第3章-药物代谢动力学课件.ppt
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- 关 键 词:
- 药物 代谢 动力学 课件
- 资源描述:
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1、 研究内容:研究内容: 药物体内过程药物体内过程 机体对药物的处置机体对药物的处置 (disposition) 吸收吸收(absorption) 分布分布 (distribution) 代谢代谢(metabolism) 排泄排泄 (excretion) 体内药物浓度(血药浓度)动力学规体内药物浓度(血药浓度)动力学规律律 药物在体内的跨膜转运方式:药物在体内的跨膜转运方式: 简单扩散简单扩散 被动转运被动转运 易化扩散易化扩散 滤过扩散滤过扩散 主动转运主动转运 膜动转运膜动转运 一、被动转运(下山转运)一、被动转运(下山转运)l特点特点:(:(1)药物顺浓度差转运)药物顺浓度差转运l (2)
2、不耗能)不耗能l (3)不需要载体)不需要载体l (4)无饱和性、竞争性。)无饱和性、竞争性。易化扩易化扩散除外散除外 当药物当药物pKa不变时,改变溶液的不变时,改变溶液的pH,可明显影,可明显影响药物的解离度,从而影响药物的跨膜转运。响药物的解离度,从而影响药物的跨膜转运。 l归纳:归纳:弱酸性药物在酸性环境中,解离弱酸性药物在酸性环境中,解离 l 少,吸收多,排泄少;少,吸收多,排泄少;l 在碱性环境中,解离多,吸收少,在碱性环境中,解离多,吸收少,l 排泄多。排泄多。l二、主动转运(active transport)l特点特点:(:(1)药物逆浓度差转运)药物逆浓度差转运l (2)耗能
3、)耗能l (3)需要载体)需要载体l (4)有饱和)有饱和限速限速及竞争性抑制及竞争性抑制l三、膜动转运三、膜动转运l 极少数药物通过这种方式转运极少数药物通过这种方式转运l 胞饮胞饮l 胞吐胞吐 一、药物的吸收一、药物的吸收(absorption) 给药部位给药部位 进入进入 血液循环血液循环 给药途径:给药途径: 1. 胃肠道给药胃肠道给药 方式方式 口服口服(per os) 舌下舌下(sublingual) 直肠直肠(per rectum) 吸收部位吸收部位 口服口服 小肠粘膜小肠粘膜 舌下舌下 颊粘膜颊粘膜 直肠直肠 直肠粘膜直肠粘膜 首关消除首关消除(first pass elimi
4、nation) 肝脏灭活肝脏灭活 体循环的药量减少体循环的药量减少 药效减弱药效减弱 2. 注射给药注射给药 静脉注射静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射皮下注射(subcutaneous injection,sc)3. 呼吸道给药呼吸道给药 肺泡吸收肺泡吸收 5 m左右微粒左右微粒 小支气管沉积小支气管沉积 10 m左右微粒左右微粒 鼻咽部鼻咽部 喷雾剂喷雾剂4. 经皮给药经皮给药 脂溶性脂溶性 促皮吸
5、收剂促皮吸收剂 二、药物的分布二、药物的分布(distribution) 定义定义 :血液循环血液循环 组织器官组织器官 影响因素:影响因素:u 体液的值体液的值 pH pH7.4 pH7.0u 与组织的亲和力与组织的亲和力 131在甲状腺中浓度高,治疗诊断甲亢在甲状腺中浓度高,治疗诊断甲亢 氯喹在肝脏中浓度高,治疗阿米巴肝病氯喹在肝脏中浓度高,治疗阿米巴肝病u 器官血流量器官血流量 硫喷妥钠静脉给药硫喷妥钠静脉给药u 与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 D + P DP 竞争置换竞争置换 结合型结合型99% 游离型游离型1% 结合型结合型98% 游离型游离型2% 例:双香豆素例:双香豆素+保泰松保
6、泰松 抗凝作用抗凝作用 或自发性出血或自发性出血 血脑屏障血脑屏障 u体内屏障体内屏障 胎盘屏障胎盘屏障 血眼屏障血眼屏障 三、生物转化(三、生物转化(biotransformation; 药物代谢药物代谢 drug metabolism) 定义定义: 体内体内 , 化学结构和药理活性化学结构和药理活性 后果:代谢失活,代谢活化,毒性增加后果:代谢失活,代谢活化,毒性增加 步骤:步骤: 第一步第一步: 药物药物氧化、还原、水解氧化、还原、水解代谢产物代谢产物(葡萄糖醛酸)(葡萄糖醛酸)结合结合 第二步:第二步:药物或药物或代谢物代谢物 结合产物结合产物(活性消失或降低、(活性消失或降低、 水溶
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