解热抗炎抗风湿药课件.pptx

1、 第三章中枢神经系统药药物学基础第六节解热镇痛抗炎抗风湿药导学案例病人，女，18岁，肺部感染3天，医生给予青霉素治疗，今晨出现发热，体温39.5C，给予阿司匹林降温治疗请思考1.为什么选用阿司匹林来降低体温2.应用解热镇痛抗炎抗风湿药时应注意哪些问题导学案例与思考解热镇痛热抗炎抗风湿药 一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物 目前认为药理作用机制是抑制体内环氧酶（COX）活性而减少前列腺素的生物合成一、解热镇痛抗炎抗风湿药的作用（一）解热作用 解热镇痛抗炎抗风湿药能降低发热病人体温，对正常体温几无影响 下丘脑调节和支配正常体温，机体的散热和产热保持着动态平衡。当病原体及毒素进入

2、机体，刺激中性粒细胞，产生并释放内热源，它使中枢合成与释放PG增多（一）解热作用作用机制 PG作用于体温调节中枢使产热增加而引起发热 解热镇痛抗炎抗风湿药能抑制PG合成酶(环加氧酶)，减少PG的合成，使体温降低一、解热镇痛抗炎抗风湿药的作用（二）镇痛作用1.具有中等程度的镇痛作用。对临床常见的慢性钝痛如头、牙、肌肉、关节痛等效果好。对严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效2.在镇痛剂量下，无成瘾性，不抑制呼吸3.镇痛部位主要在外周一、解热镇痛抗炎抗风湿药的作用（三）抗炎抗风湿作用 PG是参与炎症反应的主要活性物质。它使血管扩张，引起局部组织充血水肿。还能增强缓激肽、组胺等物质的致炎作用。本类药物通过抑制

3、PG合成，发挥抗炎抗风湿作用 一、解热镇痛抗炎抗风湿药的作用二、常用药物 阿司匹林【药理作用】1.解热镇痛抗炎抗风湿有较强的解热镇痛作用常与其他解热镇痛药组成复方制剂大剂量（每日3-4 g）有较强的抗炎抗风湿作用，可以缓解关节红肿、疼痛症状（一）水杨酸类2.抑制血栓形成小剂量（每日40 mg）减少TXA2的合成，影响血小板的聚集防止血栓形成，预防心肌梗死、动脉血栓大剂量减少PGI2合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少可能促进血栓形成 1.慢性钝痛 头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等2.急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎 首选药3.缺血性心脏病和脑缺血病4.胆道蛔虫病，痛风，川崎病 1

4、.胃肠道反应 上腹不适、恶心呕吐较大剂量或长期应用可诱发、加重消化道溃疡和无痛性出血采用饭后服药或同服抗酸药可减轻胃肠道反应2.凝血障碍 小剂量出血时间延长，大剂量引起凝血障碍。可同服维生素K预防严重肝病、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病及产妇孕妇禁用 3.水杨酸反应 表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力及视力减退等，称为“水杨酸反应”严重中毒者应立即停药，采用碳酸氢钠滴入碱化尿液加速排泄4.过敏反应 少数出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克个别病人服用阿司匹林可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹患者禁用 5.瑞夷综合征 儿童感染病毒性疾病服用阿司匹林退热时偶出

5、现，以肝衰竭合并脑病为突出表现，可致死故病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替 百年经典阿司匹林 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日，至今应用已超过百年，成为医药史上三大经典药物之一，目前仍是世界上应用最广泛的解热镇痛抗炎药 临床主要是以服用小剂量预防缺血性心脏病和血栓形成，而较少用于治疗类风湿性关节炎等疾病知识链接（二）苯胺类对乙酰氨基酚用于感冒发热、头痛、牙痛及月经痛等，几无抗炎抗风湿作用（三）吡唑酮类保泰松用于类风湿性关节炎及风湿性关节炎，强直性脊椎炎的治疗（四）其他类吲哚美辛只用于其他药物不能耐受或疗效不显著的急性风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨

6、关节炎等，不作解热镇痛用不良反应长期应用可诱发溃疡甚至出血禁用于溃疡病、帕金森病、精神病、肝肾功能不全及孕产妇和儿童 三、复方制剂解热镇痛抗炎抗风湿药复方制剂的组成 本节小结第七节抗痛风药 大理市第一人民医院 杨伟君 痛风是由于体内嘌呤代谢紊乱，导致尿酸产生过多或者排出减少，血中尿酸升高，尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中引起的反复发作性炎性疾病 抗痛风药是一类可通过抑制尿酸的生成或促进尿酸的排泄，以降低血中尿酸水平，减轻痛风炎症的药物抗痛风药的分类抗痛风药的分类及常用药物 二、常用药物秋水仙碱 秋水仙碱，一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名纯秋水仙碱呈黄色针状结

7、晶，熔点157。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦，有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂，破坏纺锤体，使染色体停滞在分裂中期1937年美国学者布莱克斯利等人用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后，秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中知识链接本节小结第八节中枢兴奋药大理市第一人民医院 杨伟君导学案例与思考病人，男，65岁，反复关节肿痛20年。10天前腕关节疼痛加重，红肿发热，诊断为“痛风性关节炎”。给予秋水仙碱5 mg，一日4次，口服导学案例1.为什么选用秋水仙碱治疗痛风2.秋水仙碱的主要不良反应有哪些，临床应用时有哪些注意事项请思考中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物根

8、据作用部位不同分为三类一主要兴奋大脑皮质药 如 咖啡因等二兴奋延髓呼吸中枢药 如尼可刹米等三促脑功能恢复药 如吡拉西坦等中枢神经兴奋药导学案例与思考 病人，女，11岁，1周前出现发热、头痛、呕吐、精神不振，医生诊断为流行性乙型脑炎，收入院治疗，今出现高热、昏迷、抽搐、呼吸衰竭，遵医嘱给予咖啡因进行抢救导学案例1.为什么选用咖啡因抢救病人2.应用咖啡因抢救病人时有哪些注意事项请思考常用中枢兴奋药中枢兴奋药与临床急救中枢兴奋药与临床急救密切相关，目前认为对危重的处理如下 保持气道通畅，是抢救呼吸性呼吸衰竭的首要措施 维持有效循环血容量，保证重要脏器血供，是抢救循环衰竭的关键 重症患者使用中枢兴奋药

9、会加重缺氧，利少弊多，临床已减少应用 药物过量中毒时，中枢兴奋药并非必要知识链接1.兴奋中枢神经系统 小剂量（50200 mg）增强大脑皮层兴奋过程，振奋精神，减少疲劳较大剂量（250500 mg）可兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高过量（800 mg）中毒时引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥 2.收缩脑血管 收缩脑血管，减小脑血管搏动的幅度，缓解头痛3.其他 具有舒张胆道和支气管平滑肌、利尿及促进胃酸分泌作用 1.解救急性中毒感染及中枢抑制药过量引起的呼吸抑制和循环衰竭 2.与麦角胺配伍可治疗偏头痛，与解热镇痛抗炎药配伍治疗一般性头痛【临床应用】少见过量引起烦躁不安，视

10、物不清，呼吸加快中毒可致惊厥，胃溃疡病人禁用【不良反应】1.能直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，并且提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快2.作用温和短暂，（一次用药维持510分钟）安全范围大 各种原因所致的中枢性呼吸抑制对吗啡中毒的解救效果较好，对巴比妥类中毒的解救效果较差少见长期反复大剂量给药可引起血压升高，出汗，肌震颤中毒可引起惊厥，小儿易发生，惊厥时立即静脉注射地西泮或用小剂量硫喷妥钠对抗 【药理作用】通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋延髓的呼吸中枢【临床应用】新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭及一氧化碳中毒 甲氯芬酯吡拉西坦用于颅脑外伤后昏迷，新生儿缺氧症，儿童精神迟钝，小儿遗尿，脑动脉硬化及中毒所致的意识障碍等用于阿尔茨海默病，脑外伤所致记忆及思维障碍，脑动脉硬化，也用于儿童智力低下 本节小结