药理-2药物效应动力学课件.ppt
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- 关 键 词:
- 药理 药物 效应 动力学 课件
- 资源描述:
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1、1pharmacodynamics2药物效应动力学概念 药物 机体内容药物作用及作用机制 量效关系3第一节 药物的作用与效应肾上腺素受体血管收缩血压作用效应药物作用 action 药物与机体细胞间的初始作用药理效应 effect 药物作用的结果,机体的反应4药理效应的基本表现 兴奋 excitation 功能的提高 抑制 inhibition 功能的降低大脑精神振奋镇静思睡5兴奋与抑制错综复杂相互转化 阿托品1mg 中枢10mg 中枢 肾上腺素心脏支气管平滑肌6药物作用的基本方式直接作用 药物作用于靶位后所产生的效应间接作用(继发作用) 由药物的某种作用而引发的另一作用 肼屈嗪血管扩张/血压
2、反射性心率直接作用间接作用7药物作用的主要类型局部作用 药物在用药部位产生的作用全身作用 药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用 毒扁豆碱滴眼,缩瞳 腺体分泌局部作用全身作用8药物作用的主要类型选择性 selectivity 选择性高:药理活性高,针对性强 如:青霉素 G+ 强心苷 心脏 选择性低:临床应用多,副反应多, 是副作用的药理学基础 如:阿托品9阿托品腺体分泌 麻醉前给药口干平滑肌胃肠绞痛排便困难扩瞳检查眼底视力模糊心脏窦缓心率阻断M受体药理效应 临床应用 副反应10选择性的基础药物在体内分布的差异组织生化功能的差异细胞结构的差异选择性是相对的,与药量有关咖啡因 大脑皮层 延
3、脑 脊髓 CNS11 药物作用的两重性治疗作用不良反应对因治疗对症治疗毒性反应副反应停药反应后遗效应变态反应特异质反应12治疗作用 therapeutic action符合用药目的,达到防治疾病效果的作用对因治疗 etiological treatment 消除原发致病因子,治本对症治疗 symptomatic treatment 改善疾病症状,治标13不良反应 adverse reaction与用药目的无关,并给病人带来不适或痛苦的有害反应141. 副作用(副反应) side reaction药物选择性低治疗量、症状轻、可预知 例:阿托品 例:糖皮质激素152. 毒性反应 toxic rea
4、ction大剂量、长疗程、严重、可预知、 应避免急性:呼吸、循环、中枢神经损害慢性:肝、肾、骨髓、内分泌 “三致” - 致癌、致畸、致突变163. 变态反应 allergic reaction 药物引起的免疫反应 药物(或代谢物或制剂中杂质)作为抗原刺激机体 产生抗体,当药物再次进入机体,形成抗原抗体复 合物,导致组织细胞损伤或功能紊乱 与量无关,不可预知,与药理作用无关 例:青霉素174. 后遗效应 residual effect血药浓度降至阈浓度之下残存的药理效应 例:巴比妥类185. 停药反应 withdrawal reaction突然停药原有疾病加剧 例:受体阻断药196. 继发反应
5、secondary reaction 药物治疗作用之后所产生的不良后果 例:广谱抗生素20第二节 药物的量效关系剂量效应无效量无效最小有效量治疗作用常用量安全范围极量毒性作用最小中毒量死亡中毒量致死量21量效关系 dose effect relationship在一定范围内药物的药理效应与剂量成比例量效曲线 dose effect curve 效应强度为纵坐标,药物剂量/浓度为横坐标直方双曲线图对称的S型曲线图22量反应 graded response药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用具 体数量或最大反应百分率表示者心率;血压;血糖浓度质反应 quantal response,all-or-
6、none response药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈 连续性量的变化,而表现为反应性质的变化 生存或死亡;惊厥或不惊厥23效能 最大效应(Emax)半最大效应浓度EC50 引起50Emax浓度效价强度 产生等效反应的相对浓度或剂量Effect (% of maximal responses)100500lgCEC50阈浓度最大效应 Emax量反应的量效曲线24lgACBD100500responses 效能 D B = C A效价强度 A B C D25质反应的量效曲线频数分布曲线累加量效曲线(对数剂量)半数有效量ED50 半数致死量LD5026质反应的量-效曲线27药物安全性的评
7、价 治疗指数 therapeutic index,TI = 半数致死量 LD50 / 半数有效量 ED50 或: TI = LD5 / ED95 或: TI = LD1 / ED99280 02020404060608080100100对数剂量对数剂量反反应应%A药B药 ED50 ED95 LD50 LD5睡眠死亡29Warfarin: A Small Therapeutic IndexPercent of PatientsLog Drug ConcentrationDesiredTherapeuticEffectUnwantedAdverseEffect050100030Percent of
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