药剂学气雾剂课件.ppt

1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。本章主要内容?概述（气雾剂的概念、肺部吸收）?喷雾剂（概念等）?吸入粉雾剂（概念等）?气雾剂的概述（特点、分类）?气雾剂的组成（常用抛射剂等）?气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填充方法等）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第一节第一节概述概述一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（aerosols、sprays、powder aerosols）系指药物经特殊的给药装置给药后，进入呼吸道深部、腔道粘膜 或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。文档仅供参考，不能作

2、为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第一节概述气雾剂(aerosols)系指含药溶液、乳状液或混悬液与适系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂封装于具有特制 阀门系统 的耐压容器中，使用时借助 抛射剂的压力 将内容物呈雾状喷出，用于 肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。气雾剂(aerosol)粒径径：50m以下喷出状态喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫状或细流治疗治疗作用：局部作用：皮肤、腔道全身作用：肺部吸入吸收文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网

3、站或本人删除。类似制剂喷雾剂（喷雾剂（sprays ）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。类似制剂吸入粉雾剂（ powder aerosols for inhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称干粉末吸入剂（ dry powder inhalers， DPI ）文档仅供参考，不能作为科

4、学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1.弹簧杆2.主体3.致孔针4.不锈钢弹簧节5.药物胶囊6.扇叶推进器7.口吸器文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、气雾剂的肺部吸收二、气雾剂的肺部吸收喷出物到达肺部的路线气管 支气管肺泡管肺泡嚢粒子径 -由大到小顺序60m -6m -2m以下、0.5m粒子过小会随呼气而排出（一） 肺部吸收特点小大大中小注60m 6m2m文档仅供参考，不能作

5、为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。巨大的肺泡表面积丰富的毛细血管：表面积大，血流量大极小的转运距离：极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，与毛细血管壁的距离0.5m个数： 3亿4 亿总表面积： 70100m2（ 体表面积的25 倍）速效性的原因？速效性的原因？药物到达肺泡囊即可快速显效文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1呼吸的气流?支气管以下部位的气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使药物细粒沉积?药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比与呼吸频率成反比（二）影响药物在呼吸系统分布的因素文档仅供参考，不

6、能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2粒子的大小肺部局部作用10um发挥全身作用0.5um0.5um 可随呼气排出。（二）（二）影响药物在呼吸系统分布的因素影响药物在呼吸系统分布的因素文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。3.药物的性质药物的性质1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中否则成为异物，对呼吸道产生刺激。2）分子量小分子的药物容易吸收3）脂溶性油水分配系数大的药物吸收快若药物 吸湿性 大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。（二）影响药物在呼吸系统分布的因素注文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有

7、不当之处，请联系网站或本人删除。一、特点优点：优点：?具有速效和定位作用；?增加药物的稳定性；?使用方便；?生物利用度高；?给药剂量准确；?对创面的机械刺激性小。第二节气雾剂的概述文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。缺点：缺点：?生产成本高；?抛射剂具有致冷效应， 引起不适与刺激；?氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成 心律失常；?易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；一、特点一、特点文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、分类1按分散系统分类a.溶液型b.混悬型c.乳剂型（O/W型、W/O型）2按医疗用途分类a呼吸道

8、吸入用（局部作用or全身作用）b皮肤和粘膜用c空间消毒用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。3按相组成分类a. 二相气雾剂b. 三相气雾剂）O/W 乳剂型）W/O 乳剂型）混悬型二、分类文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。溶液型气相（P）液相（P+D ）按相组成分类：抛射剂的蒸气抛射剂药物形成的溶液a. 二相气雾剂文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。气相（P）液相（O/W）O: P(+D)W: 水(+D)内相蒸发泡沫状O/W 乳剂型喷射为泡沫状泡沫气雾剂三相气雾剂（三类

9、）油相(内）水相（外）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。W/O乳剂型喷射时为液流W: 水(+D)气相（P）液相（W/O ）O: P(+D)外相蒸发液流油相（ 外）水相（ 内）三相气雾剂（三类）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。混悬型喷出物为细粉状 粉末气雾剂气相（P）液相（S/O ）S: D O: P外相蒸发烟雾状三相气雾剂（三类）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。第三节气雾剂的组成药物及附加剂、抛射剂、阀门系统、耐压容器1.氟氯烷烃类 氟里昂（Freon，CFC

10、s）2.碳氢化合物丙烷、正丁烷和异丁烷3.压缩惰性气体22等一、抛射剂（propellants）燃烧！爆炸！高压、 爆炸！易燃易爆，不宜单独使用，常与氟氯烷烃合用液化后的沸点低，常压下的蒸汽压过高，对容器的耐压性能要求较高；压力容易迅速降低，达不到持久的喷射效果。不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂常用F11、F12、F114，按不同比例混合对大气臭氧层有破坏作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。新型抛射剂1.氢氟烷烃类（HFA）四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）2.二甲醚（DME）目前是最合适的氟里昂替代品，它不含目前是最合适的

11、氟里昂替代品，它不含氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在人体内残留少，毒性小。人体内残留少，毒性小。惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压力适宜；对极性和非极性物质有高度压力适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对环境的污染小；混合能够获得不燃性物质文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。氢氟烷烃与氟里昂性质比较名称三氯一氟甲烷二氯二氟甲烷二氯四氟乙烷四氟乙烷七氟丙烷实验室代码F11F12F114HFA-134aHFA-22

12、7ea分子式CFCl3CF2Cl2CF2ClCF2ClCF3CFH2CF3CHFCF3蒸气压(kPa/20)-1.867.611.94.713.99沸点()-23.7-29.83.6-26.1-15.6密度(g/ml)1.491.331.741.231.41介电常数2.332.042.139.513.94水中溶解度(ppm)130(30)120(30)110(30)2200(25)610(25)臭氧破坏作用110.700温室效应*133.90.220.7（以三氯一氟甲烷为参照）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Raoult 定律、Dalton 气体分

13、压定律抛射剂的用量bPaPPbPbnanbnbPbNbPaPbnananaPaNaP?0000气雾剂的喷射能力取决于 抛射剂的用量和自身的蒸汽压文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。例题：?已知F12的分子量为120.9，蒸汽压（21.1）为585KPa,F11的分子量为137.4，蒸汽压（21.1）为92.1KPa ，试计算混合抛射剂F12/F11(30:70) 在21.1时的蒸汽压？文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。解：根据Dalton气体分压定律?KPP4 .1915854 .137/709 .120/3

14、09 .120/3012?KPP93.611 .929 .120/304 .137/704 .137/7011?KPPPP33.2531112?绝对压=大气压+表压表压=253.33-101.3=152.03kPa文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。抛射剂的用量要求?1.溶液型：根据粒径的需要而调节用量全身：要求粒径较细15m，故用量较多外用：要求粒径较粗50200m，故用量较少?2.混悬型：用量较高?3.乳剂型：泡沫性质取决于抛射剂的性质与用量压力高，用量大： 有粘稠性、弹性的干泡沫压力低，用量小： 柔软的湿泡沫文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模

15、仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药物：液体、固体溶液型、混悬型、乳剂型二、药物与附加剂附加剂：潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、防腐剂等文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1玻璃容器耐压性、耐撞击性差2金属容器耐压性良好、药物的稳定性易受影响3塑料容器良好的耐压性、抗撞击性和防腐性；但塑料本身的通透性较高，其添加剂会影响药物的稳定性，价格高三、耐压容器三、耐压容器文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、阀门系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。有浸入管的

16、定量阀门示意图有浸入管的定量阀门示意图文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阀门的构造阀门的构造文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。各类定量阀门示意图各类定量阀门示意图文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。?1.溶液型气雾剂处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等增溶剂：表面活性剂类抗氧剂：Vc抛射剂：F12/F11、F12/F114、F12/F114/F11、HFA?2.乳剂型气雾剂要求振摇时应完全乳化成很细的乳滴，至少12分钟内不分离，以保证抛射剂与药物同时喷出通常使用混合溶剂

17、第四节气雾剂的制备一、处方类型文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。?3.混悬型气雾剂提高稳定性方法：?水分含量要求极低，以免药物微粒聚集?药物粒度极小?尽量选用在抛射剂中 溶解度最小的药物衍生物?调节抛射剂和混悬粒子的 密度尽量相等?添加助悬剂一、处方类型文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。抛射剂的填充1.压灌法2.冷灌法二、气雾剂的制备二、气雾剂的制备优点：速度快，对阀门无影响，压力稳定缺点：需制冷设备，低温操作抛射剂损失较多含水品不宜文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删

18、除。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例溶液型气雾剂：盐酸异丙肾上腺素2.5g维生素C 1.0g乙醇296.5gF12 适量共制成1000瓶文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例处方举例溶液型气雾剂：?溴化异丙托品（一水合物）0.374g?无水乙醇150.000g?HFA-134a 844.586g?柠檬酸0.040g?蒸馏水5.000g ?共制1000g文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例处方举例混悬型气雾剂：沙丁胺醇26.4g油酸适量F11适量

19、F12适量共制成1000瓶文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例处方举例混悬型气雾剂：沙丁胺醇0.1313g 磷脂0.0368g Myij-52 0.0263g HFA-134a 99.806g 共制100g文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例乳剂型气雾剂：大蒜油10ml吐温80 30g司盘80 35g甘油250ml十二烷基磺酸钠20gF12962.5ml加蒸馏水至1400ml文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例鼻用喷雾剂：催产素4万USP单位甘油

20、1.3%氯化钠0.45%柠檬酸适量碳酸钠适量蒸馏水加至1000ml文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。处方举例处方举例粉雾剂：福莫特罗12mg乳糖25mg混合装入囊泡文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1安全、漏气检查2装量与异物检查3喷射速度和喷出总量检查4喷射总揿次与喷射主药含量检查5药物粒度与雾滴大小6有效部位药物沉积量检查7微生物限度8无菌检查三、气雾剂的质量评定三、气雾剂的质量评定文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。本章要求?掌握气雾剂的概念、特点、分类、组成和吸入型气雾剂的吸收?掌握喷雾剂、吸入粉雾剂的概念?熟悉气雾剂的常用抛射剂及其填充方法?熟悉气雾剂的处方类型?了解气雾剂的制备工艺?了解气雾剂的质量评价文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。