药理学肾上腺皮质激素类药物课件.ppt
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- 药理学 肾上腺皮质激素 类药物 课件
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1、文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。u肾上腺皮质激素(肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones): adrenocortical hormones): 是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,在化学结是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,在化学结构上均属甾体类(类固醇)化合物构上均属甾体类(类固醇)化合物文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。肾上腺皮质激素的生理来源肾上腺皮质激素的生理来源球状带球状带15%: 盐皮质激素盐皮质激素: 醛固酮醛固酮 mineralocorticoids: aldostero
2、ne 束状带束状带78%: 糖皮质激素糖皮质激素: 氢化可的松、氢化可的松、 可的松可的松g1ucocorticoids hydrocortisone cortisone 网状带网状带7%: 7%: 性激素性激素sex hormones 髓质髓质: 释放肾上腺素释放肾上腺素文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。下丘脑下丘脑腺垂体腺垂体肾上腺皮质肾上腺皮质糖皮质激素分泌的调节糖皮质激素分泌的调节CRHACTH短短反反馈馈长长反反馈馈(-)(-)(-)肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。u
3、 A AB BC COOH20 20 c c o o21 CH2OHR3451711化学结构与构效关系化学结构与构效关系18文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1. C1. C3 3酮基、酮基、 C C4545双键、双键、C C2020羰基羰基共同特点共同特点2.2.糖皮质激素糖皮质激素C C1717上有上有-OH-OH,C C1111上有上有=O=O或或- -OHOH,对糖代谢强,对水盐代谢弱,显著抗,对糖代谢强,对水盐代谢弱,显著抗炎作用,又称为炎作用,又称为甾体抗炎药甾体抗炎药3.3.盐皮质激素盐皮质激素C C1717上无上无-OH-OH,C C
4、1111上无上无=O=O或有或有OO与与C C1818相联,对水盐代谢强相联,对水盐代谢强结构特点结构特点文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。 氢化可的松、地塞米松氢化可的松、地塞米松【药理作用】【药理作用】广泛而复杂广泛而复杂 在生理剂量下主要影响物质代谢过程,如糖代谢、在生理剂量下主要影响物质代谢过程,如糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、核酸代谢和水、电解质代蛋白质代谢、脂肪代谢、核酸代谢和水、电解质代谢等。谢等。 超生理剂量的糖皮质激素有抗炎、免疫抑制和抗超生理剂量的糖皮质激素有抗炎、免疫抑制和抗休克等重要的药理作用,但超生理剂量糖皮质激素休克等重要
5、的药理作用,但超生理剂量糖皮质激素会对机体造成许多不良反应,这是由于糖皮质激素会对机体造成许多不良反应,这是由于糖皮质激素对机体物质代谢的影响造成的。对机体物质代谢的影响造成的。文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。短效短效:氢化可的松、可的松:氢化可的松、可的松中效中效:泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙:泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙长效长效:倍他米松、地塞米松:倍他米松、地塞米松(抗炎最强)(抗炎最强)临床常用的糖皮质激素类药物临床常用的糖皮质激素类药物文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。【药理作用】【药理作用】 【生
6、理效应与对物质代谢的影响】【生理效应与对物质代谢的影响】(1 1)糖代谢:增加肌、肝糖原含量和升高血糖)糖代谢:增加肌、肝糖原含量和升高血糖(2 2)蛋白质代谢)蛋白质代谢 促分解,抑合成,负氮平衡促分解,抑合成,负氮平衡(3 3)脂肪代谢)脂肪代谢 促分解,抑合成促分解,抑合成, ,重新向心分布重新向心分布(4 4)水和电解质代谢)水和电解质代谢 保钠排钾,利尿保钠排钾,利尿(5 5)核酸代谢)核酸代谢: :诱导合成某种特殊的诱导合成某种特殊的mRNAmRNA,转录出一,转录出一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,
7、请联系网站或本人删除。脂肪重新分布,脂肪重新分布,形成向心性肥形成向心性肥胖胖文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。(6)(6)对抗应激环境和恶性刺激的适应作用对抗应激环境和恶性刺激的适应作用 在应激状态,使机体适应内外环境所产生在应激状态,使机体适应内外环境所产生的强烈刺激的强烈刺激文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。超生理剂量(大剂量)超生理剂量(大剂量)1.抗炎作用:强大抗炎作用:强大(最主要、最重要)(最主要、最重要) 特点:特点: 1.1.抑制各种原因引起的炎症反应抑制各种原因引起的炎症反应 2.2.对
8、炎症反应的各个阶段均有抑制作用对炎症反应的各个阶段均有抑制作用 3.3.抗炎作用的双重性抗炎作用的双重性 注意:注意:降低机体的防御功能,可致感染扩散、降低机体的防御功能,可致感染扩散、 阻碍创口愈合阻碍创口愈合【药理作用】【药理作用】文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。基因机制基因机制(慢效应机制慢效应机制): GCs可与靶细胞胞浆中的可与靶细胞胞浆中的GR结合,形成结合,形成GCs-GR,并进入胞核,调节靶细胞的基因转录,并进入胞核,调节靶细胞的基因转录,从而发挥各种作用。此作用有潜伏期。,从而发挥各种作用。此作用有潜伏期。2.非基因机制非基因机制
9、(快效应机制快效应机制): 现已证明细胞膜上还有类固醇受体,糖皮质现已证明细胞膜上还有类固醇受体,糖皮质激素的快速非基因效应与细胞膜类固醇受体密切激素的快速非基因效应与细胞膜类固醇受体密切相关。目前这一受体的主要结构已清楚,并已被相关。目前这一受体的主要结构已清楚,并已被克隆。克隆。文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。抗炎作用抗炎作用 炎症早期:炎症早期:可减轻的渗出、水肿、毛细可减轻的渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润和吞噬等反应,从而血管扩张、白细胞浸润和吞噬等反应,从
10、而改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床症状;症状; 炎症后期:炎症后期:可抑制毛细血管和成纤维细可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生,抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及胞的增生,抑制胶原蛋白、黏多糖的合成及肉芽组织增生,从而防止炎症后期的粘连和肉芽组织增生,从而防止炎症后期的粘连和瘢痕形成,减轻炎症的后遗症。瘢痕形成,减轻炎症的后遗症。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。对免疫系统的抑制作用对免疫系统的抑制作用 对免疫系统由多方面的抑制作用,种属差异对免疫系统由多方面的抑制作用,种属差异抗过敏作用抗过敏作用 减少肥大细胞
11、脱颗粒产生的过敏介质减少肥大细胞脱颗粒产生的过敏介质文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。 作用机制作用机制 (1) 抑制吞噬细胞对抗原的吞噬和处理;抑制吞噬细胞对抗原的吞噬和处理; (2)(2)抑制淋巴细胞的抑制淋巴细胞的DNADNA、RNARNA和蛋白质的生物和蛋白质的生物合成,使淋巴细胞破坏、解体,也可使淋巴细胞合成,使淋巴细胞破坏、解体,也可使淋巴细胞移行至血管外组织,从而使循环淋巴细胞数减少;移行至血管外组织,从而使循环淋巴细胞数减少; (3) (3) 诱导淋巴细胞凋亡。诱导淋巴细胞凋亡。 (4)(4)干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增干扰淋巴
12、细胞在抗原作用下的分裂和增殖;殖; (5)(5)干扰补体参与的免疫反应。干扰补体参与的免疫反应。 (6) (6) 抑制某些与慢性炎症有关的细胞因子抑制某些与慢性炎症有关的细胞因子(IL-2(IL-2,IL-6IL-6和和TNF-TNF-等等) )的基因表达。的基因表达。文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。特点特点:1.1.无特异性:对正常、异常免疫均抑制(降低机体抵抗力,易继发感染);2.对免疫全过程均抑制(小剂量主要抑制细胞免疫,大剂量也抑制体液免疫);3.不改变个体免疫体质(对自身免疫性疾病,停药易复发)文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如
13、有不当之处,请联系网站或本人删除。1)1)稳定溶酶体膜,阻止或减少蛋白水解酶的释放,稳定溶酶体膜,阻止或减少蛋白水解酶的释放,减少心肌抑制因子的形成。减少心肌抑制因子的形成。 2)2)降低血管对某些血管活性物质的敏感性,使降低血管对某些血管活性物质的敏感性,使微循环的血流动力学恢复正常;微循环的血流动力学恢复正常; 3)3)增强心肌收缩力、增加心排出量、扩张痉挛增强心肌收缩力、增加心排出量、扩张痉挛血管、增加肾血流量;血管、增加肾血流量; 4)4)提高机体对细菌的耐受能力。提高机体对细菌的耐受能力。3 3、抗休克作用:、抗休克作用:特点:各种严重休克,特别是感染中毒性休克特点:各种严重休克,特
14、别是感染中毒性休克超大剂量超大剂量文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1)1)退热作用退热作用 严重的中毒性感染严重的中毒性感染降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性稳定溶酶体膜,减少内源性致热源释放稳定溶酶体膜,减少内源性致热源释放2)2)血液与造血系统血液与造血系统能刺激骨髓造血功能能刺激骨髓造血功能 可使血中性粒细胞数量增加,但游走、吞噬、消化可使血中性粒细胞数量增加,但游走、吞噬、消化异物和糖酵解等功能降低;异物和糖酵解等功能降低; 可使淋巴组织萎缩,导致血淋巴细胞、单核细胞和可使淋巴组织萎缩,导致血淋巴细胞、
15、单核细胞和嗜酸性粒细胞计数明显减少。嗜酸性粒细胞计数明显减少。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。3)3)中枢神经系统中枢神经系统 提高中枢的兴奋性,致欣快、激动、失眠、提高中枢的兴奋性,致欣快、激动、失眠、偶致精神失常和、癫痫发作、儿童惊厥偶致精神失常和、癫痫发作、儿童惊厥4)4)骨骼骨骼 骨质疏松骨质疏松 抑制成骨细胞活力减少骨中胶原蛋白含合成抑制成骨细胞活力减少骨中胶原蛋白含合成骨质疏松是应用糖皮质激素必须骨质疏松是应用糖皮质激素必须停药的重要指征之一。停药的重要指征之一。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本
16、人删除。5 5) 对胃肠道的作用对胃肠道的作用 可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌,增强食欲,促可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌,增强食欲,促进消化。进消化。 由于对蛋白质代谢的影响,胃黏液分泌减少,由于对蛋白质代谢的影响,胃黏液分泌减少,上皮细胞更换率减低,使胃黏膜自我保护与修复能上皮细胞更换率减低,使胃黏膜自我保护与修复能力削弱。力削弱。 长期应用有诱发或加重溃疡形成的危险。长期应用有诱发或加重溃疡形成的危险。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1.80%+1.80%+皮质激素转运蛋白皮质激素转运蛋白(CBG)(CBG)结合结合 10%10%白蛋白结合白蛋白结
17、合 肝功能不良时肝功能不良时CBGCBG减少,游离型减少,游离型GCsGCs增多增多2.2.肝脏代谢:可的松肝脏代谢:可的松 氢化可的松氢化可的松 泼尼松泼尼松 泼尼松龙泼尼松龙严重肝功能不全宜用氢化可的松或泼尼松龙严重肝功能不全宜用氢化可的松或泼尼松龙生物半衰期长生物半衰期长【体内过程】【体内过程】文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。1. 1. 替代疗法:小剂量替代疗法:小剂量 急、慢性肾上腺皮质功能减退症急、慢性肾上腺皮质功能减退症 脑垂体前叶功能减退脑垂体前叶功能减退 肾上腺次全切除术后肾上腺次全切除术后多用氢可重者加盐皮质激素。若遇机体应激多用
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