中药新药研究思路课件.ppt
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- 中药 新药 研究 思路 课件
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1、第一节 天然药物简介1、国际传统药:世界各民族长期使用的来自自然的药物。 2、现代天然药物:提取某种有效成分或有效部位的自然药物。单独粉碎与混合粉碎 干法粉碎和湿法粉碎 低温粉碎 串料法 串油法 水飞法 SF-170、SF-170-3、SF-200等锤击式粉碎机 YF130、YF-240等风选式粉碎机 30B、30B万能粉碎机 F-400、FS-320、721型柴田式粉碎机 SQA、SQ-B球磨机 新型无尘粉碎机 超音速气流粉碎 机械粉碎 介质 超微粉碎原理与普通粉碎相同,只细度要求更高,即主要是利用外加机械力,部分地破坏物质分子间的内聚力来达到粉碎的目的。 不同药材中药超细粉碎机组粉碎实验结
2、果珍珍 珠珠1.51.52.52.510103030灵灵 芝芝2020303010103030野山参野山参5 510101515黄黄 芪芪1010202010103030蛇床子蛇床子1010202010103030 将中药珍珠、炉甘石分别采用气流超细和球磨粉碎的方法,并从粉碎时间、粒度上加以比较,结果气流超细粉碎的粉碎仅为原来的130左右,而则增加了3倍左右。 将两种不同粉碎技术加工的原生药材制成的治疗痛经中药制剂诚年月泰和治疗糖尿病的糖泰胶囊进行了比较研究发现,在镇痛、改善微循环、降血糖等方面采用微粉技术加工原生药制成的作用强度显著大于传统粉碎技术加工原生药制成的制剂。 对不同粉碎度的三七进
3、行了试验,结果表明三七药材45min溶出物含量和三七总皂苷溶出量大小顺序为:微粉细粉粗粉颗粒。 煎煮法浸渍法渗漉法回流提取法水蒸气蒸馏法等 煎煮法是最常用的浸提方法之一 中国药典1990年版一部和卫生部药品标准之中药成方制剂1 9册 共收载中成药1945种,其中采用水煎煮浸提工艺的多达826种,占42.5。中国药典1995版一部收载中成药398种,采用煎煮法的有100种,占总数的25.1 半仿生提取法超声提取法超临界流体萃取法旋流提取法加压逆流提取法酶法提取等 半仿生提取法 即从生物药剂学的角度,将整体药物研究法与分子药物研究法相结合,模拟口服给药后药物经胃肠道转运的环境,为经消化道给药的中药
4、制剂设计的一种新的提取工艺。 以芍药苷、甘草次酸的提取率为指标芍甘止痛颗粒半仿生提取法传统水煎煮法四神茶剂 以补骨脂素、五味子乙素、吴茱萸碱的提取率为指标川 乌 以乌头总生物碱的提取率为指标寒痛定泡腾冲剂 以小檗碱、黄芩苷、栀子苷提取率为指标 半仿生提取法半仿生提取醇沉法水提取法水醇沉法 超临界流体萃取法(SFE) 超临界流体萃取法是利用超临界状态下的流体为萃取剂,从液体或固体中萃取中药材中的有效成分并进行分离的方法。 C02本身无毒、无腐蚀、临界条件适中(7.488Mpa,304.15K)最常用的超临界流体(SF) 即萃取时加入具有良好溶解性能的溶剂,如乙醇、丙酮等,不仅改善和维持萃取选择性
5、,而且提高难挥发溶质的溶解度SFEC02 法应用实例从新疆紫草中提取萘醌色素,全过程仅2h,提取效率较传统石油醚等溶剂提取法高 从东北野生月见草种子中提取月见草油,结果表明其月见草精油的色泽和透明度,-亚麻酸的含量均优于溶剂法 萃取飞龙掌血根平的香豆素类化合物,表明该法对不稳定化合物的提取较为优越 以乙醇为夹带剂,萃取压力20Mpa,温度40,SFEC02萃取丹参脂溶性成分,丹参酮A含量高达40 操作范围广,便于调节。最常用的操作范围是压力8 30Mpa,温度35 80 选择性好,可通过控制压力和温度,改变超临界CO2的密度,从而改变其对物质的溶解能力,有针对性地萃取中草药中某些成分 操作温度
6、低,能在接近室温条件下萃取,尤适宜于热敏性成分的提取。萃取过程密闭、连续进行,排除了遇空气氧化和见光反应的可能性,使萃取物稳定 C02价廉易得,可循环使用 可以调节萃出物的粒度,即可借超临界流体的核晶作用,使萃出物达到期望的粒度和粒度分布 从萃取到分离可一步完成。萃取后C02不残留于萃出物 较适用于亲脂性、分子量较小物质的萃取 对极性大、分子量太大的物质如苷类、多糖等,要加夹带剂,并在很高的压力下进行,给工业化带来一定的难度 该设备一次性投资大,也对其普及带来一定的限制 超声提取法 利用超声波增大物质分子运动频率和速度,增加溶剂穿透力,提高药物溶出速度和溶出次数,缩短提取时间的浸提方法 绞股蓝
7、中总皂苷 超声提取法实例超声法(高频)超声法(低频)回流法 槐米 中芦丁总提取率达99.82 穿山龙中薯蓣皂苷 20KHz超声波提取30min与浸泡24h提取率相同(8.12) 加压逆流提取法 此法是将若干提取装置串联,溶剂与药材逆流通过,并保持一定接触时间的方法 用此法可使冬凌草提取液浓度增加19倍,而溶剂及热能单耗分别降低40和57 酶 法 中药制剂中的杂质大多为淀粉、果胶、蛋白质等,可选用相应的酶予以分解除去 。 酶反应较温和地将植物组织分解,可较大幅度提高效率。 在国内,上海中药一厂应用酶法成功制备了生脉饮口服液 旋流提取法 采用PT-1型组织搅拌机,搅拌速度为8000rmin。原料不
8、必预先加以粉碎 三、分离纯化技术三、分离纯化技术 分离方法 沉降分离法、滤过分离法、离心分离法 精制方法 水提醇沉法、醇提水沉法、酸碱法、盐析法、离子交换法和结晶法 絮凝沉淀法 大孔吸附树脂 膜分离技术 高速离心法 分子蒸馏技术 絮凝沉淀法 是在混悬的中药提取液或提取浓缩液中加入一种絮凝沉淀剂以吸附架桥和电中和方式与蛋白质果胶等发生分子间作用,使之沉降,除去溶液中的粗粒子,以达到精制和提高成品质量目的的一项新技术 壳 聚 糖 鞣 酸明 胶蛋 清101果汁澄清剂ZTC澄清剂 用絮凝法制备而成的丹参口服液、黄芪口服液、平疣口服液、抗感颗粒等在保留指标成分及制剂稳定性方面均取得良好的效果,其疗效优于
9、醇沉法 用此法制成的鼻炎糖浆,液体澄明、色泽棕红,具有清香,室温放置14天,基本无沉淀 加入蛋清絮凝剂沉降药酒中的胶体微粒和大分子物质,可减少药酒中沉淀物的出现,从而提高药酒的澄明度 将101果汁澄清剂用于玉屏风口服液的澄清,经与醇沉法比较了氨基酸、多糖、黄芪甲苷、总固体的量,前者能更好的保留有效成分,降低生产成本和周期。 大孔吸附树脂 大孔吸附树脂是近代发展起来的一类有机高聚物吸附剂,70年代末开始将其应用于中草药成分的提取分离 以大孔吸附树脂吸附纯化不同中药有效部位,结果表明除无机矿物质外,其它中药有效部位均可不同程度的被树脂吸附纯化。 使用大孔树脂纯化不同有效部位的中药复方时,应选择适宜
10、的树脂型号和合适的纯化条件。 将大孔吸附树脂用于银杏叶的提取,提取物中银杏黄酮含量稳定在26以上 用大孔吸附树脂分离出的川芎总提物中川芎嗪和阿魏酸的含量约25 29 膜分离技术 根据体系中分子的大小和形状,通过膜的筛分作用,在分子水平上进行分离。 超滤在透过溶剂的同时,透过小分子溶质,所截留的粒径范围为1 20m。 起到分离、纯化、浓缩或脱盐作用。 1 3万分子量超滤膜可以制备注射用水、输液及中药注射液 5 7万分子量超滤膜可以制备口服液和固体制剂 抗厥注射液(复方山茱萸制剂)、刺五加注射液、丹参注射液的制备工艺均可采用超滤法。 应用超滤法澄清和精制生脉饮口服液,在澄清度、去杂降浊效果、有效成
11、分含量等方面的考察显示与原工艺相比本法更能去除杂质,保留有效成分。 用超滤法制备神宁胶囊,与醇沉相比能减少中药用量,且有效成分损失少、工艺流程缩短。 应用中空纤维素超滤器,对原料水提液过滤后,以2万截流分子量可制备南方参茶。 将超滤法与醇沉法对金银花中绿原酸的影响进行比较,并测定含量与超滤体积的关系,显示1.25倍体积超滤能够基本保留有效成分。 高速离心法 是以离心机为主要设备,通过离心机的高速运转,使超过重力加速度的成百上千倍,而使沉降速度增加,以加速药液中杂质沉淀并除去的一种方法 。 适于分离含难于沉降过滤的细微粒或絮状物的。避免了药液反复浓缩、转溶使有效成分受热破坏所造成的含量降低。 高
12、速离心法制备的清热解毒口服液,其黄酮含量显著高于水醇法。 分子蒸馏技术 是一种在度下进行分离精制的连续过程,该过程中,蒸馏物料分子从蒸发液面挥发至冷凝面冷凝所经过的行程小于其分子运动平均自由程,不同物质分子由于运动平均自由程的差别,而在液-液状态下得到分离。 在分离过程中,物料处于高真空、相对低温的环境,停留时间短,损耗极少,故分子蒸馏技术特别适合于高沸点、低热敏性物料,尤其是香味、有效成分的活性对温度极为敏感的天然产物的分离,如玫瑰油、藿香油、桉叶油、山苍子油。 银杏叶提取物 ZTC澄清剂大孔吸附树脂六味地黄丸 大孔树脂超滤 菖蒲益智口服液 澄清剂高速离心微滤法 烘箱烘房干燥真空干燥(或称减
13、压干燥)气流干燥流化床干燥喷雾干燥冷冻干燥 使药液快速流过加热面进行蒸发 使药液剧烈地沸腾,产生大量泡沫,以泡沫的内外表面为蒸发面而进行蒸发 适用于中、小型制药厂对药物包装容器、药物的原辅料,制剂的半成品和成品的干燥和灭菌。 为接触式干燥技术,适用于药用植物的原料,其特点是在温度适宜的条件下进行,原料中的有效成分不易被破坏。 沸腾干燥 利用热空气流使湿颗粒悬浮,呈“沸腾状”,热空气在湿颗粒间通过,在动态下进行热交换,带走水汽而达到干燥 。 主要用于片剂、颗粒剂制备过程中的制粒干燥,现也有报道用于丸剂的干燥。 喷雾干燥 是流化技术用于液态物料干燥的一种方法。 因是瞬间干燥,特别适用于热敏性物料;
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