兽医药理学基础课件.ppt
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- 兽医 药理学 基础 课件
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1、兽医药理学基础 -抗微生物药物一、抗细菌感染药一、抗细菌感染药二、抗原虫药二、抗原虫药三、抗病毒药三、抗病毒药第一讲、抗细菌感染药物 一、基本概念一、基本概念 二、抗菌药物的分类作用特点二、抗菌药物的分类作用特点一、基本概念 1、抗菌药物的分类、抗菌药物的分类 抗生素(半合成抗生素)抗生素(半合成抗生素) 化学合成药化学合成药抗生素 (1) -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 (2)氨基苷类抗生素)氨基苷类抗生素 (3)大环内酯类)大环内酯类 (4) 林可霉素类林可霉素类 (5) 多肽类抗生素多肽类抗生素 (6)四环素类)四环素类 (7) 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素 (8)磷霉素)磷霉素 (9)
2、利福平)利福平化学合成药化学合成药 (1)磺胺药 (2)喹诺酮类 (3)呋喃类 (4)甲硝唑 (5)乙酰甲喹(痢菌净)2 2、联合用药、联合用药 (1)配伍目的 a.增强疗效 b.减少不良反应 c.延缓/减少耐药性产生 d.扩大抗菌谱(2).联合用药联合用药结果结果 1.协同作用(增强):1 + 2 3 2.相加作用: 1 + 2 = 3 3.无关作用: 1 + 2 = 2 4.拮抗作用: 1 + 2 2(3) 联合用药的原则联合用药的原则 按作用特点分类:按作用特点分类: 繁殖期杀菌药:繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 静止期杀菌药:静止期杀菌药
3、:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药:快效抑菌药: 四环素类、氯霉素类、大环内酯类四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药:慢效抑菌药: 磺胺类磺胺类 + :协同:协同 + : 相加或协同相加或协同 + :拮抗:拮抗 + :无关或相加:无关或相加 + :无关或相加:无关或相加 + :相加:相加3、病原体的基本繁殖过程及药物作用机理 (1)细菌 无性繁殖:静止期、繁殖期(细胞壁的合成) 蛋白质的合成 核酸(DNA)的合成细菌细胞壁细菌细胞壁 G+:外毒素 G-:内毒素 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸二糖复合物 直链
4、十肽转肽酶转肽酶粘肽粘肽环丝氨酸抑制细胞壁合成的药物蛋白质合成基本过程 RNA的转录氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑制细菌蛋白质合成核酸(DNA、RNA)合成 氟喹诺酮类 利福平其他其他 生成细胞毒性物质 直接改变细胞膜的通透性 粘杆菌肽 影响细菌营养代谢 氨丙啉 谷氨酸谷氨酸 食物食物 + 二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸 一碳单位一碳单位 (PABA) 核酸合成核酸合成 影响叶酸代谢影响叶酸代谢 (2)病毒)病毒 依赖于宿主细胞蛋白质、核酸合成体系 难以找到
5、合适靶点二、抗菌药物的分类作用特点 结构特点 抗菌特点 常用药物品种 起效剂量 配伍特点1、 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素。 临床最为常用的药物: 青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。(1)青霉素类青霉素类 青霉素、氨苄西林、阿莫西林等青霉素、氨苄西林、阿莫西林等 抑制细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损抑制细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损而失去屏障保护作用,引起菌体膨胀、变形、而失去屏障保护作用,引起菌体膨胀、变形、破裂、溶解死亡。破裂、溶解死亡。 青霉素青霉素 口服吸收差口服吸收差 不耐酸不耐酸 不耐酶不耐
6、酶 氨苄西林钠氨苄西林钠 口服可吸收口服可吸收 耐酸耐酸 不耐酶不耐酶 阿莫西林阿莫西林 口服易吸收口服易吸收 耐酸耐酸 不耐酶不耐酶 应用:肠道感染应用:肠道感染 大肠杆菌大肠杆菌 配伍禁忌及注意事项:配伍禁忌及注意事项: 不宜与四环素类、大环内酯类、氯霉素类、庆大霉素、阿米卡星、VC合用; 半衰期短。半衰期短。 应用剂量:应用剂量: 口服:口服: 5-10g/100L(2)头孢菌素类头孢菌素类 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,其母头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,其母核为核为7-氨基头孢烷酸(氨基头孢烷酸(7-ACA),与青霉素类抗生),与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有
7、一个素化学结构相同之处是均有一个-内酰胺环,与青内酰胺环,与青霉素相比,有如下特点:霉素相比,有如下特点: 1.抗菌谱广,作用强抗菌谱广,作用强 2.对对 -内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 品种品种代表药物代表药物对对G细菌的细菌的抗菌活性抗菌活性对对G细菌细菌的抗菌活的抗菌活性性半半衰衰期期 对对-内酰内酰胺酶胺酶 稳定稳定性性肾肾毒毒性性 第一代头第一代头孢菌素孢菌素 头孢氨苄头孢氨苄 强强差差短短 不稳定不稳定有有第二代头第二代头孢菌素孢菌素 头孢呋辛头孢呋辛 与一代相与一代相似或稍弱似或稍弱肠杆菌肠杆菌科有效科有效短短 较稳定较稳定无无第三代头第三代头孢菌素孢菌素 头孢噻肟、头孢噻肟、头孢曲
8、松头孢曲松 较一二代较一二代弱弱好好长长 高度稳高度稳定定无无第四代头第四代头孢菌素孢菌素 头孢吡肟头孢吡肟 强,与一强,与一代相似代相似强,与强,与三代相三代相似似长长 比三代比三代更稳定更稳定无无 应用应用 大肠杆菌病 配伍:配伍:不与速效抑菌剂(四环素类、大环内酯类、氯霉素类等)合用。 与静止期杀菌剂有良好的配伍性能。 剂量:剂量: 混饮,2-5g/100L2、氨基甙类、氨基甙类 抑制细菌蛋白质合成全过程,静止期杀菌剂抑制细菌蛋白质合成全过程,静止期杀菌剂 发展:发展: 第一代:链霉素、卡那霉素、新霉素第一代:链霉素、卡那霉素、新霉素 第二代:庆大霉素、妥布霉素、氨普霉素第二代:庆大霉素
9、、妥布霉素、氨普霉素 第三代:丁胺卡那霉素第三代:丁胺卡那霉素 口服不易吸收,肠道内浓度高,对肠道感染的口服不易吸收,肠道内浓度高,对肠道感染的治疗效果较好。治疗效果较好。 应用:大肠杆菌病应用:大肠杆菌病 配伍禁忌及注意事项:配伍禁忌及注意事项: 1)半衰期较长,宜大剂量单次给药;严重肾功能障碍者应避免长期应用; 2)多数种类与氯霉素拮抗,不宜联合应用; 3)硫酸庆大霉素、丁胺卡那霉素 剂量:剂量: 新霉素、链霉素、卡那霉素,6-12g/100L 庆大霉素、阿米卡星,2-4g/100L3、大环内酯类 抑制细菌蛋白质合成,速效抑菌剂 红霉素、乙酰螺旋霉素、泰乐菌素 罗红霉素、阿奇霉素等 口服吸
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