第九章自体活性物质和解热镇痛抗炎药理课件.ppt

1、第九章第九章 自体活性物质自体活性物质和解热镇痛抗炎药理和解热镇痛抗炎药理自体活性物质自体活性物质 自体活性物质自体活性物质（autacoids），），又称又称局部激素，多数在动物机体受到伤害性刺激后产生，多数在动物机体受到伤害性刺激后产生，以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用。以旁分泌方式到达邻近部位发挥作用。 小分子化学信号物质：小分子化学信号物质：组胺、组胺、5-HT5-HT、LTLT、PGPG、 NO NO、腺苷、腺苷 大分子化学信号物质：大分子化学信号物质：血管活性神经肽类、血管活性神经肽类、 细胞因子、生长因子细胞因子、生长因子变变态态反反应应分分类类组组 胺胺组胺酸脱羧酶组胺酸脱羧酶

2、1 1、合成、合成: :2 2、贮存：、贮存：（1）使肥大细胞CAMP,CGMP的因子Ach、受体激动剂、受体拮抗剂等（2）直接损伤肥大细胞膜的因子吗啡、多粘菌素、多肽类、缓激肽、蛇毒等（3）I型变态反应3 3、释放：、释放：组胺受体组胺受体外周组织：H1受体 H2受体中枢神经系统：H3受体H1H1、H2H2受体在动物体内的分布及生物学作用受体在动物体内的分布及生物学作用受体类型受体类型分布分布生理效应生理效应病理效应病理效应阻断剂阻断剂H1H1支气管、胃肠支气管、胃肠子宫平滑肌子宫平滑肌皮肤血管皮肤血管心房，房室结心房，房室结收缩收缩收缩收缩扩张扩张收缩加强，传导减慢收缩加强，传导减慢呼吸困

3、难、腹泻呼吸困难、腹泻通透性增加通透性增加苯海拉明苯海拉明异丙嗪异丙嗪扑尔敏扑尔敏息斯敏息斯敏H2H2胃壁细胞胃壁细胞血管血管心室，窦房结心室，窦房结分泌增多分泌增多扩张扩张收缩加强，心率加快收缩加强，心率加快胃肠溃疡胃肠溃疡血压下降血压下降西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁法莫替丁H3H3中枢与外周神中枢与外周神经末梢经末梢负反馈调节组胺合成与负反馈调节组胺合成与释放释放thioperamidthioperamide e一、一、H H1 1受体阻断药受体阻断药 1 1抗组胺抗组胺H1H1效应：效应：2 2中枢作用中枢作用3 3其他作用其他作用口服吸收良好口服吸收良好肝内代谢后肝内代谢后

4、经肾排泄经肾排泄肝损伤可使药物作用时间延长。肝损伤可使药物作用时间延长。1 1变态反应性疾病：变态反应性疾病： 2 2晕动病及呕吐：晕动病及呕吐：3.3.其他：其他：第二节第二节 前列腺素前列腺素（Prostaglandins,PG）n前列腺素是前列烷酸的衍生物，是二十烷类前列腺素是前列烷酸的衍生物，是二十烷类化合物，具有多种生物学活性。化合物，具有多种生物学活性。一、生物合成与降解一、生物合成与降解 合成部位：合成部位：合成原料：合成原料：合成过程：合成过程：PG：除红细胞外的：除红细胞外的全身各组织全身各组织TX：血小板：血小板花生四烯酸花生四烯酸 PGE2诱发炎症，促局部血管扩张。诱发炎

5、症，促局部血管扩张。 PGE2、PGA2 使动脉平滑肌舒张而降血压。使动脉平滑肌舒张而降血压。 PGE2、PGI2抑制胃酸分泌，促胃肠平滑肌蠕动。抑制胃酸分泌，促胃肠平滑肌蠕动。 PGF2使卵巢平滑肌收缩引起排卵，使子宫体收使卵巢平滑肌收缩引起排卵，使子宫体收缩加强促分娩。缩加强促分娩。二、生物学活性二、生物学活性三、常用药物三、常用药物对生殖系统的作用：对生殖系统的作用：1 1、溶解黄体、溶解黄体同期发情、持久黄体、同期发情、持久黄体、 卵巢黄体囊肿卵巢黄体囊肿2 2、收缩子宫、收缩子宫催产、引产、人工流产、子宫蓄脓催产、引产、人工流产、子宫蓄脓3 3、影响精子的发生和移行、影响精子的发生和

6、移行提高人工授精效果提高人工授精效果地诺前列素地诺前列素（Dinoproset） 作用与应用作用与应用 氯前列醇氯前列醇（Fluprostenol） 作用与应用作用与应用 具有强大的具有强大的溶解黄体溶解黄体作用。作用。 主要用于诱导母畜同期发情、同期分娩；主要用于诱导母畜同期发情、同期分娩；治疗母畜持久黄体、卵巢囊肿、产后子宫复原不治疗母畜持久黄体、卵巢囊肿、产后子宫复原不全、胎衣不下、子宫蓄脓、子宫出血等。全、胎衣不下、子宫蓄脓、子宫出血等。 环环氧酶氧酶前列腺素（前列腺素（PGPG）非非甾体抗炎药甾体抗炎药1 1解热作用解热作用2 2镇痛作用镇痛作用3 3抗炎作用抗炎作用自膜磷脂生成的各

7、种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图解热镇痛抗炎药分类解热镇痛抗炎药分类水杨酸类水杨酸类( (阿司匹林阿司匹林) )：解热镇痛抗炎解热镇痛抗炎苯胺类（扑热息痛）：苯胺类（扑热息痛）：解热作用较强解热作用较强吡唑酮类（安乃近、氨基比林、保泰松）：吡唑酮类（安乃近、氨基比林、保泰松）：解解热作用最好，镇痛抗炎作用较弱。热作用最好，镇痛抗炎作用较弱。有机酸类（吲哚美辛、苄达明）：有机酸类（吲哚美辛、苄达明）：抗炎抗风湿抗炎抗风湿效果较好效果较好阿司匹林阿司匹林（Aspirin,乙酰乙酰水杨酸）水杨酸）一、水杨酸一、水杨酸类类 药理作用特点及

8、临床应用药理作用特点及临床应用 1 1解热镇痛及抗风湿解热镇痛及抗风湿2 2抗血栓形成抗血栓形成3.3.尿液尿液pHpH值可明显影响阿司匹林值可明显影响阿司匹林的排泄的排泄 不良反应不良反应 1 1胃肠道反应胃肠道反应2 2凝血障碍凝血障碍3 3过敏反应过敏反应对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（Paracetamol,扑热息痛扑热息痛） 作用特点：作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。常作为中小动物的解热镇痛药，常用剂量较安全，但若剂常作为中小动物的解热镇痛药，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中量过大或伴肝功能不良患

9、者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。毒性肝坏死。 猫很敏感，禁用猫很敏感，禁用 二、苯胺二、苯胺类类氨基比林氨基比林（Aminopyrine,匹拉米洞匹拉米洞）三、吡唑三、吡唑酮类酮类【作用与应用作用与应用】安乃近安乃近（Metanizole Sodium,诺瓦经）诺瓦经）【不良反应不良反应】粒细胞减少症粒细胞减少症抑制凝血酶原形成，抑制凝血酶原形成，加重出血；加重出血；局部刺激性较强局部刺激性较强保泰松保泰松（phenylbutazone）【作用特点作用特点】诱导肝药酶诱导肝药酶（indomethacin，消炎痛），消炎痛）作用特点作用特点】四、有机酸四、有机酸类类（ibuprofen，

10、芬必得），芬必得） 【作用特点作用特点】 【临床应用临床应用】布洛芬缓解胶囊芬必得 常用于镇痛氟尼新氟尼新葡甲胺葡甲胺（Flunixin Meglumine）镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。家畜家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛，如犬的发热、内毒素炎症及败血症。和软组织痛，如犬的发热、内毒素炎症及败血症。注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。致的炎症；内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。兽医专用解热镇痛抗炎药！