不同糖皮质激素之间的区别-ppt课件.ppt
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- 不同 糖皮质激素 之间 区别 ppt 课件
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1、常用糖皮质激素类药物制剂及特点l全身给药 口服给药口服给药 静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药l局部给药 吸入给药吸入给药 经口吸入经口吸入 鼻腔喷雾鼻腔喷雾 关节内给药关节内给药 眼内局部给药眼内局部给药 滴眼剂滴眼剂 眼部注射眼部注射 滴耳给药滴耳给药 皮肤外用给药皮肤外用给药 皮损内注射给药皮损内注射给药 硬膜外给药硬膜外给药 直肠给药直肠给药糖皮质激素给药途径糖皮质激素给药途径l内源性 可的松可的松 Cortisone 氢化可的松氢化可的松Hydrocortisonel外源性 泼尼松泼尼松 Prednisone 泼尼松龙泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙甲泼尼龙 Methyl
2、prednisolone 倍他米松倍他米松 Betamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮质激素常用药物全身用糖皮质激素常用药物内源性糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性l内源性糖皮质激素( (与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物) )有哪些?l其中具有生理活性的是?l其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?l两者之间的关系是什么?l发生代谢转换的部位是?氢化可的松氢化可的松可的松可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松关联与差异关联与差异
3、l药代动力学 吸收差异吸收差异生物利用度生物利用度- -氢化可的松氢化可的松96%96%,高于可的松,高于可的松,因此同等疗效,用量小因此同等疗效,用量小于可的松,于可的松, 代谢差异:代谢差异:氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,肝功能障碍患者,可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松,应直接使用无需代谢的活性成分应直接使用无需代谢的活性成分 急性或严重应激状态下:急性或严重应激状态下:使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分- -氢化可的松,直接发挥作用氢化可的松,直接发挥作用l药效学 与内源性皮质激素功
4、能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性,因此适用于用于生理性替代治疗生理性替代治疗。 用于用于药理作用抗炎治疗药理作用抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有时,水钠潴留副作用明显,并具有HPAHPA轴抑制作轴抑制作用用关联与差异关联与差异氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松人工合成糖皮质激素19291929年发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用19481948年,19511951年可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎正作用正作用副作用副作用糖皮质激素活性糖皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关抑制类风关所需剂量所
5、需剂量正常代谢功能正常代谢功能扩大扩大内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素外外源源性性糖糖皮皮质质激激素素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20盐皮质活性盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性糖皮质活性糖皮质活性 5盐皮质活性盐皮质活性 0.5药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强略有下降略有下降生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用血
6、浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留蛋白结合降低蛋白结合降低游离增加游离增加抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键环环A A几何形态改变几何形态改变泼尼松龙泼尼松龙泼尼松泼尼松抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和作用时间长短的作用时间长短的药物化学基础药物化学基础关联与差异泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙)泼尼松(强的松)泼尼松(强的松)在代谢中相互转化在代谢中相互转化肝脏肝脏泼尼松龙泼尼松龙( (强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松( (强的松强的松) )l药代动力学: 代谢差异:肝功能障碍患者
7、代谢差异:肝功能障碍患者适于适于直接使用活直接使用活性成分性成分泼尼松龙(强的松龙)泼尼松龙(强的松龙),泼尼松不能,泼尼松不能有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。l药效学: 作用完全相同,可等剂量交换使用作用完全相同,可等剂量交换使用药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降更大幅度继续下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性更好更好代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留分布体积更大分布体积更大抗炎作用增强抗炎作用增强
8、作用时间延长作用时间延长C6C6位位- -甲基取代甲基取代C1,2位不饱和双键位不饱和双键甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙)(甲强龙)脂溶性增加脂溶性增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加药理学作用改变药理学作用改变药代动力学特征改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体亲和作用亲和作用盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降组织分布组织分布生物半衰期生物半衰期抗炎作用抗炎作用组织穿透性组织穿透性加强加强代谢降低代谢降低化学结构变化化学结构变化水钠潴留水钠潴留分布体积变大分布体积变大抗炎作用增强抗炎作用增强作用时间延长作用时间延长C9C9位位- -氟代基团氟代基团C16C16位位
9、- -甲基取代甲基取代C1,2位双键地塞米松地塞米松脂溶性脂溶性增加增加抗炎活性抗炎活性增加增加受体亲和力受体亲和力增加增加蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加生物半衰期生物半衰期延长延长药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)短效糖皮质激素( t1/2 36h )20-3000.7525-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用激素名称血浆半衰期(h)生物半衰期(h)HPA 轴抑制时间(天)短效可的松0.58 -1 21.25 - 1.50氢化可的松1.68 - 121.25 - 1.50中效泼尼松2.6 - 318 - 361.25 - 1.50 泼尼松龙2
10、 - 418 - 361.25 - 1.50 甲泼尼龙2 - 3 18 - 361.25 - 1.50长效地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松3 - 636 - 543.25 糖皮质激素半衰期(血浆和生物) 皮质激素激素结合蛋白白蛋白可的松90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)氢化可的松90(激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合)泼尼松70泼尼松龙70-90(与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争结合,饱和后与白蛋白结合)甲泼尼龙 174倍他米松 1 64地塞米松 1 77 糖皮质激素蛋白结合作用生理作用氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用长期或终生服用长
11、期或终生服用生理替代剂量生理替代剂量原发性、继发性原发性、继发性(垂体性垂体性)肾上腺皮质功能减退症肾上腺皮质功能减退症肾上腺酶系缺乏所致肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生的肾上腺增生疾病特点疾病特点用药特点用药特点急性急性肾上腺皮质功能减退肾上腺皮质功能减退慢性患者发生慢性患者发生严重应激严重应激状况状况静脉静脉滴注滴注氢化可的松氢化可的松危象时,静脉给药危象时,静脉给药迅速发挥作用迅速发挥作用无需肝药酶活化,无需肝药酶活化,直接发挥药理作用直接发挥药理作用中枢神经系统中枢神经系统抑制抑制肝功能肝功能不全不全口服:口服:氢化可的松氢化可的松静脉:静脉:氢化可的松氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠不能使用
12、氢化可的松注射液含不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇乙醇相同的抗炎作用服用等效剂量糖皮质激素药理作用药理作用药物治疗相关影响因素有效性有效性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙(强的松龙)vs.和泼尼松(强的松)有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.8倍倍中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴
13、抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 4倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松5mg20mg可长期使用可长期使用肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙中效激素,生物半衰期较短中效激素,生物半衰期较短对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱氢化可的松氢化可的松 x 5倍倍可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙4mg 5mg可长期使用可长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙甲强龙)肝功能不全肝功能
14、不全可安全使用可安全使用有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低几乎为几乎为 0长效激素,长效激素,生物半衰期最长生物半衰期最长大于大于36小时小时对对HPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加,显著增加,最最强强氢化可的松氢化可的松 x 20-30倍倍抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高等效剂量小等效剂量小0.6mg ,0.75mg不能不能长期使用长期使用泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍地塞米松和倍他米松肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用总 结l中效激素 用于抗炎治疗,用于抗炎治疗,HPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱甲泼尼龙甲泼尼
15、龙:糖:糖/ /盐作用比盐作用比较好较好, ,长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定,适用于肝,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。泼尼松泼尼松( (龙龙) ):糖:糖/ /盐作用比盐作用比次之次之,可长期服用,泼尼松龙适,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。l长效激素 生物半衰期长,生物半衰期长,HPAHPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用轴抑制作用长而强,不宜长期使用抗炎治疗指数高,用药剂量小抗炎治疗指数高,用药剂量小适合短期使用适合短期使用可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合
16、可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的场合全身用糖皮质激素常用药物、制剂及特点药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型性状性状醋酸可的松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液氢化可的松片剂注射液无色澄清液体,灭菌稀乙醇溶液氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠注射用白色疏松块状物无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸酯片剂泼尼松龙片剂醋酸泼尼松龙醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液白色疏松块状物无菌冻干品甲泼尼龙片剂倍他米松片剂倍他米松磷酸钠磷酸钠注射液无色澄清液体灭菌水溶液地塞米松片剂地塞米松磷酸钠磷酸钠注射液无色澄清液体灭
17、菌水溶液醋酸地塞米松醋酸酯片剂注射液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液糖皮质激素类药物注射剂的分类l溶液型注射剂 无色澄清液体,无色澄清液体,可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射 起效迅速起效迅速l混悬型注射剂 适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可的适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物,如醋酸可的松。松。 乳白色微细颗粒混悬液,乳白色微细颗粒混悬液,一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。一般仅供肌内注射,严禁静脉注射。 注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。注射后吸收缓慢,药物作用时间延长。l注射用无菌粉末 白色疏松块状物,溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物,溶解后用法及疗
18、效特点同溶液型注射剂。糖皮质激素类药物注射剂给药途径l静脉注射(intravenous injection) 药效最快,常作急救药效最快,常作急救、补充体液和供营养之用,适用于抢救、补充体液和供营养之用,适用于抢救危重病人危重病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,故不能做静脉注射l肌内注射(intramuscular injection) 肌肉注射肌肉注射溶液型溶液型注射剂吸收特点同静脉注射注射剂吸收特点同静脉注射 肌内注射肌内注射混悬液混悬液的特点是,的特点是,延长作用时间和给药间隔,减少延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服
19、治疗给药次数,但不能代替口服治疗l关节内注射(intra-articular injection) 不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药期用药高效高效速效速效长效长效给药途径给药途径治疗效果治疗效果溶液型溶液型混悬型混悬型静脉给药静脉给药肌内给药肌内给药冻干粉针冻干粉针关节内给药关节内给药药物剂型药物剂型药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂l溶媒的选择 药物的性质药物的性质(溶解度,稳定性溶解度,稳定性) 临床要求临床要求(速效,长效,减轻刺激,安全速效,长效,减轻刺激
20、,安全) 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%,但乙醇浓度超过,但乙醇浓度超过10%时,肌注有疼痛感,静注时应防止溶血的发生时,肌注有疼痛感,静注时应防止溶血的发生(乙醇乙醇易透过人红细胞膜易透过人红细胞膜)。体外试验表明,当乙醇浓度达。体外试验表明,当乙醇浓度达60%时,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,所以采用乙醇时,红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀,所以采用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高,使用前应充分稀释。可静作为注射用溶媒浓度不易过高,使用前应充分稀释。可静点,不能静注。点,不能静注。氢化可的松注射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇50%,使用前必须充分稀释,加,
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