药理学阿司匹林PPT课件.pptx
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- 药理学 阿司匹林 PPT 课件
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1、阿司匹林阿司匹林(解热镇痛药)(解热镇痛药)AspirinDesigned by 毛杨科1.简介简介 阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。2.历史意义历史意义 阿司匹林于1893年合成,是最古老
2、的非甾体抗炎药。虽有新的非甾体类抗炎药物出现,但它仍是最常用的药物之一。阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成3.体内过程体内过程阿司匹林体内过程:口服后,小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.52小时
3、血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。4.药理作用药理作用1.解热镇痛2.抗炎抗风湿3.防止血栓形成5.1.解热镇痛解热镇痛有较强的解热、镇痛作用,能有效降低发热患者的体温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,镇痛主要是通过
4、抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性6.2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿作用较强,作用强度随剂量增大而增强。由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关7.3.防止血栓形成防止血栓形成 血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性物质,可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性,减少了血小板TXA2的合成,因而可抑制血小板聚集,防
5、止血栓形成。过量则可引起凝血障碍,延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制血管内皮细胞中COX活性,减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成,故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成,用于预防心肌梗死8.临床应用临床应用 1.疼痛 2.发热 3.风湿性,类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他9.1.疼痛疼痛 2.发热发热阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如
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