药剂学微囊与微球的制备课件.ppt
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- 药剂学 制备 课件
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1、微囊与微球的制备微囊与微球的制备基本概念2第一节第一节 基本概念基本概念一、微型包囊技术一、微型包囊技术1、微型包囊技术、微型包囊技术 利用天然或合成的高分子材料(囊材)将固态或液态药物包裹而成药库型胶囊(微囊)技术。第一代 20世纪80年代以前 粒径5m 2mm 第二代 20世纪80年代以后 粒径0.01m 10mm 纳米囊纳米囊 第三代 目前 粒径1 1000 nm基本概念3一、微型包囊技术一、微型包囊技术2 2、微囊的应用、微囊的应用(1)掩盖药物的不良气味及口味(2)以提高药物的稳定性(3)防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性(4)使液态药物固态化便于应用与贮存(5)制备缓释或控释制剂
2、(6)减少复方药物的配伍变化(7)使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用(8)可将活细胞或生物活性物质包囊2022-8-13基本概念4Journal of Microencapsulation进展:醋氨酚、乙酰唑胺、阿克拉霉素醋氨酚、乙酰唑胺、阿克拉霉素A A、阿霉亲及其盐酸盐、阿霉亲及其盐酸盐、盐酸溴环己脑醇盐酸溴环己脑醇)、氨基酸、氨基酸、6 6氨基戊酮酸酯、异戊巴氨基戊酮酸酯、异戊巴比妥、阿莫西林钠、两性霉素比妥、阿莫西林钠、两性霉素B B、氨苄西林、天门冬酰氨苄西林、天门冬酰胺酶、阿司匹林、炎爽痛、巴比妥钠、氮烯苯酸、双甲胺酶、阿司匹林、炎爽痛、巴比妥钠、氮烯苯酸、双甲苯苄醇、博莱霉
3、素及其盐酸盐、咖啡因、甲巯丙脯酸、苯苄醇、博莱霉素及其盐酸盐、咖啡因、甲巯丙脯酸、卡波铂、头抱菌素、氯霉素、氯噻嗪、氯苯那、顺铂、卡波铂、头抱菌素、氯霉素、氯噻嗪、氯苯那、顺铂、环磷酰胺、放射菌素环磷酰胺、放射菌素D D、柔红霉素及其盐酸盐、地塞米柔红霉素及其盐酸盐、地塞米松、右美沙芬氢溴酸盐、地西洋、双氯西林钠、盐酸苯松、右美沙芬氢溴酸盐、地西洋、双氯西林钠、盐酸苯海拉明、盐酸多西环素、雌二醇、戊酸雌二醇、氢化可海拉明、盐酸多西环素、雌二醇、戊酸雌二醇、氢化可的松、布洛芬、免疫球蛋白、胰岛素、胰岛等。的松、布洛芬、免疫球蛋白、胰岛素、胰岛等。基本概念5二、微球二、微球1、微球、微球(micr
4、ospheres)药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体,药物溶解或分散于实体中,其大小因使用目的而异,通常微球的粒径范围为1250m。n目前产品有肌肉注射的丙氨瑞林微球、植入的黄体酮微球、口服的阿昔洛韦微球、布洛芬微球等。2022-8-13微囊6一、囊心物与囊材一、囊心物与囊材第二节第二节 微囊微囊要求:要求:性质稳定;性质稳定;无毒、无刺激性;无毒、无刺激性;能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;有适宜的释药速率;有适宜的释药速率;有一定的强度及可塑性,能完全包封囊心物,或药物与有一定的强度及可塑性,能完全包封囊心物,或药物与附加剂
5、能比较完全地进入球的骨架内;附加剂能比较完全地进入球的骨架内;具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性.2022-8-13微囊7一 囊心物和囊材n1.药物(囊心物)n药物:不溶性固体或液体n附加剂:稳定剂、稀释剂n增塑剂、阻滞(促进)剂n2囊材n天然高分子:n n半合成高分子:n n合成高分子:明胶(两性电荷),明胶(两性电荷),壳聚糖(正电荷),壳聚糖(正电荷),阿拉伯胶(负电荷),海藻阿拉伯胶(负电荷),海藻酸盐(负电荷)。酸盐(负电荷)。MC,HPMC,CMC-Na,CAP,EC,非生物降解非生物降解:聚酰胺、硅橡胶;聚酰胺、硅橡胶
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