药物制剂技术(全套课件342P).ppt
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- 药物制剂 技术 全套 课件 342
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1、栓剂的制备技术栓剂的制备技术学习目标学习目标知识目标知识目标栓剂的概念、栓剂的配方和工艺特点栓剂的概念、栓剂的配方和工艺特点能力目标能力目标使用生产设备,生产出合格的产品使用生产设备,生产出合格的产品能进行置换价计算能进行置换价计算适用岗位适用岗位n适用于栓剂的配制、质量检查等岗位适用于栓剂的配制、质量检查等岗位基本操作过程基本操作过程n按岗位操作要求进行生产前的准备按岗位操作要求进行生产前的准备n填写领料单,领取药物、基质填写领料单,领取药物、基质n配制配制n分装分装n质量检查质量检查n包装与包装与贮存贮存置换价的计算置换价的计算 置换价(置换价(DV)指主药重量与同体积基指主药重量与同体积
2、基质重量之比质重量之比 DV = W药物药物/W基质基质=药物药物/基质基质 栓剂的生产设备栓剂的生产设备扁鸭嘴形、圆锥形、鱼雷形栓模扁鸭嘴形、圆锥形、鱼雷形栓模栓剂的生产设备栓剂的生产设备鱼雷形栓剂栓模鱼雷形栓剂栓模栓剂的生产设备栓剂的生产设备圆锥形及扁鸭圆锥形及扁鸭嘴形栓模嘴形栓模栓剂的生产设备栓剂的生产设备栓剂的生产设备栓剂的生产设备栓剂的制备方法栓剂的制备方法n冷压法冷压法n热熔法热熔法(常用)(常用) 栓模栓模洗净、擦干洗净、擦干润滑模具润滑模具 基质基质熔融熔融药物溶解或混悬药物溶解或混悬 注模注模起模起模干燥或整理干燥或整理包装包装成品成品栓剂的制备示例栓剂的制备示例 栓剂的制备
3、示例栓剂的制备示例 栓剂的制备示例栓剂的制备示例成品成品栓剂的质量检查栓剂的质量检查n重量差异重量差异n融变时限(保证释药速度)融变时限(保证释药速度)n微生物限度检查微生物限度检查n其他:硬度、刺激性、溶出试验等其他:硬度、刺激性、溶出试验等外观应光滑、无裂缝、外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色,并应作不起霜或变色,并应作重量差异、融变时限等重量差异、融变时限等项目检查。项目检查。栓剂的包装与贮存栓剂的包装与贮存n包装材料包装材料:硬纸、蜡纸、锡纸、塑料、铝:硬纸、蜡纸、锡纸、塑料、铝箔等箔等n贮藏条件贮藏条件:一般:一般3 03 0以下密闭保存以下密闭保存栓剂小结栓剂小结 栓剂的局部和全身作
4、用、甘油明胶、置栓剂的局部和全身作用、甘油明胶、置换价、融变时限换价、融变时限 能计算置换价能计算置换价重要概念重要概念重要技能重要技能气雾剂、喷雾剂、粉雾剂气雾剂、喷雾剂、粉雾剂195/24/2022学习目标 药用气雾剂的类别药用气雾剂的类别 气雾剂的特点和应用气雾剂的特点和应用 气雾剂的构成 能操作设备生产合格产品 会正确使用气雾剂知识目标知识目标能力目标能力目标205/24/2022一、类别一、类别n气雾剂气雾剂 Aerosoln喷雾剂喷雾剂 Sprayn粉雾剂粉雾剂 Powder Inhalation215/24/2022225/24/2022二、气雾剂二、气雾剂n肺部吸入肺部吸入n腔
5、道粘膜腔道粘膜n皮肤皮肤n空间消毒空间消毒235/24/2022气雾剂的特点气雾剂的特点J奏效快奏效快J使用方便使用方便J稳定性好稳定性好L耐压、精密、特殊,成本高耐压、精密、特殊,成本高L有危险有危险 !245/24/2022气雾剂的组成气雾剂的组成n阀门阀门n药物和辅料药物和辅料 n容器容器n附件附件255/24/2022气雾剂定量阀气雾剂定量阀265/24/2022275/24/2022285/24/2022295/24/2022薬液充灌的方法305/24/2022药液充灌的方法冷灌法315/24/2022气雾剂充气和检漏设备气雾剂充气和检漏设备325/24/2022吸入气雾剂吸入效果的
6、评价方法吸入气雾剂吸入效果的评价方法335/24/2022345/24/2022吸入气雾剂吸入效果的评价方法吸入气雾剂吸入效果的评价方法355/24/2022三、喷雾剂三、喷雾剂n肺部吸入肺部吸入n直接喷至腔道黏膜直接喷至腔道黏膜n皮肤及空间消毒皮肤及空间消毒365/24/2022喷雾机理喷雾机理375/24/2022四、粉雾剂四、粉雾剂n吸入粉雾吸入粉雾n非吸入粉雾剂非吸入粉雾剂n外用粉雾外用粉雾385/24/2022395/24/2022405/24/2022415/24/2022 粉雾粉雾剤剤的雾化过程的雾化过程吸入時粉末分離吸入時粉末分離、 、分散分散乳糖乳糖PLGA 凍結乾燥粉末凍結
7、乾燥粉末制制粒法粒法吸入用吸入用崩壊分散崩壊分散吸入吸入肺内沈着肺内沈着NP再構築再構築PLGA NP载载体体法法425/24/2022粉粉末末雾雾化化器器药物胶囊药物胶囊 弹簧杆弹簧杆 扇叶推进器扇叶推进器 口吸器口吸器 不锈钢弹簧节不锈钢弹簧节435/24/2022气雾剂、喷雾剂、粉雾剂小结气雾剂、喷雾剂、粉雾剂小结 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、抛射剂及替气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、抛射剂及替代、代、 MDI/DPI/SPRAY、阀门系统、阀门系统 识别各种雾型的剂型识别各种雾型的剂型重要概念重要概念重要技能重要技能缓、控释技术缓、控释技术455/24/2022知识目标知识目标缓、控释制剂的缓、控
8、释制剂的定义、组成定义、组成主动、被动靶向给主动、被动靶向给药系统的种类药系统的种类经皮给药制剂的优经皮给药制剂的优点及其组成点及其组成学习目标学习目标能力目标能力目标能说出缓释、能说出缓释、控释制剂、经皮控释制剂、经皮给药制剂、靶向给药制剂、靶向制剂的优缺点制剂的优缺点465/24/2022适用范围适用范围v适用于各岗位的适用于各岗位的生产人员对缓控生产人员对缓控释技术、靶向技释技术、靶向技术的学习术的学习475/24/2022缓释制剂的定义缓释制剂的定义 系指口服药物在规定释放介质中,系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地按要求缓慢地非恒速释放非恒速释放,其与相,其与相应的普通制剂比较
9、,应的普通制剂比较,每每2424小时小时用药用药次数应次数应从从3 34 4次次减少至减少至1 12 2次次的制的制剂剂485/24/2022缓、控释制剂与普通制剂比较缓、控释制剂与普通制剂比较495/24/2022四少减少用药次数减少血药浓度的波动减少副作用减少总治疗费用505/24/2022吸收和排泄速度不能太快或太慢吸收和排泄速度不能太快或太慢(1h 24h)给药剂量应较小给药剂量应较小 (1g)应具有大的治疗窗,吸收规则,最好应具有大的治疗窗,吸收规则,最好整个肠道吸收整个肠道吸收。515/24/2022疏水性强的脂肪、疏水性强的脂肪、蜡类蜡类肠溶包衣材料:如肠溶包衣材料:如CAPCA
10、P、HPMCPHPMCP等等阻滞剂阻滞剂骨架材料骨架材料溶蚀性骨架材溶蚀性骨架材料料亲水性骨架材亲水性骨架材料料不溶性骨架材不溶性骨架材料料增粘剂增粘剂增加粘度,减慢增加粘度,减慢扩散速度延缓吸扩散速度延缓吸收,如明胶、收,如明胶、PVAPVA等等525/24/2022包衣小丸包衣小丸亲水性骨架片亲水性骨架片胃漂浮片胃漂浮片渗透泵片渗透泵片535/24/2022亲水性骨架片亲水性骨架片545/24/2022胃漂浮片胃漂浮片n片剂密度小于胃液,给药后漂浮在胃液上,延长片剂密度小于胃液,给药后漂浮在胃液上,延长胃中停留时间,随片剂缓慢溶蚀而释药。如盐酸胃中停留时间,随片剂缓慢溶蚀而释药。如盐酸二甲
11、双胍缓释片二甲双胍缓释片555/24/2022渗透泵片渗透泵片n组成:药物贮库、半透膜、能量、释药小孔组成:药物贮库、半透膜、能量、释药小孔565/24/2022n 溶出n 扩散 n 溶蚀、扩散与溶出相结合n 渗透泵n 离子交换575/24/2022n体外释放度试验体外释放度试验n体内生物利用度试验体内生物利用度试验n体内体外的相关性研究体内体外的相关性研究585/24/2022释药曲线释药曲线n点一点一 (0.52h):考察药物是否突释考察药物是否突释n点二点二(中间取样点中间取样点):考察制剂释药特性考察制剂释药特性n点三点三(末点末点):考察释药是否完全,通常要求累积释考察释药是否完全,
12、通常要求累积释放率放率90%以上以上至少选出三个取样点至少选出三个取样点595/24/2022点对点相关点对点相关平均释放时间与平均滞留时间相关平均释放时间与平均滞留时间相关一个释放点一个释放点(t50% ,t90%等等)与一个药代动力学与一个药代动力学(AUC、tmax或或Cmax)参数相关参数相关体内外相关性分为体内外相关性分为3 3种种605/24/2022控缓释制剂不应和同种药物的普通制剂同服控缓释制剂不应和同种药物的普通制剂同服一旦达一旦达CssCss,不要改服其他缓释制剂,因缓释制剂,不要改服其他缓释制剂,因缓释制剂不同,释放特性不同,带来血浓变化不同,释放特性不同,带来血浓变化6
13、15/24/2022控缓释片剂和胶囊不能被粉碎或咀嚼服用,控缓释片剂和胶囊不能被粉碎或咀嚼服用,这样会改变制剂的释放特性这样会改变制剂的释放特性应告知服药者不溶性骨架片和渗透泵片外应告知服药者不溶性骨架片和渗透泵片外壳通过胃肠道排出时会保持完整,这是正壳通过胃肠道排出时会保持完整,这是正常情况,药物已经被吸收常情况,药物已经被吸收625/24/2022Question?n控缓释制剂释放度研究的目的?控缓释制剂释放度研究的目的?不同晶型、粒径的药物与溶出、释放关系不同晶型、粒径的药物与溶出、释放关系比较药物各种酯类、盐类以及同一药物不同剂型比较药物各种酯类、盐类以及同一药物不同剂型的溶出性质的溶
14、出性质研究辅料、工艺对药物溶出的影响:处方筛选研究辅料、工艺对药物溶出的影响:处方筛选建立和确立体外溶出释放与体内生物利用度之间建立和确立体外溶出释放与体内生物利用度之间的关系的关系-最终使释放度成为代替体内生物利用度最终使释放度成为代替体内生物利用度的金指标的金指标635/24/2022缓、控释技术课堂小结缓、控释技术课堂小结知识点知识点能力点能力点缓、控释制剂的定缓、控释制剂的定义、组成;主动、义、组成;主动、被动靶向给药系统被动靶向给药系统的种类;经皮给药的种类;经皮给药制剂的优点及其组制剂的优点及其组 成成 能说出缓释、能说出缓释、控释制剂、控释制剂、经皮给药制经皮给药制剂及靶向制剂及
15、靶向制剂的优缺点剂的优缺点药物制剂的有效性药物制剂的有效性655/24/2022知识目标知识目标生物药剂学的概念、生物药剂学的概念、研究的内容研究的内容药物吸收机理药物吸收机理影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素生物利用度的概念、生物利用度的概念、测定方法测定方法生物利用度的主要特生物利用度的主要特性参数性参数学习目标学习目标能力目标能力目标能采取一些的能采取一些的措施来增加药物措施来增加药物制剂的有效性制剂的有效性665/24/2022适用范围适用范围适用各位岗适用各位岗位操作人员位操作人员对此知识的对此知识的学习学习675/24/2022生物药剂学定义生物药剂学定义 生物药剂学生物药剂学是
16、研究药物及其制剂在体内是研究药物及其制剂在体内的的吸收、分布、代谢与排泄吸收、分布、代谢与排泄过程中药物的过程中药物的剂型因素剂型因素、生物因素生物因素与与药效药效包括(疗效、包括(疗效、副作用及毒性)三者之间关系的副作用及毒性)三者之间关系的一门学科一门学科685/24/2022生物药剂学研究内容生物药剂学研究内容剂型因素剂型因素1生物因素生物因素2体内吸收机理等研究体内吸收机理等研究3695/24/2022药物的吸收药物的吸收除了除了血管内给药血管内给药以外以外,吸收吸收是药物发挥治是药物发挥治疗作用的疗作用的先决条件先决条件只有只有药物药物吸收进入吸收进入体循环体循环,才能,才能发挥发挥
17、其应其应有的有的治疗作用治疗作用定义定义吸收是指药物吸收是指药物从给药部从给药部位位进入进入体循环体循环的过程的过程705/24/2022生物膜的组成与结构生物膜的组成与结构类脂双分子层类脂双分子层磷脂磷脂蛋白质蛋白质715/24/2022药物的转运方式药物的转运方式被动扩散被动扩散1 1主动转运主动转运2 2促进扩散促进扩散3 3膜孔转运膜孔转运4 4胞饮与吞噬胞饮与吞噬5 5725/24/2022药物吸收部位药物吸收部位胃肠道非胃肠道非胃肠道注射部位注射部位口腔粘膜口腔粘膜肺部肺部鼻粘膜鼻粘膜阴道粘膜阴道粘膜735/24/2022影响药物胃肠道吸收的生理因素影响药物胃肠道吸收的生理因素胃胃
18、肠肠道道pHpH胃胃排排空空速速率率胃胃肠肠道道蠕蠕动动循循环环系系统统生生理理成成分分食食物物( (动画动画)745/24/2022影响药物胃肠道吸收的剂型因素影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物的脂溶性与解离药物的脂溶性与解离常数常数pKapKa药物的溶出速度药物的溶出速度药物的粒径药物的粒径药物的晶型药物的晶型溶剂化物与盐型溶剂化物与盐型药物理化性质的影响药物理化性质的影响755/24/2022影响药物胃肠道吸收的剂型因素影响药物胃肠道吸收的剂型因素药物剂型与给药途径的影响药物剂型与给药途径的影响制剂中辅料的影响制剂中辅料的影响制剂工艺的影响制剂工艺的影响765/24/2022不同剂型给药后
19、药物的体内过程不同剂型给药后药物的体内过程问题问题口服固体制剂吸收快慢顺序口服固体制剂吸收快慢顺序不同给药途经吸收快慢顺序不同给药途经吸收快慢顺序775/24/2022药物的分布药物的分布分布定义分布定义分布过程分布过程指药物从血液循环运送指药物从血液循环运送到体内各脏器组织(或到体内各脏器组织(或靶器官)中的过程靶器官)中的过程785/24/2022表观分布容积表观分布容积定义意义指吸收达到平衡或稳态指吸收达到平衡或稳态时,通过时,通过体内药量体内药量与与血血药浓度药浓度的比值的比值没有生理学没有生理学意义,但可意义,但可以用来以用来评价体内药物分评价体内药物分布的程度布的程度795/24/
20、2022影响药物在体内分布的因素影响药物在体内分布的因素血液循环速度及血管通透性血液循环速度及血管通透性药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合组织结合与组织结合与蓄积蓄积淋巴系统淋巴系统血脑屏障及血脑屏障及胎盘屏障胎盘屏障805/24/2022药物的蓄积药物的蓄积是指当连续用药时,是指当连续用药时,引起组织中药物浓度引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势逐渐上升的趋势定义定义机理机理主动转运主动转运细胞介质的细胞介质的pHpH变化变化吞噬作用吞噬作用组织结合组织结合细胞内代谢细胞内代谢815/24/2022药物的代谢药物的代谢定义定义是药物从是药物从一种化学结一种化学结构构转变为转变为另一种化学另一种
21、化学结构结构的过程的过程主要场所主要场所肝脏肝脏注意大多数药物大多数药物代谢后代谢后活性降低活性降低或失活或失活;也有;也有一些药物一些药物经代经代谢后转变成谢后转变成药理活性物质药理活性物质825/24/2022排泄排泄与与代谢代谢合合称为消除称为消除定义定义是指体内是指体内原型药物原型药物或或其他其他代谢产物代谢产物排出体排出体外的过程外的过程途经途经肾排泄肾排泄其它途径其它途径:胆汁排胆汁排泄泄、乳汁、汗腺等、乳汁、汗腺等835/24/2022药物肾排泄三途经示意图药物肾排泄三途经示意图845/24/2022肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象肠肝循环引起药时曲线图出现双峰现象855/24
22、/2022己烯雌酚的肠肝循环己烯雌酚的肠肝循环注意若用蔗糖若用蔗糖-1-1、4-4-内酯抑内酯抑制肠内的制肠内的 葡萄糖醛酸苷葡萄糖醛酸苷转移酶转移酶, ,则肠肝循环被抑则肠肝循环被抑制制865/24/2022药物动力学基本概念药物动力学基本概念 药物动力学药物动力学 药物转运的速度类型药物转运的速度类型是研究体内药物浓度变是研究体内药物浓度变化规律的一门学科化规律的一门学科一级速度过程一级速度过程零级速度过程零级速度过程875/24/2022隔室模型隔室模型隔室模型隔室模型隔室划分的特性隔室划分的特性即把机体看成一个系统,即把机体看成一个系统,由一个或几个隔室组成由一个或几个隔室组成抽象性抽
23、象性相对性相对性客观性客观性885/24/2022隔室模型的种类隔室模型的种类单室模型单室模型双室模型双室模型多室模型多室模型身体身体X X0 0k k中央室中央室周边室周边室k k1212K K2121X X0 0k k1010中央室中央室周边二室周边二室k k1212K K2121X X0 0k k1010周边一室周边一室k k1313k k3131895/24/2022药物动力学基本参数药物动力学基本参数消除速度常数(消除速度常数(k k)生物半衰期(生物半衰期(t1/2t1/2)清除率(清除率(ClCl)905/24/2022生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度 是指制剂中的是指制
24、剂中的药物吸收进入体循药物吸收进入体循环的环的相对程度相对程度和和相相对速度对速度915/24/2022生物利用度的种类生物利用度的种类n绝对生物利用度绝对生物利用度= = 100%100% n相对生物利用度相对生物利用度= = 100%100% (AUC0)试验制剂)试验制剂(AUC0)静注)静注(AUC0)试验制剂)试验制剂(AUC0)标准参比制剂)标准参比制剂925/24/2022生物利用度的三个主要参数生物利用度的三个主要参数935/24/2022两种制剂血药浓度时间曲线比较两种制剂血药浓度时间曲线比较945/24/2022生物利用度的测定方法生物利用度的测定方法尿药累计排泄量浓度法尿
25、药累计排泄量浓度法1血药浓度法血药浓度法2955/24/2022药物制剂有效性课堂小结药物制剂有效性课堂小结知识点知识点能力点能力点生物药剂学的定生物药剂学的定义、影响药物吸义、影响药物吸收因素、生物利收因素、生物利用度的定义及测用度的定义及测定方法定方法增加药物制增加药物制剂有效性的剂有效性的措施措施药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性975/24/2022知识目标知识目标影响药物制剂稳定影响药物制剂稳定性的主要因素性的主要因素制剂稳定化的方法制剂稳定化的方法经典恒温测定药物经典恒温测定药物制剂稳定性的原理、制剂稳定性的原理、操作步骤操作步骤学习目标学习目标能力目标能力目标能采取一些的能采取一些
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