第4次-疼痛的药物治疗课件.ppt

1、疼痛的药物治疗药物治疗是疼痛治疗的最基本、最常用的方法。常用的疼痛治疗药物有 麻醉性镇痛药 非麻醉性镇痛药 抗抑郁药 抗惊厥药与神经安定药 糖皮质激素类药 局部麻醉药其他药物第一节 麻醉性镇痛药 又称阿片类镇痛药，其共同特点包括：具有镇痛效力；具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等副作用。 在疼痛治疗中，本类药主要适用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，并及手术后疼痛和癌性疼痛。 一、一、*吗吗 啡啡 吗啡（morphine）通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用。 1 它作用于： 脊髓、延髓、中脑和丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，使病人对伤害性刺激不再感到疼痛。吗啡对躯体和内脏的疼痛均

2、有效，对持续性钝痛的效果优于间断性锐痛，疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。在产生镇痛作用的同时。 还作用于边缘系统的阿片受体，消除由疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感。 肌注后1530分钟起效，4590分钟产生最大效应，镇痛作用持续46小时。2 用途 吗啡主要用于术后镇痛。 严重创伤。 心肌梗死所致的急性疼痛的镇痛和缓解各种急性、慢性、顽固性产 痛和癌症晚期疼痛。3 吗啡制剂、种类 普通片剂、胶囊和针剂 控释片 高浓度口服液 栓剂4 给药途径 皮肤、口腔、鼻、胃肠道、直肠、静脉、肌肉和椎管内（包括蛛网膜下隙和硬膜外隙）给药。5 不良反应 恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、

3、便秘、排尿困难、胆绞痛，以及成瘾性和耐受性等。6 禁忌症禁忌症 婴儿、孕产妇、哺乳期妇女、肝功能严重不全者，以及慢性阻塞性肺疾病、肺源性心脏病、支气管哮喘、未确诊的急腹症、脑外伤或颅内占位性病变商人应忌用吗啡。7 控释片（美施康定，美菲康） 吗啡控释片（美施康定，美菲康）自20世纪80年代后期引入临床。吗啡控释片可使药物恒定释放，口服1小时起效，在达到稳态时血药浓度波动较小，无峰谷现象，作用可持续12小时左右。主要用于缓解癌性疼痛和其他各种剧烈疼痛。由于为控释片，必须整片完整地吞服，切勿嚼啐、掰开服用，应按时间服用。成人每隔12小时服用1次，用药剂量应根据疼痛的程度、年龄以及既往服用镇痛药史来

4、决定，以完全止痛24小时为准。一般由1020mg，每日2次开始，以后根据效果调整。对已经服用过弱吗啡类或吗啡的病人可由30mg每日2次开始，需增加剂量时，可酌情增加25%50%，逐步调整至合适为止。二、羟考酮 羟考酮（oxycodone）又称羟二氢可待因羟二氢可待因，为中效阿片类镇痛止咳药。其镇痛作用无封顶效应，同时具有抗焦虑和精神放松作用。 不良反应：头晕、嗜睡、恶心等，有肝肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道狭窄者应慎用。 1996年盐酸羟考酮控释片（奥施康定，oxycontin，oxycodone HCL controlled-release tablets）引入临床，以作为

5、吗啡控释片的替代品。它具有作用时间长，药代动力学特征明确，代谢产物无临床活性，副作用少，起效迅速，易于剂量滴定，无封顶效应等特点。盐酸羟考酮控释片的等效止痛作用强度是吗啡的两倍，血药浓度与药效作用之间相关性好，口服生物利用度60%87%，是吗啡的2 3倍，血浆清除半衰期短，约4.5小时。临床重复给药，在第8周，第40周和第48周测定血药浓度，未发现羟考酮或其代谢产物蓄积现象，其代谢物主要经肾脏排泄。 盐酸羟考酮控释片采用AcroContin控释技术，38%羟考酮快速释放，62%持续缓慢释放，服药后出现双吸收时相，快吸收相t1/2为37分钟，慢吸收相t1/2为6.7小时，每12小时报用1次，在服

6、药后1小时以内迅速起效，持续稳定止痛达12小时左右。目前盐酸羟考酮控释片已用于癌性疼痛、骨关节炎、带状疱疹后神经痛、大手术后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治疗。初始用药为10mg，每12小时1次，必须整片吞服。应根据病情调整剂量，如果需要剂量调整，1天或2天调整1次，按30%50%剂量递增。 三、可待因 可待因（codeine）又称甲基吗啡，是阿片所含的另一种生物减，在阿片中含量约0.5%。口服后容易吸收，大部分在肝内代谢为无药理活性的产物。约10%可待因脱甲基的，转就为吗啡。动物研究证实脑室内注射可待因无镇痛效应，而静注则有效，因此提示可待因是通过在体内转变为吗啡而产生其镇痛作用的。可待因的镇

7、痛作用仅为吗啡的1/12，其镇痛作用持续时间与吗啡相似。在达到一定的镇痛效应后，再增加剂量，效应亦不再增加。可待因的镇静作用不明显，呼吸抑制、呕吐、欣快感及成瘾性也弱于吗啡。可待因的镇咳作用较强，在镇咳剂量时，对呼吸中枢抑制作用轻微，是临床上常用的中枢性镇咳药。 临床上可待因常用于中等程度的疼痛，与非甾体类抗炎药叩头合应用可使镇痛作用增强，单一可待因对重疼痛的镇痛效果欠佳，久用可待因也可成瘾，并与吗啡具有交叉耐受性。四、美沙酮 美沙酮（美散酮， methadone）为阿片受体激动药，镇痛作用与吗啡相似或略强，镇痛效果好。但其起效慢，服用后30分钟左右起效，作用维持时间长，约68小时。由于其血浆

8、蛋白结合率高（87.3%），因此有蓄积作用，重复使用可产生吗啡样依赖。适用于创伤性痛、癌性剧痛、外科手术后痛和慢性疼痛。其对神经病理性疼痛效果优于吗啡对神经病理性疼痛效果优于吗啡，因此尤期适用于神经病理性疼痛。美沙酮除用于疼痛治疗外，也可用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗。成人口服6 8小时1次，剂量根据疼痛强度、年龄和既往应用镇痛药的情况而定，以完全止痛为准。一般由每次5 7.5mg，每日3次开始，以后根据效果调整。 美沙酮的不良反应与吗啡相近，主要为轻度头痛、头晕、恶心呕吐和嗜睡，长期应用可出现身体和精神依赖，但较吗啡少。五、芬太尼及其衍生物 *芬太尼（fentanyl）及其衍生物舒芬

9、太尼（sufentanil）、阿芬太尼（alfentanil）、瑞芬太尼（remifentanil ）均为人工合成苯基哌啶类麻醉性镇痛药，为型阿片受体激动剂。芬太尼的镇痛强度约为吗啡的100 180倍，作用起效快，静脉注射后立即生效，持续作用时间约30分钟；舒芬太尼镇痛强为芬太尼的5 10倍，作用持续时间约为其两倍；阿芬太尼的镇痛强度为芬太尼的1/4，作用持续时间约为其1/3次开始，瑞芬太尼属短效阿片类药，具有起效快，恢复迅速，无药物蓄积等优点，其镇痛强度约是阿芬太尼的15 30倍。 芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼和瑞芬太尼由于单次注射后作用时间短，在疼痛治疗方面应用不广泛。但近年由于病人自控镇痛

10、自控镇痛（patient controlled analgesia,PCA）工作的开展，弥补了该缺点，目前已在临床上广泛应用硬膜外或静脉PCA，以治疗术后疼痛、创伤性急性痛和无痛分娩。联合芬太尼1 5g与0.05% 0.15%布比卡因可用于硬膜外持续镇痛或病人自控硬膜外镇痛，静注芬太尼50 100g/次和丙泊酚2mg/kg可用于人工流产术；硬膜外注射阿芬太尼15或30g/kg可获得满意的术后镇痛效果，在注药后10 15分钟内可获得最大镇痛效应，持续45 78分钟；硬膜外注入舒芬太尼50g或以10 20g/ h速度持续硬膜外输注舒芬太尼均可获得满意镇痛效果，镇痛的起效时间和持续时间分别为7 8分

11、钟和140 410分钟，进一步增加剂量不能明显提高镇痛效应，但可导致病人出现明显的镇静和呼吸抑制；以0.05 0.3g/（kgmin）的速度静脉输注瑞芬太亦可产生良好的术后镇痛效果。 自1991年应用于临床的芬太尼透皮贴剂（多瑞吉，durogesic），是强效阿片类药经皮贴敷给药制剂，主要适用于治疗癌痛和某些慢性疼痛如神经病理性疼痛，它具有使用方便、镇痛效果确切等优点。该剂能持续释放芬太尼进入血液循环达72小时。首次使用时，经6 12小时产生镇痛效应，经12 14小时芬太血药浓度达稳态，可给持72小时的镇痛作用。其初始剂量应根据病人曾经使用阿片类镇痛药的种类、剂量、时间长短、耐受程度、病人的年

12、龄、体质和医状况等区别对待。对初次使用者，一般从25g/h始，不能控制疼痛时，应视为无效，建议改用其他镇痛药。而在芬太透皮贴剂撤药时，替代药品应从小剂量开始，逐渐增加。因去除贴剂后血浆芬太尼浓度逐渐下降，约17小时下降50%。 芬太尼常见的不良反应有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，静脉注射时可吲起胸壁肌肉僵直。注射速度过快，可出现呼吸抑制。此外，芬太尼尚有中度成瘾性。芬太尼不宜与单胺化酶抑制剂合用。支气管哮喘、呼吸抑制及重症肌无力病人应禁用芬太尼，孕妇、心律失常病人应慎用。六、*哌替啶哌替啶 哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin）、唛啶（meperidine）、地美露（de

13、merol），是人工合成的苯基哌啶类阿片类镇痛药。哌替啶主要为阿片受体激动药，其作用和作用机制与吗啡相同，皮下或肌内注射后10分钟可产生镇痛、镇静作用，持续2 4小时。哌替啶的镇痛强度为吗啡的1/10，肌内注射哌替啶50mg，可使有阈提高50%，肌内注射125mg，使痛阈提高75%，相当于吗啡15mg的效应。10% 20%病人用药后出现欣快感。 哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等，对延髓的催吐化学感受区有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，用药后易致眩晕、恶心、呕吐。 哌替啶主要用于急性剧烈性疼痛，如创伤性疼痛、术后疼痛、分娩疼痛、内脏绞痛等。用于平滑肌痉挛引起的绞痛时，应与解痉

14、药合用。成人每次50 100mg，肌肉或静脉注射常用于治疗急性剧烈性疼痛。哌替啶也可以用通过椎管内给药治疗术后疼痛。 治疗剂量哌替啶的不良反应与吗啡相似，但程度较吗啡轻，常见的不良反应有头昏、头痛、恶心、呕吐、心悸等，久用也可成瘾，剂量过大可明显抑制呼吸。纳洛酮也可拮抗哌替啶的严重副作用。其禁忌证与吗啡相同。 由于哌替啶的代谢产物去甲哌替啶的神经毒性作用很强，且血浆半衰期长，代谢缓慢，长期应用后可产生颤栗、震颤、抽搐、肌痉挛、癫痫大发作等神经毒性症状。另外，哌替啶的正性频率作用可以使心率加快，影响心脏功能；而它的负胜肌力作用又可以使心肌收缩力减弱，血压下降，使发生体位性低血压的危险大大增加。鉴

15、于哌替啶的作用时间较短、毒性代谢产物半衰期长、易蓄积等缺陷，世界卫生组织提出中，哌替啶不宜用于癌性疼痛等慢性疼痛治疗。七、丁丙诺啡 丁丙诺啡（buprenorphine）又名叔丁啡、布诺啡，为阿片受体激动药。其镇痛作用强于哌替啶，是吗啡的30倍，芬太尼的1/2。药物依赖性近吗啡。丁丙诺啡起效慢，作用持续时间长，舌下用经1545分钟起效，维持6 8小时。肌内注射后5分钟起效，作用维持4 6小时。 丁丙诺啡主要用于中度至重度疼痛的镇痛治疗，如术后疼痛、晚期癌症疼痛、急性心肌梗死的疼痛等。也可用于阿片类药物或海洛因成瘾的脱毒治疗。舌下含服0.2 0.8mg，6 8小时后可重复用药，肌内注射或缓慢静脉

16、注射，每次0.15 0.4mg。 丁丙诺啡的常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐。颅脑损伤病人及呼吸帽病人、老弱病人慎用。久用可产生依赖性，戒断症状于停药后30小时以上才出现，持续15日以上，程度比吗啡轻。第二节 非甾体抗炎药 非甾体抗炎药（non-sterodidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）根据其对环氧化酶（COX）作用的选择性，可分为非选性COX抑制药和选择性的COX-2抑制药；按化学结构又可分为水杨酸类、苯胺类、巴吡唑酮类及其他有机酸类产。NSAIDs共同特征是具有解热、镇痛、抗炎与抗风湿作用。 这些作用均与其抑制环氧化酶（COX），使体内前列腺素

17、（PG）的合成减少有关。NSAIDs具有中等程度的镇痛效应，对头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和关节痛等疼痛、炎症性疼痛、术后疼痛和癌性疼痛均有较好的止痛效果。长期应用无耐受性和成瘾性。一、*阿司匹林 阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid），是最大中型项目 老的非麻醉性口服镇痛药，用于治疗疼痛性疾病已有100多年历史。它通过抑制体内PG的生物合万里和从细胞中释放而产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集作用。口服约药后约30分钟起效，作用持续3 5小时。 阿司匹林的镇痛效能，因病情不同而有差别。阿司匹林最适用于由炎症反应造成的疼痛和癌转移到骨引起的疼痛

18、两个方面。在由炎症引起的疼痛中，对急性风湿性关节炎疗效很好，用药后关节疼痛、红肿迅速缓解，体温下降，脉搏减慢，自觉症状很快好转。由于阿司匹林能抑制PGE2的产生和合成，而PGE2参与骨转移时的溶骨作用，因此阿司匹林能抑制的疼痛也有很好的镇痛效果。此外阿司匹林也已用于术后疼痛的预防和术后镇痛。阿司匹林用于镇痛治疗时，成人每次剂量0.3 1.0g，每隔3 4小时1次，每日总量不超过3.6g。儿童10 20mg/kg，每6小时1次。 阿司匹林最常见的不良反应为胃肠道反应，表现为上腹部不适、恶心、呕吐、消化道溃疡和出血等。阿司匹林对血液系统、肝肾功能亦有一定的影响，可抑制凝血酶原的合成，延长出血时间；

19、能使转氨酶升高，肝细胞坏死以及造成肾功能损害。此外阿司匹林还可引起过敏反应，水杨酸反应和瑞氏综合征。因此对于严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病病人、有出血咖啡色的溃疡病人应禁用阿司匹林。而哮喘、过敏体质、溃疡病、心肝肾功能不全是应慎用。阿司匹林与多种药哦之间有相互作用，治疗时应慎给药。由于阿司匹林的副作用较多，故连续用药2周以上症状未见改善者，应选用其他药物。 为了发挥阿司匹林的疗效，降低其不良反应，近年来开发了许多阿司匹林的复合剂型，如阿司匹林精氨酸盐（aspirin-arginine）和阿司匹林赖氨酸盐aspirin-DL-lysine，又名赖氨匹林（venopirin）。

20、这些新剂型改变了阿司匹林传统的口服给药途径，通过肌内注射或静脉注射给药，避免了口服药对胃肠道的刺激，而且起效快，作用强，维持时间长，不良反应极小。二、*吲哚美辛 吲哚美辛（indometacin）又名消炎痛（indocin），为人工合成的吲哚类抗炎镇痛药。它具有明显的抗炎、解热、镇痛作用，在NSAIDs中，其镇痛作用强，其抗炎作用较氢化可的松强两倍。吲哚美辛除抑制PG合成外，还能抑制多形核白细胞的活性，减少其在炎症部位的浸润和释放溶酶体酶对组织的损伤，抑制钙离子的移动，阻止炎症刺激物引起的组织炎症反应。口服吸收缓慢，约1 4小时血药浓度达峰值，作用持续2 3小时。 吲哚美辛不良反应多，而且回头

21、重，尤其是消化道的不良反应，包括恶心、呕吐、消化不良，腹痛腹泻、溃疡，偶见穿孔或出血等。另外还可引起神经系统反应、过敏反应和抑制造血系统、延长出血时间等。对有活动性溃疡病、哮喘、癫痫、帕金森病、肝肾功能不全者应禁用吲哚美辛。高血压、心功能不全、有出血倾向者以孕妇应慎用。三、*布洛芬 布洛芬（brufen）又名异丁苯丙酸（ibuprofen），为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药。布洛芬可抑制花生四稀酸代谢中的环氧化酶（COX），减少PG合成，故有较强的抗炎、止痛、解热作用，作用强度相似于阿司匹林，但抗炎作用更为突出。由于其选择性抑制COX-2的作用较强，从而主要抑制炎症部位的PG合成，而产生抗炎作用。胃

22、肠道不良反应相对轻于阿司匹林，服药后1 2小时血药浓度达峰直，作用时间为2小时。 布洛芬主要用于炎症性疼痛的治疗，如治疗风湿性和类风湿性关节炎，其疗效并不优于阿司匹林，但主要特点是胃肠道反应很少。临床上用于关节炎，或痛风时，均可明显缓解症状，消除关节肿、痛，但无降低病人血尿酸含量的作用。布洛芬成人用量为每次200 400mg，每日3 4次，给药最大限量为每日2.4g。 布洛芬的不良反应较轻，主要为胃肠道刺激症状，一般并不影响继续用药，偶见皮诊等过敏反应。哮喘、孕妇、哺乳妇女以及溃疡病和出血倾向者应慎用。 芬必得芬必得（fenbid）是布洛芬的缓释制剂。芬必得进入体内后逐渐释放，2 3小时血药浓

23、度达到峰值，血浆半衰期为4 5小时，能维持长达12小时 的药效而无药物蓄积。芬必得成人剂量为每次300 600mg，每天早晚各服1次。四、*双氯芬酸钠 双氯芬酸钠（diclofenac sodium）又称双氯灭痛，是苯丙醇酸衍生物。 其作用强于吲哚美辛，主用于急、慢性风湿性和类风湿性关节炎、肩周炎、腰背痛及其他风湿病痛、创伤、扭伤、损伤及其他软组织损伤、颈腰椎关节退行性病变和肿瘤引起的疼痛。成人用量为每次25mg，1日3次；肌注为每次75mg，1日1次。五、酮洛酸 酮洛酸（ketorolac）是吡咯衍生物非甾体类抗炎药。酮洛酸与其他NSAIDs相似，亦抑制COX活性，抑制PG的合成。六、吡罗昔

24、康 吡罗昔康（piroxicam）又名炎痛昔康，是一种稀醇酸类的衍生物。具有抗炎止痛作用，其抗炎作用强度相于吲哚美辛。七、美洛昔康 美洛昔康（meloxicam）为烯醇酸类非甾体类抗炎药。具有消炎、镇痛和解热作用。能选择性地抑制COX-2，对COX-1的抑制作用弱，呈剂量依赖性，因此消化系统等不良反应少。美洛昔康经口服、直肠给药吸心明眼亮良好，口服7.5mg和15 mg 剂量的药物浓度分别与其剂量万里正比，用药3 5天可达稳态。 美洛昔康适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。对于类风湿性关节炎，成人15 mg ,每日1次，根据治疗后反应，剂量可减至每日7.5mg。对骨关节炎，每日7.

25、5mg。如果需要，剂量可增至每日15mg。 美洛昔康的不良反应较少，其不良反应包括胃肠道反应、贫血、白细胞减少和血小板减少、瘙痒、皮疹等。美洛昔康禁用于使用阿司匹林或其他甾体抗炎药后出现哮喘、血管神经性水肿或荨麻疹的病人，活动性消化性溃疡，严重肝功能不全，非透析病人之严重肾功能不全，15岁以下的病人，孕妇哎呀哺乳期妇女。而对于有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗的人应慎用。八、塞来昔布第三节 抗抑郁、抗癫痫与神经安定药一、抗 抑 郁 药 抗抑郁药是指具有提高情绪、增强活力作用的药物。抗抑郁药可显著改善一些慢性疼痛的症状，其镇痛作用既有继发于抗抑郁作用的效应，也具有不依赖其抗抑郁作用的独立镇痛效应

26、。抗抑郁药的镇痛作用主要是通过改变中枢神经系统的递质功能而实现的。表表4-1 临床疼痛治疗中常用的抗抑郁药的剂量和作用临床疼痛治疗中常用的抗抑郁药的剂量和作用药物始用量（mg/d，口服）维持量（mg/d，口服）镇痛效力体位性低血压三环类阿米替林（amitriptyline）10 30010 150+丙咪嗪（imipramine）20 30020 150+多虑平（doxepin）30 30030 200+麦普替林（maprotiline)75 30075 125+5-HT再摄取抑制药氟西汀（fluoxetine）5 205 60帕罗西汀（paroxetine）205020 50 抗抑郁药的常见不

27、良反应有抗胆碱效应抗胆碱效应，如口干、扩瞳、便秘、排尿困难等，还可出现多汗、无力、头晕、体位性低血压等。对长期用药者应定期检查肝功能和心电图。对前列腺肥大和青光眼病人应禁用。二、抗 癫 痫 药 抗癫痫药如卡马西平（carbamazepine）、拉莫三嗪（lamotrigine）和加马路喷丁（gabapen-tin）可用于治疗神经病理性疼痛。抗癫痫药可单用于不能耐受抗抑郁药治疗的病人，亦可用于阿片类药物引起的肌阵挛者。目前卡马西平、拉莫三嗪和加巴喷丁是用于治疗神经病理性疼痛的较常用药物。（一）*卡马西平 卡马西平抗外周神经痛的作用机制可能与Ca2+通道调节有关。在临床疼痛治疗中，卡马西平主要适用

28、于外周神经痛的疼痛治疗，包括三叉神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围神经痛及带状疱疹后神经痛，亦可作为三叉神经有缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。成人始量100mg/次，每日2次，递增至300400mg/次，每日3次。对于心、肝、肾功能不全、房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及孕妇和哺乳期妇女应禁用卡马西平，而青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、老年人等应慎用。（二）拉莫三嗪 拉莫三嗪是1990年美国上市的抗癫痫药，具有治疗神经理性疼痛的作用，它对于三叉神经痛及糖尿引起的神经痛有较好的疗效。（三）加巴喷丁 加巴喷丁为32取代氨基于酸（G

29、ABA）类似物，是第二代抗惊厥药，目前逐渐成为治疗神经病理性疼痛的一线药物。 三、神经安定药 神经安定药主要包括吩噻嗪尖、硫杂蒽类和丁酰苯类。临床研究显示神经安定药对伴幻觉、妄想、兴奋躁动、失眠、焦虑不安等精神症状的急慢性疼痛均有良好的镇痛作用，这类药物对三环类抗抑郁药无效的慢性疼痛也具有缓解症状的作用；对精神性疾病引起的疼痛效果最好；对癌性疼痛也有效，但其镇痛作用机制目前仍不清楚。表表4-2 神经安定药用于疼痛治疗的剂量和副作用神经安定药用于疼痛治疗的剂量和副作用药物始用量（mg/d，口服）维持量（mg/d，口服）副作用抗胆碱能低血压椎体外症状吩噻嗪类氯丙嗪（chlorpromazine）7

30、550025 150+氟奋乃青（fluphenazine）1101 3+奋乃静（pherphenazine）8644 16+三氟拉嗪（trifluoperazine）3203 10+硫杂蒽类氯普噻吨（chlorprothixene）5020050 150+氟哌噻吨（flupenthivxol）0.520.5 1+丁酰苯类氟哌啶醇0.5300.5 10+第四节第四节 糖皮质激素类药糖皮质激素类药 糖皮质激素的药理作用非常广泛，具有抗炎、免疫抑制、抗病毒、抗休克作用以及对代谢和各器官系统的功能产生明显的影响。一、*地塞米松 地塞米松（dexamethasone）为糖皮质激素的长效制剂，肌内注射地塞

31、米松磷酸钠或醋酸地塞米松，分别于1或8小时达血浆高峰浓度，作用时间可持续3天之久。 地塞米松主要用于炎症惺疼痛，如各种关节炎、软组织炎症，免疫性疼痛，如各种结缔组织炎、筋膜炎以及创伤性疼痛，如创伤、扭伤、劳损等。地塞米松可局部注射，亦可经关节腔、硬膜外间隙、骶管给药，每次25mg，2 3日1次。 地塞米松的不良反应较多，长期或大量使用可致肥胖、高血压、胃和十二指肠溃疡（甚至出血和穿孔）、骨质疏松、水钠潴留以及精神异常等。 二、*甲泼尼松龙三、利美达松（地塞米松棕榈酸酯注射液） 四、得宝松(复方倍他米松注射液) 五、*泼尼松龙六、*曲安奈德（丙酮酸去炎松 ）第五节第五节 局部麻醉药局部麻醉药 局

32、部麻醉药是在适当的浓度下局部应用于神经末梢或神经干，可逆地阻断神经冲动的产生和传导的药物。它能在意识清醒状态下，是局部痛觉暂时消失，作用结束后，对神经纤维和细胞无形态上的损伤且神经功能可完全恢复。在疼痛治疗中，局部麻醉药主要用于神经阻滞疗法。一、*利 多 卡 因 利多卡因（lidocaine）又名赛罗卡因（xylocaine），是酰胺类中效局部麻醉药。具有起效快，弥散广，穿透性强，无明显扩大血管作用的特点。 在疼痛治疗中，利多卡因主要用于神经阻滞疗法，治疗各种急慢性疼痛。最大安全剂量为200 400mg。小儿用量应根据个体差异来计算，但一次给药量最多不超过4.0mg/kg。二、*布 比 卡 因

33、 布比卡因（bupivacaine）又称丁吡卡因，为酰胺类长效局部麻醉药。其特点是麻醉效慢，但效能强，作用时间长。 在疼痛治疗中，布比卡因神经阻滞疗法常用于各种慢性疼痛，术后镇痛、癌性止痛以及分娩镇痛。目前常通过硬膜外病人自控镇痛或联合腰麻硬膜外镇痛而用于手术后镇痛、分娩镇痛及癌性止痛。三、*罗 哌 卡 因 罗哌卡因（ropviacaine）又名罗比卡因，是一种新型的长效酰胺类局部麻醉药，化学结构介于甲哌卡因或布比卡因之间。与布比卡因相比，罗哌卡因起效稍快，时效较短。四、*左旋布比卡因 左旋布比卡因（levobupivacaine）是新近开发的一种新型长效酰胺类局部麻醉药。 第六节第六节 其他

34、药物其他药物一、曲 马 多 曲马多（tramadol），是人工合成的非阿片类中枢性镇痛药。由于其镇痛机制与阿片类药不完全相同，因此将其列为非麻醉性镇痛药。 曲马多的镇痛强度约为吗啡的1/10，不产生欣快感，镇静作用较哌替啶稍弱，其镇咳作用约为可待因的50%。治疗剂量时不抑制呼吸，对心血管系统基本无影响，也无致平滑肌痉挛作用，不会引起便秘及排尿困难。曲马多口服后2030分钟生效，30 45分钟达峰值，作用时间约3 6小时，肌内注射后1 2小时产生峰效应。镇痛持续时间约5 6小时。 曲马多主要用于中度到重度的各种急性疼痛及手术后疼痛的镇痛治疗，对各种类型的慢性癌性疼痛和非癌性疼痛，包括神经源性疼痛

35、均有效。二、*可 乐 定 可乐定（clonidine）又名可乐宁，氯压定可乐宁，氯压定。可乐定原为中枢性抗高血压药，近年来研究发现它还具有镇静、镇痛、抗焦虑、抗惊厥、抗体克等广泛的药理作用。目前可乐定已广泛地应用于临床麻醉和疼痛之中。 在疼痛治疗中，可乐定主要用于术后镇痛和癌性疼痛治疗，其给药途径可为神经鞘内或椎管内给药，神经鞘内最小有效量为2g/kg，成人硬膜外推荐用剂量为615g/kg。 凡血容量不足，心动过缓，心脏传导系统异常的病人应禁忌使用可乐定。晚期癌痛伴恶液质者应慎用。 三、氯 胺 酮 氯胺酮（ketamine）又名凯他敏凯他敏，是一种苯环哌啶类衍生物，系非巴比妥静脉全麻药。 小剂

36、量主用于术后疼痛、癌性疼痛和神经病理性疼痛等的治疗。 高血压、颅内高压、严重心功能不全病人禁用氯胺酮。四、维 生 素 维生素是维持机体正常代谢和生理功能所必须的物质，其主要作用为某些酶或其辅基的组成成份。（一）*维生素B1 维生系B1（vitamine B1）又名盐酸硫胺盐酸硫胺，为水溶性维生素，是糖代谢中所必需的辅酶。（二）*维生素B12 维生素B12（vitamine B12）又名氯钴胺氯钴胺（cyanocobalamin），为细胞合成核酸过程中的重要辅酶，参与体内胆碱、蛋氨酸的合成及脂肪代谢，对保持有髓神经纤维的完整功能，修复神经髓鞘，促进神经再生等方面具有重要作用。五、高 乌 甲 素 高乌甲素（lappaconitine）又名拉巴乌头碱，为非麻醉性镇痛药，镇痛作用强。可用于各种急、慢性中等度的疼痛，如关节痛、肩周炎、带状疱疹、扭伤及术后疼痛。对癌性疼痛不仅可以镇痛，而且有治疗作用。口服每次510mg，每日1 3次。肌内注射或静脉滴注，每次4mg，每日1 2次。作业4治疗疼痛的药物分有哪类 ？ 谢谢谢谢