注射等心内、关节内、滑膜腔内、鞘内注射

5、等（二）质量要求 Y1.无菌：不得含有任何活的微生物；无菌：不得含有任何活的微生物；2.无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定；应进行热原检查，应符合规定；3.可见异物（澄明度）：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混可见异物（澄明度）：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物；浊或异物；4.安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应；安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应；5.渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液

6、必须与血浆等渗，其他注射剂适当放宽；渗，其他注射剂适当放宽；6.pH：最好为约：最好为约7.4，可允许值为，可允许值为49；7.稳定性稳定性 8.降压物质降压物质 9.澄清度澄清度 10.不溶性微粒不溶性微粒热原Y一、热原的概念 Y定义：从广义的概念说，是指微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。Y热原是微生物的代谢产物，大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰阴性杆菌所产生的热原，真菌甚至病毒也能产生热原。Y热原是微生物产生的一种内毒素，内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素热原脂多糖。热原性质 Y1.耐

7、热性：在18034小时、25045分钟、6501分钟才能破坏；Y2.滤过性：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附，是目前药液除热原主要方法；Y3.水溶性：热原溶于水；Y4.不挥发性：热原溶于水，但不挥发，据此可采用蒸馏法制备无热原注射用水。热原易被水雾带入蒸馏水，注意防止；Y5.可被吸附性Y6.其他：可被强酸碱强氧化剂破坏，据此可采用酸碱处理旧输液瓶，除掉热原。污染热原的途径Y1.溶剂带入：蒸馏器结构不合理，操作不当；注射用水贮存时间过长；Y2.原辅料带入：糖、蛋白质、抗生素类药品易被污染；Y3.容器、用具、管道和设备等带入：管理及操作不严格 Y4.制备过程中的污染：室内洁净度差，操作时

8、间过长 Y5.输液器带入：输液器具不合要求。热原的除去方法Y1.高温法：250加热30分钟以上可以破坏热原。Y2.酸碱法：玻璃容器用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理可破坏热原。Y3.吸附法：活性炭对热原有较强的吸附作用，同时兼有助滤与脱色作用。Y4.超滤法：一般用3.015nm的超滤膜能除去热原；Y5.离子交换法：301弱碱性阴离子交换树脂10与122弱酸性阴离子交换树脂8成功地除去丙种球蛋白注射液中的热原。Y6.凝胶滤过法：二乙氨基乙基葡聚糖凝胶和交联葡聚糖100等可除去热原。Y7.反渗透法：三醋酸纤维素膜可除去热原。典型注射剂处方与制备工艺分析工艺流程：工艺流程：原辅料的准备原辅料的准备

9、配制配制滤过滤过灌封灌封灭灭菌菌检漏检漏质检质检包装等包装等三、输液Y输液定义：指由静脉滴注输入体内的大剂量注射剂。分分类类营养输液营养输液电解质类电解质类胶体输液胶体输液含药输液含药输液特特点点补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱补充营养、热量和水分，纠正体内电解质代谢紊乱维持血容量以防休克维持血容量以防休克调节体液酸碱平衡调节体液酸碱平衡解毒解毒起效迅速，疗效好起效迅速，疗效好存在存在问题问题染菌：染菌：不含防腐剂或抑菌剂不含防腐剂或抑菌剂热原热原可见异物与不溶性微粒可见异物与不溶性微粒解决办解决办法法严格控制原辅料的质量严格控制原辅料的质量提高丁基胶塞及输液容器质量提高丁基胶塞及

10、输液容器质量减少制备生产过程中的污染减少制备生产过程中的污染合理安排工序合理安排工序输液器中安置终端过滤器输液器中安置终端过滤器(0.8m)(0.8m)输液输液Y冷冻干燥是将含需要干燥的药物溶液冷冻干燥是将含需要干燥的药物溶液预先冻预先冻结成固体，然后在结成固体，然后在低温低压条件下从冻结状态下不经过液态而直接低温低压条件下从冻结状态下不经过液态而直接升华升华除去水分除去水分的一种干燥方法。的一种干燥方法。该方法的优点是：该方法的优点是：不耐热药物，可避免因高热而分解变质；不耐热药物，可避免因高热而分解变质；所得产品质地疏松，加水后迅速溶解，恢复药液原有的特性所得产品质地疏松，加水后迅速溶解，

11、恢复药液原有的特性含水量低，一般在含水量低，一般在1%3%范围内。同时由于干燥在真空中范围内。同时由于干燥在真空中进行，故不易氧化，有利于产品的长期保存；进行，故不易氧化，有利于产品的长期保存；产品中微粒比用其他方法生产少；产品中微粒比用其他方法生产少；产品剂量准确，外观优良。产品剂量准确，外观优良。注射用冷冻干燥制品注射用冷冻干燥制品Y冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法1.含水量偏高含水量偏高2.喷瓶喷瓶3.产品外形不饱满或萎缩成团粒产品外形不饱满或萎缩成团粒解决方法：加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂，或解决方法：加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂，或

12、采用反复预冷升华法，改善结晶状态和制品的通气性，采用反复预冷升华法，改善结晶状态和制品的通气性，使水分顺利逸出。使水分顺利逸出。滴眼剂Y滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液。滴眼剂虽是外用剂型，其质量要求与注射剂类似。质量质量要求要求pHpH适宜适宜与泪液等渗与泪液等渗无菌无菌增大黏度增大黏度粒径粒径装量装量避光避光眼用药物的吸收途径与影响吸收的因素 Y（一）吸收途径（一）吸收途径 角膜角膜前房前房虹膜虹膜 结合膜结合膜巩膜巩膜（二）影响吸收的因素（二）影响吸收的因素 1.药物从眼睑缝隙的损失：药物从眼睑缝隙的损失：2.药物的外周血管消除：药物的外周血管消除：3

13、.pH与与pKa：（1）能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。）能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。（2）生物碱类物，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜）生物碱类物，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜（3）滴眼剂的）滴眼剂的pH值与药物的值与药物的pKa会影响药物的吸收。会影响药物的吸收。4.刺激性：刺激性大，泪液分泌刺激性：刺激性大，泪液分泌药物流失量药物流失量。5.表面张力：降低滴眼剂的表面张力，利于药液与角膜的接触使药入膜。表面张力：降低滴眼剂的表面张力，利于药液与角膜的接触使药入膜。6.粘度：增加药液粘度，延长滞留时间，有利于吸收。粘度：增加药液粘度，延长滞留时间，有利于吸收。相关专

14、业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识C相关专业知识相关专业知识E相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识E相关专业知识相关专业知识D相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识D相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识D相关专业知识相关专业知识B第四章 固体制剂粉体学的概念Y 粉体学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、粉体学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。力学性质、电学性质等内容的应用科学。粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的地位。粉体的各方面性质在固体制剂中占有较为重要的

15、地位。（1）粉体的粒子大小和粒度分布Y定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径等价径：即粒子的外接圆的直径。体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得。有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此又称Stocks径。筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比Y3.粉体的孔隙率孔隙率是粉体中总空隙所占有的比率。总空隙包括粉体内孔隙和粉体间空隙。粉体的充填体积（V）为粉体的真体积（Vt）、粉体内孔隙体积（V内）、粉体间空隙体积（V间）之和。孔隙率的测定方法有压汞法、气

16、体吸附法等。Y4.粉体的密度 粉体密度具有不同的含意，它可用三种方式来表示：真密度：粉体质量M除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度（M/Vt）。粒密度：粉体质量M除以包括颗粒内孔隙在内的体积所求得的密度（M/（Vt+V内）。松密度：粉体质量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度（M/V，V=Vt+V内+V间），亦称堆密度。测定粉体的真密度和颗粒密度的方法与相应的孔隙率的测定方法是一致的。Y5.粉体的流动性（1）意义粉体的流动性对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异影响较大，是影响产品质量的重要环节。休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大角。常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等。

17、（2）评价方法：休止角：休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为40o时可以满足生产流动性的需要。流出速度：流出速度是将粉体加入漏斗中测定全部粉体流出所需的时间。粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力等作用往往阻碍粒子的自由流动，影响粉体的流动性。Y6.粉体的吸湿性具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度被称作临界相对湿度（CRH）。CRH越小则越易吸湿。1）几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点：“混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRHAB=CRHACRHB，而与各组分的比例无关”。Y2）水不溶性药

18、物的吸湿性在相对湿度变化时，缓慢发生变化，没有临界点。水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性。Y7.粉体的润湿性粉体的润湿性对片剂、颗粒剂等对固体制剂的崩解性、溶解性等具有重要意义。粉体的润湿性由接触角表示。接触角最小为0，最大为180。接触角越小，则粉体的润湿性越好。固体制剂固体制剂1.1.固体制剂的分类固体制剂的分类按剂型分按剂型分散剂散剂颗粒剂颗粒剂胶囊剂胶囊剂片剂片剂按释放速度分按释放速度分速释固体制剂速释固体制剂缓控释固体制剂缓控释固体制剂普通固体制剂普通固体制剂2.2.固体制剂的特点固体制剂的特点1.1.物化稳定性好，工艺成熟，成本低。物化稳定性好，工艺成熟，成本低。2.2.制备前

19、处理操作单元相同。制备前处理操作单元相同。3.3.在体内先在体内先溶解溶解后被吸收进入血液循环。后被吸收进入血液循环。4.4.剂量容易控制。剂量容易控制。5.5.贮存、运输、服用及携带方便。贮存、运输、服用及携带方便。固体制剂简介制备工艺药物药物粉碎粉碎过筛过筛混合混合造粒造粒压片压片颗粒剂颗粒剂散剂散剂片剂片剂胶囊剂胶囊剂固体制剂简介体内吸收途径口服给药口服给药崩崩解解溶解溶解生物膜血液循环血液循环剂型剂型崩解或分散崩解或分散溶解过程溶解过程吸收吸收片剂片剂+胶囊剂胶囊剂+颗粒剂颗粒剂-+散剂散剂-+混悬剂混悬剂-+溶液剂溶液剂-+口服制剂吸收的快慢顺序：溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂

20、 片剂 丸剂固体制剂散剂分类分类按使用方法按使用方法口服散剂口服散剂局部用散剂局部用散剂按药组成数目按药组成数目单散剂单散剂复散剂复散剂特点特点粉碎程度大、比表面积大、易分散、起效快粉碎程度大、比表面积大、易分散、起效快外用时覆盖面大，具有外用时覆盖面大，具有保护、收敛保护、收敛作用作用制备简单，剂量准确，便于特殊群体服用制备简单，剂量准确，便于特殊群体服用包装、贮存、运输及携带方便包装、贮存、运输及携带方便Y散剂的制备工艺流程：粉碎的概念Y目的是目的是减少粒径、增加比表面积减少粒径、增加比表面积。当颗粒形状一定时，颗粒越小，其比表面积越大当颗粒形状一定时，颗粒越小，其比表面积越大Y粉碎的意义

21、粉碎的意义细粉细粉有利于固体药物的有利于固体药物的溶解和吸收溶解和吸收，可以提高难溶性药，可以提高难溶性药物的生物利用度；物的生物利用度；细粉细粉有利于固体制剂中各成分的有利于固体制剂中各成分的混合均匀混合均匀，混合均匀程混合均匀程度与各成分的粒径有关；度与各成分的粒径有关；有利于提高固体药物有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的在液体、半固体、气体中的分散性分散性，提高制剂质量与药效；提高制剂质量与药效；有助于从天然药物中有助于从天然药物中提取有效成分提取有效成分等。等。筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行学性

22、质进行分离的方法。筛分法是借助分离的方法。筛分法是借助筛网孔径大小将筛网孔径大小将物物料进行分离的方法，操作简单、经济，而且分级精度较高，料进行分离的方法，操作简单、经济，而且分级精度较高，是医药工业中应用最为广泛的粒子分级操作方法。是医药工业中应用最为广泛的粒子分级操作方法。我国我国工业用标准筛工业用标准筛常用常用“目目”数数表示表示筛号筛号，即以，即以每一英寸每一英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示。）长度上的筛孔数目表示。混合Y把两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合，其中包括固-固、固-液、液-液等组分的混合，混合操作以含量的均匀一致为目的。（1）实验室常用的混合方法有搅拌混合

23、、研磨混合、过筛混合。对于含有剧毒药品、贵重药品或各组分混合比例相差悬殊的情况应采用“等量递增”的原则进行混合。分剂量 Y将混合均匀的散剂，按重量要求分成等重份数的过程叫分剂量。常用方法有：目测法、重量法、容量法三种。颗粒剂的概念、分类Y1.概念：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥概念：颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒状制剂。Y2.分类：颗粒剂可分为分类：颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡可溶颗粒（通称为颗粒）、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，供口服用。腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，供口服用。Y特点（与散

24、剂比）特点（与散剂比）Y分散性、附着性、团聚性、引湿性较小。分散性、附着性、团聚性、引湿性较小。Y服用方便，可加添加剂如着色剂和矫味剂，提高顺服用方便，可加添加剂如着色剂和矫味剂，提高顺应性应性Y采用不同性质的材料进行包衣，可防潮、缓释、肠采用不同性质的材料进行包衣，可防潮、缓释、肠溶等溶等Y可有效防止散剂个组分由于可有效防止散剂个组分由于密度或密度差异而离析密度或密度差异而离析片剂Y片剂是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。片剂优点：Y(1)以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。Y(2)受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳

25、定。Y(3)生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。Y(4)种类较多，可满足不同临床医疗需要，如速效(分散片)、长效(缓释片)、口腔疾病(含片)、阴道疾病(阴道片)等，应用广泛。Y（5）运输、使用、携带方便片剂的缺点Y(1)幼儿及昏迷患者等不易吞服。Y(2)制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高Y(3)某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。片剂的分类Y片剂以口服普通片为主，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片与肠溶片等Y(1)含片:系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起局部

26、消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。Y(2)舌下片:系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下虹膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。Y(3)口腔贴片:系指粘贴于口腔，经虹膜吸收后起局部或全身作用的片剂。Y(4)咀嚼片:系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂。咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。Y(5)可溶片:系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微乳光。可供口服、外用、含漱等用。Y(6)泡腾片:有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。Y(7)阴道片与阴道泡腾片:系指置于阴道内使用

27、的片剂。阴道片在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。Y(8)肠溶片:系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣;为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。辅料稀释剂(填充剂)Y理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性，且不影响药物有效成分的生物利用度。Y淀粉淀粉(包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差)、Y乳糖乳糖(性能优良，可压性、流动性好)、Y糊精糊精(较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用)、Y蔗糖蔗糖(吸湿性强

28、)、Y预胶化淀粉预胶化淀粉(又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性)Y微晶纤维素微晶纤维素(MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称)、Y无机盐类无机盐类(包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定)和Y甘露醇甘露醇(价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用)等。辅料润湿剂和黏合剂Y润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。Y 润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用蒸馏水和乙醇，蒸馏水是首选Y黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。辅料黏合剂Y淀粉淀粉浆浆(最常用黏合剂之一，常用浓度8%一20%，价廉、性能较好)

29、、Y甲基纤维素甲基纤维素(MC，水溶性较好)、Y羟丙纤维素羟丙纤维素(HPC，可作粉末直接压片豁合剂)、Y羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素(HPMC，溶于冷水)、Y羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(CMC-Na，适用可压性较差药物)Y乙基纤维素乙基纤维素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、Y聚维酮聚维酮(PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇)、Y明胶明胶(可用于口含片)、Y聚乙二醇聚乙二醇(PEG)等。辅料崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉干淀粉(适于水不溶性或微溶性药物)

30、、羧甲淀粉钠羧甲淀粉钠(CMS-Na，高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素(L-HPC,吸水迅速膨胀)、交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联交联聚维酮聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物.也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。辅料润滑剂Y按作用不同可以分为三类:助流剂、抗黏剂和润滑剂助流剂、抗黏剂和润滑剂(狭义)。Y (1)助流剂:降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性，有助于减少重量差异。Y (2)抗黏剂:防止压片时发生豁冲，保证压片操作顺利进行，改善片剂外观。Y (3)润滑剂(狭义):降低物料与模壁之间的

31、摩擦力，保证压片与推片等操作顺利进行。Y 常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁硬脂酸镁(MS),微粉硅胶、滑石粉、氢化植微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。YH-羟；羟；M-甲基；甲基；E-乙基；乙基；P-丙基；后置丙基；后置C-纤维素；前置纤维素；前置C-羧。羧。片剂Y片剂的制备工艺主要包括：粉碎 过筛 混合 制粒 干燥 压片一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片（一）制软材轻握成团，轻压即散。（二）制粒（三）湿颗粒的干燥（四）整粒与总混（五）压片片剂的包衣Y包衣的目的包衣的目的Y控制药物在胃肠道的释放部位，控制药物在胃肠道中的释放速度掩盖苦味或不

32、良气味防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性Y防止药物的配伍变化改善片剂的外观包衣的基本类型Y包括糖包衣、薄膜包衣和压制包衣糖包衣、薄膜包衣和压制包衣等，其中前两种在实际生产中最为常用。薄膜包衣又分为薄膜包衣又分为胃溶型、肠溶胃溶型、肠溶型和水不溶型三种型和水不溶型三种。包衣的片芯要求具有适当的硬度和适宜的厚度与弧度。薄膜包衣材料Y薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、着色剂与遮光剂高分子材料、增塑剂、速度调节剂、着色剂与遮光剂等组成。薄膜包衣可用高分子包衣材料薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型胃溶型(普通型普通型)、肠溶型、肠溶型和水不溶型和水不溶型三大类。Y(1)胃溶型:系

33、指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素(HPMC),羟丙纤维素羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。Y(2)肠溶型:系指在胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类丙烯酸树脂类(I、II、类类)、羟、羟丙甲纤维素丙甲纤维素酞酸醋酞酸醋(HPMCP)Y(3)水不溶型:系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，有有乙基纤维素乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素醋酸纤维素等。Y片剂崩解有口诀，舌泡五分普一

34、刻。Y三三十分可散搏，六十定位常趟河。Y注释：Y舌舌下片；泡泡腾片；普普通片；一刻十五分钟；Y三十三十分钟；可可溶片；散分散片；搏薄膜衣片；Y定位结肠定位肠溶衣片；常肠溶片；趟糖衣片。胶囊剂Y胶囊剂：系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊壳中的固体制剂。构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（以下简称囊材）都是明胶、甘油、水以及其他的药用材料，但各成分的比例不尽相同，制备方法也不同。胶囊剂特点Y胶囊剂具有如下一些特点：能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性药物的生物利用度较高可弥补其他固体剂型的不足可延缓药物的释放和定位释药：Y不宜制成胶囊剂的药物：水溶液或稀乙醇溶液风化性药物吸湿性

35、很强的药物易溶性的刺激性药物胶囊剂的分类Y依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为Y硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。胶囊剂的制备Y1.硬胶囊剂的制备：分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。Y（1）空胶囊的制备空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。为兼顾囊壳的强度和塑性，采用骨、皮混合胶较为理想；为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMCNa、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%3%）；为美观和便于识别，可加食用色素等着

36、色剂；为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。Y空胶囊制备工艺：空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下：溶胶蘸胶（制坯）干燥拔壳切割整理 Y空胶囊的规格与质量：空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为05号，随着号数由小到大，容积由大到小。软胶囊剂的制备Y（1）影响软胶囊成型的因素 囊壁组成的影响：囊壁由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶:干增塑剂:水=1:（0.40.6）:1。若增塑剂用量过低（或过高），则囊壁会过硬（或过软）；常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。Y所包药物与附加剂的影响：液态药物pH以2.57.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致

37、泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响：目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400等）液体介质中包制而成，圆形和卵形者可包制5.57.8ml。膜剂Y（一）概述1.膜剂：系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中，制成的单层或多层膜状制剂。2.特点（1）工艺简单，生产中无粉尘；（2）成膜材料用量少；（3）含量准确；（4）稳定性好、配伍变化少（5）吸收快、也可控释；（6）适合小剂量药物Y缺点是载药量小，只适合小剂量的药物。Y1.常用成膜材料与附加剂（1）天然高分子材料：虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。（2）合成高分子材料1）聚乙烯醇（PVA）：2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）Y2.附加剂：着色剂（色素、TiO 2），增塑剂（甘油、丙二醇等）；填充剂；表面活性剂；脱模剂。3.制备方法：均浆制膜法；热塑膜法；复合制膜法相关专业知识相关专业知识E相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识D相关专业知识相关专业知识C相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识A相关专业知识相关专业知识D相关专业知识相关专业知识B相关专业知识相关专业知识D