第7章-人工合成抗菌药课件.ppt
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- 人工合成 抗菌 课件
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1、药理教研组药理教研组第七章第七章 人工合成抗菌药人工合成抗菌药药理教研组药理教研组本章主要内容本章主要内容药理教研组药理教研组v掌握氟喹诺酮类药物、磺胺类药物的典型药物的化学结构、理掌握氟喹诺酮类药物、磺胺类药物的典型药物的化学结构、理化性质及作用特点、抗菌作用、作用机制、临床应用、主要不良化性质及作用特点、抗菌作用、作用机制、临床应用、主要不良反应及防治。反应及防治。v理解喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的作用机制和构效关系。理解喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的作用机制和构效关系。v了解甲氧苄啶(了解甲氧苄啶(TMPTMP)的增效作用及其机制。)的增效作用及其机制。学习要点学习要点药理教研组药理教研组
2、第第 一一 节节 喹喹 诺诺 酮酮 类类 药药 物物药理教研组药理教研组简介简介本节主要内容本节主要内容药理教研组药理教研组一、喹诺酮类药物简介一、喹诺酮类药物简介 喹诺酮类抗微生物药是一类以喹诺酮类抗微生物药是一类以4-4-喹诺酮为基本结构的喹诺酮为基本结构的化学合成药物,现已有四代:化学合成药物,现已有四代: 药理教研组药理教研组第三、四代喹诺第三、四代喹诺酮类抗菌药酮类抗菌药6位位为氟原子为氟原子引入环丙基引入环丙基抗菌谱更广抗菌谱更广 5、7、8位可有不位可有不同的取代基同的取代基第三、四代喹诺第三、四代喹诺酮类抗菌药酮类抗菌药6位位为氟原子为氟原子引入环丙基引入环丙基抗菌谱更广抗菌谱
3、更广 【第三代氟喹诺酮类药物化学结构】【第三代氟喹诺酮类药物化学结构】药理教研组药理教研组u含有羧基显酸性,在水中溶解度小,但在强碱水溶液中含有羧基显酸性,在水中溶解度小,但在强碱水溶液中有一定溶解度。有一定溶解度。u喹诺酮类抗菌药遇光照可分解,应采取避光措施。喹诺酮类抗菌药遇光照可分解,应采取避光措施。u结构中结构中3 3,4 4位为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、位为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物镁、铁、锌等形成螯合物【第三代氟喹诺酮类药物理化性质】【第三代氟喹诺酮类药物理化性质】药理教研组药理教研组 讨论:在给病人静脉点滴氟喹诺酮类抗菌药时需采讨论:在给病人静
4、脉点滴氟喹诺酮类抗菌药时需采用避光措施吗?用避光措施吗? 根据其理化性质,喹诺酮类药物遇光可分解,而产生光根据其理化性质,喹诺酮类药物遇光可分解,而产生光毒性反应,故在给病人静脉点滴氟喹诺酮类抗菌药时需采用毒性反应,故在给病人静脉点滴氟喹诺酮类抗菌药时需采用避光措施。应采取避光措施是:使用前运输和贮存时要避光,避光措施。应采取避光措施是:使用前运输和贮存时要避光,病人用药后(特别是静脉点滴该类药物后)要避免阳光暴晒。病人用药后(特别是静脉点滴该类药物后)要避免阳光暴晒。使用过程中,不需对正在进行输注的药物的输液器采用避光,使用过程中,不需对正在进行输注的药物的输液器采用避光,因在短时间喹诺酮类
5、药物遇光不易分解。因在短时间喹诺酮类药物遇光不易分解。药理教研组药理教研组二、氟喹诺酮药物的共同特点二、氟喹诺酮药物的共同特点1 1、抗菌谱、抗菌谱 氟喹诺酮属氟喹诺酮属广谱杀菌药广谱杀菌药,尤其对,尤其对G-G-菌如大肠埃希菌、菌如大肠埃希菌、伤寒杆菌、流感嗜血杆菌及淋病奈瑟菌等均有强大的杀菌作用。伤寒杆菌、流感嗜血杆菌及淋病奈瑟菌等均有强大的杀菌作用。对对G+G+球菌如金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌也有较强的抗菌作球菌如金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌也有较强的抗菌作用。某些药物对用。某些药物对铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、支原体、衣原体铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也
6、有效。及厌氧菌也有效。2 2、抗菌机制、抗菌机制 通过通过抑制细菌抑制细菌DNADNA回旋酶(包括拓扑异构酶回旋酶(包括拓扑异构酶),),阻阻碍菌体碍菌体DNADNA的复制、转录和重组而导致细菌的死亡。的复制、转录和重组而导致细菌的死亡。 3 3、耐药性、耐药性 本类药物之间有交叉耐药性,但本类药物之间有交叉耐药性,但与其他抗微生物药与其他抗微生物药物之间无交叉耐药性物之间无交叉耐药性,有利于与其他抗生素联合用药。有利于与其他抗生素联合用药。 【药理作用】【药理作用】药理教研组药理教研组补充延伸补充延伸抗菌机制抗菌机制DNA DNA 回旋酶:主要影响回旋酶:主要影响DNADNA合成过程中切口封
7、闭功能,而阻碍细菌合成过程中切口封闭功能,而阻碍细菌DNADNA合成。在合成。在G-G-菌中喹诺酮主要抑制菌中喹诺酮主要抑制DNADNA回旋酶。回旋酶。拓扑异构酶拓扑异构酶:负责将子代的:负责将子代的DNADNA解环连,喹诺酮类抑制此酶,影解环连,喹诺酮类抑制此酶,影响子代响子代DNADNA解环连而干扰解环连而干扰DNADNA复制。在复制。在G+G+菌中喹诺酮类主要影响拓扑菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶异构酶。在哺乳类动物的细胞内帮助合成在哺乳类动物的细胞内帮助合成DNADNA的酶叫做拓扑异构酶的酶叫做拓扑异构酶,它虽,它虽然与细菌然与细菌DNADNA回旋酶的作用相似均是合成回旋酶的作用相似均
8、是合成DNADNA的重要辅酶,但其化学的重要辅酶,但其化学结构不同,所以氟喹诺酮类药物在常用剂量下不会影响我们人体细结构不同,所以氟喹诺酮类药物在常用剂量下不会影响我们人体细胞的生长,所以这类人工合成的抗菌药物药物对我们人体的毒性较胞的生长,所以这类人工合成的抗菌药物药物对我们人体的毒性较小。小。 一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小,不影响人体细一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小,不影响人体细胞生长代谢。胞生长代谢。 药理教研组药理教研组【临床应用】【临床应用】1 1、可用于泌尿生殖道、呼吸系统、消化道及皮肤软组织感染。、可用于泌尿生殖道、呼吸系统、消化道及皮肤软组织感染。 2 2
9、、可替代其他抗生素。、可替代其他抗生素。.药理教研组药理教研组 1 1、胃肠道反应、胃肠道反应 2 2、中枢神经系统毒性、中枢神经系统毒性 3 3、光敏反应、光敏反应 4 4、关节病变和影响软骨发育、关节病变和影响软骨发育 5 5、其他、其他【不良反应及用药指导】【不良反应及用药指导】药理教研组药理教研组三、氟喹诺酮药物的代表药三、氟喹诺酮药物的代表药 诺氟沙星诺氟沙星 ( (氟哌酸氟哌酸) ) 本品是第一个氟喹诺酮类药。本品是第一个氟喹诺酮类药。抗菌谱广,对革兰氏阴性和阳性抗菌谱广,对革兰氏阴性和阳性菌在低浓度时呈杀菌作用。临床菌在低浓度时呈杀菌作用。临床主要用于泌尿道和胃肠道感染。主要用于
10、泌尿道和胃肠道感染。(不包括呼吸道感染)(不包括呼吸道感染)药理教研组药理教研组 环丙沙星环丙沙星 ( (环丙氟哌酸,悉复欢环丙氟哌酸,悉复欢) ) 本品是氟喹诺酮类中本品是氟喹诺酮类中应用应用最广泛最广泛的品种。抗菌谱广,对的品种。抗菌谱广,对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎球菌、甲氧西林耐药金葡菌均球菌、甲氧西林耐药金葡菌均较诺氟沙星强。故临床上可适较诺氟沙星强。故临床上可适用于敏感菌所致的呼吸道、泌用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、皮肤和软尿生殖道、消化道、皮肤和软组织、骨与关节的感染。但由组织、骨与关节的感染。但由于其对多数厌氧菌无效,所以于其对多数厌氧菌
11、无效,所以对于一些混合感染需与抗厌氧对于一些混合感染需与抗厌氧菌药物合用。菌药物合用。 药理教研组药理教研组补充延伸补充延伸环丙沙星的使用环丙沙星的使用 由于环丙沙星的广泛使用,很多医护人员就提出是否可以将环由于环丙沙星的广泛使用,很多医护人员就提出是否可以将环丙沙星作为门诊患者的一线经验治疗药物呢?目前临床研究,环丙丙沙星作为门诊患者的一线经验治疗药物呢?目前临床研究,环丙沙星不适合作为门诊患者的一线经验治疗药物。这是因为沙星不适合作为门诊患者的一线经验治疗药物。这是因为环丙沙星环丙沙星对常见上呼吸道感染的病原菌的活性仅为中度疗效,所以它不适用对常见上呼吸道感染的病原菌的活性仅为中度疗效,所
12、以它不适用于门诊患者的一线经验治疗于门诊患者的一线经验治疗,例如咽炎、中耳炎、鼻窦炎和肺炎。,例如咽炎、中耳炎、鼻窦炎和肺炎。此外环丙沙星对一些临床重要的革兰阳性病原菌如肺炎球菌、化脓此外环丙沙星对一些临床重要的革兰阳性病原菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、肠球菌作用也较差,所以将环丙沙星广泛的、不适当的性链球菌、肠球菌作用也较差,所以将环丙沙星广泛的、不适当的用于用于G+G+菌,抗链球菌、厌氧菌和支原体属等的感染是不对的,这样菌,抗链球菌、厌氧菌和支原体属等的感染是不对的,这样不仅会导致不必要的资源浪费、治疗失败,而且会贻误病情,产生不仅会导致不必要的资源浪费、治疗失败,而且会贻误病情,产生不良反
13、应。因此目前环丙沙星主要用于治疗革兰阴性杆菌和铜绿假不良反应。因此目前环丙沙星主要用于治疗革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌的感染。单胞菌的感染。 药理教研组药理教研组 氧氟沙星氧氟沙星( (氟嗪酸氟嗪酸) ) 氧氟沙星为氧氟沙星为高效广谱抗菌药高效广谱抗菌药,不仅保留了环丙沙星的抗菌特点不仅保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌的特性,而且和良好的抗耐药菌的特性,而且对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌也有效。在临床上主部分厌氧菌也有效。在临床上主要用于全身感染,也可与抗结核要用于全身感染,也可与抗结核药物合用用于结核病的治疗。药物合用用于结核病的治疗。左左氧氟沙星是
14、氧氟沙星的左旋体氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,所以其抗菌作用与氧氟沙星相同,所以其抗菌作用与氧氟沙星相同,但强度提高了一倍而且,不良反但强度提高了一倍而且,不良反应也更少。应也更少。 药理教研组药理教研组 氟罗沙星氟罗沙星( (多氟哌酸,多氟沙星多氟哌酸,多氟沙星 ) ) 抗菌谱广、抗菌活性强、抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好,可用于各种急口服吸收好,可用于各种急慢性细菌性感染及难治性感慢性细菌性感染及难治性感染,甚至可以与第三代头孢染,甚至可以与第三代头孢媲美。媲美。 药理教研组药理教研组 洛美沙星洛美沙星 口服吸收好,生物利用度口服吸收好,生物利用度高,体内分布广,体内抗菌活高,体内分布广,
15、体内抗菌活性高于诺氟沙星及氧氟沙星,性高于诺氟沙星及氧氟沙星,但不及氟罗沙星。光敏反应最但不及氟罗沙星。光敏反应最常见。常见。 药理教研组药理教研组 司氟沙星司氟沙星 ( (司帕沙星司帕沙星 ) ) 消除消除t t1/21/2超过超过16h16h。对革兰。对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活菌、衣原体和支原体的抗菌活性优于环丙沙星和氧氟沙星;性优于环丙沙星和氧氟沙星;对军团菌和革兰阴性菌的抗菌对军团菌和革兰阴性菌的抗菌活性与氧氟沙星相近。易产生活性与氧氟沙星相近。易产生光敏反应、心脏毒性和中枢神光敏反应、心脏毒性和中枢神经毒性,临床应严格控制使用
16、。经毒性,临床应严格控制使用。 药理教研组药理教研组 莫西沙星和加替沙星莫西沙星和加替沙星 9999年上市的最新品种(第四代喹诺酮类药物)。抗革兰氏年上市的最新品种(第四代喹诺酮类药物)。抗革兰氏阴性菌活性约比环丙沙星强阴性菌活性约比环丙沙星强4 4倍。对厌氧菌、军团菌、支原体、倍。对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等亦有作用。莫西沙星对结核杆菌也有很强的作用。临衣原体等亦有作用。莫西沙星对结核杆菌也有很强的作用。临床用途广泛,不良反应少见,且几乎没有光敏反应。床用途广泛,不良反应少见,且几乎没有光敏反应。 药理教研组药理教研组小结(口诀):小结(口诀):氟喹诺酮尾沙星,氟喹诺酮尾沙星,诺氟广谱
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