中药药理学PPT课件(同名17).ppt

1、中药中药药药理学理学总论总论各论各论第一章第一章第二章第二章第四章第四章第三章第三章解表药解表药清热药清热药泻下药泻下药祛风湿药祛风湿药芳香化湿药芳香化湿药利水渗湿药利水渗湿药理气药理气药温里药温里药消食药消食药止血药止血药外用药外用药活血化瘀药活血化瘀药化痰止咳药化痰止咳药安神药安神药平肝息风药平肝息风药开窍药开窍药补虚药补虚药收涩药收涩药驱虫药驱虫药第七章第七章第五章第五章第六章第六章 目目 录录总论总论各论各论第一章第一章 绪绪 论论第一节第一节 中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学的研究内容和学科任务一一. . 概念概念中中 药药机机 体体药理作用及机理、物质基础药理作用及机理、物

2、质基础吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄中药药效学中药药效学中药药动学中药药动学中医药基本理论中医药基本理论及临床应用及临床应用二二. . 学科任务学科任务1. 阐明中药药效产生的机理和物质基础阐明中药药效产生的机理和物质基础2. 提高中药临床疗效提高中药临床疗效3. 促进中医药理论的发展促进中医药理论的发展4. 参与中药新药的开发参与中药新药的开发5. 促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化三三. . 学科性质学科性质药学（中药学）药学（中药学）医医 学学（中医学、中西医结合）（中医学、中西医结合）桥梁学科桥梁学科中药药理学与中药学、药

3、理学的关系中药药理学与中药学、药理学的关系药物学药物学本草学本草学药理学药理学生化药理学生化药理学时间药理学时间药理学中药药理学中药药理学.第二节第二节 中药药理学发展简史中药药理学发展简史20世纪世纪 20-40年代年代陈克恢陈克恢 - - 麻黄碱麻黄碱 - - 拟肾上腺素拟肾上腺素提取提取 筛选筛选20世纪世纪 50-80年代年代广泛而深入的研究广泛而深入的研究有效成分、新用途有效成分、新用途20世纪世纪 90年代年代研究思路、研究水平研究思路、研究水平复方药理研究的深入复方药理研究的深入面临的问题面临的问题低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等第

4、二章第二章 中药药效学中药药效学 是药物与疗效有关性质和性能的统称是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒沉，以及有毒和无毒药性药性 中药四性（四气）的现代研究中药四性（四气）的现代研究对基础代谢的影响对基础代谢的影响 对中枢神经系对中枢神经系统功能的影响统功能的影响 对内分泌系对内分泌系统的影响统的影响 四四性性的的物物质质基基础础 ？药药效效学学研研究究对植物神经对植物神经系统的影响系统的影响1. 中枢神经系统功能中枢神经系统功能临床临床:热证热证中枢兴奋症状中枢兴奋症状( (表现表现) )寒证寒证中枢受抑状态中枢

5、受抑状态( (表现表现) )温热药温热药寒凉药寒凉药改善改善动物实验动物实验:热证模型热证模型寒证模型寒证模型寒凉药寒凉药温热药温热药单胺类神经递质单胺类神经递质兴奋兴奋抑制抑制NADA5-HT大鼠痛阈值大鼠痛阈值和惊厥阈值和惊厥阈值大鼠脑内大鼠脑内TH活性活性寒凉药寒凉药具有中枢具有中枢抑制抑制作用作用(抗惊厥、解热、镇痛等抗惊厥、解热、镇痛等)温热药温热药具有中枢具有中枢兴奋兴奋作用（活动量作用（活动量等）等）2. 植物神经系统功能植物神经系统功能临床临床:热证热证植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱( (表现表现) )寒证寒证植物神经功能紊乱植物神经功能紊乱( (表现表现) )温热药温热药寒

6、凉药寒凉药改善改善植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经交感神经- -肾上腺系统功能肾上腺系统功能动物实验动物实验:寒证模型寒证模型寒凉药寒凉药心率心率尿中儿茶酚尿中儿茶酚胺排出量胺排出量DH耗氧量耗氧量阳虚证模型阳虚证模型甲状腺甲状腺切除切除体温体温温热药温热药寒凉药寒凉药可使交感神经可使交感神经- -肾上腺系统功能肾上腺系统功能低下低下温热药温热药可使交感神经可使交感神经- -肾上腺系统功能肾上腺系统功能亢进亢进临床临床:热证、阴

7、虚热证、阴虚交感神经交感神经- - 受体受体-cAMP-cAMP系统系统寒证、阳虚寒证、阳虚副交感神经副交感神经-M-M受体受体-cGMP-cGMP系统系统温热药、温热药、助阳药助阳药寒凉药、寒凉药、滋阴药滋阴药改善改善动物实验动物实验:T T3 3、HCAHCA注射注射大鼠阴虚大鼠阴虚脑、肾脑、肾-R -R 最大结合点位数最大结合点位数；M-R M-R 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶popo小鼠小鼠“甲减甲减”阳虚阳虚副交感神经副交感神经-M-M受体受体-cGMP-cGMP系统系统滋阴药滋阴药+ +温热药温热药+ +寒凉药寒凉药抑制交感神经抑制交感神经- - 受体受体-cAMP-cAMP系统功能的亢进

8、系统功能的亢进温热药温热药抑制副交感神经抑制副交感神经- M- M受体受体-cGMP-cGMP系统功能的亢进系统功能的亢进3. 内分泌系统功能内分泌系统功能寒凉药寒凉药抑制内分泌系统功能抑制内分泌系统功能温热药温热药增强内分泌系统功能增强内分泌系统功能下丘脑下丘脑-垂体垂体-肾上腺轴肾上腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴下丘脑下丘脑-垂体垂体-性腺轴性腺轴血清激素水平、血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应代谢产物排泄或激素生成的反应速度、速度、受体水平及亲和力、受体水平及亲和力、基础体温等基础体温等寒凉药、寒凉药、温热药温热药不同动物模型不同动物模型4. 基础代谢基础代谢热证、

9、阴虚热证、阴虚基础代谢率偏高基础代谢率偏高寒证、阳虚寒证、阳虚基础代谢率偏低基础代谢率偏低临床临床:血清血清T T3 3、T T4 4 血清血清T T3 3、T T4 4 下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴寒凉药、寒凉药、温热药温热药“甲亢甲亢”阴虚或阴虚或“甲低甲低”阳虚动物阳虚动物模型模型动物实验动物实验:寒证、阳虚寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性ATP ATP 临床临床:温热药温热药改善改善动物实验动物实验:寒凉药寒凉药温热药温热药红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性寒凉药寒凉药降低基础代谢率降低基础代谢率温热药温热药提高基础代谢率提高基础代谢

10、率下丘脑下丘脑-垂体垂体-甲状腺轴甲状腺轴红细胞膜钠泵活性红细胞膜钠泵活性 中药五味的现代研究中药五味的现代研究 五味五味药物的五类基本作用药物的五类基本作用 辛味药辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次次 为苷类、生物碱等。为苷类、生物碱等。 药理作用：发汗、改善微循环、抗药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛菌、抗病毒、解痉、镇痛 化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分， 单涩味药主要含鞣质。酸涩药也单涩味药主要含鞣质。酸涩药也 含有大量的鞣质。含有大量的鞣质。 药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝药

11、理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛止固，在创面形成保护膜，起收敛止 泻、止血。泻、止血。酸味药酸味药 甘味药甘味药 化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。 药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力和抗病毒能力 化学成份：生物碱、苷类化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血泻下、止血苦味药苦味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益药理作

12、用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益咸味药咸味药 中药升降浮沉理论研究现状中药升降浮沉理论研究现状 药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势 现代研究资料有限现代研究资料有限 实验：补中益气汤（柴胡、升麻）实验：补中益气汤（柴胡、升麻）- 子宫平滑肌子宫平滑肌 中药归经理论研究现状中药归经理论研究现状 药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络 现代研究现代研究 药理作用药理作用 药动学药动学1. 归经与药理作用的关系归经与药理作用的关系抗惊厥抗惊厥 - 入肝经入肝经- 肝主筋、诸风掉眩皆属于肝肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下泻下 -

13、 入大肠经入大肠经- 大肠为传导之腑大肠为传导之腑止血止血 - 入肝经入肝经- 肝藏血肝藏血止咳、祛痰、平喘止咳、祛痰、平喘 - 如肺经如肺经 - 肺主呼吸、肺为贮痰之器肺主呼吸、肺为贮痰之器2. 归经与药动学的关系归经与药动学的关系同位素示踪技术同位素示踪技术 - - 有效成分有效成分 - - 体内过程体内过程3. 微量元素、环核苷酸水平、受体学说微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；物质基础；肝脏：肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力组织中受体的亲和力 中药药理作用的特点中药药理作用的特点1. 中药作用的中药作用的两重性两重性治疗作用治疗作用 不良反应不良反应多效性多效性标本

14、兼顾标本兼顾剂型的改变剂型的改变受到重视受到重视2. 中药作用的中药作用的差异性差异性种属差异种属差异 实验动物与人体实验动物与人体个体差异个体差异 人体体质人体体质3. 中药作用的中药作用的量效关系量效关系粗制剂粗制剂 有效成分有效成分4. 中药作用的中药作用的时效关系时效关系中药药动学所面临的问题中药药动学所面临的问题目前研究方法：药效法、毒理法、化学法目前研究方法：药效法、毒理法、化学法5. 中药作用的中药作用的双向性双向性概念概念影响因素：剂量、化学成分、机体状态影响因素：剂量、化学成分、机体状态6. 中药药理作用与中药功效中药药理作用与中药功效一致性一致性 差异性（传统认识与现代研究

15、）差异性（传统认识与现代研究）第三章第三章 中药药物代谢动力学中药药物代谢动力学第四章第四章 中药毒理学中药毒理学药物的偏性药物的偏性药物的毒性药物的毒性反应反应对机体不利的反应对机体不利的反应 药物的不良药物的不良反应反应毒性毒性1. 急性毒性反应2. 长期毒性反应4. 致畸胎、致突变及致癌作用3. 过敏反应“毒毒”（偏性）（偏性） 广义、狭义广义、狭义 不良反应不良反应中药不良反应的表现类型中药不良反应的表现类型1. 急性毒性反应急性毒性反应中枢神经系统：马钱子（士的宁）中枢神经系统：马钱子（士的宁）心血管系统：乌头（乌头碱）心血管系统：乌头（乌头碱）呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）呼吸系统

16、：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）造血系统：洋金花、芫花造血系统：洋金花、芫花3. 过敏反应过敏反应表现症状表现症状 给药途径给药途径4. 致畸胎、致突变、致癌作用致畸胎、致突变、致癌作用 雷公藤雷公藤 槟榔（槟榔碱）槟榔（槟榔碱） 关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）2. 长期毒性反应长期毒性反应 古人记载古人记载 动物毒性实验，病理检查动物毒性实验，病理检查 靶器官靶器官一、与中药一、与中药“毒毒”有

17、关的些因素有关的些因素1 1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌、不适当的配伍：配伍禁忌 3、特殊的机体状态：妊娠禁忌、特殊的机体状态：妊娠禁忌二、对中药安全性的认识二、对中药安全性的认识 1、药物与毒物只是剂量上的差别、药物与毒物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实低毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛毒范围广泛三、中药不良反应常见的原因三、中药不良反应常见的原因 关于中药不良反应研究现状关于中药不良反应研究现状 2001年

18、年12月颁布实施的月颁布实施的中华人民共和国药品管中华人民共和国药品管理法理法第第71条明确规定条明确规定“国家实行药品不良反应国家实行药品不良反应报告制度报告制度”。 药品不良反应信息通报药品不良反应信息通报向社会实施网上公布向社会实施网上公布 中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。中药注射剂的安全性问题尤为突出。 参加国际间草药安全性技术交流与合作。参加国际间草药安全性技术交流与合作。中药的药性理论是如何得出的？中药的药性理论是如何得出的？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？中医的脏腑与现代医学的脏

19、腑能否等同？药性的现代研究中存在什么问题？药性的现代研究中存在什么问题？第五章第五章 影响中药药理作用的因素影响中药药理作用的因素第一节第一节 药物因素药物因素药物、机体、环境药物、机体、环境品种与产地：正品、道地药材品种与产地：正品、道地药材采收与贮藏：采收与贮藏：炮制：炮制： 毒性或副作用；毒性或副作用；疗效；加强或突出某一作用疗效；加强或突出某一作用制剂与煎煮方法：剂型制剂与煎煮方法：剂型 - 药物体内过程、不同药理作用药物体内过程、不同药理作用 阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使；配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使；

20、十八反、十九畏；妊娠禁忌十八反、十九畏；妊娠禁忌有效成分有效成分 品种繁多，容易混淆。品种繁多，容易混淆。 正品大黄：正品大黄： 泻下作用的泻下作用的ED50 为为3261072mg/kg 混杂品种：混杂品种： 泻下作用的泻下作用的ED50为为3579-5000mg/kg一、中药基原一、中药基原原因原因二、产地二、产地 土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异差异 ，特别是土壤对动植物的生长发育及内，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。在成分不同程度的影响从而影响药理作用。 “道地药材道地药材” 三、采收季节三、采收季节

21、 人参人参 多糖：多糖：5月份采月份采20 11月采购月采购75 皂甙：皂甙：1月采月采7 8月采月采22.6 青蒿青蒿 青蒿素：花前期含量最高高达青蒿素：花前期含量最高高达6% 。 开花后含量下降开花后含量下降 四、贮存条件四、贮存条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱）三颗针（小檗碱） 不避光：降低不避光：降低54.1% 避光避光: 降低降低39.83%五、炮制五、炮制1 消除或降低药物的毒性或副作用消除或降低药物的毒性或副作用 乌头乌头：乌头碱乌头碱(LD50=1.8mg/kg) 加热加热 次乌头碱次乌头碱(LD50=5.8mg/kg) 2

22、 增强疗效增强疗效 元胡用醋制,生物碱溶出量增加.3 加强或突出某一作用加强或突出某一作用 生大黄泻下(结合型蒽醌), 炮制后抗菌作用(游离型).4 制剂和煎煮方法制剂和煎煮方法 枳实、青皮：水煎口服枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气促进肠蠕动，行气 针剂针剂升高血压，抗休克升高血压，抗休克配伍和禁忌配伍和禁忌相须相须 石膏：退热快，弱而短暂石膏：退热快，弱而短暂 快且作用快且作用 知母：退热慢，强而持久知母：退热慢，强而持久 强而持久强而持久关于十八反十九畏关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之很

23、不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。处，难以做出确切判断，有待进一步研究。 第二节第二节 机体因素机体因素生理状况：年龄、性别、情志、精神状态、个体差异生理状况：年龄、性别、情志、精神状态、个体差异病理状况：肝肾功能、机体机能状态病理状况：肝肾功能、机体机能状态肠道内微生态环境：分解药物肠道内微生态环境：分解药物-药效或毒性成分的产生药效或毒性成分的产生 （黄芩苷、栀子苷）（黄芩苷、栀子苷）第三节第三节 环境因素环境因素生物节律生物节律 - 时间药理学时间药理学第六章第六章 中药复方药理中药复方药理经典方剂经典方剂-动物模型动物模型-揭示药、证的实质揭示药

24、、证的实质组方的合理性组方的合理性复方作用多层次、多环节、多靶点复方作用多层次、多环节、多靶点 - - 功效功效研究思路研究思路 结合证的研究结合证的研究 中药分类对比研究中药分类对比研究 与功效相关的系统药理研究与功效相关的系统药理研究 重新评价性研究重新评价性研究 毒性研究毒性研究 作用机理和物质基础研究作用机理和物质基础研究辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特点之一，基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。的前提。 证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚

25、存在困难。中药分类对比研究中药分类对比研究解表药解表药 辛凉解表药辛凉解表药 辛温解表药辛温解表药 清热药清热药 清热解毒药清热解毒药 清热泻火药清热泻火药 同类药之间药理作用的异同同类药之间药理作用的异同中医的痰中医的痰 狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心心- 心悸、神昏、癫狂、失眠心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢四肢-麻木、疼痛麻木、疼痛 咽喉咽喉-梗噎梗噎 目前只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少 第七章第七章 中药新药药效学和毒理学研究中药

26、新药药效学和毒理学研究（一）中药新药主要药效学研究（一）中药新药主要药效学研究中医药理论中医药理论新药的功效主治新药的功效主治现代医学研究方法现代医学研究方法试验计划试验计划结果结果有效性有效性临床应用临床应用研究注意点研究注意点：1.1.受试药物受试药物 处方、工艺、质量；注射剂、体外实验处方、工艺、质量；注射剂、体外实验2.2.试验动物试验动物 动物的选择，原始记录动物的选择，原始记录3.3.观察指标观察指标 特异性强、敏感性高、重现性好特异性强、敏感性高、重现性好4.4.对照组对照组 正常、阳性、模型对照组正常、阳性、模型对照组5.5.给药剂量与途径给药剂量与途径 根据临床剂量、给药途径

27、，量效关系根据临床剂量、给药途径，量效关系6.6.试验记录试验记录 详细准确，真实可靠详细准确，真实可靠7.7.统计处理统计处理 科学性、严密性、逻辑性科学性、严密性、逻辑性8.8.参考资料参考资料 少而精少而精（二）中药新药一般药理研究（二）中药新药一般药理研究 一、二类新药一、二类新药 内容内容精神神经系统精神神经系统心血管系统心血管系统呼吸系统呼吸系统（三）中药新药毒理学研究（三）中药新药毒理学研究 目的目的 毒性强度、选择性、毒性发展过程、损害是否可逆等毒性强度、选择性、毒性发展过程、损害是否可逆等 毒理试验基本要求毒理试验基本要求受试药物受试药物试验动物试验动物动物饲养条件动物饲养条

28、件 分类分类 急性、慢性、特殊毒性试验急性、慢性、特殊毒性试验 毒性试验研究内容毒性试验研究内容 急性毒性实验急性毒性实验半数致死量（半数致死量（LDLD5050）最大给药量（最大给药量（MTDMTD） 长期毒性实验长期毒性实验一般状况和毒性症状（死亡、体重）一般状况和毒性症状（死亡、体重）血液学指标血液学指标血液生化指标血液生化指标尸解及病理组织学检查（脏器指数）尸解及病理组织学检查（脏器指数）（四）中药新药药代动力学研究（四）中药新药药代动力学研究 成份明确者成份明确者 成份不明确或测定方法困难者成份不明确或测定方法困难者药效法药效法毒理法毒理法解表药解表药清热药清热药泻下药泻下药祛风湿药

29、祛风湿药芳香化湿药芳香化湿药利水渗湿药利水渗湿药理气药理气药温里药温里药消食药消食药止血药止血药外用药外用药活血化瘀药活血化瘀药化痰止咳药化痰止咳药安神药安神药平肝息风药平肝息风药开窍药开窍药补虚药补虚药收涩药收涩药驱虫药驱虫药据临床证侯性质将表证分为：据临床证侯性质将表证分为： 表表 表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象轻象轻 寒寒 证证 表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄白、白、 脉浮等寒象较明显脉浮等寒象较明显者者表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉 浮数等热象

30、较明显者浮数等热象较明显者第一节第一节 概述概述1含义含义 凡以凡以发散表邪发散表邪，解除，解除表证表证为主要作用的药物。为主要作用的药物。发汗解表发汗解表外感表证外感表证辛温辛温-表寒证表寒证辛凉辛凉-表热证表热证上呼吸道感染上呼吸道感染(感冒、流感感冒、流感)、急、急性传染病及急性感染性疾病初期性传染病及急性感染性疾病初期浅表部位浅表部位临床症状临床症状（恶寒恶寒、发热等）、发热等） 根据其药性和功效不同可分为：根据其药性和功效不同可分为： 辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、 麻黄汤、桂枝汤等麻黄汤、桂枝汤等 辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子

31、、桑叶、辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、 蝉蜕、银翘散、蝉蜕、银翘散、 桑菊饮等桑菊饮等二二. 解表药的主要药理作用解表药的主要药理作用1. 发汗作用发汗作用发汗发汗表证表证表邪从表邪从汗而解汗而解恶寒恶寒、发热等、发热等出汗出汗辛温辛温 辛凉辛凉多属于温热性发汗多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用神经系统机能状态影响发汗作用机制机制 （1 1）直接影响汗腺，增加汗液分泌）直接影响汗腺，增加汗液分泌 （2 2）促进或改善血液循环）促进或改善血液循环 （3 3）兴奋外周）兴奋外周受体受体特点：特点：2. 解热作用解热作用药物药物不同实验性发不同实验性发热模型动物热模型动物程度不

32、同的程度不同的解热作用解热作用辛凉辛凉 辛温辛温部分药物使正常动物体温下降部分药物使正常动物体温下降机制（机制（1 1）发汗或促进发汗）发汗或促进发汗-散热散热 （2 2）脑内活性物质（）脑内活性物质（cAMPcAMP，PGEPGE）中枢体温调节功能中枢体温调节功能 （3 3）抗炎、抗病原微生物）抗炎、抗病原微生物特点：特点：3. 抗病原微生物作用抗病原微生物作用外邪：外邪：细菌、病毒、低温、高温等细菌、病毒、低温、高温等实验：实验：G+、G-菌、真菌、病毒菌、真菌、病毒注意：注意：体外实验、粗制剂、临床效果体外实验、粗制剂、临床效果4. 镇痛、镇静作用镇痛、镇静作用药物药物多种实验性疼多种实

33、验性疼痛模型动物痛模型动物程度不同的程度不同的镇痛镇痛作用作用外周或外周或中枢性中枢性药物药物自主活动自主活动协同中枢抑制药协同中枢抑制药镇静镇静5. 抗炎作用抗炎作用药物药物多种实验性多种实验性炎症模型炎症模型抗炎抗炎抑制抑制抑制炎症介质抑制炎症介质（AA、His等）等）增强肾上腺皮增强肾上腺皮质轴功能质轴功能清除自由基清除自由基6. 调节免疫作用调节免疫作用 非特异性免疫功能非特异性免疫功能 特异性免疫功能特异性免疫功能 变态反应变态反应-过敏性疾病过敏性疾病总结：表总结：表 5-15-1第二节第二节 常用药物常用药物麻麻 黄黄来源来源 麻黄科麻黄科 草麻黄、中麻黄、木贼麻黄草麻黄、中麻黄

34、、木贼麻黄成分成分 生物碱类生物碱类 挥发油、鞣质挥发油、鞣质麻黄碱（麻黄碱（L-ephedrine）伪麻黄碱（伪麻黄碱（D-pseudo- ephedrine ） 药理作用药理作用 1. 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿（1）发汗）发汗临床临床：历史悠久历史悠久 表实证表实证 辛温解表之峻品辛温解表之峻品实验研究实验研究：水煎液、水溶性提取水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、物、挥发油、麻黄碱、L-L-甲基麻黄碱等甲基麻黄碱等大鼠或大鼠或小鼠小鼠发汗发汗口服或注射

35、均有效；口服或注射均有效；作用强；起效快，维持长。作用强；起效快，维持长。阻碍汗腺导管对阻碍汗腺导管对Na+的重吸收；的重吸收；兴奋汗腺兴奋汗腺受体；受体；兴奋中枢有关部位。兴奋中枢有关部位。特点特点机制机制发汗发汗温热条件；药物配伍；神经温热条件；药物配伍；神经机能状态；入药部位。机能状态；入药部位。影响因素影响因素（2）平喘）平喘有效成分有效成分：麻黄碱麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、伪麻黄碱、挥发油2，3，5，6-四甲基吡嗪四甲基吡嗪萜品烯醇萜品烯醇性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久机制机制： 直接直接兴奋支气管平滑肌的兴奋支气管平滑肌的-R

36、-R 激活激活CACA， cAMP cAMP 松弛松弛 直接直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的兴奋支气管黏膜血管平滑肌的-R -R 减轻黏膜水肿减轻黏膜水肿 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质 间接间接拟肾上腺素作用拟肾上腺素作用 阻止过敏介质（阻止过敏介质（5-HT5-HT、HisHis、LTsLTs）释放）释放（3）利尿）利尿 D-D-伪麻黄碱伪麻黄碱 注射注射 口服，一定剂量范围口服，一定剂量范围 机制（机制（1 1）扩张肾血管）扩张肾血管肾血流量肾血流量 （2 2）阻碍肾小管对）阻碍肾小管对NaNa+ +的重吸收的重吸收（4

37、）解热、抗炎）解热、抗炎挥发油挥发油多种实验性发多种实验性发热模型动物热模型动物解热解热多成分多成分 多制剂多制剂多种实验性炎多种实验性炎症模型动物症模型动物抗炎抗炎（正常体温（正常体温）（伪麻黄碱伪麻黄碱）抑制抑制抑制抑制炎症早、后期炎症早、后期炎症介质（炎症介质（AA）（变态反应变态反应）（5）抗病原微生物）抗病原微生物 挥发油挥发油 体外：体外：G G+ +、G G- -球菌及杆菌球菌及杆菌 体、内外：甲型流感病毒体、内外：甲型流感病毒（6）镇咳、祛痰）镇咳、祛痰麻黄碱、麻黄碱、萜品烯醇萜品烯醇挥发油挥发油2. 其他药理作用其他药理作用（1）兴奋）兴奋CNS麻黄碱麻黄碱-治疗剂量治疗剂量

38、-部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）（2）强心、升压）强心、升压麻黄碱麻黄碱-肾上腺素受体肾上腺素受体-心脏、血管心脏、血管缓慢、温和、持久、快速耐受性缓慢、温和、持久、快速耐受性（3）抑制肠平滑肌收缩）抑制肠平滑肌收缩 （麻黄碱）（麻黄碱）（4）其他：）其他： 抗肾衰抗肾衰 利胆利胆 降血糖（多糖）降血糖（多糖） 镇痛、镇静（挥发油）镇痛、镇静（挥发油） 现代应用现代应用 1.1. 感冒感冒 麻黄汤、大青龙汤麻黄汤、大青龙汤2.2. 支气管哮喘支气管哮喘 麻黄碱麻黄碱3.3. 低血压状态低血压状态 麻黄碱麻黄碱4.4. 鼻塞鼻塞 0.5-1%0.5-1%

39、麻黄碱滴鼻液麻黄碱滴鼻液5.5. 肾炎肾炎 复方，改善全身浮肿复方，改善全身浮肿 不良反应不良反应 毒性较小，麻黄碱毒性较小，麻黄碱 伪麻黄碱伪麻黄碱中毒表现、使用注意中毒表现、使用注意桂桂 枝枝 药理作用药理作用 1. 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用挥发油挥发油 桂皮醛桂皮醛 扩张血管扩张血管促发汗促发汗 单用单用-配伍配伍 解热、镇痛解热、镇痛 正常小鼠体温正常小鼠体温 抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏 抑制抑制HisHis、PGEPGE，抗氧化，抗氧化 抗病原微生物抗病原微生物 G G+ +、G G- -球菌，病毒球菌，病毒 心血管系统心血管系统 心肌营养血流量心肌营养血流量；

40、抗心肌缺血，；抗心肌缺血， 抗心肌损伤；改善微循环等抗心肌损伤；改善微循环等温通经脉温通经脉柴柴 胡胡来源来源 伞形科伞形科 柴胡、狭叶柴胡柴胡、狭叶柴胡成分成分 柴胡皂苷（柴胡皂苷（saikosaponins a、b、c、d） 甾醇（甾醇（-spinasterol、stigmasterol） 挥发油（柴胡醇挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）、丁香酚、己酸等） 脂肪油及多糖等脂肪油及多糖等 药理作用药理作用 1. 与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用和解表里、疏肝、升阳和解表里、疏肝、升阳感冒发热，寒热往来，感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调胸胁胀痛，月经不调

41、（1）解热）解热临床临床：历史悠久历史悠久 半表半里之热半表半里之热有确切疗效有确切疗效风湿热、化脓性感染及疟疾风湿热、化脓性感染及疟疾间歇热间歇热实验研究实验研究：煎剂、注射液、醇浸煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷膏、挥发油、粗皂苷（正常体温（正常体温）多种实验性发多种实验性发热模型动物热模型动物解热解热抑制抑制柴胡皂苷、皂苷柴胡皂苷、皂苷元元A和挥发油和挥发油cAMPcAMP发热激活物发热激活物单核细胞单核细胞EP下丘脑下丘脑体温调定点体温调定点体温体温挥发油挥发油（- -）挥发油：用量小，挥发油：用量小，作用强及毒性小作用强及毒性小丁香酚、己酸、丁香酚、己酸、-十一酸十一酸内酯、对内

42、酯、对- -甲氧基苯二酮甲氧基苯二酮（2）抗病原微生物）抗病原微生物 体外：体外：G G+ +、G G- -球菌及杆菌；钩端螺旋体球菌及杆菌；钩端螺旋体 体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单 纯疱疹病毒纯疱疹病毒（3）抗炎）抗炎粗皂苷、皂粗皂苷、皂苷、挥发油苷、挥发油多种急性炎症动物模型多种急性炎症动物模型抑制抑制抗炎抗炎兴奋下丘脑兴奋下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质系统肾上腺皮质系统抑制炎症介质释放抑制炎症介质释放炎症早、后期炎症早、后期（4）促进免疫功能）促进免疫功能 柴胡多糖、皂苷柴胡多糖、皂苷（5）镇静、镇痛、镇咳）镇静、镇痛、镇咳 成分：总

43、皂苷、皂苷元成分：总皂苷、皂苷元 表现：表现：自发活动减少；自发活动减少；协同中枢抑制药作用；协同中枢抑制药作用；拮抗中枢兴奋药作用；拮抗中枢兴奋药作用；中枢神经递质中枢神经递质镇静镇静（6）保肝、利胆、降血脂）保肝、利胆、降血脂柴胡柴胡多种原因致实验性多种原因致实验性肝损伤动物模型肝损伤动物模型肝细胞肿胀、变性、肝细胞肿胀、变性、坏死坏死；转氨酶转氨酶直接保护生物膜、直接保护生物膜、 ACTHACTH，提高机体抵抗能，提高机体抵抗能力、力、肝细胞肝细胞DNADNA合成合成柴胡皂苷、柴胡醇、柴胡皂苷、柴胡醇、 -菠菜甾醇菠菜甾醇临床临床水浸剂水浸剂煎剂煎剂实验动物实验动物胆汁胆汁、固体物质、固

44、体物质（醋炙（醋炙 黄酮类）黄酮类）皂苷、皂苷元皂苷、皂苷元a a，b b、柴胡醇、柴胡醇、 -菠菜甾醇菠菜甾醇 高脂血症或高胆固醇症动物高脂血症或高胆固醇症动物 CHOCHO、TGTG2. 其他药理作用其他药理作用（1）影响物质代谢）影响物质代谢 柴胡皂苷柴胡皂苷（7）兴奋内脏平滑肌）兴奋内脏平滑肌 肠道、子宫肠道、子宫 复方复方（2）抗辐射）抗辐射 柴胡多糖柴胡多糖（3）影响肾脏）影响肾脏 现代应用现代应用 1.1. 发热发热 注射液、口服液等注射液、口服液等2.2. 病毒性肝炎病毒性肝炎 柴胡注射液、小柴胡汤柴胡注射液、小柴胡汤3.3. 咳嗽咳嗽 4.4. 高脂血症高脂血症 注射液注射液

45、5.5. 流行性腮腺炎流行性腮腺炎 注射液注射液 不良反应不良反应 溶血；中枢抑制；过敏反应溶血；中枢抑制；过敏反应葛葛 根根黄酮类化合物黄酮类化合物 葛根素（葛根素（ -R -R 阻断剂阻断剂）解肌退热、除烦止渴解肌退热、除烦止渴解热、降血糖、降脂、解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动调节内脏平滑肌运动抗心肌缺血抗心肌缺血抗心律失常抗心律失常扩血管、降血压、改善循环扩血管、降血压、改善循环改善血液流变性、抗血栓改善血液流变性、抗血栓促进记忆促进记忆活血通脉活血通脉现代应用现代应用：偏头痛、：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压心绞痛、高血压实实热热证证虚虚热热证证

46、（一）清热泻火（一）清热泻火 “火为热之极火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。急性期。 药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。 清热药分类的药理学特点清热药分类的药理学特点（二）清热解毒（二）清热解毒热毒证温病初起热毒证温病初起疮痈肿毒疮痈肿毒咽喉肿痛咽喉肿痛痢疾痢疾均与细菌、病毒感染有关均与细菌、病毒感染有关袪邪袪邪抗病原微生物抗病原微生物抗炎性反应抗炎性反应抗内毒素抗内毒素抗过氧化损伤抗过氧化损伤抗炎性细胞因子抗炎性细胞因子扶正扶

47、正增强免疫功能增强免疫功能保护细胞器保护细胞器维护钙稳态维护钙稳态增强解毒活性增强解毒活性（三）清热凉血（三）清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有伴有CNSCNS病变及脏腑功能衰竭。病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因； 2、强心，增加血循环动力；、强心，增加血循环动力； 3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血； 5、镇静、解热以改善神经系统症状。、镇静、解热以改善神经系统症状。

48、（四）清热燥湿（四）清热燥湿主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。如肝炎，尿道感染，菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌；、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；、降脂、保肝利胆； 共同的药理共同的药理 作用作用抗病原微生物抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强，以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效其中清热燥湿药对真菌有效 最初的靶点，但并非是主要机制最初的靶点，但并非是主要机制 1、直接作用、直接作用 （1）降解内毒素（）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。

49、、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用、间接作用降低细菌的毒力。降低细菌的毒力。 （1）抗透明质酸酶。）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成）抑制凝固酶的形成抗毒素抗毒素抗炎抗炎 抗急性炎症反应抗急性炎症反应解热解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变）改变NaCa2比值：比值： ，体温，体温 ； ，体，体温温 。 与解表药不同之处：与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。清热药退热一般不伴明显发汗。 多数清热药能提高机体的免疫功

50、能，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。增强机体的抗病能力。 某些清热药又可抑制异常的免疫反应某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响对免疫功能的影响 根据其药性和功效不同可分为：根据其药性和功效不同可分为：清热泻火药：知母清热泻火药：知母石膏石膏栀子。栀子。清热燥湿药：黄芩清热燥湿药：黄芩黄连黄连黄柏黄柏苦参苦参龙胆草。龙胆草。清热凉血药：牡丹皮清热凉血药：牡丹皮赤芍赤芍紫草。紫草。清热解毒药：金银花清热解毒药：金银花连翘连翘大青叶大青叶板蓝根板蓝根鱼腥草鱼腥草穿心莲穿心莲山豆根山豆根青黛青黛蒲公英蒲公英野菊花野菊花牛黄。牛黄。清虚热药：青蒿清虚热药：青蒿地骨皮地骨