《疼痛的药物治疗》PPT课件(PPT 67页).pptx
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1、第1页,共67页。药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用药物有:麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药抗抑郁药 抗惊厥药与神经安定药糖皮质激素类药 局部麻醉药其他药物第2页,共67页。麻醉性镇痛药(narcotics,narcotic analgesics)又称阿片类镇痛药,它是中枢性镇痛药,能解除或减轻疼痛并改变病人对疼痛的情绪反应,剂量增大时可产生镇静和嗜睡。第3页,共67页。按麻醉性镇痛药与阿片受体作用的关系可分为:阿片受体激动药、阿片受体激动一拮抗药和阿片受体拮抗药。共同特点包括:具有镇痛效力;具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。第4页,共67页。中枢性镇痛药中枢性镇痛药 (阿片类镇
2、痛药阿片类镇痛药)经典代表药是吗啡(天然生物碱)经典代表药是吗啡(天然生物碱)半合成的衍生物(二乙酰吗啡:海洛因)半合成的衍生物(二乙酰吗啡:海洛因)合成的麻醉镇痛药(芬太尼、哌替啶、等)合成的麻醉镇痛药(芬太尼、哌替啶、等)非阿片类中枢性镇痛药(曲马多)非阿片类中枢性镇痛药(曲马多)第5页,共67页。吗啡是阿片(opium)中的主要生物碱,在阿片中的含量约为10。由罂粟(Papaver Somniferum)中提取。通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用而且无“封顶效应”。第6页,共67页。吗啡制剂、种类 普通片剂、胶囊和针剂 控释片 高浓度口服液 栓剂给药途径皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠
3、、静脉、肌肉和椎管内(包括蛛网膜下隙和硬膜外隙)给药。商品名为美施康定或美菲康,主要用于癌痛和各种剧烈疼痛治疗。口服1h起效,作用可持续12h左右,但必须整片完整地吞服。第7页,共67页。【体内过程】皮下肝入血维持46h胎盘1530min血脑屏障肌内4590min全身代谢葡萄糖醛酸肾第8页,共67页。【临床应用】1 1、镇痛、镇痛2 2、心源性哮喘、心源性哮喘3 3、止泻、止泻4 4、麻醉前给药及复合麻醉、麻醉前给药及复合麻醉第9页,共67页。【不良反应】1 1、一般不良反应、一般不良反应2 2、依赖性、依赖性3 3、急性中毒、急性中毒眩晕、恶心、呕吐、呼眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、便秘、排尿
4、困吸抑制、便秘、排尿困难、嗜睡、心动过缓、难、嗜睡、心动过缓、体位性低血压体位性低血压连用连用3 35 5天可产生耐天可产生耐受性,一周以上可成受性,一周以上可成瘾瘾昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小或呈针尖样大,血极度缩小或呈针尖样大,血压下降甚至休克。可人工呼压下降甚至休克。可人工呼吸、吸氧、纳洛酮。吸、吸氧、纳洛酮。第10页,共67页。【禁忌证】呼吸衰竭、颅内压增高和颅脑损伤病人、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、严重肝功能障碍病人,哺乳妇、待产妇、婴儿禁用。第11页,共67页。又称羟二氢可待因,中效阿片类镇痛止咳药,同时具有抗焦虑和精神放松作用;镇痛作用无封顶效应
5、。羟考酮的不良反应:头晕、嗜睡、恶心等,有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。第12页,共67页。盐酸羟考酮控释片:作为吗啡控释片的替代品,具有作用时间长,药代动力学特征明确,代谢产物无临床活性,副作用少,起效迅速,易于剂量滴定,无封顶效应等特点,其等效止痛作用强度是吗啡的两倍。其代谢物主要经肾脏排泄。用法:初始用药为10mg,每12小时1次,必须整片吞服。应根据病情调整剂量,如果需要剂量调整,1天或2天调整1次,按3050剂量递增。第13页,共67页。1 1、可待因(甲基吗啡)镇痛作用是吗啡的、可待因(甲基吗啡)镇痛作用是吗啡的1/1/12,12,作用持续时间与吗
6、啡相似。作用持续时间与吗啡相似。用途:用于中度疼痛,用途:用于中度疼痛,久用也可成瘾。镇咳镇咳作用较强作用较强,是常用的镇咳药。是常用的镇咳药。不良反应:与吗啡相似但弱于吗啡。不良反应:与吗啡相似但弱于吗啡。第14页,共67页。2、美沙酮为阿片受体激动药,镇痛作用与吗啡相似或略强。用途:神经病理性疼痛,阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗。不良反应与吗啡相近,主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐和嗜睡,长期应用可出现身体和精神依赖,但较吗啡少。第15页,共67页。芬太尼舒芬太尼瑞芬太尼第16页,共67页。均为型阿片受体激动剂,单次注射后作用时间短,主要在病人自控镇痛(PCA)方面采用,治疗术后疼痛、创
7、伤性急性痛和无痛分娩。芬太尼透皮贴剂(商品名为多瑞吉),是强效阿片类经皮贴敷给药制剂,具有使用方便、镇痛效果确切等优点,主要用于癌痛和某些慢性疼痛治疗。该剂能持续释放芬太尼进入血液循环达72小时。贴于干净、干燥、无创伤、毛发少的皮肤处;可能在脂肪组织中引起蓄积,去除TTS芬太尼后止痛作用尚能持续24h,所以每72h时应更换粘贴部位。第17页,共67页。【体内过程】芬太尼(fentanyl)的脂溶性高,易透过血-脑屏障,易再分布到体内其他组织,尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂。可产生蓄积作用,使其作用持续时间延长。主要在肝转化形成多种无药理活性的代谢物,随尿液和胆汁排出。不到8以原形
8、从尿中排出。第18页,共67页。【禁忌证】支气管哮喘、呼吸抑制、对芬太尼特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。孕妇、心律失常病人应慎用。禁止与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)合用。第19页,共67页。1 1、舒芬太尼(、舒芬太尼(sulfentanilsulfentanil)脂溶性高,起效快,消除半衰期较芬太尼短,镇痛作用比芬太尼强5-10倍比吗啡强600-700倍而且作用持续时间也更长。不引起组胺释放和儿茶酚胺升高。在肝内进行生物转化,随尿和胆汁排出。以原形从尿中排出者不到l。其代谢物去甲舒芬太尼的药理活性约为舒芬太尼的1/10。第20页,共67页。2、阿芬太尼(alfentanil)
9、它的亲脂性较芬太尼低,消除半衰期为芬太尼的1/31/2。阿芬太尼的亲脂性低,但pKa为6.8,低于生理性pH,故在体内pH 7.4条件下,85阿芬太尼呈非解离状态(芬太尼仅9),因而透过血-脑屏障的比例也大,起效更迅速。第21页,共67页。3、瑞芬太尼(remifentanil)它有酯键,可被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解,主要代谢物经肾排出。清除率不依赖于肝肾功能。其静输即时半衰期在4min以内。第22页,共67页。【药理作用】镇痛强度:芬太尼吗啡的75125倍 舒芬太尼芬太尼的510倍 阿芬太尼芬太尼的1/4 瑞芬太尼芬太尼第23页,共67页。【临床应用】芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼主要用
10、于临床麻醉,作为复合全麻的组成部分。并常用于心血管手术麻醉。舒芬太尼的镇痛作用最强,用于复合全麻心血管状态更稳定。第24页,共67页。哌替啶为阿片受体激动剂,其作用和作用机制与吗啡相同,痛强度为吗啡的1/10。主要用于急性剧烈性疼痛,如创伤性疼痛、术后疼痛、分娩疼痛、内脏绞痛等;用于平滑肌痉挛引起的绞痛时,应与解痉药合用。不宜用于癌痛等慢性疼痛治疗。不宜用于癌痛等慢性疼痛治疗。第25页,共67页。【体内过程】肌注肌注10min10min各组织各组织肾肾肝肝乳汁乳汁2 24h4h胎盘胎盘入血入血45min45min葡萄糖葡萄糖醛酸醛酸代谢代谢第26页,共67页。【不良反应】急性中毒表现为呼吸抑制
11、、嗜睡、进而昏迷、血压下降;偶有阿托品样中毒症状:瞳孔散大、心动过速、烦躁、谵妄甚至惊厥,然后转入抑制。对中毒出现的兴奋等症状,纳洛酮可使其加重。禁忌证同吗啡。第27页,共67页。我国研制的強镇痛药,激动u受体。适用于各种急性重度疼痛的镇痛,如重度创伤性疼痛和使用吗啡、哌替啶无效的急性剧烈疼痛的镇痛,慢性顽固性疼痛以及晚期癌痛。镇静和解痉作用,可用于平滑肌痉挛引起的绞痛,反复用药可产生耐药性和依赖性,主要表现为精神依赖性。曾用于各种急慢性疼痛的镇痛,因依赖性强,目前临床上已基本不使用。第28页,共67页。第二节第二节 阿片受体的半激动剂阿片受体的半激动剂 阿片受体的半激动剂是指对阿片受体兼有激
12、动和拮抗作用的药物,此类药物主要激动受体,对受体也有一定的兴激动作用,由于对阿片受体亚型的的作用不同,这类药物与纯粹的阿片受体激动剂有一些区别:镇痛作用弱呼吸抑制作用轻很少产生耐药性可引起烦躁不安第29页,共67页。一、喷他佐新(一、喷他佐新(petozocinepetozocine)又名镇痛新,药理学特点:镇痛强度为吗啡的1/4-1/3;不产生欣快感,很少产生耐药性;大剂量时可产生焦虑、烦躁不安;可使血压增高、心率增快、血管阻力升高,心肌收缩力减弱;不能拮抗其他阿片受激动剂引起的呼吸抑制作用,反而使其加重。第30页,共67页。药理学特点:药理学特点:镇痛作用与吗啡相似,但不产生欣快感,由于对
13、受体有较强的激动效应,反可引起烦躁不安;临床不作镇痛药使用;可拮抗阿片受体激动剂的药理作用,但对镇痛作用的拮抗不全;不能拮抗其他阿片受激动剂引起的呼吸抑制作用,反而使其加重。二、烯丙吗啡(二、烯丙吗啡(nalorphinenalorphine)第31页,共67页。丁丙诺啡为阿片受体激动剂,为强效、长效镇痛药,主要用于中度至重度疼痛的镇痛治疗,如术后疼痛、晚期癌症疼痛、急性心肌梗死的疼痛等。也可用于阿片类药物或海洛因成瘾的脱毒治疗。成瘾性比其他阿片类药物小。性比其他阿片类药物小。不良反应:头晕、嗜睡、恶心、呕吐。禁忌症:颅脑损伤病人及呼吸抑制病人、老弱病人慎用。第32页,共67页。纳络酮(纳络酮
14、(naloxonenaloxone)结构与吗啡相似,)结构与吗啡相似,对阿片受体完全、竞争性阻断,无内对阿片受体完全、竞争性阻断,无内 在活性;能对抗阿片类药物的作用,消在活性;能对抗阿片类药物的作用,消除中毒症状,如呼吸抑制、瞳孔缩小、除中毒症状,如呼吸抑制、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压升高等;胃肠道痉挛、颅内压升高等;可诱发阿片类药物的戒断症状。可诱发阿片类药物的戒断症状。第33页,共67页。1 1、分类:、分类:酸酸 类:阿司匹林、布洛芬等大多数。类:阿司匹林、布洛芬等大多数。非酸类:乙酰氨基酚。非酸类:乙酰氨基酚。COX-1COX-1特异性抑制剂特异性抑制剂 :阿司匹林(小剂量)。:阿
15、司匹林(小剂量)。COX-1COX-1非特异性抑制剂:吲哚美辛、布洛芬、非特异性抑制剂:吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯酚酸等。萘普生、双氯酚酸等。COX-2COX-2选择性抑制剂:萘丁美酮、美洛昔康、选择性抑制剂:萘丁美酮、美洛昔康、依依托度酸等托度酸等COX-2COX-2特异性抑制剂:塞来昔布、罗非昔布等特异性抑制剂:塞来昔布、罗非昔布等其他其他第34页,共67页。2、作用机制作用机制:通过抑制COX,减少PG合成,实现镇痛、解热、抗炎、抗风湿作用。3 3、共同特征:具有解热、镇痛、抗炎与抗风湿作用。长期应用无耐受性和成瘾性。有“封顶效应”。第35页,共67页。4、临床应用:NSAIDs具有
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