中药药理-解表药PPT课件.ppt
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1、第五章第五章解表药解表药各论学习方法各论学习方法 n第一节概述第一节概述n定义:定义:复习本章药物的中医定义。复习本章药物的中医定义。n功效:功效:复习本章药物的中药功效。复习本章药物的中药功效。n适应证候:适应证候:复习本章药物所适应的主要复习本章药物所适应的主要证候证候、临床表、临床表现、诊断要点;了解现代医学对此证候的认识(现、诊断要点;了解现代医学对此证候的认识(病因、病因、病机、症状病机、症状),可能与哪些疾病(中医、西医)有关。),可能与哪些疾病(中医、西医)有关。n分类:分类:本章药物的中医分类及特点。本章药物的中医分类及特点。药理作用:药理作用:重点掌握本章药物的主要药理作用及
2、重点掌握本章药物的主要药理作用及作用机理。药理作用可进一步归类为:作用机理。药理作用可进一步归类为:针对病因、针对病因、针对病机、针对证状针对病机、针对证状。研究方法:研究方法:了解本章药物主要研究方法,结合了解本章药物主要研究方法,结合中药药理实验方法中药药理实验方法学习。学习。第二节常用药物第二节常用药物常用中药常用中药来源来源:了解药物的来源(科、属、种)。:了解药物的来源(科、属、种)。成分成分:了解药物的主要成分和已知的主要有效成分。:了解药物的主要成分和已知的主要有效成分。功效主治功效主治:复习药物的功效主治及临床应用。:复习药物的功效主治及临床应用。药理作用药理作用:掌握药物的药
3、效研究成果,并了解其作用:掌握药物的药效研究成果,并了解其作用机理及某些成分的药动学研究成果。重点掌握机理及某些成分的药动学研究成果。重点掌握“与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用”。现代应用现代应用:了解药物(或新制剂)的临床应用。:了解药物(或新制剂)的临床应用。不良反应不良反应:了解药物的主要不良反应,掌握毒性反应:了解药物的主要不良反应,掌握毒性反应及及解救解救办法。办法。常用方剂常用方剂组成与功效:组成与功效:复习方剂组成、功效主治及临床应用。复习方剂组成、功效主治及临床应用。药理作用:药理作用:掌握方剂的药理作用,重点掌握掌握方剂的药理作用,重点掌握“与功效与功效主治相
4、关的药理作用主治相关的药理作用”。现代应用:现代应用:了解方剂(或新制剂)的临床应用。了解方剂(或新制剂)的临床应用。目的与要求目的与要求 n1了解表药涵义和分类,掌握与功效相关的了解表药涵义和分类,掌握与功效相关的主要药理作用;主要药理作用;n2掌握掌握麻黄麻黄、桂枝桂枝、柴胡柴胡、葛根葛根的主要药理的主要药理作用并了解其应用;作用并了解其应用;n3熟悉熟悉细辛细辛的主要药理作用的主要药理作用 n4熟悉熟悉麻黄汤麻黄汤的主要药理作用的主要药理作用 第一节第一节概述凡以发散表邪解除表证为主要作用的药物称解表药。定义定义?一般都具发汗作用。部分药物兼有利尿消肿、止 咳、平喘、透疹和止痛等作用。功
5、效功效?外感表证(病因,病机,症状)适应适应证候证候?表寒证“有一分恶寒,便有一分表证”表证分类表证分类?表热证表寒实证表寒虚证解表药分类解表药分类?辛辛温温解解表表辛辛凉凉解解表表主要药理作用主要药理作用发汗发汗 汗腺分泌汗腺分泌解表、祛寒解表、祛寒l 兴奋外周兴奋外周肾上腺素肾上腺素(Adr)受体受体(麻黄麻黄)l扩张外周血管,改善外周循环扩张外周血管,改善外周循环协助发汗协助发汗(桂枝、生姜桂枝、生姜)l扩张外周血管,促进发汗扩张外周血管,促进发汗散热散热l 抑制内生性致热原生成、释放,抑制机体产热抑制内生性致热原生成、释放,抑制机体产热 过程过程l抗炎、抗病原体(细菌、病毒)抗炎、抗病
6、原体(细菌、病毒)解解热热l镇痛、镇静作用镇痛、镇静作用l抗炎、抗过敏及免疫调节作用抗炎、抗过敏及免疫调节作用l抗菌、抗病毒作用抗菌、抗病毒作用l镇咳、祛痰、平喘作用镇咳、祛痰、平喘作用常用药理研究方法常用药理研究方法发汗:发汗:药物对药物对(大鼠大鼠)汗腺分泌的影响汗腺分泌的影响 l汗液着色法汗液着色法l汗液定量测定法汗液定量测定法l汗腺上皮组织形态观察法:汗腺上皮组织形态观察法:解热:解热:药物对药物对(兔、大鼠、小鼠兔、大鼠、小鼠)解热作用解热作用 l 感染性发热:(副)伤寒菌、内毒素、酵母感染性发热:(副)伤寒菌、内毒素、酵母l非感染性发热:二硝基苯酚非感染性发热:二硝基苯酚镇静:镇静
7、:药物对药物对(小鼠小鼠)中枢神经系统影响中枢神经系统影响 l 活动计数法活动计数法l延长睡眠时间法延长睡眠时间法l抗惊厥法抗惊厥法镇痛:镇痛:利用热、电、机械、化学刺激等方法致痛,观察受试药物对动物痛阈的影响。抗炎:抗炎:抑制炎症变性、渗出、增生抑制炎症变性、渗出、增生l炎症急性期:急性关节肿胀法、毛细血炎症急性期:急性关节肿胀法、毛细血管通透性检测法管通透性检测法l炎症慢性期:肉芽肿法(棉球等异物)炎症慢性期:肉芽肿法(棉球等异物)l炎症介质测定:炎症介质测定:IL-2、PG等等免疫功能:免疫功能:特异性和非特异性特异性和非特异性抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 :体外实验(传统法、血清药体外实验
8、(传统法、血清药理学法);体内实验理学法);体内实验其他其他:电生理、生化测定、镇咳、电生理、生化测定、镇咳、祛痰、平喘等。祛痰、平喘等。第二节第二节常用药物麻麻 黄黄 来源:来源:麻黄科麻黄科植物植物草麻黄、中麻黄草麻黄、中麻黄或或木贼麻黄干燥草质茎。木贼麻黄干燥草质茎。成分成分:l生物碱生物碱左旋麻黄碱左旋麻黄碱(ephedrine)、伪麻黄碱伪麻黄碱(pseudoephedrine)、甲基麻、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱等l挥发油挥发油松油醇松油醇功效功效:l发汗散寒l宣肺平喘l利水消肿麻黄碱
9、作用及机制:麻黄碱作用及机制:A.与与、Adr受体结合受体结合产生拟产生拟Adr作用作用B.作用于作用于Adr能神经末梢能神经末梢去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)释放释放特点:特点:A.性质稳定,口服有效性质稳定,口服有效(口服易吸收口服易吸收);B.拟拟Adr作用弱而持久作用弱而持久(代谢、排泄慢代谢、排泄慢);C.中枢兴奋作用较显著中枢兴奋作用较显著,可通过血脑屏,可通过血脑屏障障(BBB);D.易产生快速耐受性易产生快速耐受性(、受体逐渐饱和、受体逐渐饱和、递质逐渐耗损)递质逐渐耗损)效应器效应器肾上腺素能神经兴奋肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋效效 应应受受 体体效应效应
10、受体受体心心脏脏心肌心肌窦房结窦房结传导系统传导系统收缩力加强收缩力加强心率加快心率加快传导加快传导加快 1收缩力减弱收缩力减弱 心率减慢心率减慢传导减慢传导减慢M 平平滑滑肌肌血血管管皮肤、粘膜皮肤、粘膜 腹腔内脏腹腔内脏骨骼肌骨骼肌冠状动脉冠状动脉收缩收缩 收缩收缩舒张舒张收缩收缩舒张舒张舒张舒张 222舒张舒张 舒张(交感神经)舒张(交感神经)支气管,气管支气管,气管 胃肠壁胃肠壁膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胃肠和膀胱括约肌胃肠和膀胱括约肌胆囊与胆道胆囊与胆道舒张舒张 舒张舒张舒张舒张收缩收缩舒张舒张2、2 2 2收缩收缩 收缩收缩收缩收缩舒张舒张收缩收缩子宫子宫收缩收缩 抑制抑制 2不定不定眼
11、眼虹膜虹膜 睫状肌睫状肌瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)瞳孔扩大肌收缩(扩瞳)舒张(远视)舒张(远视)2瞳孔括约肌收缩(缩瞳)瞳孔括约肌收缩(缩瞳)收缩(近视)收缩(近视)腺腺体体汗腺汗腺 唾液腺唾液腺胃肠道及呼吸道腺体胃肠道及呼吸道腺体手心脚心分泌手心脚心分泌 分泌分泌K+及及H2O分泌淀粉酶分泌淀粉酶 2全身分泌(交感神经)全身分泌(交感神经)分泌分泌K+及及H2O分泌分泌 代谢代谢肝脏糖代谢肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢骨骼肌糖代谢脂肪代谢脂肪代谢肝糖原分解及异生肝糖原分解及异生 肌糖原分解肌糖原分解脂肪分解脂肪分解、2 2、2植物神经节植物神经节肾上腺髓质肾上腺髓质兴奋兴奋 分泌(交感神经节前纤维)分
12、泌(交感神经节前纤维)N1骨骼肌骨骼肌收缩收缩2收缩(运动神经)收缩(运动神经)N2传出神经的受体传出神经的受体-效应表效应表*1-R1-R:皮肤、粘膜、腹腔内脏、脑、肺、骨骼肌等:皮肤、粘膜、腹腔内脏、脑、肺、骨骼肌等处的血管以及瞳孔扩大肌收缩;肠道平滑肌松弛。处的血管以及瞳孔扩大肌收缩;肠道平滑肌松弛。2-R2-R:位于交感神经突触前膜上,对递质释放起负:位于交感神经突触前膜上,对递质释放起负反馈调节作用。反馈调节作用。1-R 1-R:兴奋心脏,引起心肌收缩力增强、加快:兴奋心脏,引起心肌收缩力增强、加快HRHR、加速传导;并促进脂肪分解。加速传导;并促进脂肪分解。2-R2-R:肾血管、肠
13、系膜血管、骨骼肌血管、冠脉扩:肾血管、肠系膜血管、骨骼肌血管、冠脉扩张;支气管平滑肌舒张;促进糖原分解和肾素释放;张;支气管平滑肌舒张;促进糖原分解和肾素释放;抑制过敏介质释放。抑制过敏介质释放。各受体兴奋后的主要效应各受体兴奋后的主要效应与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用(1)发汗作用发汗作用 成分成分:挥发油、生物碱、煎剂均有发汗作用:挥发油、生物碱、煎剂均有发汗作用特点特点:在温热环境发汗效果佳,与中枢神经系统机:在温热环境发汗效果佳,与中枢神经系统机能状态有关能状态有关机制:机制:可能与兴奋中枢和外周可能与兴奋中枢和外周受体有关;受体有关;亦可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸
14、收有亦可能与阻碍汗腺导管对钠离子重吸收有关关(2)平喘作用平喘作用成分:成分:生物碱、挥发油、生物碱、挥发油、2,3,5,6-四甲基吡嗪、萜四甲基吡嗪、萜品烯醇均有平喘作用品烯醇均有平喘作用特点:特点:起效较缓,作用温和,维持时间久。起效较缓,作用温和,维持时间久。机制:机制:l促进促进Adr和和NA释放间接发挥拟肾上腺素作用;释放间接发挥拟肾上腺素作用;l结构与结构与Adr相似相似:兴奋兴奋2受体,支气管平滑肌松弛;受体,支气管平滑肌松弛;l结构与结构与Adr相似相似:兴奋兴奋受体,支气管粘膜血管收缩,受体,支气管粘膜血管收缩,降低通透性,减轻支气管粘膜水肿;降低通透性,减轻支气管粘膜水肿;
15、l抗过敏介质释放抗过敏介质释放(5-HT、组胺、白三烯、组胺、白三烯、SRS-A);(3)利尿作用利尿作用成分:成分:D-伪麻黄碱作用最显著。伪麻黄碱作用最显著。特点:特点:静脉给药作用明显,口服作用弱。静脉给药作用明显,口服作用弱。机制:机制:扩张肾血管,肾血流增加或阻碍肾小管对钠离子扩张肾血管,肾血流增加或阻碍肾小管对钠离子重吸收重吸收(4)解热、抗炎、抗过敏作用解热、抗炎、抗过敏作用 成分:成分:解热,挥发油有作用;抗炎,以伪麻黄碱最强,解热,挥发油有作用;抗炎,以伪麻黄碱最强,麻黄碱、甲基麻黄碱次之;抗过敏,麻黄碱及水提物、麻黄碱、甲基麻黄碱次之;抗过敏,麻黄碱及水提物、醇提物。醇提物
16、。特点:特点:既抑制炎症早期血管通透性增加,亦抑制炎症后既抑制炎症早期血管通透性增加,亦抑制炎症后期肉芽组织增生。期肉芽组织增生。机制:机制:l抗炎,可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关;抗炎,可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关;l抗过敏,抑制过敏介质释放,降低血清溶血素,抗抗过敏,抑制过敏介质释放,降低血清溶血素,抗补补体作用。体作用。(5)抗病原微生物作用抗病原微生物作用成分:成分:挥发油。挥发油。特点:特点:l体外对金葡菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎体外对金葡菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、亚甲型流感病毒等有抑制;双球菌、白喉杆菌、亚甲型流感病毒等有抑制;l
17、体内对感染甲流病毒体内对感染甲流病毒PR8株小鼠有治疗作用。株小鼠有治疗作用。(6)镇咳、祛痰作用镇咳、祛痰作用成分:成分:镇咳,麻黄碱、萜品烯醇;祛痰,挥发油。镇咳,麻黄碱、萜品烯醇;祛痰,挥发油。特点:特点:麻黄碱镇咳作用可达可待因的麻黄碱镇咳作用可达可待因的1/20。其他药理作用其他药理作用(1)兴奋中枢神经系统)兴奋中枢神经系统成分:成分:苯丙胺类生物碱作用,可合成苯丙胺类生物碱作用,可合成“冰毒冰毒”。特点:特点:l可兴奋皮层、皮层下中枢,亦可兴奋中脑、延髓可兴奋皮层、皮层下中枢,亦可兴奋中脑、延髓呼吸中枢和血管运动中枢;呼吸中枢和血管运动中枢;l脂溶性高,易透过血脑屏障;脂溶性高,
18、易透过血脑屏障;l麻黄、桂枝相配中枢兴奋作用有所缓解。麻黄、桂枝相配中枢兴奋作用有所缓解。(2)强心、升高血压)强心、升高血压成分:成分:麻黄碱。麻黄碱。特点:特点:升压作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快升压作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受。速耐受。机制:机制:拟肾上腺素作用。对心脏正性肌力、正性频率;拟肾上腺素作用。对心脏正性肌力、正性频率;收缩血管,升高血压。收缩血管,升高血压。(3)抑制肠肌收缩)抑制肠肌收缩成分:成分:麻黄碱麻黄碱特点:特点:抑制自发收缩,又可对抗抑制自发收缩,又可对抗Ach和和5-HT的收缩效应的收缩效应(双向)。(双向)。(4)相关进展)相关进展l镇
19、痛:挥发油、水煎液;镇痛:挥发油、水煎液;l镇静:挥发油镇静:挥发油l利胆:提取物水溶液利胆:提取物水溶液l降血糖:多糖降血糖:多糖l兴奋子宫、输精管:麻黄碱兴奋子宫、输精管:麻黄碱l减肥:兴奋减肥:兴奋、受体受体中枢兴奋;代谢中枢兴奋;代谢 体重体重临床应用临床应用(1)风寒感冒风寒感冒麻黄汤麻黄汤 (2)(2)咳喘咳喘 寒寒小青龙汤小青龙汤热热 麻杏石甘汤麻杏石甘汤(3)风水浮肿风水浮肿越婢加术汤越婢加术汤(4)麻黄碱麻黄碱支气管哮喘、鼻塞、低血支气管哮喘、鼻塞、低血压压状态、荨麻疹及血管神经性水肿。状态、荨麻疹及血管神经性水肿。不良反应不良反应(1)中枢兴奋、不安、失眠中枢兴奋、不安、失
20、眠(2)收缩血管,收缩血管,BP中风、心脏不良反应中风、心脏不良反应桂桂 枝枝 来源来源:樟科肉桂樟科肉桂的的干燥嫩枝干燥嫩枝 桂桂枝枝肉肉桂桂成分成分:挥发油挥发油(桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯桂皮酯、乙酸苯丙酯)功效功效:发汗解肌,温经通脉,助阳。发汗解肌,温经通脉,助阳。与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用(1)扩张血管、促进发汗作用扩张血管、促进发汗作用 成分成分:挥发油。:挥发油。特点特点:单用较弱,配麻黄则强。:单用较弱,配麻黄则强。机制机制:扩张血管,调整血液循环:扩张血管,调整血液循环血液流向体表血液流向体表发汗、散热发汗、散热(2)解
21、热、镇痛作用解热、镇痛作用 成分:成分:挥发油,桂皮醛、桂皮酸、煎剂挥发油,桂皮醛、桂皮酸、煎剂特点:特点:发热动物可解热,正常小鼠可降温。发热动物可解热,正常小鼠可降温。机制:机制:解热,扩张皮肤血管,散热增加,促进发汗。解热,扩张皮肤血管,散热增加,促进发汗。(3)抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏成分:成分:挥发油。挥发油。特点:特点:既抑制炎症早期血管通透性增加,亦抑制炎症既抑制炎症早期血管通透性增加,亦抑制炎症后期肉芽组织增生,还可抗佐剂性关节炎。后期肉芽组织增生,还可抗佐剂性关节炎。机制:机制:l抗炎,与抑制组胺生成,抑制抗炎,与抑制组胺生成,抑制PGE合成释放,清合成释放,清除自由基等有关
22、;除自由基等有关;l抗过敏,与抑制过敏介质释放,抑制补体活性。抗过敏,与抑制过敏介质释放,抑制补体活性。(4)抗病原微生物抗病原微生物成分:成分:醇提物、桂皮油、桂皮醛。醇提物、桂皮油、桂皮醛。特点:特点:体外对金葡菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、霍乱体外对金葡菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、霍乱弧菌、亚甲型流感病毒、孤儿病毒溶有抑制。弧菌、亚甲型流感病毒、孤儿病毒溶有抑制。(5)对心血管系统作用对心血管系统作用成分:成分:水煎剂、蒸馏液。水煎剂、蒸馏液。特点:特点:l增加冠脉流量、心肌营养血流量;增加冠脉流量、心肌营养血流量;l改善心功能,抗心律失常;改善心功能,抗心律失常;l抗缺血再灌注损伤;抗缺血再
23、灌注损伤;l扩张外周血管,改善微循环;扩张外周血管,改善微循环;l抗血小板聚集。抗血小板聚集。其他药理作用其他药理作用(1)镇静、抗惊厥作用)镇静、抗惊厥作用成分:成分:桂皮醛、总挥发油、水提物。桂皮醛、总挥发油、水提物。特点:特点:l自主活动自主活动催眠催眠l对抗苯丙胺类中枢神经系统兴奋对抗苯丙胺类中枢神经系统兴奋(麻桂相配麻桂相配)l对抗士的宁烟碱等引起的惊厥对抗士的宁烟碱等引起的惊厥(4)相关进展)相关进展l抗肿瘤:桂皮醛抗肿瘤:桂皮醛l促进肠蠕动、健胃:桂皮醛促进肠蠕动、健胃:桂皮醛l利胆:桂皮酸利胆:桂皮酸现代应用现代应用(1)风寒感冒风寒感冒桂枝汤桂枝汤 麻黄汤麻黄汤(2)(2)脘
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