谷氨酸受体课件.ppt

1、血清素（血清素（5-羟色胺）的合成与代谢羟色胺）的合成与代谢反应物反应物酶酶辅因子辅因子抑制剂抑制剂L-色氨酸 (T0254)5-羟色氨酸 (H9772)5-羟色胺(H9523)5-羟吲哚乙醛 (H9523)5-羟吲哚乙酸(H8876)色氨酸-5-羟化酶L-芳香族氨基酸脱羧酶单胺氧化酶A(MAO)乙醛脱氢酶(A9770)O2四氢生物蝶呤(T4425)对氯苯丙氨酸(C8655)对乙炔基苯丙氨酸-丙基多巴乙酰胺(D0385)6-氟色氨酸(F7626)对氯苯丙胺(C9635)芬氟拉明(F8507)磷酸吡哆醛(P9255)苄丝肼(Ro 4-4602)(B7283)-甲基多巴(M129)卡比多巴(C13

2、35)3-羟基苄肼(NSD 1015)(H9382)溴克立新单氟甲基多巴氯吉灵(M3778)哈马灵(骆驼蓬碱)(H1392)吗氯贝胺溴法罗明托洛沙酮贝氟沙通Ro 41-1049(R107)异酰胺异丙肼(I7627)苯乙肼(P6777)异卡波肼尼拉米(N1392)苯环丙胺6-甲氧-四氢-9氢-吡啶吲哚O2FAD(F6625)戒酒硫(T1132)氨腈(C1920)大豆甙(D7802)染料木黄酮(G0897)丙炔醛(303607)苯乙基异硫氰酸酯(253731)亚甲基蓝(MB-1)NAD+(N7004)MAO-A选择性MAO-A/B非选择性别名结构激动剂名称拮抗剂信号转导机制放射性配体的选择表达组织

3、生理功能相关疾病5-HT1A(S160)5-HT1Ba5-HT1Da5-ht1eb5-ht1fb无5-HT1Db5-HT1Da5-HT1Ea5-HT1Eb5-HT6421aa（人类）390aa（人类）377aa（人类）365aa（人类）366aa（人类）R(+)-8-OH-DPAT(H140)U-92016AR(+)-UH-301 (U109)舒马普坦唑吗替坦L-694,247(L129)CGS12066(C106)舒马普坦唑吗替坦L-694,247(L129)BRL54443(B173)LY-334370LY-344864BRL54443(B173)WAY 100635 (W108)S(-)

4、-UH-301(U108)NAN-190(N3529)S(-)-Pindolol(P152)GR 55562(G0419)SB-216641(S8942)GR 127935(G5793)SB-224289(S201)GR 127935(G5793)BRL 15572(B9929)未知未知Gi/o(cAMP调节)Gi/o(cAMP调节)Gi/o(cAMP调节)Gi/o(cAMP调节)Gi/o(cAMP调节)3H-WAY 1006353H-8-OH-DPAT3H-舒马普坦3H-GR 1257433H-舒马普坦3H-GR 1257433H-5-HT3H-LY-334370125I-I-LSD海马体，

5、杏仁核，中缝核，肠肌丛纹状体，海马体，中缝核，交感神经元，血管平滑肌纹状体，海马体，中缝背，三叉神经节，血管平滑肌顶叶皮层，尾状壳核，嗅结节，杏仁核，神经胶质细胞皮层，丘脑，海马体，子宫，肠系膜三叉神经抑制中缝与海马中细胞体-树突自身受体，肠肌丛中细胞体-树突异受体海马与交感神经元中突触前自身受体，平滑肌收缩中缝与海马中细胞体-树突自身受体，交感神经突触前自身受体未知焦虑症偏头痛潜在的偏头痛潜在的偏头痛未知5-HT1 受体受体5-HT2 受体受体5-HT2A5-HT2B5-HT2CD5-HT25-HT2F5-HT1C471aa（人类）479,481aa（人类）458aa（人类）别名结构激动剂名

6、称亚型的选择性拮抗剂信号转导机制放射性配体的选择生理功能相关疾病表达组织-Me-5-HT(M110)AMI-193ML 100907R102444-Me-5-HT(M110)-Me-5-HT(M110)DOI(D101)DOB(D7412)BW723C86(B175)m-CPP(C5554)YM348Tegaserod(partial)酮色林SB-204741(S0693)SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS 127445EGIS-7625LY 272015SB-200646(S0568)SB-206553(S180)RS 102221SB-242084(S806

7、1)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)Gq/11(增加IP3/DAG)3H-酮色林3H-5-HT3H-美舒麦角大脑皮层，海马体，纹状体，血管与非血管平滑肌血小板血管和GI平滑肌，胃底，子宫，血管内皮脉络丛，纹状体，海马体，下丘脑可能的神经抑制，激活血小板，平滑肌收缩平滑肌收缩，NO依赖的血管舒张调节脑脊液量精神分裂症潜在的偏头痛，焦虑，过敏性结肠综合征潜在的偏头痛与肥胖其它血清素受体其它血清素受体别名结构激动剂名称亚型的选择性拮抗剂信号转导机制放射性配体的选择表达组织生理功能相关疾病5-HT35-HT45-ht5a,b5-ht6b5-HT7(S177(h),S16

8、2(r)M无5-HT5a5-HT5b无5-HT1-like5-HTY488aa（人类）387aa（人类a）388aa（人类b）378aa（人类e）357aa（人类）440aa（人类）445aa（人类a）432aa（人类b）479aa（人类d）SR 57227A(S1688)2-Methyl-5-HT(M109)1-m-氯苯-二胍(C144)5-HTQ(H133)BIMU 8RS 67506ML 10302SC 53116LSD(L7007)LSD(L7007)5-CT(C117)5-CT(C117)格拉司琼昂丹司琼托烷司琼GR 113808(G5918)SB-204070(S3313)RS 1

9、00235无Ro 04-6790(R140)Ro 63-0563SB-258719SB-269970(S7389)氯扎平(C6305)配体门控离子通道Gs(增加cAMP)未知Gs(增加cAMP)Gs(增加cAMP)3H-(S)-扎考必利3H-BRL 436943H-GR 113808125I-SB-2077103H-5-CT125I-LSD3H-5-CT125I-LSD3H-5-CT纹状体，海马体，黑质，自主神经末端，感觉神经元纹状体，脑干，黑质，心肌，副交感神经末端，平滑肌海马体，大脑皮层，小脑，系带，脊髓伏隔核，海马体， 海马体，下丘脑，中缝核，GI和血管平滑肌，交感神经节交感和前交感神经

10、兴奋平滑肌松弛，心肌收缩，胆碱能神经兴奋平滑肌松弛，中枢神经系统神经调节可能调节重要的胆碱能神经元未知化学与辐射诱发的呕吐，IBSIBS，可能的心力衰竭未知可能在精神病中起作用昼夜相位改变谷氨酸受体（谷氨酸受体（G蛋白家族）蛋白家族）名称结构谷氨酸-位点激动剂谷氨酸-位点 拮抗剂分类正别构调节剂别构拮抗剂信号转导机制放射性配体的选择表达组织表达组织生理功能相关疾病mGlu4mGlu1mGlu5mGlu2mGlu3mGlu6mGlu7mGlu8GroupGroupGroupGroupGroupGroupGroupGroup1194aa（人类）1212aa（人类）872aa（人类）879aa（人类

11、）912aa（人类）853aa（人类）915aa（人类）908aa（人类）S-DHPG(D3689)使君子氨酸S-DHPG(D3689)使君子氨酸CHPG,z-CBQA2R,4R-APDC,DCG-IVLY354740,MGS 0039,LY379268NAAG(A5930),2R,4R-APDC,DCG-IV,LY354740,LY379268L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGL-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-homo-AMPAL-AP-4(A7929)L-AP-4(A7929)L-SOP(P0878)RS-PPGS-3,4-DCP

12、GLY367385未知LY341495EGLUMGS0039LY341495EGLUMGS0039MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB1110MAP4(M5560)UPB111Ro 67-7476Ro 01-6128CPPHA,DFBCDPPBLY487379未知PHCCC未知未知未知CPCCOEt(C9611)BAY36-7620R214127MPEP(M5435),SIB-1757(S9186)SIB-1893(S9311),MTEPDmeOB(D6317),DCB(D1068)未知未知未知未知未知未知Gq/11(增加IP3/

13、DAG)Gi(cAMP调节)Gq/11(增加IP3/DAG)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)Gi(cAMP)3H-使君子氨酸3H-R2141273H-使君子氨酸 3H-LY3547403H-DCG IV3H-LY3547403H-DCG IV3H-L-AP43H-L-AP43H-LY3414953H-L-AP43H-LY341495 3H-LY341495 3H-S-3,4-DCPGmGluRs在中枢神经系统中广泛表达，只有在中枢神经系统中广泛表达，只有mGluRs6例外，它仅在视网膜中被发现例外，它仅在视网膜中被发现类群 mGluRs 促进了谷氨酸的神经传递，

14、类群 和类群 mGluRs 普遍抑制谷氨酸和-氨基丁酸参与的神经传递类群:精神分裂症,疼痛,药物成瘾,焦虑,帕金森症,肥胖,中风与TBI,癫痫;类群:焦虑,癫痫,精神病;类群:帕金森症,中风,TBI,癫痫别名结构亚型的选择性协同剂名称亚型的选择性拮抗剂放射性配体的选择表达组织生理功能相关疾病通道阻断剂通道的通透性谷氨酸受体（离子通道家族）谷氨酸受体（离子通道家族）谷氨酸位点NMDA 甘氨酸位点其它AMPA使君子氨酸NR1(920aa 人类) NR2A(1464aa人类)NR2B(1484aa人类) NR2C(1233aa人类)NR2D(1329aa大鼠)NR3A(1115aa大鼠) NR3B(

15、1003aa小鼠)未知未知海人藻酸iGluR1(889aa 人类)iGluR2(883aa 人类)iGluR3(894aa 人类)iGluR4(881aa 大鼠)iGluR5(978aa 人类)iGluR6(877aa 大鼠)iGluR7(919aa 人类)KA1(956aa 人类)KA2(962aa 人类)N-甲基-D-天冬氨酸(M3262)喹啉酸(P63204)甘氨酸(G7126)D-丝氨酸(S4250)R(+)-HA-966(H130)环噻嗪(C9847)LY503430AMPA(A0326)S(-)-5-fluorowillardiine(F2417)CX-614,ATPA(iGluR

16、5)(A263)红藻氨酸(K0250)软骨藻酸(D6152)4-甲基谷氨酸(G137)D(-)-AP-5(A169) D(-)-AP-7(A167)CGS19755(C105) CGP37849LY382884(GluR5) CPP,(),D-(C104,C189)D-CPPene EAA-0907-氯犬尿酸(C0306) 5,7-二氯犬尿酸(D138)MNQX L-689,560L-701,324(L0258) GV 150526Ro 25-6981(NR2B)(R7150)Ro 8-4304(NR2B)(R8900)CP 101,606(NR2B)艾芬地尔(NR2B)(I2892)SPD-

17、502NBQX(N183)GYKI 52466(G119)GYKI 53655CNQX(C239)DNQX(D0540)YM90KLY294486Ro 48-8587CNQX(C239)DNQX(D0540)NS 102(N179)LY293558(iGluR5)NS3763(iGluR5)MK-801(地佐环平)(M107)苯环己哌啶(PCP)(P3029)CNS-1102(cerestat)(C4238)氯胺酮(K2753),美金刚未知未知未知Joro Spider Toxin(J100)内在的离子通道(Na+/K+/Ca+)未知未知内在的离子通道(Na+/K+/Ca+)内在的离子通道(N

18、a+/K+/Ca+)3H-CPP3H-L-谷氨酸3H-5,7-二氯犬尿氨酸3H-L-689,5603H-MK-801(channel)3H-Ro 25-6981(NR2B)3H-AMPA3H-Ro 48-85873H-海人酸3H-NBQXNMDA和AMPA受体在中枢神经系统中分布广泛，海人藻酸受体分散地分布于大脑皮层，海马，丘脑和脊髓每种类型的受体都参与了发育中的和成人的中枢神经系统中的快速突出传递和神经可塑性。海人藻酸受体具有前突出功能NMDA:中风,阿尔茨海默病,帕金森症,精神分裂症;AMPA:癫痫，中风,阿尔茨海默病,精神分裂症;海人藻酸受体:疼痛，癫痫GABAA 受体受体协同剂名称拮抗

19、剂负调节因子生理功能相关疾病表达组织间接协同剂放射性配体的选择信号转导机制通道阻断剂部分调节因子正调节因子递质识别位点别构调节位点异去甲槟榔次碱(G002)毒蝇蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)异哌啶酸不适用毕枯枯林(B6889,B9130)SR 95531(Gabazine)(S106)Ro 15-1788(氟马西尼)(F6300)ZK 93426-乙烯基GABA(V8261)不适用未知巴比妥酸盐(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899)阿普唑仑(A8800) 唑吡坦 扎

20、来普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿贝卡尔,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸盐(P9129) DMCM(E007)FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434) imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相关Cl-流入Cl-流入,调节GABA门3H-毒蝇蕈醇3H-SR 955313H-氟硝西泮 3H-唑吡坦3H-Ro 15-1788 3H-TBPS 3H-Ro 15-4513中枢神经系统神经元抑制作用失眠，痉挛，精神分裂症中枢神经系统调节神经元抑制作用失眠，痉挛，肌肉紧张，记忆，焦虑症GABAB 受体受体兴奋

21、剂名称拮抗剂负调节因子生理功能相关疾病表达组织间接协同剂放射性配体的选择信号转导机制通道阻断剂部分调节因子正调节因子递质识别位点别构调节位点异去甲槟榔次碱(G002)毒蝇蕈醇(G019,M1523)THIP(加波沙朵)(T101)哌啶-4-磺酸(P9159)异哌啶酸不适用毕枯枯林(B6889,B9130)SR 95531(Gabazine)(S106)Ro 15-1788(氟马西尼)(F6300)ZK 93426-乙烯基GABA(V8261)不适用未知巴比妥酸盐(P5178),戊巴比妥(P3761),戊硫代巴比妥(T1019)氟硝西泮(F9261) 地西泮(D0899)阿普唑仑(A8800)

22、唑吡坦 扎来普隆 佐匹克隆(Z4900) 阿贝卡尔,L-838,417未知孕烯醇酮硫酸盐(P9129) DMCM(E007)FG 7142(E006) Ro 19-4603 L-655,708(L9787)未知溴他西尼(B6434) imidazenilTBPS(B104)印防己毒素(P1675)不相关Cl-流入Cl-流入,调节GABA门3H-毒蝇蕈醇3H-SR 955313H-氟硝西泮 3H-唑吡坦3H-Ro 15-1788 3H-TBPS 3H-Ro 15-4513中枢神经系统神经元抑制作用失眠，痉挛，精神分裂症中枢神经系统调节神经元抑制作用失眠，痉挛，肌肉紧张，记忆，焦虑症GABAc受体

23、受体名称 GABAC结构信息 GABA 1 subunit 473 aa（human） GABA 2 subunit 465 aa（human） GABA 3 subunit 464 aa（rat）协同剂 GABA（A2129）部分协同剂 Isoguvacine（G002） Muscimol（M1523，G019） CACA（A201）拮抗剂 TPMPA（T200） 3-APMPA（A196） 14AAa（I0375） Picrotoxin（P1675）部分拮抗剂 THIP（Gabosadol）（P9159） P4S（P9159）调节因子 Zn2+；La3+信号转导机制 Cl- 注入放射性配体

24、 3HMuscimol表达组织 视网膜、上丘、海马体、小脑等生理功能 神经元抑制相关疾病 未知缩写词：3-APMPA：3-Aminopropyl-（methyl）phosphinic acid；CACA：c/s-4-Aminocrotonic acid；14AA：Imidazol-4-acetic acid；P4S：Piperdine-4-sulphonic acid；THIP：4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo5,4-Cpyridin-3-ol;TPMPA:1,2,5,6-Tetrahydropyridine-4-yl-methylphophinic acid腺苷酸受体腺

25、苷酸受体名称 A1 A2A A2B A3别名 Ri A2a,Ra A2b 结构信息 326 aa(human) 412 aa(human) 332 aa(human) 318 aa(human)选择性协同剂 Adenesine amine CGS21680(C141) NECA(E2387)b IB-MECA(I146) congener(A111) DPMA(D130) CI-IB-MECA(C277) CPA(C8031),CHA(C9901) HE-NECA(H8034)a CCPA(C142,C7938) ATL-146e CVT-510 CVT-3146选择性拮抗剂 CPX(C101

26、)CPT(C102) KW6002 XAC(X103)b I-ABOPXc N-0840(N154) 8-(3-Chlorostyryl) Alloxazine(A242) MRS 1191(M227) WRC-0571 caffeine(C197) MRS 1754(M6316) MRS 1220(M228) SCH-58261(S4568) MRE-2029-F20 MRS 1523(M1809) ZM241,385 VUF 5574(V5888) MRS 1292,MRE 3008F20信号转导机制 Gi(cAMP调节) Gs(增加cAMP) Gs Gi K+增加,Ca2+减少 Ca2+

27、增加 Ca2+增加放射性配体 3H-CHA 3H-CGS21680 3H-MRS 1754 125-APNEA 3H-CPX 125-PAPA-APEC 3H-CPX 125-AB-MECA 3H-R-PIA 3H-SCH-58261 3H-MRE 2029-F20 3H-PSB-11表达组织 大脑皮层、海马体等 血小板、内皮细胞等 纤维组织母细胞等 嗜酸性粒细胞、肺等生理功能 抑制神经传递，释放， 血管舒张、抑制血小板聚集 平滑肌松弛、肥大细胞释放 缺血预适应 心动过缓，缺血预适应相关疾病 心律失常、糖尿病、中风 帕金森病、关节炎 哮喘、糖尿病 心脏局部缺血、青光眼、 癌症、关节炎 一氧化氮

28、合成酶一氧化氮合成酶名称 NOS-1(N3033) NOS-2(N1783,N2783) NOS-3(N1533)别名 Nnos iNOS eNOS Neuronal NOS Inducible NOS Endothelial NOS NOSI NOSII NOSIII人类单体尺寸 160kDa 131kDa 133kDa辅因子 NADPH(N7505) NADPH(N7505) NADPH(N7505) FMN(F1392) FAD(F6625) H4 biopterin(T4425) 同NOS-1 同NOS-1 Calmodulin(P2277) Heme亚细胞定位 主要在细胞质中 细胞质

29、及微粒 主要在凹陷微粒中部分抑制剂 N-Methyl-L-Arginine(M7033) Aminoguanidine(A8835,A7009) N-Methyl-L-Arginine(M7033) N-Nitro-L-Arginine(N5501) S-Benzylisothiourea(B9138) N-Nitro-L-Arginine(N5501) 7-Nitroindazol(N7778) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imidazol N-Iminoethyl-L-ornithine(I8768) 1-(2-Trifluoromethylphenyl)imid

30、azol (T7313) 7-Nitroindazol(N7778) (T7313) L-N6-(1-Iminoethyl)lysine(I8021) L-Thiocitrulline(T1090) 1400W(W4262) S-Methyl-L-Thiocitrulline(M5171) 表达组织 普遍存在 巨噬细胞、视网膜、肝脏等 血小板、胎盘、脉管等生理功能 产生NO；在脑和周边神经系统中表现出传递功能； 产生NO；参与巨噬细胞中的破坏肿瘤作用和细菌作用； 产生NO；参与VEGF诱导的冠状血管新生；通过减少血小板的激活 神经传递，肾小球与肾小管相互作用，小肠运动 抗微生物剂，细胞毒性，炎

31、症，感染性休克 作用抑制凝血；血管舒张，减少血小板粘附，血管新生，聚集相关疾病 Ed、动脉硬化症等 炎症 高血压 神经肽的降解与失活神经肽的降解与失活酶促降解酶促降解神经肽酶神经肽酶内肽酶名称 Neprilysin Thimet oligopeptidase Neurolysin Prolyl oligopeptidase (EC 3.4.24.11) (EC 3.4.24.15) (EC 3.4.24.16) (EC 3.4.21.26)别名 Endopeptiease-24.11 Endopeptiease-24.15 Endopeptiease-24.16 Post-proline-cl

32、eaving-enzyme体外典型底物 Leu(L9133)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等 AI(A9650)等蛋白酶种类 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Serine典型抑制剂 Phosphoramidon CPP-Ala-Ala-Tyr-pAB Phosphodiepryl 03,Pro-Ile Cbz-Pro-Prolinal (R7385) CPE-Ala-Ala-Phe-pAB Phosphodiepryl 22 Thiorphan(T6031) Phosphodiepryl 22 Phosphodiepryl 33

33、亚细胞定位 质膜 可溶膜(核) 线粒体可溶质膜 可溶的组织分布 肾、肠、肺等 普遍存在 肾、脑、肝 广泛分布生理作用 血压、疼痛调节,消炎,止泻 脉管机能、再生机能、免疫监控 神经降压肽功能调节 学习、记忆、多肽消化相关疾病心血管病、阿尔兹海默氏症、癌症 高血压 不明 认知障碍、神经病氨肽酶名称 氨肽酶N 氨肽酶A 氨肽酶B 氨肽酶P (L6007,L9776,L5006) (EC 3.4.11.7) (EC 3.4.11.6) (EC 3.4.11.9) (EC 3.4.11.2)别名 氨肽酶M 血管紧张肽酶A 氨肽酶MI 氨肽酶P2典型底物 Leu-(L9133)等 AI(A9650)等

34、Leu-(L9133)等 BK(B3295)等蛋白酶种类 Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+) ,巯基Cl-激活 Metallo(Zn2+) 典型抑制剂 Amastatin(A1276) Amastatin(A1276) ArphamenineA(A2302) Apstatin(A1395) Bestatin(B8385) EC33 Bestatin(B8385) 亚细胞定位 质膜 质膜 可溶分泌高尔基体 质膜、细胞质组织分布 肾、肝、肠、脑等 肺、肾、胎盘等 肾、肺、心、脑等 肾、肝、血清等生理作用 疼痛调节、T细胞发育、 进行性肿瘤转移 、 炎

35、症 多肽消化、血压调节 血管生成、病毒受体 血压调节相关疾病 癌症、自身免疫病 高血压、癌症 炎症紊乱 心血管病氨肽酶（续）名称 二肽基肽酶(D7052) 焦谷氨酰氨肽酶II 三肽基肽酶III别名 CD26,gp110 TRH胞外降解酶 CCK降解酶体外典型底物 SP(S6883)等 TRH(P1319,P2161)等 CCK(C2175)蛋白酶类型 Serine Metallo(Zn2+) Serine典型抑制剂 Diprotin A(I9759) Gip-Asn-Pro-Tyr-Trp-AMC Butabindide Diprotin B亚细胞定位 质膜 质膜 质膜溶胶组织分布 肾、小肠、

36、肝等 脑、垂体、视网膜等 肝、脑、消化道等生理作用 消化，调节淋巴细胞的增殖 调节垂体激素的分泌调节 胆囊收缩素的生理机能和蛋白质降解 分化，调节葡萄糖代谢相关疾病 糖尿病、中枢神经系统外伤等 神经内分泌失调 肥胖羧肽酶羧肽酶名称 NAALA二肽酶 羧肽酶H 羧肽酶N 羧肽酶P(C5396) 肽基二肽酶 血管紧张素转化酶-2 (EC 3.4.17.21) (EC 3.4.17.10)(EC 3.4.17.3) (EC 3.4.16.2) (EC 3.4.15.1) 别名 NAAG水解酶 羧肽酶E 激肽酶I 血管紧张肽酶C 激肽酶II ACE2(ACEH)典型底物 NAAG(A5930) BK(

37、B3259)等 同前 AII(A9525)等 AI(A9650) AI(A9650)等 BK(B3259) CCK(C2175) 等蛋白酶类型 Metallo Metallo Metallo(Zn2+) Serine Metallo(Zn2+) Metallo(Zn2+)抑制剂 使君子氨酸 GEMSA MGTA Z-Pro-Prolinal Captopil(C4042) EDTA(ED2SS)亚细胞定位 质膜 膜,分泌小泡 可溶的 溶酶体 质膜,可溶 质膜组织分布 脑,肠,肾等 脑,垂体等 肝,血液 脑,心脏,胎盘等 肺,肾,肠等 肾,心脏,睾丸等生理作用 调节谷氨酸代谢 神经内分泌生理机

38、抗过敏 炎症、调节血压 心血管调节，生育力， 心脏生理机能，SARS病毒受体， 能，胰腺生理机能， 水盐平衡，造血干细胞增殖 脂肪摄取/代谢 肌肉力量/协调相关疾病 精神分裂症 肥胖,糖尿病 血管性水肿 感染性休克 高血压,肾病 心血管病,肥胖等阿片肽受体阿片肽受体名称 ORL1IUPHAR名称 OP3 OP1 OP2 OP4建议名称 MOP DOP KOP NOP克隆受体名称 MOR DOR KOR ORL1结构信息 400 aa(human) 372 aa(human) 380 aa(human) 372 aa(human)选择性协同剂 DAMGO(E7384) DPDPE(E3888)

39、U69593,U50488 痛敏肽(O4011) Morhpine(M8777)等 SNCBO(S2812)等 Enadoline(C1977)等 Ro 64-6198选择性拮抗剂 -FNAd(O003) Naltrindole(N115) GNTI(G3416) J-113397等 MCAM等 ICI174864等 nor-BNI(N1771)等 内源性阿片肽 -内啡肽(E6261)等 -内啡肽(E6261)等 强啡肽A(D8147)等 痛敏肽(O4011)等非选择性拮抗剂 -CNA(O001) Naloxon(N7758) 同前 同前 不明 Naltrexone(N3136) 信号转导机制

40、 GI/O(cAMP调节) 同前 同前 同前 GI/O(K+通道开放) GO(Ca2+通道关闭) GI/O(MAP 激酶)放射性配体 3H-DAMGO 3H-DPDPE 3H-U69593 3H-痛敏肽 3H-CTAP 3H-Naltrindole 3H-Bremazocine 表达组织 神经中枢 神经中枢 神经中枢 神经中枢生理功能 镇痛,呼吸功能 镇痛,免疫,情绪 镇痛,水利尿,烦躁 镇痛,学习/记忆(负调节)相关疾病 疼痛,药品滥用,痢疾 抑郁,疼痛等 疼痛 疼痛降钙素基因相关肽降钙素基因相关肽名称 CGRP1 CGRP2 AM1 AM2 AMY克隆受体及 CLR(464 aa) 未知

41、CLR CLR CTR(516 aa)相关蛋白 RAMP1(148 aa) RAMP2(182 aa) RAMP3(148 aa) RAMP1,2,3 RCP(145 aa) 内源同系物 CGRP(C0167) CGRP(C0167) AM(A3830) sCTrAMYhCT的效力 CGRP(C1044) CGRP(C1044) IMD/AM-2= 同前 IMD/AM-2=AM(A3830) AM(A3830) CGRP AMYCT AMY CGRP(C1044) AMYCT优先协同剂 不明 Cys(ACM)2,7-hCGRP Mpr14-rAM 不明 AMY拮抗剂 BIBN40968S BI

42、BN40968S AM(22-52) CGRP(8-37) AC187,AC253等 CGRP(8-37)(C2806) CGRP(8-37) CGRP(8-37) AM(22-52) 典型组织的 心房,肺动脉,脾 输精管,膀胱等 血管平滑肌,肺 不明 骨骼肌等生物测定 信号转导机制 Gs(产生cAMP) 同前 同前 同前 同前放射性配体 125I-hCGRP(8-37) 125I-lodohistidyl10 125I-AM(1-52) 125I-AM(1-52) 125I-Amylin 等 -hCGRP等 125I-AM(13-52) 125I-Salmon-calcitonin表达组织

43、中枢系统, 冠状动脉,输精管等 中枢系统 不明 中枢系统 副交感系统等 副交感系统等 肺,胃,脾,肝肾生理功能 心血管系统：调节血压， 不明 心血管系统：调节血压（血 不明 减少食物摄入量，调节血糖，抑 心率，呼吸调节，钙的体 管舒张），心率控制体液平衡： 制胃排空和胃酸分泌，抑制 内平衡控制体液平衡：利 利尿，尿钠排泄血管新生：细 胰酶，钙的体内平衡，保存记忆 尿，尿钠排泄，抑制胃酸 胞生长，调节食物摄入量，痛觉 分泌，炎症，痛觉相关疾病 偏头痛,高血压等 不明 高血压,充血性心力衰竭等 不明 糖尿病,血缺氧 促肾上腺皮质激素释放因子受体促肾上腺皮质激素释放因子受体名称 CRF1(human

44、,rat,mouse) CRF2(a) CRF2(b) CRF2(c) CRF-BP(human,rat)别名 CRF-RA(human,rat) CRF2(human,rat) CRF-RB(mouse) CRF2(human) - PC-CRF(rat,mouse) CRF2(human,rat,mouse) HM-CRF(mouse)结构信息 415 aa(rat) 411 aa(rat) 431 aa(rat) 397 aa(human) 322 aa(rat) 415 aa(mouse) 411 aa(human) 431 aa(mouse) 322 aa(human) 415 aa

45、(human) 431 aa(human)协同剂 CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) CRF(C3042) UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 UCN1(U4127)等 信号转导机制 Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加) Gs(cAMP增加)放射性配体 125I-Tyro Sauvagine等 同前 同前 同前 同前表达组织 中枢系统,垂体等 中枢系统,胃肠道等 骨骼肌等 人扁桃腺 中枢系统,肾上腺等 生理功能 刺激ACTH的

46、释放， 刺激cAMP的释放， 血管舒张，刺激cAMP的释放 减少CRF的活性 调节应激反应 调节食物摄入量 降血压， 调节肌肉质量相关疾病 焦虑,抑郁等 焦虑,进食障碍 脑血管病等 不明 阿尔兹海默氏症生长抑素受体生长抑素受体名称 sst1 sst2 sst3 sst4 sst5别名 SRIF-2 SRIF-1 SRIF-1 SRIF-2 SRIF-1结构信息 391 aa(human) 369 aa(human) 418 aa(human) 388 aa(human) 364 aa(human)选择性协同剂 CH-275 L-054,522 L-796,788 NNC-26,9100 L-8

47、17,818 L-797,591 L-779,976 L-803,087 BIM-23027(B0434) MK-678(S1316) 选择性抑制剂 NVP-SRA880 氨基氰-165806 sst3-ODN-8 不明 BIM-23056(B4310) (C2490) NVP-ACQ090信号转导机制 Gi(cAMP调节) Gi(cAMP调节) 同前 Gi(cAMP调节) Gi(cAMP调节) PLC/PKC/MAP激酶 PLC,PKC,钙放射性配体 125I-Tyr25-SRIF28 同前 同前 同前 同前表达组织 大脑皮层,眼等 脑,胰脏,垂体等 神经纤毛等 脑,海马体,肺 脑,垂体等生

48、理功能 自身受体 抑制激素的释放， 细胞程序死亡， 肿瘤 抑制胰岛素释放，肿瘤生长 抑制肿瘤生长 抑制肿瘤细胞生长相关疾病 不明 肢端肥大症等 肉瘤 不明 肢端肥大症神经降压肽受体神经降压肽受体名称 NTS1 NTS2曾用名 NTRH NTRL结构信息 418 aa(human) 410 aa(human)内源协同剂 Neurotensin(N6383) 不明 Neuromedin N选择性协同剂 不明 SR 48692(rat,human) Neurotensin(rat)(N6383)选择性拮抗剂 SR 48692 Neurotensin(human) SR 142948A 信号转导机制

49、Gq/11(increase IP3/DAG) Gq/11(increase IP3/DAG) Gi/o(cAMP减少,花生四烯酸增加) Gs(cAMP增加)放射性配体 125I-Tyr3-Neurotensin 125I-Tyr3-Neurotensin 3H-SR 48692表达组织 脑神经,内脏组织,癌细胞 脑星细胞生理功能 对调节多巴胺，乙酰胆碱 和垂体激素，食物摄入量， 镇痛 调节肠道运动，分泌和生长 起重要作用相关疾病 精神分裂症,帕金森病 痛觉丧失 肥胖,癌症升压素及催产素受体升压素及催产素受体名称 V1a V1b V2 OT别名 V1 V3 - -结构信息 418 aa(hum

50、an) 424 aa(human) 371 aa(human) 391 aa(human)优先的 Vasopressin 同前 同前 Oxytocin(O6379)内源性配体 (V9879,V0377)选择性 Phe2,Orn8VT dCha4AVP等 dDAVP(V1005) Thr4,Gly7OT(O6380)等 协同剂 dVDAVP(V2013)等选择性肽 desGly9-d(CH2)5AVP等 dPTyr(Me)2AVP D-Ile2,Ile4AVP等 Atosiban(A3480)拮抗剂 ANTAGIII等选择性非 OPC 21268 SSR149415 OPC 31260 L-36