β内酰胺类抗生素-ppt课件.ppt
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- 内酰胺 抗生素 ppt 课件
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1、第6章 内酰胺类抗生素青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类碳青霉烯类碳青霉烯类医学资料1 N-N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体 N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸 消旋酶消旋酶 合成酶合成酶 转肽酶转肽酶 N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸 直链十肽直链十肽 粘肽粘肽 五肽复合物五肽复合物 脂载体脂载体 二糖复合物二糖复合物抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外第一节 抗菌机制、影响因素及耐药性医学资料21. 与细菌胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻碍细胞壁肽聚糖合成,使胞壁缺损,菌体膨胀裂解。2. 激活细菌自溶酶。一、机制(杀菌)医学资料3二、细菌耐
2、药机制1. -内酰胺酶水解药物2. -内酰胺酶牵制药物3. PBPs发生改变4. 细菌胞壁或外膜通透性改变5. 细菌自溶酶减少医学资料4 结构:主核 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 活性 侧链 R-CO- 抗菌谱和药理特性分类:天然品: 以青霉素G 为代表 半合成品:有四类 第二节 青霉素类(penicillins)医学资料5一)、抗菌谱 G+球菌: 溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G+杆菌: 白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉毒肉毒杆菌、真杆菌、丙酸杆菌、乳酸杆菌杆菌、真杆菌、丙酸杆菌、乳酸杆菌等 G-球菌: 脑膜炎球菌、淋球菌 G G- -杆菌杆菌:百日咳杆菌:百日咳杆菌 其他: 螺旋体、
3、放线菌一、天然青霉素(青霉素G,penicillin G)医学资料6二)效价效价抗菌效价用抗菌效价用IUIU表示。表示。1IU= 0.6g1IU= 0.6g纯钠盐纯钠盐 = 0.625g= 0.625g纯钾盐纯钾盐活性活性. .1mg1mg钠盐钠盐 = 1670IU= 1670IU;1mg1mg钾盐钾盐 = 1598IU= 1598IU; 1mg1mg普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素 = 1000IU= 1000IU。三)、药动学特点 不耐酸; 主要分布细胞外液及组织间液,脑脊液浓度低,但有炎症时升高; 主要经尿排泄,与丙磺舒竞争分泌通道。医学资料7三)、临床应用 敏感菌感染的首选药1. 链球菌感
4、染性疾病、肺炎球菌感染性疾病2. 流行性脑脊髓膜炎3. 螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热)4. G+杆菌感染(破伤风、白喉等)与抗毒素合用5. 预防感染性心内膜炎医学资料8四)、不良反应 1.毒性低 2.常见过敏反应 (1) (1) 表现:表现: 药疹、关节痛、淋巴结肿大、血药疹、关节痛、淋巴结肿大、血管神经性肿水肿和血清病样反应管神经性肿水肿和血清病样反应, , 用药后用药后1 12 2周出现,停药消失。周出现,停药消失。 严重为严重为过敏性休克过敏性休克,迅速发生,胸闷、呼,迅速发生,胸闷、呼吸困难,冷汗、发绀、血压下降,昏迷等。吸困难,冷汗、发绀、血压下降,昏迷等。医学资料9 询问病史(
5、用药史、过敏史); 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸); 皮试:皮试剂量:皮试剂量: 101020 IU/0.1ml20 IU/0.1ml 皮试部位:皮试部位: 前臂曲侧前臂曲侧 准备抢救药物(肾上腺素、糖皮质激素、抗H1药等)。 发生过敏休克发生过敏休克, ,立即立即皮下或肌注皮下或肌注0.1%0.1%肾上腺素肾上腺素0.50.51.0 mg1.0 mg。严重者应稀释后缓慢静脉推注或滴注,必要时加。严重者应稀释后缓慢静脉推注或滴注,必要时加用糖皮质激素和抗组织胺药。用糖皮质激素和抗组织胺药。 3. 3. 赫氏反应(赫氏反应(HerxheimerHerxheimer reaction
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