药理-解热镇痛药课件.ppt
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- 关 键 词:
- 药理 解热 镇痛 课件
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1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热、镇痛,大多数还是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物有显著抗炎抗风湿作用的药物 其抗炎作用与甾体激素不同,又称其抗炎作用与甾体激素不同,又称非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)代表药物代表药物 阿司匹林阿司匹林 对乙酰氨基酚(扑热息痛)对乙酰氨基酚(扑热息痛)布洛芬布洛芬 吲哚美辛吲哚美辛 本类药物化学结构虽属不同类本类药物化学结构虽属不同类,但但具有共同的药理作用及机制具有共同的药理作用及机制:1.解热解热 2.镇痛镇痛 3.抗炎抗炎 机制:抑制机制:抑制COX(Ser516乙酰化,或乙酰化,或竞争性抑制竞争性抑制COX)前
2、列腺素合成前列腺素合成 膜磷脂膜磷脂作用机制作用机制花生四烯酸花生四烯酸TXA2PGF2PLA2COXNSAIDsPGG2 PGH2PGE2PGI2TXA2合合成酶成酶5-HPETELT3过敏过敏反应反应血管扩张血管扩张 抗血小板抗血小板聚集聚集血管收缩血管收缩 血小板聚集血小板聚集血管收缩血管收缩 支气管收缩支气管收缩诱发炎症诱发炎症致热致痛致热致痛 (血小板)(血小板)PGI2合合成酶成酶(血管)(血管)体内重要的体内重要的PGsn PGD2,PGE2,PGF2 等等n 其作用由其作用由前列腺素受体前列腺素受体介导。介导。nPGE2受体包括受体包括EP1,EP2,EP3,EP4。属于。属于
3、G蛋白偶联受体。蛋白偶联受体。药理作用药理作用1.解热解热降低发热者体温降低发热者体温,对正常者几乎无影响对正常者几乎无影响作用部位:下丘脑体温调节中枢,减少作用部位:下丘脑体温调节中枢,减少PGE2生成,生成,增加散热增加散热一般性发热不应急于使用一般性发热不应急于使用热度过高,或小儿高热时使用热度过高,或小儿高热时使用仅为对症治疗,应着重于病因仅为对症治疗,应着重于病因2.镇痛镇痛 轻中度轻中度,尤其是炎症性疼痛尤其是炎症性疼痛 严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效 可用于牙痛、神经痛、关节痛、可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛等肌肉痛、痛经及伤风感
4、冒头痛等慢性钝痛慢性钝痛镇痛机制镇痛机制局部炎症或组织损伤局部炎症或组织损伤局部致炎、致痛因子产生局部致炎、致痛因子产生痛觉感受器痛觉感受器PGs直接作用或痛觉增敏直接作用或痛觉增敏外周:外周:阻断阻断CNS内内PGs的合成的合成中枢:中枢:3.抗炎:抗炎:PGs致血管扩张和组织水肿致血管扩张和组织水肿 与缓激肽与缓激肽,组胺等协同致炎组胺等协同致炎大多数大多数 NSAIDs有抗炎作用:有抗炎作用:减轻肌肉和骨关节炎症(如风湿性、减轻肌肉和骨关节炎症(如风湿性、类风湿性关节炎)类风湿性关节炎)不能根治,不能阻止疾病发展不能根治,不能阻止疾病发展 水杨酸类水杨酸类 Salicylates 阿司匹
5、林阿司匹林 aspirin(乙酰水杨酸(乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid)柳树皮柳树皮 治疗发烧的廉价治疗发烧的廉价“良药良药”产妇生育时,咀嚼柳树皮可镇痛产妇生育时,咀嚼柳树皮可镇痛 1800年:年:从柳树皮中提炼出有效成分从柳树皮中提炼出有效成分水杨酸水杨酸1898年:年:德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反 应,合成了乙酰水杨酸应,合成了乙酰水杨酸1899年:年:德国拜耳(德国拜耳(Bayer)药厂正式生产这)药厂正式生产这 种药品,取商品名为种药品,取商品名为Aspirin1971年:年:英国药学家发现其有抗血小板聚英国药学家发现其有抗血
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