《药物化学》抗血栓药-ppt课件.ppt

1、药物化学药物化学1ppt课件第十二章第十二章 抗血栓药抗血栓药antithrombotic drugs2ppt课件掌握抗血栓药的分类及代表药物；华法林钠和氯吡掌握抗血栓药的分类及代表药物；华法林钠和氯吡格雷的化学结构、理化性质、代谢特征、合成方法、格雷的化学结构、理化性质、代谢特征、合成方法、药理特点和用途。药理特点和用途。熟悉奥扎格雷、西洛他唑、噻氯匹定、替罗非班和熟悉奥扎格雷、西洛他唑、噻氯匹定、替罗非班和利伐沙班的化学结构、化学特性和用途；阿司匹林利伐沙班的化学结构、化学特性和用途；阿司匹林作为抗血小板药的作用机制。作为抗血小板药的作用机制。了解抗血栓药物的发展方向，各类凝血因子的作用了

2、解抗血栓药物的发展方向，各类凝血因子的作用功能以及溶血栓药物的结构特点。功能以及溶血栓药物的结构特点。学习目标学习目标3ppt课件血栓性疾病（thrombotic diseases） 血栓是指流动的血液成分在血管或心脏内膜上形成的病理性非匀质性的凝块或沉积物。在结构上系由血管内激活的血小板（platelet）和稳定血小板聚集的纤维蛋白组成。 血栓性疾病是由血栓形成导致血管狭窄和闭塞，使主要脏器发生缺血和梗死而引发的各类机能障碍性疾病的统称 根据作用靶点及作用机制的不同，抗血栓药物可以分为三大类：抗凝血药物、抗血小板药物和溶栓药物。4ppt课件抗血栓药物的分类抗血栓药物的分类 抗凝血药物 香豆素

3、类抗凝药 肝素类抗凝药 凝血酶抑制剂 凝血因子a抑制剂抗血小板药 血栓素TXA2合成抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂 血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂 糖蛋白GPb/a受体拮抗剂溶栓药5ppt课件香豆素类抗凝药 第一节第一节 抗凝血药抗凝血药肝素类抗凝药凝血因子a抑制剂凝血酶抑制剂6ppt课件凝血因子分类凝血因子分类凝血因子名称凝血因子名称主要生理生化功能主要生理生化功能纤维蛋白原纤维蛋白原fibrinogen结构蛋白，转变为纤维蛋白，完成凝血结构蛋白，转变为纤维蛋白，完成凝血凝血酶原凝血酶原prothrombin被激活成凝血酶，促使被激活成凝血酶，促使转化为转化为a，激活，激活，XIII和和PC，活化血小

4、板，活化血小板组织因子组织因子tissue factor的辅助因子，与的辅助因子，与和和Ca2+形成复合物，催化形成复合物，催化成成a钙因子钙因子Ca2+参与凝血大部分过程参与凝血大部分过程前加速因子前加速因子proaccelerin激活后与激活后与a组成凝血酶原酶，激活组成凝血酶原酶，激活前转变因子前转变因子proconvertin活化后与活化后与与与Ca2+形成复合物，催化激活形成复合物，催化激活和和抗血友病甲因子抗血友病甲因子antihemophilic factor的辅助因子，激活后与的辅助因子，激活后与a形成复合物，激活形成复合物，激活血浆凝血激酶成分血浆凝血激酶成分plasma t

5、hromboplastin component又称又称Christmas因子或者抗血友病乙因子，受因子或者抗血友病乙因子，受a激活，再激活激活，再激活Stuart-Prower因子因子受受a-a和和a-TF激活，生成激活，生成a，再激活，再激活、和和I，活化血小板，活化血小板血浆凝血激酶前质血浆凝血激酶前质plasma thromboplastin antecedent又称抗血友病因子，受又称抗血友病因子，受a、a激活生成激活生成a，再激活，再激活接触因子接触因子contant factor与与、激肽释放酶原（、激肽释放酶原（PK）和）和 高分子量激肽原（高分子量激肽原（HMWK）构成接）构成

6、接触激活系统，启动内源性凝血途径、纤溶系统和缓激肽的释放触激活系统，启动内源性凝血途径、纤溶系统和缓激肽的释放XIII纤维蛋白稳定因子纤维蛋白稳定因子fibrin-stablizing factor受受a激活成激活成XIIIa，催化纤维蛋白单体交联，形成纤维蛋白多聚体，催化纤维蛋白单体交联，形成纤维蛋白多聚体主要凝血因子及其功能主要凝血因子及其功能7ppt课件一、香豆素类抗凝药物一、香豆素类抗凝药物 香豆素类抗凝血药物是一类含4-羟基香豆素基本结构的药物，口服有效，体外无抗凝作用。 化学结构均与维生素K相似。通过抑制维生素K环氧还原酶，阻止维生素K由环氧型向氢醌型转变，从而影响凝血因子、的活性

7、。8ppt课件华法林钠（华法林钠（warfarin sodium）化学名为3-（3-氧代-1-苯基丁基）-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐（4-hydroxy-3-(3-oxo-1- phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one sodium salt），又名华法林、苄丙酮香豆素。本品为白色结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。9ppt课件华法林华法林 代谢特征代谢特征本品口服吸收完全，生物利用度近100%，血浆蛋白结合率约为99.5%，服后1218小时起效，2436小时作用达到高峰，静注和加大剂量均不能加速其作用。本品结构

8、中含有一个手性碳，S构型异构体的抗凝活性是R构型异构体的4倍，药用其外消旋体。本品在体内的代谢因构型不同而有所区别。本品主要经肝脏CYP450酶代谢，故能够抑制CYP活性的药物，均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强，因此，使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。10ppt课件华法林华法林 制备制备本品以水杨酸甲酯与醋酐为原料，进行酰化反应后得到邻乙酰氧基苯甲酸甲酯，之后在碱性条件下环合得到4-羟基香豆素钠，经盐酸酸化后与苯丁烯酮缩合制得。11ppt课件华法林华法林 药理及临床应用药理及临床应用本品主要用于治疗血栓塞性疾病，如血栓塞性脉管炎、肺栓塞。本品还可用于心脏外科手术后防止血栓形

9、成，或心肌梗死的辅助用药。本品易通过胎盘导致畸胎及胎儿中枢神经系统异常，流产及死胎率高达17%，妊娠期妇女禁用。12ppt课件 抗凝血药物治疗前应对患者血栓栓塞的危险因素和出血危险进行评估，寻求抗凝防栓塞与出血风险的平衡点，确定个体化的抗凝强度并在治疗过程中实时监测，以便调整方案。 抗凝强度常用国际标准化比值（international normalized ratio, INR）表示。 在欧美，房颤患者在接受华法林抗凝血治疗时，应保持INR在2.03.0之间。但由于亚洲人华法林肝脏代谢酶活性与西方人存在着显著差异，剂量应该适当调低，国内房颤患者在接受华法林治疗时，INR一般控制在1.62.5

10、。知识链接知识链接国际标准化比值国际标准化比值13ppt课件 二、肝素类抗凝药物肝素类抗凝药物 肝素（heparin）广泛分布于哺乳动物组织和体液中，是一种D-葡萄糖、L-艾杜糖醛酸、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的多糖硫酸酯。 相对分子量500030000。 本品主要通过激活抗凝酶（antithrombin ，AT）实现抗凝血作用，是间接的凝血因子抑制剂。 本品口服无效，需通过深部皮下或者静脉给药。输血时，可用作抗凝剂，临床上常用于防止血栓形成。14ppt课件三、三、凝血酶抑制剂凝血酶抑制剂药物名称药物名称药物结构药物结构药理特点与用途药理特点与用途希美加群希美加群ximelaga

11、tram本品为第一个口服凝血酶抑制剂，脂本品为第一个口服凝血酶抑制剂，脂溶性好，口服吸收率为溶性好，口服吸收率为40%70%，口，口服后迅速酯基水解、羟氨基还原的活服后迅速酯基水解、羟氨基还原的活性化合物性化合物美拉加群美拉加群（melagatram）而）而发挥作用。本品可在髋关节或膝关节发挥作用。本品可在髋关节或膝关节置换术中用于预防静脉血栓栓塞事件置换术中用于预防静脉血栓栓塞事件的发生，还可用于预防中风及静脉血的发生，还可用于预防中风及静脉血栓栓达比加群酯达比加群酯dabigatran etexilate本品为口服凝血酶抑制剂，口服给药本品为口服凝血酶抑制剂，口服给药经胃肠吸收后，部分转化

12、为原药达比经胃肠吸收后，部分转化为原药达比加群（加群（dabigatran），以原药和前药），以原药和前药两种形式进入门静脉，再肝脏中完全两种形式进入门静脉，再肝脏中完全转化为原药。本品用于接收选择性全转化为原药。本品用于接收选择性全髋关节或膝关节置换术的成年患者静髋关节或膝关节置换术的成年患者静脉血栓的预防脉血栓的预防依非加群依非加群efegatran本品为三肽类凝血酶抑制剂，可灭活本品为三肽类凝血酶抑制剂，可灭活游离的和与血凝块结合的凝血酶，同游离的和与血凝块结合的凝血酶，同时抑制凝血酶诱导的血小板聚集时抑制凝血酶诱导的血小板聚集常用的小分子凝血酶抑制剂常用的小分子凝血酶抑制剂15ppt课

13、件凝血酶原（，prothrombin）是含582氨基酸残基的酶原，被因子Xa在Arg-Thr及Arg-Ile处切开，切除N端274个氨基酸残基，余下308个氨基酸残基分成A、B两条肽链，由一个二硫键相连，即为凝血酶（thrombin）。凝血酶原肽链的N末端含有10个-羧基谷氨酸残基，相邻的羧基可与Ca2+形成复合体。同时，Ca2+又可与磷脂中磷酸基结合，磷脂胶粒与Xa和底物（凝血酶原）之间借Ca2+作为桥相连在一起，Xa将凝血酶原水解为凝血酶。知识链接知识链接凝血酶凝血酶16ppt课件阿加曲班（阿加曲班（argatroban）化学名为（2R,4R）-4-甲基-1-N-2-（R,S）-3-甲基-

14、1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基-2-哌啶羧酸（(2R,4R)-4-methyl-1-N-(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinyl)sulfonyl-L-arginyl-2-piperidinecarboxylic acid)，又名诺保思泰。17ppt课件阿加曲班阿加曲班 结构特征与用途结构特征与用途本品化学结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构，与凝血酶的活性部位形成立体型的结合，可逆性地阻断凝血酶的催化位点和非极性区，从而阻止凝血酶在血栓形成过程中发挥作用。本品临床主要用于改善慢性动脉闭塞症患者的四肢溃疡、静息痛以及冷感等，还

15、可用于治疗外周血栓病和急性脑卒中。需静脉注射给药。18ppt课件水蛭素（hirudin）是迄今为止所发现的最强的凝血酶特异性抑制剂。是从医用水蛭的唾液腺中分离得到的一个由65个氨基酸组成的多肽。临床上用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥漫性血管凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成。目前通过DNA重组技术已获得重组水蛭素来匹芦定（lepirudin）、地西芦定（desirudin）等。知识链接知识链接水蛭素水蛭素19ppt课件四、凝血因子四、凝血因子Xa抑制剂抑制剂药物名称药物名称药物结构药物结构药理特点与用途药理特点与用途阿哌沙班阿哌沙班apixaban本品为口服的选择性本品为

16、口服的选择性Xa因子抑因子抑制剂，可预防血栓，出血的不制剂，可预防血栓，出血的不良反应低于华法林。良反应低于华法林。2011年年5月经欧盟获准，主要用于接受月经欧盟获准，主要用于接受过髋部或膝部置换手术患者的过髋部或膝部置换手术患者的血栓预防血栓预防艾多沙班艾多沙班edoxaban本品为口服的选择性本品为口服的选择性Xa因子抑因子抑制剂，制剂，2011年年7月于日本上市，月于日本上市，适用于接受全膝关节置换术、适用于接受全膝关节置换术、全髋关节置换术、髋关节骨折全髋关节置换术、髋关节骨折手术患者并发的静脉血栓栓塞手术患者并发的静脉血栓栓塞症症近年上市的凝血因子近年上市的凝血因子Xa抑制剂抑制剂

17、20ppt课件利伐沙班（利伐沙班（rivaroxaban）化学名为5-氯-N-（5S）-2-氧-3-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基-1，3-唑烷-5-基-2-噻吩羧酰胺（5-Chloro-N-(5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5- yl)methyl)thiophene-2-carboxamide），又名拜瑞妥。21ppt课件利伐沙班利伐沙班 代谢与临床用途代谢与临床用途本品吸收迅速，服用后24小时达到最大浓度（Cmax）。本品通过CYP3A4、CYP2J2和不依赖CYP机制进行代谢，吗啉酮部分的氧化降解和酰

18、胺键的水解是主要的生物转化部位。在用药剂量中，约有2/3通过代谢降解，其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排出。其余1/3用药剂量以活性药物原型的形式直接通过肾脏在尿液中通过肾脏主动分泌的方式排泄。本品不需要抗凝血酶III参与，可高度选择性和可竞争性地直接拮抗游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性。本品临床用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓（VTE）形成。22ppt课件 案例案例：某患者因膝关节置换手术需服用利伐沙班，医嘱不可以与唑类抗真菌药或HIV蛋白酶抑制剂合用。试说明可能原因。案案 例例23ppt课件 分析分析：大多数唑类抗真菌药或HIV蛋白酶抑制剂均为CYP3A

19、4和P-gp的强效抑制剂，而利伐沙班通过CYP3A4途径代谢，并是P-gp 的底物，当与CYP3A4和P-gp抑制剂合用时，可显著提高药效，可能导致出血风险升高。因此临床上不建议将利伐沙班与酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等抗真菌药或HIV蛋白酶抑制剂合用。分分 析析24ppt课件血栓素TXA2合成抑制剂 第二节第二节 抗血小板药物抗血小板药物磷酸二酯酶抑制剂血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂糖蛋白GPb/a受体拮抗剂25ppt课件 环氧酶抑制剂通过抑制环氧酶的活性，阻止花生四烯酸的代谢，最终使TXA2的生成量减少，从而预防血栓性疾病的发生。 用于抗血小板聚集的环氧酶抑制剂主要包括阿司匹林（aspirin）

20、和吲哚美辛（indomethacin）等。 阿司匹林作为抗血小板药时每日一次，每次40120mg。对血小板功能亢进而引起的血栓栓塞性疾病效果肯定。 一、血栓素一、血栓素TXA2合成抑制剂合成抑制剂（一）环加氧酶抑制剂（一）环加氧酶抑制剂26ppt课件前列腺素PGH2是花生四烯酸代谢的不稳定中间产物，可在血栓素合成酶的作用下很快转化为最终代谢产物TXA2，而抑制血栓素合成酶可以高效、特异性地减少TXA2的生成，从而起到抗血小板的作用，代表药物为奥扎格雷（ozagrel）。（二）血栓素合成酶抑制剂（二）血栓素合成酶抑制剂27ppt课件 化学名为反式-3-4-（1H-咪唑-1-甲基）苯基-2-丙烯酸

21、（(E)-3-(4-(1H-imidazol-1-ylmethyl) phenyl)-2-propenoic acid）。 本品为白色或类白色结晶性粉末，mp.221226。在甲醇、水中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。奥扎格雷奥扎格雷 (ozagrel)28ppt课件奥扎格雷奥扎格雷代谢及临床用途代谢及临床用途本品注射剂（40mg/2ml）单次静脉注射后，在血液中的清除较快，连续静脉注射后，2小时达到稳定血药浓度。本品在血液中除游离形式外，还有-氧化体和还原体。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外，代谢物几乎没有药理活性。本品主要用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍，还可改善蛛网膜下

22、腔出血手术后的脑血管痉挛状态机伴发的脑缺血症状。本品与其他抑制血小板功能的药物有协同作用，合用时本品剂量应酌减。29ppt课件二、磷酸二酯酶抑制剂二、磷酸二酯酶抑制剂血小板的聚集功能受到生物体内环磷酸腺苷（cAMP）浓度的反向调节，高浓度的cAMP可以有效抑制血小板聚集，同时还可以减少血小板内TXA2的生成量并使ADP及5-羟色胺释放减少，从而阻止血栓的发生。磷酸二酯酶抑制剂通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性和阻碍cAMP降解，提高血小板及血管平滑肌内cAMP浓度，抑制血小板聚集，防止血栓发生。代表药物有西洛他唑（cilostazol）、双嘧达莫（dipyridamole）等。30pp

23、t课件化学名为6-4-（1-环己基-1H-四唑-5-基）-丁氧-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮（6-4-(1-cyclohexl- 1H-tetrazol-5-yl)butoxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone）。本品为白色至微黄白色的结晶或结晶性粉末。在甲醇、乙醇或乙腈中不溶，在水中几乎不溶。mp.158162。西洛他唑西洛他唑 (cilostazol)31ppt课件西洛他唑西洛他唑代谢及药理作用代谢及药理作用本品口服吸收有效，血浆蛋白结合率为95%，血药浓度达到峰值时间为3小时，半衰期约为18小时。本品代谢产物主要为环氧化物和环羟化物，环氧化物的活性为原药的34

24、倍，主要通过粪便排出。本品通过抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性来抑制血小板聚集，且有扩张血管作用。本品对血小板聚集的抑制作用是可逆的，停药后迅速恢复，主要用于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛、冷感和间歇性跛行等缺血性症状。32ppt课件 案例案例：目前临床上多使用含阿司匹林75mg和双嘧达莫25mg的复方阿司匹林双嘧达莫片，试分析阿司匹林与双嘧达莫联合用药的优点。 分析分析：阿司匹林在抑制环氧化酶的同时也会影响前列素PGI2的合成，当大剂量使用阿司匹林时，因其专一性不强，TXA2和PGI2生成量均减少，而后者是强有力的血小板聚集抑制剂。双嘧达莫可以增加人体内的内源性PGI2的浓度，因此，两者

25、的联合用药可以取得比单一用药更好的抗血小板效果。案案 例例33ppt课件三、血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂三、血小板腺苷二磷酸受体拮抗剂药物名称药物名称药物结构药物结构药理特点与用途药理特点与用途噻氯匹定噻氯匹定 ticlopidine本品对血小板聚集有较强的抑制作用，口服易吸本品对血小板聚集有较强的抑制作用，口服易吸收，收，12小时血药浓度达峰值，小时血药浓度达峰值，46日达最大效应，日达最大效应，其其2-酮代谢物的抗血小板作用比原药强酮代谢物的抗血小板作用比原药强510倍。倍。主要用于血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化等主要用于血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化等循环障碍以及血管手术和体外循环产生

26、的血栓循环障碍以及血管手术和体外循环产生的血栓普拉格雷普拉格雷prasugrel本品于本品于2009年年7月经月经FDA批准上市。本品是一个前批准上市。本品是一个前体药物，其活性代谢物与体药物，其活性代谢物与P2Y12受体发生不可逆抑受体发生不可逆抑制，从而抑制血小板活化和聚集，主要用于预防制，从而抑制血小板活化和聚集，主要用于预防经皮冠状动脉介入经皮冠状动脉介入(PCI)治疗后血栓的形成治疗后血栓的形成坎格雷洛坎格雷洛cangrelor本品可由静脉给药，是一种速效、短时、可逆的本品可由静脉给药，是一种速效、短时、可逆的P2Y12受体抑制剂，半衰期为受体抑制剂，半衰期为35分钟，停药分钟，停药

27、60分分钟内钟内60%的血小板功能可恢复正常，特别适用于的血小板功能可恢复正常，特别适用于急性冠状动脉综合征急性冠状动脉综合征(ACS)的治疗的治疗替卡格雷替卡格雷ticagrelor本品为口服本品为口服P2Y12抑制剂，与氯吡格雷相比，本品抑制剂，与氯吡格雷相比，本品对血小板的抑制作用更强且起效更快。本品与受对血小板的抑制作用更强且起效更快。本品与受体为可逆性结合，减量或停药后血小板功能可迅体为可逆性结合，减量或停药后血小板功能可迅速恢复，目前主要用于急性冠状动脉综合征的治速恢复，目前主要用于急性冠状动脉综合征的治疗疗上市或处于临床的上市或处于临床的P2Y12拮抗剂拮抗剂34ppt课件氯吡格

28、雷氯吡格雷 (clopidogrel)化学名为（S）-（2-氯苯基）-6，7-二氢噻吩并3,2-c吡啶-5（4H）-乙酸甲酯（(S)-(2-chloro- phenyl)-6,7-dihydrothieno3,2-cpyridine-5(4H)-acetic acid methyl ester）。本品为无色油状物，有一个手性碳原子，为S构型，临床药用其硫酸盐，其硫酸盐为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，mp.183187。在水、甲醇、乙醇及冰醋酸中溶解，在丙酮或三氯甲烷中极微溶。35ppt课件氯吡格雷氯吡格雷代谢代谢本品无体外活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活

29、性代谢物。活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键，拮抗血小板ADP受体，从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPb/a受体的活化，导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。本品主要由肝脏代谢，血中主要代谢产物是其羧酸盐衍生物，占血浆中药物相关化合物的85%。36ppt课件氯吡格雷氯吡格雷合成路线合成路线本品的合成是用2-（2-噻吩基）乙胺与甲醛缩合并在酸性条件下环合，所得产物在碱性下与（RS）-2-氯-2-（2-氯苯基）乙酸甲酯反应得到消旋氯吡格雷，再用（）-樟脑-10-磺酸拆分即得S-型异构体。37ppt课件四、糖蛋白四、糖蛋白GPb/a受体拮抗剂受体拮抗

30、剂 糖蛋白GPb/a受体位于血小板表面，是调控血小板聚集的最终途径。 GPb/a受体拮抗剂主要分为肽类和小分子非肽类拮抗剂。 用于临床的肽类药物主要包括单克隆抗体阿昔单抗（abciximab）和依替巴肽（eptifibatide）。 小分子非肽类药物有拟RGD分子结构的替罗非班 (tirofiban)。近年来，有一系列的GPb/a受体拮抗剂相继进入临床评价，包括珍米罗非班（xemilofiban），奥波非班（orbofiban），洛曲非班（lotrafiban），以及罗西非班（roxifiban）等，但尚未应用于临床。38ppt课件替罗非班替罗非班 (tirofiban)化学名为N-（正丁基磺

31、酰基）-O-4-（4-哌啶基）丁基-L-酪氨酸（N-(butyl sulfonyl)-O-4-(4- piperidinyl)butyl-L-tyrosin）。本品为白色粉末状固体，临床上应用其盐酸盐mp.223225。39ppt课件本品以推荐剂量静脉给药时，30分钟后对血小板聚集的抑制率可达90%，持续静滴给药，血药浓度可达到稳态，血浆蛋白结合率为65%，稳态分布容积范围为2242L。本品是一种非肽类的血小板受体GPb/a高选择性拮抗剂，通过竞争性地阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体的结合，阻止血小板聚集、黏附等活化反应。本品主要用于治疗急性冠脉综合征、不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗

32、死、急性心肌梗死和急性缺血性心脏猝死等。本品还可减少急性冠脉综合征和冠脉内介入治疗后冠心病事件的发生率，改善患者症状和预后。替罗非班替罗非班代谢、药理作用及用途代谢、药理作用及用途40ppt课件第三节第三节 溶栓药溶栓药溶栓药（thrombolytic drugs）又称纤维蛋白溶解药（fibrinolytics），是指能激活纤溶酶而溶解已形成的血栓的药物，对于急性血栓栓塞性疾病的治疗，有着重要的意义。溶栓药大多为生物制品，可分为非特异性纤溶酶原激活剂和特异性纤溶酶原激活剂，前者的代表药物有链激酶（streptokinase）、尿激酶（urokinase）等；后者的代表药物为阿替普酶（alteplase）和瑞替普酶（reteplase）。41ppt课件思考题思考题1. 抗血小板药按照作用机理可以分为哪几类？各列举一个代表药物。2. 简述氯吡格雷在体内的代谢过程。3. 简述阿司匹林作为抗血小板药物的作用机理。42ppt课件