第十微球与微囊已有精选课件.ppt
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- 第十 微囊已有 精选 课件
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1、微球与微囊 Microspheres and microcapsules 微球(microspheres)是指药物被溶解、分散或被吸附在药物载体材料如高分子聚合物中而形成的骨架型(matrix type)球形微粒。微囊(microcapsules)是将固体药物或液体药物作囊心物包裹而形成的药库型(reservoir type)球形微粒。也可通称为微粒(microparticles)。微粒的粒径大小不等,一般在1-300m,更大者可达800m。一、定义 definitions1靶向性2缓释与控释作用3栓塞作用4降低刺激性5提高药物的稳定性二、载药微粒的作用二、载药微粒的作用 曲普瑞林(tript
2、orelin)是LHRH类似物之一,其PLGA微球由法国Ipsen公司开发,1986年上市,可缓释 1个月,是第一个多肽微球产品。亮丙瑞林(leuprorelin)是LHRH类似物,生物活性为LHRH 15倍。其缓释 1个月的微球注射剂由日本武田化学制药公司开发,于 1 989年进入美国市场。随后有多种LHRH类似物缓释微球注射剂上市,如布舍瑞林(buserelin)等。疫苗微球传统的免疫手段系疫苗初次注射后,在一定时间内,需再进行多次加强注射,使人体获得尽可能高的抗体水平,发挥可靠的免疫作用。一次注射后,抗原在体内连续释放数周甚至数月,由此产生持续的高抗体水平,可相当于疫苗多次注射的脉冲模式
3、释药。第一个被WHO批准的一次性注射用疫苗是破伤风类毒素微球注射剂。1囊心物 囊心物(core materials)除主药外可以包括提高微囊化质量而加入附加剂,如稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂、改善囊膜可塑性的增塑剂等。囊心物可以是固体、也可以是液体。四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 2囊材 一般要求是:(1)性质稳定;(2)有适宜的释放速率;(3)无毒、无刺激性;(4)能与主药配伍,不影响药物的含量测定;(5)有一定的强度及可塑性;(6)具有符合要求的黏度、渗透性、溶解性等。四、微球/囊化材料 Materials for encaps
4、ulation 3常用的囊材(1)天然高分子囊材 无毒、稳定、成膜性好。明胶 gelatin:平均分子量1.5至2.5万的混合物 酸水解的明胶为A型明胶 等电点7-9 碱水解的明胶为B型 等电点4.7-5 明胶可生物降解,几乎无抗原性 常用量20-100g/L 四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 阿拉伯胶Arabica acacia 系由糖苷酸及阿拉伯酸的钾、钙、镁盐所组成。常与明胶等量配合,作囊材的用量20-100 g/L,也可与白蛋白配合作复合材料。壳多糖 Chitosan 由甲壳素脱乙酰化制得的一种天然聚阳离子多糖。可溶于酸或酸性溶液,无毒、无抗原
5、,在体内能被溶酶菌等酶解,具有优良的生物降解性和成膜性四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 海藻酸盐Alginate 系多糖类化合物,常用稀碱从褐藻中提取而得。海藻酸钠可溶于不同温度的水中,不溶于乙醇、乙醚及其它有机溶剂,不同产品的粘度有差异。因海藻酸钙不溶于水,故可用海藻酸钠。加CaCl2可使之固化成球/囊,常用量10g/L。不宜热压灭菌,低温加热80、30分钟可促使海藻酸盐断键;膜过滤除菌其粘度和分子量都不变。四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation(2)半合成高分子囊材 羧甲基纤维素钠 CMC-Na属阴离子型的高分子
6、电解质,常与明胶配合作为复合囊材,一般配成1-5g/LCMC-Na和30g/L明胶,再按2;1混合。醋酸纤维素酞酸酯 醋酸纤维素酞酸酯(CAP)在强酸中不溶解,可溶于pH6以上的水溶液。可单独作为囊材,一般用30g/L,也可与明胶合用。四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 乙基纤维素 Ethyl cellulose 甲基纤维素Methyl cellulose 羟丙甲纤维素Hydroxylmethyl cellulose四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation(3)合成高分子囊材 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、聚丙烯酸
7、树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸乙酯、聚氰基丙烯酸烷酯、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)、-己内酯与丙交酯嵌段共聚物、聚合酸酐及羧甲基葡聚糖等。其特点是无毒、成膜及成球性好、化学稳定性高,可用于注射。四、微球/囊化材料 Materials for encapsulation 1.加热固化法 系将药物与25白蛋白水溶液混合,加到含适量乳化剂的棉子油中,制成W/O型初乳。另取适量油加热至100130 C,也可根据药物性质与释放速度要求不同,加热至160180 C,在搅拌下将上述初乳加入到热油中,继续搅拌20分钟,使白蛋白乳滴固化载体,洗去附着的油,干燥后即得。五
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