离子通道药理学-ppt课件.ppt
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1、ppt课件1ppt课件2ppt课件3ppt课件4 ppt课件5ppt课件6K+ channelppt课件71ms/10msppt课件8ong-lastingransienteuronalukinje11255810251020高高,低低,高高, 高高, 慢快中中-慢各种可兴各种可兴奋细胞奋细胞 多种可兴多种可兴奋细胞奋细胞 神经细胞神经细胞突触突触 小脑EC/SS偶联偶联AP 起搏起搏,偶联偶联细胞生长细胞生长 神经介质神经介质释放释放 神经介质神经介质释放释放 verapamil DHPs等等 mibefridil flunarizine-conotoxin (-CTX)FTX ICa-L
2、:心肌:心肌EC、血管平滑肌收缩、窦房结自律性、房室结传导、血管平滑肌收缩、窦房结自律性、房室结传导ICa-T :窦房结自律性、:窦房结自律性、AP 0相、血管平滑肌增殖、钙释钙相、血管平滑肌增殖、钙释钙 ppt课件9通通 道道 分分 型型亚亚 型型电流电流 激激 活活 机机 制制 电压敏感电压敏感 IK 去极化至去极化至-50mv以上以上 Ito 去极化去极化(-6540mv) 钙敏感钙敏感高电导型高电导型BKCaIBK(Ca) Ca2+i 0.110mol/L, 去极化去极化 中电导型中电导型IKCaIIK(Ca) 低电导型低电导型SKCaISK(Ca) Ca2+ i 50nmol/L 内
3、向整流内向整流受体偶联受体偶联 IK1 超极化内向,去极化外向超极化内向,去极化外向ACh敏感钾通道敏感钾通道KAChIK(ACh)ACh, 腺苷,超极化腺苷,超极化 ATP敏感钾通道敏感钾通道KATP IK(ATP)ATPi减少减少钠激活钾通道钠激活钾通道KNaIK(Na)Nai20mmol/L ppt课件10ppt课件11Hodgkin-Huxley理论理论ppt课件12 滑行螺旋(滑行螺旋(sliding helix)模型模型ppt课件13 伸展螺旋伸展螺旋 (propagating helix) 模型模型 ppt课件14Na+K+铰链盖学说铰链盖学说 Hinged Lids 球与链学说
4、球与链学说Ball and Chainppt课件15ppt课件16 电压门控、配体门控电压门控、配体门控 神经内分泌调控:通过受体和第二信神经内分泌调控:通过受体和第二信使实现使实现 病理状态:通道基因突变引起心血管病理状态:通道基因突变引起心血管功能改变;病变引起通道表达和活性功能改变;病变引起通道表达和活性的改变的改变 药物的作用药物的作用ppt课件17其他病理状态其他病理状态离子通道病离子通道病 钠通道缺陷,氯通道缺陷钠通道缺陷,氯通道缺陷 AChR离子通道缺陷,离子通道缺陷,AChR抗抗体阴性体阴性 ppt课件18其他病理状态其他病理状态疾病中的离子通道疾病中的离子通道 (MG) AC
5、hR抗体引起补体介导抗体引起补体介导的骨骼肌终板水解,导致钠通道丢失,神经肌的骨骼肌终板水解,导致钠通道丢失,神经肌肉传递障碍肉传递障碍(AD) 淀粉样前体蛋白及其代淀粉样前体蛋白及其代谢碎片作用于离子通道或影响通道的形成过程,谢碎片作用于离子通道或影响通道的形成过程,其毒性在于能在神经原引起有害的内向钙离子其毒性在于能在神经原引起有害的内向钙离子流。流。ppt课件191. 形成细胞生物电现象的基础形成细胞生物电现象的基础 静息膜电位(钾通静息膜电位(钾通道);决定细胞的兴奋性、不应性和传导性(钠、道);决定细胞的兴奋性、不应性和传导性(钠、钙、钾通道)钙、钾通道)2. 介导兴奋介导兴奋-收缩
6、、刺激收缩、刺激-分泌耦联等分泌耦联等 提高胞内钙提高胞内钙 肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道或酶活化(钙通道);道或酶活化(钙通道); 血管平滑肌的舒缩活动:血管平滑肌张力与膜电位血管平滑肌的舒缩活动:血管平滑肌张力与膜电位调节(调节(L L、T T、R R型钙通道,型钙通道,)3. 参与细胞跨膜信号转导过程参与细胞跨膜信号转导过程 突触传递(电压门控突触传递(电压门控钠、钙、钾通道,钠、钙、钾通道,N N2 2耦联、耦联、GLUGLU受体阳离子通道等)受体阳离子通道等)4. 维持细胞正常形态和功能完整性维持细胞正常形态和功能完整性
7、2 2型氯通道、体积型氯通道、体积调节的阴离子通道(调节的阴离子通道(VRACVRAC)等。)等。5. 其他其他 内皮细胞松弛因子的合成与释放(内皮细胞松弛因子的合成与释放(;神经调控、血小板聚集、血管平滑肌增生与;神经调控、血小板聚集、血管平滑肌增生与离子通道(嘌呤受体阳离子通道)。离子通道(嘌呤受体阳离子通道)。ppt课件20状态依赖性阻断(状态依赖性阻断(state-dependent block) 通道阻滞剂对通道阻滞剂对O/I态通道的亲和力高,对态通道的亲和力高,对R态的亲和力极低。态的亲和力极低。 使用依赖性阻断(使用依赖性阻断(use-dependent block)和频)和频率
8、依赖性阻断(率依赖性阻断(rate-dependent block) 电压依赖性阻断(电压依赖性阻断(voltage-dependent block)和选择性阻断(和选择性阻断(selective block) 膜反应曲线偏移膜反应曲线偏移ppt课件21ppt课件22ppt课件23常用药:常用药:局麻药局麻药 抗癫痫药抗癫痫药 类抗心律失常药类抗心律失常药工具药:工具药:乌头碱乌头碱 TTXTTX、STXSTXppt课件24受点受点毒素或药物毒素或药物影响影响通道通道作用和应用作用和应用神经毒素神经毒素 受点受点1 TTX、STX、CTX阻滞阻滞 工具药工具药神经毒素神经毒素 受点受点2 乌头
9、碱、乌头碱、BTX、GTX激活激活工具药工具药PDI 201-106激活激活正性肌力正性肌力,延长延长APD利多卡因利多卡因奎尼丁奎尼丁阻滞阻滞局麻药局麻药类抗心律失常药类抗心律失常药二价阳离子二价阳离子阻滞阻滞ppt课件25 IK,Ito ,IK1,IK(ACh),IK(ATP),IK(Na) IK,IK1,IK(ATP), IK(Ca)ppt课件26 (K+ channel blockers) 工具药:工具药:TEA (IK, IK(ATP) , IK(Ca) ), 4-AP (Ito, IK ), charybdotoxin/apamin (IK(Ca), dendrotoxin (It
10、o1 ) 阻滞阻滞IK :类抗心律失常药,类抗心律失常药, 某些某些类抗心律失常药类抗心律失常药 阻滞阻滞IK(ATP) :磺酰脲类降糖药:磺酰脲类降糖药glibenclamide 等等开放开放IK(ATP) (potassium channel openers,PCOs)ppt课件27KATP 分布与功能分布与功能ppt课件28 与与SUR结合,阻滞结合,阻滞KATP ,膜电位降低,膜电位降低,激活电压依赖性钙通道,激活电压依赖性钙通道,Ca激活激活PKA、PKC,促进胰岛素分泌。适用于,促进胰岛素分泌。适用于NIDDM。 对心脏和血管的效应。对心脏和血管的效应。 第第1代代 甲苯磺丁脲甲苯
11、磺丁脲 第第2代代 格列苯脲、格列吡嗪格列苯脲、格列吡嗪 第第3代代 格列齐特格列齐特ppt课件29钾通道开放药分类钾通道开放药分类1. 苯并吡喃类苯并吡喃类: 克罗卡林克罗卡林 (cromakalim)2. 硫脲衍生物硫脲衍生物: 吡那地尔吡那地尔 (pinacidil)3. 吡啶衍生物吡啶衍生物: 尼可地尔尼可地尔 (nicorandil)4. 嘧啶类嘧啶类: 米诺地尔米诺地尔 (minoxidil)5. 苯并噻二嗪苯并噻二嗪: 二氮嗪二氮嗪 (diazoxide) 6. 硫甲酰胺类硫甲酰胺类: RP49365、RP528917. 1,4-二氢吡啶类二氢吡啶类: (+)-niguldipi
12、neppt课件30 开放开放 IK(ATP) 加快复极,膜超极化加快复极,膜超极化可对抗可对抗NE、Ang、5-HT、PGF2所致去极化所致去极化抑制钙池的充盈和释放抑制钙池的充盈和释放超极化促进超极化促进Na+-Ca 2 +交换交换细胞内细胞内Ca 2 +ppt课件31心肌:心肌:APD缩短,自律性降低,心房肌缩短,自律性降低,心房肌收缩力减弱。可降低能耗,减轻心肌损收缩力减弱。可降低能耗,减轻心肌损伤,减少某些心律失常,大剂量、低血伤,减少某些心律失常,大剂量、低血钾时可致心律失常。钾时可致心律失常。血管平滑肌松弛。血管平滑肌松弛。比心肌敏感;作用可比心肌敏感;作用可被被K+o 60 mm
13、ol 或格列本脲取消。或格列本脲取消。非血管平滑肌:非血管平滑肌:抑制膀胱、子宫、支气抑制膀胱、子宫、支气管平滑肌的自发收缩或痉挛。管平滑肌的自发收缩或痉挛。其它:其它:胰岛素分泌胰岛素分泌;脑神经原递质释;脑神经原递质释放放,兴奋性,兴奋性。ppt课件32与噻嗪类利尿药、与噻嗪类利尿药、-B合用可增合用可增强降压效果,减少不良反应强降压效果,减少不良反应。 增加冠脉血供,减少心增加冠脉血供,减少心肌氧耗,减轻心肌细胞钙超负荷。肌氧耗,减轻心肌细胞钙超负荷。 充血性心衰充血性心衰哮喘、哮喘、心律失常、脑动脉痉挛心律失常、脑动脉痉挛ppt课件33 扩血管反应扩血管反应 疲劳、鼻充血、体位性低血压
14、疲劳、鼻充血、体位性低血压 剂量过大可致心电图改变剂量过大可致心电图改变 多毛症多毛症 皮肤血流增多或促进毛发杆的生长和成熟 血糖升高血糖升高ppt课件34吡那地尔吡那地尔(pinacidil) 可降低钙敏感性,降低血脂,逆可降低钙敏感性,降低血脂,逆转转LVH(左室肥厚左室肥厚)。 主要用于高血压,也用于心绞痛等。主要用于高血压,也用于心绞痛等。克罗卡林克罗卡林(cromakalim) 降压效果大于吡那地尔、硝苯地平。降压效果大于吡那地尔、硝苯地平。 不易引起水肿。不易引起水肿。尼可地尔尼可地尔 (nicorandil) 双重作用:开放双重作用:开放IK(ATP)和激活和激活GC。 扩冠、抗
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