肾上腺皮质激素类药物-PPT课件.ppt
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- 肾上腺皮质激素 类药物 PPT 课件
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1、1ADRENOCORTICOSTEROIDS2l 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。肾肾上腺位于上腺位于肾脏的上方肾脏的上方,左右各一,肾上腺分为两部分:外周部,左右各一,肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。l 肾上腺皮质的组织结构分为三层:自外向内分为:肾上腺皮质的组织结构分为三层:自外向内分为: 球状带球状带 盐皮质激素盐皮质激素 束状带束状带 糖皮质激素糖皮质激素 网状带网状带 性激素性激素l 各层分泌不同的激素主要是各层细胞所含的促进激素合成各层分泌
2、不同的激素主要是各层细胞所含的促进激素合成的酶不同,因而产生不同的促酶反应,结果所合成的激素不同。的酶不同,因而产生不同的促酶反应,结果所合成的激素不同。3构效关系:构效关系: 化化 构:构: 特特 点:点: 1) 共同的有共同的有C3的酮基,的酮基,C20的的羰基,羰基,C4.5的双键,的双键,C17的的 二碳侧二碳侧链;链; 2) C11上为酮基的属前体物,上为酮基的属前体物,经肝还原转化才具活性;经肝还原转化才具活性; 3) C1-2为双键时,抗炎及对糖为双键时,抗炎及对糖代作用强;水盐代谢作用稍减弱;代作用强;水盐代谢作用稍减弱; 4) C9引入引入F,C6引入引入-CH3,抗炎强,水
3、盐代谢弱。抗炎强,水盐代谢弱。 5)C9以以-氯取代氯取代-氟,并制氟,并制成二丙酸酯,则抗炎作用强而持久。成二丙酸酯,则抗炎作用强而持久。6)酯化)酯化C21羟基,可使作用时间延羟基,可使作用时间延长。长。 由此可获得多种新型药物获得多种新型药物ORCOCH2OH1234567891011121314151617182021ABCD4吸收吸收:口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身作用口服、注射均易吸收;局部用药大量可致全身作用.分布分布:90%与血浆蛋白结合(与血浆蛋白结合(80%与皮质激素结合球蛋白,与皮质激素结合球蛋白,(transcortin, corticosteroid bin
4、ding globulin, CBG)结合,结合,10%与白蛋白结合),与白蛋白结合),10%为游离型;肝、肾疾病时,游为游离型;肝、肾疾病时,游离型离型GC增加。增加。 代谢代谢:肝脏内还原代谢(肝脏内还原代谢(A环环C4-5双键)肝功不良时该代双键)肝功不良时该代谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。排泄排泄:90%以上在以上在48小时内出现于尿中,尿中其代谢产物小时内出现于尿中,尿中其代谢产物17-羟皮质素、羟皮质素、17-羟酮皮质素可反映肾上腺羟酮皮质素可反映肾上腺-垂体功能。垂体功能。体内过程体内过程 根据半衰期长短根据半衰期
5、长短GC分为:分为: 短效短效36hGlucocorticoid,GC 5根据半衰期长短可以分四类:根据半衰期长短可以分四类:6 可的松可的松 泼尼松泼尼松在肝脏转化为在肝脏转化为氢化可的松氢化可的松泼尼松龙泼尼松龙(C环环C11)生物效应生物效应体内过程体内过程肝功能不全患者只可使用后者7 在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常物质代谢过程,是维持其自身稳定的重要物质;物质代谢过程,是维持其自身稳定的重要物质; 超生理剂量时超生理剂量时, 影响物质的代谢,还可产生抗炎、影响物质的代谢,还可产生抗炎、免疫抑制抗休克等药理作用。免疫抑制抗休克等药理作
6、用。 1. 糖代谢糖代谢 2. 蛋白质代谢蛋白质代谢 3. 脂肪代谢脂肪代谢 4. 对水盐代谢的影响对水盐代谢的影响 5. 对血细胞生成与破坏的影响对血细胞生成与破坏的影响 6. 对血管反应的影响对血管反应的影响 7. 在应激反应中的作用在应激反应中的作用81. 糖代谢:糖代谢:正常量:正常量:对抗胰岛素,使血糖升高,维持血糖的正常水平和肝脏对抗胰岛素,使血糖升高,维持血糖的正常水平和肝脏与肌肉的糖原含量。与肌肉的糖原含量。 过量时:糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加重或诱过量时:糖皮质激素可引起血糖明显升高,有加重或诱发糖尿病的倾向。发糖尿病的倾向。2. 蛋白质代谢:蛋白质代谢:促进蛋白质分
7、解,使氨基酸在肝中转变为糖原;加速肌促进蛋白质分解,使氨基酸在肝中转变为糖原;加速肌肉、皮肤、骨、淋巴腺、胸腺肉、皮肤、骨、淋巴腺、胸腺 等肝外组织的蛋白质分等肝外组织的蛋白质分解,抑制其合成。解,抑制其合成。过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢,肌肉萎缩无力、过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢,肌肉萎缩无力、皮肤变薄,淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。皮肤变薄,淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。9 3. 脂肪代谢:脂肪代谢: 糖皮质激素能加速脂肪组织中脂肪的分解,抑糖皮质激素能加速脂肪组织中脂肪的分解,抑制其合成。制其合成。分泌过多时,可激活四肢皮下脂酶,升高血胆分泌过多时,可激活四肢皮下脂酶,升高血胆固
8、醇。可使四肢皮下脂肪减少,还使固醇。可使四肢皮下脂肪减少,还使脂肪重新脂肪重新分布分布在面、颈、上胸部、背、腹及臀部,形成在面、颈、上胸部、背、腹及臀部,形成水牛背、满月脸的向心性肥胖。水牛背、满月脸的向心性肥胖。糖皮质激素对糖、蛋白质、脂肪代谢的作用糖皮质激素对糖、蛋白质、脂肪代谢的作用: : 糖皮质激素糖皮质激素 组织细胞组织细胞 肝细胞肝细胞 脂肪细胞脂肪细胞 蛋白质蛋白质 糖原异生糖原异生 分分 脂肪动员脂肪动员 解解 ( (分解分解) ) 氨基酸氨基酸 糖原糖原 葡萄糖葡萄糖 血中氨血中氨 血中葡萄糖血中葡萄糖 血中脂肪酸血中脂肪酸 基酸基酸 脂肪重新分布脂肪重新分布 组织细胞利用组
9、织细胞利用 糖皮质激素对糖、蛋白质、脂肪代谢的作用糖皮质激素对糖、蛋白质、脂肪代谢的作用 与糖代谢有关的激素与糖代谢有关的激素 激激 素素 主主 要要 作作 用用胰岛素胰岛素 血糖血糖( (促糖氧化利用促糖氧化利用, ,抑糖原分解和异生抑糖原分解和异生, ,减少时减少时糖尿病糖尿病) )生长素生长素 血糖血糖( (生理量促胰岛素分泌生理量促胰岛素分泌), ), 血糖血糖( (过量抑糖利用过量抑糖利用垂体性糖尿垂体性糖尿) )胰高血糖素胰高血糖素 血糖血糖( (促糖原分解和异生促糖原分解和异生) )糖皮质激素糖皮质激素 血糖血糖( (抑糖利用抑糖利用, ,促糖原异生促糖原异生) )甲状腺素甲状腺
10、素 血糖血糖( (促糖吸收促糖吸收, ,促糖原异生促糖原异生) )肾上腺素肾上腺素 血糖血糖( (促糖原分解促糖原分解) ) 与脂肪代谢有关的激素与脂肪代谢有关的激素 激激 素素 主主 要要 作作 用用胰岛素胰岛素 促脂肪合成促脂肪合成, ,抑脂肪分解抑脂肪分解生长素生长素 对脂肪氧化酶具有允许作用对脂肪氧化酶具有允许作用胰高血糖素胰高血糖素 促脂肪分解促脂肪分解糖皮质激素糖皮质激素 脂肪重新分布脂肪重新分布出现怪现象出现怪现象: :向中性肥胖、水牛背、满月脸向中性肥胖、水牛背、满月脸甲状腺素甲状腺素 促胆固醇分解促胆固醇分解肾上腺素肾上腺素 促脂肪分解促脂肪分解 与蛋白质代谢有关的激素与蛋白
11、质代谢有关的激素 激激 素素 主主 要要 作作 用用胰岛素胰岛素 促蛋白质合成促蛋白质合成, ,抑蛋白质分解抑蛋白质分解生长素生长素 促蛋白质合成促蛋白质合成糖皮质激素糖皮质激素 抑蛋白质合成抑蛋白质合成, ,促蛋白质分解促蛋白质分解甲状腺素甲状腺素 促蛋白质合成促蛋白质合成( (生理量生理量),),促蛋白质分解促蛋白质分解( (过量过量) )雄激素雄激素 促蛋白质合成促蛋白质合成雌激素雌激素 促蛋白质合成促蛋白质合成 与生长发育有关的激素与生长发育有关的激素 激激 素素 主主 要要 作作 用用生长素生长素 促骨骼的发育促骨骼的发育( (幼年幼年巨人症巨人症, ,成年成年肢端肥大症肢端肥大症)
12、 )甲状腺素甲状腺素 促神经系统的发育促神经系统的发育, ,对生长素有允许作用对生长素有允许作用( (幼年幼年呆小症呆小症) )糖皮质激素糖皮质激素 抑蛋白质合成抑蛋白质合成, ,促蛋白质分解促蛋白质分解( (生长停滞生长停滞, ,骨痂不易愈合骨痂不易愈合) )胰岛素胰岛素 促蛋白质合成促蛋白质合成, ,抑蛋白质分解抑蛋白质分解( (利生长利生长) )雄激素雄激素 促蛋白质合成、骨骼、肌肉、性器官生长促蛋白质合成、骨骼、肌肉、性器官生长, ,加速骨愈合加速骨愈合雌激素雌激素 促蛋白质合成、骨骼、性器官生长促蛋白质合成、骨骼、性器官生长, ,加速骨加速骨 愈合愈合催乳素催乳素 利于胎儿生长发育利
13、于胎儿生长发育15 4. 对水盐代谢的影响:对水盐代谢的影响: 类似醛固酮类似醛固酮储钠排钾。低钙。储钠排钾。低钙。 5. 对血细胞生成与破坏的影响:对血细胞生成与破坏的影响:增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。 6. 对血管反应的影响:对血管反应的影响: 提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性,降提高血管平滑肌对去甲肾上腺素的敏感性,降低毛细血管的通透性。低毛细血管的通透性。 7. 在应激反应中的作用:在应激反应中的作用:在这一反应中,糖皮质激素分泌相应增加。糖皮在这一反应中,糖皮质激素分泌相应增加。糖皮质激素能增强机体的应激能力。质激素能增强机体的应激能力
14、。 内环境内环境 情绪反应情绪反应 外部外部 强烈刺激强烈刺激 强烈刺激强烈刺激 外感受器外感受器 边缘脑边缘脑 脑干网状结构脑干网状结构 ( () () () () () ) 下丘脑下丘脑 (-) (-) (-) (-) 短短 长长 CRHCRH 反反 腺垂体腺垂体 反反 (-) (-) 馈馈 ACTHACTH 馈馈 肾上腺皮质肾上腺皮质 糖皮质激素糖皮质激素 糖皮质激素分泌调节示意图糖皮质激素分泌调节示意图 17 1. 抗炎作用抗炎作用 2. 免疫抑制作用免疫抑制作用 3. 抗休克作用抗休克作用 4. 允许作用允许作用 5.对血液系统的影响对血液系统的影响 6.中枢作用中枢作用 7.骨骼和
15、骨骼肌骨骼和骨骼肌 8. 其它其它18作作 用用 机机 制:制:GCs+GRGCs+GR( (胞质中胞质中) ) 复合体复合体胞核胞核改变功能蛋白合成改变功能蛋白合成效应效应ZnZn配体结合区配体结合区DNA结合区结合区Tau 1区区HSP90等结合区等结合区NCGR1920活化的活化的GC-R(2)活化的)活化的GC-R与其他转录因子的相互作用调节与其他转录因子的相互作用调节GCs发挥作用发挥作用转录中介因子转录中介因子(transcriptional intermediary factors, TIF)共调因子共调因子(co-regulators)或相互作用相互作用促进靶基因表达促进靶基因
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