药理学作用于消化系统药课件.ppt

1、助消化药助消化药抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药止吐药与胃肠促动药止吐药与胃肠促动药止泻药止泻药泻药泻药利胆药利胆药作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 攻击因子攻击因子 胃酸、胃蛋白酶、胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌等幽门螺杆菌等 防御因子防御因子 粘液和粘液和HCO3-的分泌、的分泌、胃粘膜等胃粘膜等 抗酸药抗酸药 弱碱性物质弱碱性物质 中和胃酸，降低胃内容物的酸度，使胃中和胃酸，降低胃内容物的酸度，使胃 蛋白酶失活（蛋白酶失活（pH4.0时时)，减少疼痛，减少疼痛，促进溃疡愈合促进溃疡愈合 复方抗酸药复方抗酸药 胃舒平胃舒平 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 抑制胃酸

2、分泌的药物抑制胃酸分泌的药物 1 1、H2 2受体阻断药受体阻断药 药物有西药物有西咪咪替丁、雷尼替丁、替丁、雷尼替丁、法莫替法莫替 丁丁、尼扎替丁、罗沙替丁等、尼扎替丁、罗沙替丁等 西咪替丁（西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）甲氰咪胍）体内过程体内过程 为为药酶抑制剂药酶抑制剂，注意药物相互作用，注意药物相互作用作用作用 1、抑制胃酸分泌、抑制胃酸分泌 用药后可使胃酸分泌的量和酸度均用药后可使胃酸分泌的量和酸度均 降低，同时抑制胃蛋白酶的分泌，降低，同时抑制胃蛋白酶的分泌，显著减少患者的疼痛，促进溃疡的显著减少患者的疼痛，促进溃疡的 愈合愈合 2、其它作用、其它作用 对抗对抗H的正性

3、肌力、正性频率作用，的正性肌力、正性频率作用，部分对抗部分对抗H的舒血管、降血压作用的舒血管、降血压作用用途用途 主要用于十二指肠溃疡的治疗，对胃主要用于十二指肠溃疡的治疗，对胃 溃疡也有一定的疗效，但停药后易复溃疡也有一定的疗效，但停药后易复 发，可用小剂量维持治疗发，可用小剂量维持治疗 不良反应不良反应 头痛、乏力、便秘或腹泻，肾功能头痛、乏力、便秘或腹泻，肾功能 不良的老人可出现精神错乱、幻觉不良的老人可出现精神错乱、幻觉 大剂量久用有抗雄激素作用大剂量久用有抗雄激素作用 突然停药可出现反跳甚至溃疡穿孔突然停药可出现反跳甚至溃疡穿孔雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)具速效、强效、长

4、效的特点，对胃、具速效、强效、长效的特点，对胃、十二指肠溃疡均有较好疗效，且复十二指肠溃疡均有较好疗效，且复 发率低，不良反应较少发率低，不良反应较少法莫替丁法莫替丁(famotidine)抑制胃酸分泌作用更强，疗效更好，抑制胃酸分泌作用更强，疗效更好，不良反应更小不良反应更小2 2、质子、质子泵抑制剂泵抑制剂 最强的抑酸药最强的抑酸药 奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazole,losec，洛赛克，洛赛克）为为前药、前药、肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂 作用作用 1 1、活化后抑制活化后抑制H-K-ATP酶，酶，从而从而 抑制基础胃酸和各种刺激因素引起抑制基础胃酸和各种刺激因素引起 的胃酸分泌的胃酸

5、分泌，大剂量可导致无酸状，大剂量可导致无酸状 态态 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药2 2、增加黏膜、增加黏膜血流量，促进黏膜生长，血流量，促进黏膜生长，有利于溃疡愈合有利于溃疡愈合3 3、抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌用途用途 适用于胃、十二指肠溃疡、返流性适用于胃、十二指肠溃疡、返流性 食管炎、上消化道出血及食管炎、上消化道出血及幽门螺杆幽门螺杆 菌感染菌感染等，溃疡愈合率高、复发率等，溃疡愈合率高、复发率 低低抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药不良反应不良反应 发生率发生率3%1 1、胃肠道反应胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘 2 2、

6、中枢神经系统反应、中枢神经系统反应 头晕、头痛、嗜睡头晕、头痛、嗜睡 3 3、长期应用导致胃内细菌过度生长长期应用导致胃内细菌过度生长 可能诱发肿瘤样增生可能诱发肿瘤样增生,故应定期检故应定期检 查胃黏膜查胃黏膜兰索拉唑（兰索拉唑（lansoprazole）属第二代质子泵抑制药，抑制胃酸属第二代质子泵抑制药，抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌作用更强分泌、抗幽门螺杆菌作用更强雷贝拉唑（雷贝拉唑（rabeprazole）第三代质子泵抑制药，抑酸作用快第三代质子泵抑制药，抑酸作用快速、强劲、持久，具有良好的效价比，速、强劲、持久，具有良好的效价比，且不良反应轻微。且不良反应轻微。抗消化性溃疡药抗消化性溃疡

7、药 3 3、M1 1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平（哌仑西平（pirenzepine）选择性阻断胃壁细胞的选择性阻断胃壁细胞的M1受体，抑制受体，抑制 胃酸的分泌，对唾液腺、平滑肌、心胃酸的分泌，对唾液腺、平滑肌、心 房肌的房肌的M受体亲和力低，作用弱，故受体亲和力低，作用弱，故 副作用轻微副作用轻微 适用于胃、十二指肠溃疡的治疗适用于胃、十二指肠溃疡的治疗 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药4 4、胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 丙谷胺丙谷胺（proglumide）与胃泌素竞争胃泌素受体，减少胃酸与胃泌素竞争胃泌素受体，减少胃酸 分泌；分泌；促进胃黏液的合成与分泌，增促进胃黏液的合成与分泌，增

8、强强HCO3-对胃黏膜的保护作用，对胃黏膜的保护作用，促进促进 溃疡愈合溃疡愈合 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 胃粘膜保护药胃粘膜保护药 硫糖铝硫糖铝 枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 在在胃内形成保护膜，并促进粘液分胃内形成保护膜，并促进粘液分 泌泌，亦有一定的抗幽门，亦有一定的抗幽门螺杆菌作用螺杆菌作用 与抗酸药合用降低疗效与抗酸药合用降低疗效（在酸性（在酸性 条件下才有效）条件下才有效）抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 前列腺素衍生物（米索前列醇等）前列腺素衍生物（米索前列醇等）抑制胃酸及胃蛋白酶分泌抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 促进粘液和促进粘液和HCO3 3-的分泌的分泌 可致腹泻及子宫收缩可致腹泻及子宫

9、收缩等，孕妇禁用等，孕妇禁用抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药 1 1、抗溃疡病药、抗溃疡病药 含铋制剂、质子含铋制剂、质子泵抑制剂泵抑制剂等等 2 2、抗菌药、抗菌药 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、替阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、替 硝唑、庆大霉素等硝唑、庆大霉素等 2-32-3种合用效果好种合用效果好抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药 止吐药止吐药 呕吐反射涉及的呕吐反射涉及的受体：胆碱受体：胆碱M1受体受体 组胺组胺H1受体受体 多巴胺多巴胺D2受体受体 5-HT3受体受体 止吐药止吐药 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 东莨菪碱、东莨菪碱、阿托品阿托品 等等 晕动病晕动病

10、H1受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯海拉明等等 晕动病晕动病 多巴胺多巴胺受体阻断药受体阻断药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺、多、多 潘立酮潘立酮等等 5-HT3受体阻断药受体阻断药 昂丹司琼昂丹司琼、格拉司、格拉司 琼琼等等 止吐药止吐药 多巴胺受体阻断药多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）阻断阻断CTZ多巴胺受体多巴胺受体镇吐镇吐 阻断胃肠多巴胺受体阻断胃肠多巴胺受体促进胃肠蠕动促进胃肠蠕动 主要主要用于功能性消化不良、胃肠运动用于功能性消化不良、胃肠运动 障碍引起的恶心呕吐，肿瘤放疗、化障碍引起的恶心呕吐，肿瘤放疗、化 疗等引起的呕吐疗等引起的呕吐 可引起锥体

11、外系症状等可引起锥体外系症状等止吐药止吐药止吐药止吐药多潘立酮多潘立酮 (domperridon,吗丁啉吗丁啉)阻断外周多巴胺受体发挥止吐和促进阻断外周多巴胺受体发挥止吐和促进 胃肠蠕动作用胃肠蠕动作用,并能增加食管括约肌并能增加食管括约肌 张力张力 促胃肠动力作用比胃复安强促胃肠动力作用比胃复安强1717倍倍 主要用于伴有胃排空缓慢、食管返流主要用于伴有胃排空缓慢、食管返流 性消化不良及药物、放疗等引起的呕性消化不良及药物、放疗等引起的呕 吐吐 5 5HTHT3 3受体阻断药受体阻断药昂丹司琼（昂丹司琼（ondansetron，枢复宁），枢复宁）阻断中枢及迷走神经传入纤维阻断中枢及迷走神经传

12、入纤维5-HT3 受体发挥强大的止吐作用受体发挥强大的止吐作用 主要主要用于肿瘤放疗、化疗引起的呕吐用于肿瘤放疗、化疗引起的呕吐 对晕动病无效对晕动病无效 止吐药止吐药 泻药泻药 包括：包括：容积性泻药容积性泻药 硫酸镁、硫酸钠、乳果硫酸镁、硫酸钠、乳果 糖、食物纤维素糖、食物纤维素、巴豆、巴豆 接触性泻药接触性泻药 酚酞、比沙可啶酚酞、比沙可啶 润滑性泻药润滑性泻药 液体石蜡、开塞露液体石蜡、开塞露容积性泻药容积性泻药 硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate）给药途径不同，作用和用途不同给药途径不同，作用和用途不同 口服：口服：1 1、导泻、导泻 机制机制 1 1）口服不易吸收，

13、在肠内解离成口服不易吸收，在肠内解离成 Mg2+、SO42-肠内肠内高渗高渗阻阻 止水分的吸收止水分的吸收肠腔容积肠腔容积 刺激肠蠕动刺激肠蠕动导泻导泻 2 2）刺激十二指肠分泌胆囊收缩素刺激十二指肠分泌胆囊收缩素 刺激肠液分泌和肠蠕动刺激肠液分泌和肠蠕动 应用应用：用于排出肠内毒物及服用驱虫：用于排出肠内毒物及服用驱虫 药后的导泻驱虫。但不宜用于药后的导泻驱虫。但不宜用于 中枢抑制药中毒中枢抑制药中毒 2 2、利胆、利胆 33%33%的高渗液的高渗液 刺激十二指肠黏膜分泌胆囊收缩素刺激十二指肠黏膜分泌胆囊收缩素 反射性地使总胆管括约肌松弛反射性地使总胆管括约肌松弛胆囊胆囊 收缩收缩促使胆汁排

14、空促使胆汁排空 应用应用：阻塞性黄疸、慢性胆囊炎、胆：阻塞性黄疸、慢性胆囊炎、胆 石症等石症等注射给药：注射给药：1、抗惊厥、抗惊厥 Mg2+中枢抑制中枢抑制 抑制抑制Ach释放释放 应用应用：主要用于子痫、破伤风等引起：主要用于子痫、破伤风等引起 的惊厥的惊厥骨骼肌松弛骨骼肌松弛2、降压、降压 作用强作用强 直接松弛血管平滑肌而降压直接松弛血管平滑肌而降压 应用应用：仅用于高血压危象、妊娠高血压：仅用于高血压危象、妊娠高血压 综合征的治疗综合征的治疗外用：局部热敷于未化脓的肿痛部位，外用：局部热敷于未化脓的肿痛部位，可消肿止痛可消肿止痛不良反应不良反应 口服过量可引起脱水、盆腔充血口服过量可

15、引起脱水、盆腔充血 注射过量可因高血镁引起中枢抑制、注射过量可因高血镁引起中枢抑制、呼吸麻痹、血压骤降等反应呼吸麻痹、血压骤降等反应 中毒解救中毒解救：静脉注射钙剂对抗：静脉注射钙剂对抗注意事项注意事项 月经期、妊娠期、急腹症、肠道出月经期、妊娠期、急腹症、肠道出 血、肾功能不全及中枢抑制药过量血、肾功能不全及中枢抑制药过量 者禁用硫酸镁导泻者禁用硫酸镁导泻硫酸钠硫酸钠 导泻作用较弱导泻作用较弱 主要用于主要用于口服中枢抑制药过量者及口服中枢抑制药过量者及 肾功能不全者的导泻肾功能不全者的导泻 接触性泻药接触性泻药 酚酞酚酞 作用温和作用温和 与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结与碱性肠液形成可溶

16、性钠盐，刺激结 肠，使肠蠕动增强肠，使肠蠕动增强 适用于慢性或习惯性便秘适用于慢性或习惯性便秘 润滑性泻药润滑性泻药 液体石蜡液体石蜡 润滑肠壁，软化粪便润滑肠壁，软化粪便 适用于慢性便秘，尤其是年老体弱、高适用于慢性便秘，尤其是年老体弱、高 血压、腹部手术、痔疮等患者的便秘血压、腹部手术、痔疮等患者的便秘 久用妨碍脂溶性维生素及钙、磷的吸收久用妨碍脂溶性维生素及钙、磷的吸收 开塞露开塞露 肛门给药肛门给药 刺激肠壁引起便意并有局部润滑作用刺激肠壁引起便意并有局部润滑作用 用于偶发的急性便秘用于偶发的急性便秘 止泻药止泻药 阿片制剂阿片制剂 增加肠道肌张力增加肠道肌张力、减少蠕动、减少蠕动 地芬诺脂地芬诺脂(diphenoxylate,苯乙哌啶苯乙哌啶)与阿片类似而作用弱与阿片类似而作用弱 用于功能性腹泻用于功能性腹泻 洛哌丁胺（洛哌丁胺（loperamide,易蒙停易蒙停）激动胃肠道的阿片受体并抑制激动胃肠道的阿片受体并抑制Ach和和 PG的释放，从而抑制肠蠕动的释放，从而抑制肠蠕动 用于急、慢性腹泻用于急、慢性腹泻鞣酸蛋白鞣酸蛋白 与肠粘膜蛋白形成沉淀，减轻与肠粘膜蛋白形成沉淀，减轻 对黏膜的刺激对黏膜的刺激,起收敛止泻作用起收敛止泻作用活性炭活性炭 可吸附毒物可吸附毒物,起收敛止泻作用起收敛止泻作用