第1章 绪论 药用高分子材料-PPT课件.ppt
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1、药用高分子材料学药用高分子材料学药用高分子材料学药用高分子材料学绪绪 论论 第一章第一章第一章第一章 绪绪 论论目目录录一、一、五、我国五、我国 本课程的目的:本课程的目的:1 1、了解高分子材料学的最基本理论、了解高分子材料学的最基本理论2 2、了解药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质,性能、了解药剂学中常用的高分子材料的结构、物理化学性质,性能及用途及用途3 3、能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物、能初步应用这些基本知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。制剂、控释制剂及缓释制剂中的应用。 本课程主要内容:本课程主要内容:1.1.高
2、分子高分子材料的一般知识;合成材料的一般知识;合成反应及化学反应;高分子材料的化反应及化学反应;高分子材料的化学特性和物理、力学性能。学特性和物理、力学性能。2.2.药用药用高分子高分子材料的来源、材料的来源、生产、化学结构、物理化生产、化学结构、物理化学性质和应用。学性质和应用。 1. 高分子药物即高分子药物即把生理活性物质用化学的方法挂接把生理活性物质用化学的方法挂接到高分子上,使其达到持续释放和定位释放药物的目到高分子上,使其达到持续释放和定位释放药物的目的,或本身具有强烈活性的高分子化合物。主要依靠的,或本身具有强烈活性的高分子化合物。主要依靠高聚物本身的物理化学作用来发挥药效,如作为
3、血浆高聚物本身的物理化学作用来发挥药效,如作为血浆和营养输液用的右旋糖酐以及补血剂右旋糖酐铁等。和营养输液用的右旋糖酐以及补血剂右旋糖酐铁等。 2. 药用高分子化合物药用高分子化合物专指专指药物制剂加工过程时使用药物制剂加工过程时使用的高分子化合物,的高分子化合物,如稀释剂、粘合剂、包衣等。本身如稀释剂、粘合剂、包衣等。本身没有药效,只在药品中起一些从属的或辅助的作用。没有药效,只在药品中起一些从属的或辅助的作用。区别:药用高分子化合物与高分子药物区别:药用高分子化合物与高分子药物药用高分子材料药用高分子材料药用高分子材料药用高分子材料(polymers for pharmaceuticals
4、)指具有指具有生物相容性、生物相容性、经过经过安全评价安全评价且应用于药物且应用于药物制剂的一类高分子辅料。也就是制剂的一类高分子辅料。也就是药品生产和制造药品生产和制造加工过程中使用的高分子材料。加工过程中使用的高分子材料。如:聚乙烯醇如:聚乙烯醇 聚丙烯聚丙烯 药物辅料:药物辅料:在药物制剂中加入的一些有助于成型、有助于成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能作用的辅料,这些用于制造和调配药物制剂的各种必需品,成为药物制剂辅料,简称药用辅料。 药物辅料的作用:药物辅料的作用:可改善药物的稳定性和成形性;为新型药剂提供所需的智能(如,对pH、温度和酶敏感);
5、改善、调节药物的通透性、成膜性、粘着性、润滑性、溶解性、载药量、溶胀性和对生物组织的粘附性以及生物相容性、生物可降解性等。 生物相容性:生物相容性:指材料在生物体内保持相对稳定、不被排斥和破坏的生物学性质。一般包括细胞相容性、组织相容性和血液相容性。 药物安全性评价:药物安全性评价:确定药物安全剂量范围、毒性表现和毒性作用部位,确保药物的安全性。 高分子:高分子:通过一定形式的聚合反应生成具有相当高的分子量的大分子,一般指聚合物或结构上包括聚合物的分子。 高分子材料:高分子材料:以高分子化合物为基础的材料,由相对分子量较高的化合物构成的材料。包括橡胶、塑料、纤维、涂料、胶黏剂和高分子基复合材料
6、。 药物传递系统:药物传递系统:指治疗药物的不同给药形式。包括缓控释制剂、靶向给药系统、粘膜给药系统、透皮给药系统和智能型给药系统。 缓释制剂:缓释制剂:指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药效目的的制剂。 控释制剂:控释制剂:药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放,使机体内药物浓度保持相对稳定。 靶向制剂:靶向制剂:凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位(靶区),而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。 普通制剂普通制剂必须一必须一日给药几次,且日给药几次,且每次给药后血药每次给药后血药浓度都会出现峰浓度都会出现峰谷现象。谷现象。 缓控释制剂缓控释制剂使血使血
7、药浓度平稳、避药浓度平稳、避免峰谷现象,有免峰谷现象,有利于降低药物的利于降低药物的毒副作用。毒副作用。普通制剂的普通制剂的C-tC-t图图缓控释制剂的缓控释制剂的C-tC-t图图最小中毒剂量最小中毒剂量最小中毒剂量最小中毒剂量最小有效浓度最小有效浓度最小有效浓度最小有效浓度 三、药用高分子材料的历史沿革三、药用高分子材料的历史沿革 药物制剂领域中,高分子的应用具有久远的历史。药物制剂领域中,高分子的应用具有久远的历史。早期:早期: 天然高分子材料,如淀粉、多糖、蛋白天然高分子材料,如淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液质等作为药剂的粘合剂、质、胶质和粘液质等作为药剂的粘合剂、赋形剂、乳化剂和助悬剂
8、等赋形剂、乳化剂和助悬剂等。近代:近代: 改性的天然高分子材料或合成高分子材改性的天然高分子材料或合成高分子材料作为辅料在药物制剂中进行应用。料作为辅料在药物制剂中进行应用。 人人类的远古时代,在谋求生存和与疾类的远古时代,在谋求生存和与疾病斗争的过程中,广泛地利用天然的动植病斗争的过程中,广泛地利用天然的动植物来源的高分子材料,如阿胶的生产物来源的高分子材料,如阿胶的生产原料原料驴皮是胶原蛋白,属于天然高分子材料。驴皮是胶原蛋白,属于天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在明朝大医药家李时珍在本草纲目本草纲目中说:中说:“阿胶,本经上品阿胶,本经上品, ,弘景曰弘景曰:出东阿出东阿, ,故名故名
9、阿胶阿胶”。东阿县做为阿胶发祥地,利用。东阿县做为阿胶发祥地,利用天然高分子生产阿胶已有两千多年的悠久天然高分子生产阿胶已有两千多年的悠久历史。历史。 胶原蛋白的结构与特性胶原蛋白的结构与特性 此外此外,淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂,粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂,在我国古代在我国古代的医药典籍中己屡见不鲜。的医药典籍中己屡见不鲜。 胶胶原蛋白是一种生物性高分子原蛋白是一种生物性高分子材料、是胶原纤维经过部分降解后材料、是胶原纤维经过部分降解
10、后得到的具有较好水溶性的蛋白质。得到的具有较好水溶性的蛋白质。具有稳定的三股螺旋结构。具有稳定的三股螺旋结构。 19201920年年德国人史道丁格德国人史道丁格(Standinger)(Standinger)发表了划发表了划时代的文献时代的文献“论聚合论聚合”。他。他提出了提出了“高分子高分子”、“长长链大分子链大分子”的概念。的概念。史道丁格史道丁格 学说在学说在19321932年法拉第学会上得年法拉第学会上得 到公认。他到公认。他预言了一些含有某预言了一些含有某 些官能团的有机物可以通过官些官能团的有机物可以通过官 能团间的反应而聚合,能团间的反应而聚合,比如聚比如聚 苯乙烯、聚甲醛等,后
11、来都得苯乙烯、聚甲醛等,后来都得 到了证实。为了表彰他的杰出到了证实。为了表彰他的杰出 贡献,贡献,19531953年年7272岁的他登上了岁的他登上了 诺贝尔化学奖的领奖台。史道诺贝尔化学奖的领奖台。史道 丁格是高分子科学的奠基人。丁格是高分子科学的奠基人。高分子科学的奠基人 H.Standinger博士 1930 1930年高分子概念被承认后,年高分子概念被承认后,合成的高分子材料大量涌合成的高分子材料大量涌现,在药剂工业方面的应用日益广泛,现,在药剂工业方面的应用日益广泛,显示了高分子材料的显示了高分子材料的重要性。重要性。 2020世纪世纪3030年代聚维酮合成成功,年代聚维酮合成成功
12、,19391939年取得专利年取得专利, ,聚维酮聚维酮可提高血浆胶体渗透压,增加血容量,它在医药品中可作为可提高血浆胶体渗透压,增加血容量,它在医药品中可作为血浆代用品使用,用于外伤性出血及其他原因引起的血容量血浆代用品使用,用于外伤性出血及其他原因引起的血容量减少。减少。 聚维酮是一种水溶性的合成聚合物,主要成分为N-乙烯吡咯烷酮。乙烯吡咯烷酮。是一种具有高效粘合性的聚合物,主要作为固体制剂湿法制粒的粘合剂。 聚维酮聚维酮在医药上有广泛的应用,为在医药上有广泛的应用,为国际倡导的三大药用新辅料之一。国际倡导的三大药用新辅料之一。可作为可作为粘合剂,助流剂,润滑剂,助溶剂,分散粘合剂,助流剂
13、,润滑剂,助溶剂,分散剂,酶及热敏药物的稳定剂。剂,酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可聚维酮还可与碘合成与碘合成PVP-IPVP-I消毒杀菌剂。消毒杀菌剂。PVPPVP在医药上在医药上还可用作低温保存剂。采用还可用作低温保存剂。采用PVPPVP产品作辅料产品作辅料的药物已有上百种。的药物已有上百种。 剂型剂型含含 PVP 成分成分PVP 含量含量( % )主要作用主要作用片剂片剂PVP-K300.55黏合、增溶、赋形黏合、增溶、赋形颗粒颗粒PVP-K300.55黏合、增溶、赋形黏合、增溶、赋形包衣剂包衣剂PVP-K300.52药片(丸)外衣,成膜剂药片(丸)外衣,成膜剂胶囊胶囊PVP-K3012
14、帮助成粒,保护剂,蹦解剂帮助成粒,保护剂,蹦解剂共沉淀剂共沉淀剂PVP-K15提高溶出速度提高溶出速度注射剂注射剂PVP-K15515助溶、分散助溶、分散口服液口服液PVP-K15 , K60分散、增稠分散、增稠服用药片服用药片PVP-K30 , K90210增加药效、减少刺激增加药效、减少刺激杀菌消毒剂杀菌消毒剂PVP-I杀菌、消毒、减少毒性、刺激性杀菌、消毒、减少毒性、刺激性含片含片PVP-K30 , K6-0.55赋形、缓释赋形、缓释PVP PVP 在药学领域中的应用在药学领域中的应用 药物制剂的发展经历了四个时代:药物制剂的发展经历了四个时代:第一代:第一代:简单加工口服与外用的膏丹丸
15、散简单加工口服与外用的膏丹丸散第二代:第二代:片、颗粒剂、胶囊、注射剂片、颗粒剂、胶囊、注射剂第三代:第三代:药物传递系统药物传递系统( (缓控释制剂、前体与透皮给药制剂)缓控释制剂、前体与透皮给药制剂)第四代:第四代:靶向制剂靶向制剂 第一代:普通丸剂第一代:普通丸剂 国家药典委员会专家张志芬教授指出:国家药典委员会专家张志芬教授指出:“药物传递系统药物传递系统(drug (drug delivery system,DDS)delivery system,DDS)的出现是现代药剂学领域中现代科学技术进步的出现是现代药剂学领域中现代科学技术进步的结晶。的结晶。”而这一结晶的出现而这一结晶的出现
16、很大程度依赖于高分子材料。很大程度依赖于高分子材料。第二代:普通胶囊第二代:普通胶囊第三代:缓释制剂第三代:缓释制剂第四代:脂质体第四代:脂质体 高分子材料在透皮吸收制剂中的作用高分子材料在透皮吸收制剂中的作用药物透皮吸收新剂型药物透皮吸收新剂型 美美A.F.A.F.基多尼厄斯基多尼厄斯主编主编郑俊民主译郑俊民主译科学出版社科学出版社 “开发透皮吸收系统需要对开发透皮吸收系统需要对聚合物作出合理的选择,特定聚合物作出合理的选择,特定药物及一些活性物质在聚合物药物及一些活性物质在聚合物的扩散必须具有我们希望的渗的扩散必须具有我们希望的渗透速度透速度”。 在透皮吸收制剂中,在透皮吸收制剂中,药用药
17、用高分子材料几乎成为药物在传高分子材料几乎成为药物在传递、渗透过程中不可分割的重递、渗透过程中不可分割的重要组成部分,要组成部分,可以说缓控释制可以说缓控释制剂的发展虽然与制药设备的不剂的发展虽然与制药设备的不断更断更 新有关系,但起主要作用的是药用高分子材料的开新有关系,但起主要作用的是药用高分子材料的开发和应用。发和应用。了解和熟悉药用高分子材料的了解和熟悉药用高分子材料的基本知识,已成为药物制剂技基本知识,已成为药物制剂技术人员在术人员在设计新药、减少生产设计新药、减少生产的疑难问题、缩短处方设计和的疑难问题、缩短处方设计和开发时间等方面的迫切需要。开发时间等方面的迫切需要。高分子材料具
18、高分子材料具有什么性质?有什么性质?性性 质质稳定性稳定性成型性成型性溶解性溶解性渗透性渗透性成膜性成膜性粘着性粘着性增粘性增粘性润湿性润湿性膨化性膨化性相容性相容性降解性降解性(一)药用高分子材料的分类情况(一)药用高分子材料的分类情况分分类类天然高分子天然高分子如蛋白如蛋白质,多糖天然树胶质,多糖天然树胶半合成高分子半合成高分子如淀如淀粉纤维素的衍生物粉纤维素的衍生物合成高分子合成高分子如热固如热固性树脂热塑性树脂性树脂热塑性树脂来来 源源传统剂型中应传统剂型中应用高分子材料用高分子材料缓控释和靶向制剂缓控释和靶向制剂应用的高分子材料应用的高分子材料包装用的高分子材料包装用的高分子材料用用
19、 途途 传统剂型中应用的高分子材料:传统剂型中应用的高分子材料:如作为片剂的赋如作为片剂的赋形剂,粘合剂和润滑剂等。形剂,粘合剂和润滑剂等。 缓控释和靶向制剂:缓控释和靶向制剂:如作微丸的赋形剂、缓释包如作微丸的赋形剂、缓释包衣的衣膜等。衣的衣膜等。 包装用的高分子材料:包装用的高分子材料:制单膜包装材料的最主要制单膜包装材料的最主要的塑料品种是低密度聚乙烯,其次是高密度聚乙的塑料品种是低密度聚乙烯,其次是高密度聚乙烯、聚丙烯和聚氯乙烯等;以及烯、聚丙烯和聚氯乙烯等;以及用聚苯乙烯、低密度聚乙烯、聚氨酯和聚氯乙烯制成的泡沫塑料包装材料等。 天然高分子材料:天然高分子材料:主要来自于天然动植物,
20、如蛋白质类,多糖类(淀粉、纤维素)、天然橡胶等。 半合成高分子材料:半合成高分子材料:利用天然或生物高分子的活性进行化学反应引入新基团以及产生新结构的半合成高分子,如淀粉、纤维素的衍生物等 合成高分子材料:合成高分子材料:以石油矿物为原料,经化学合成的高分子化合物以及经微生物发酵代谢或生物酶催化合成的高分子化合物,如聚乙烯醇、聚丙烯、聚乙烯、聚氯乙烯等。(二)药用辅料的定义与要求(二)药用辅料的定义与要求 广义上指的是能将药理活性物质制备广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。成药物制剂的各种添加剂。 药用辅料:药用辅料: 其中具有高分子特征的辅料,一其中具有高分子特征的辅料,
21、一般被称为般被称为药用高分子辅料。药用高分子辅料。国际药用辅料协会国际药用辅料协会(IPEC)(IPEC)对药用辅料的定义是:对药用辅料的定义是: 药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理有效成分或前体的组分,它的作用有:有效成分或前体的组分,它的作用有: 1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。2.加强药物制剂稳定性,提高生物利用度或病人的顺应性。加强药物制剂稳定性,提高生物利用度或病人的顺应性。 4.增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。3.有助
22、于从外观鉴别药物制剂。有助于从外观鉴别药物制剂。 高分子材料作为药物载体的要求高分子材料作为药物载体的要求 1 1适宜的载药能力;适宜的载药能力; 2 2载药后有适宜的释药能力;载药后有适宜的释药能力; 3 3无毒,并具有良好的生物相容性。无毒,并具有良好的生物相容性。 4 4无抗原性。无抗原性。 5.5.适宜的分子量和物理机械性能,以适应加工成型适宜的分子量和物理机械性能,以适应加工成型要求要求不溶性骨架不溶性骨架 片释药过程片释药过程 无毒:无毒:不引起炎症或溶血作用。 生物相容性:生物相容性:材料在生物体内不被感到是异物的物质。 抗原:抗原:凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原,主要指病原
23、微生物及其代谢产物以及抗毒血清和药物等。 抗原性:抗原性:抗原与其所诱导产生的免疫效应物质(抗体或致敏淋巴细胞)发生特异性结合的特性。 * *长久以来,人们都把辅料看作是惰性物质长久以来,人们都把辅料看作是惰性物质,随着人们对药,随着人们对药物由剂型中释放、被吸收的性能的深人了解,现在人们己普遍物由剂型中释放、被吸收的性能的深人了解,现在人们己普遍认识到:认识到: 羟丙纤维素:羟丙纤维素:是一种多用途的非离子型纤维素衍生物,主要用作是一种多用途的非离子型纤维素衍生物,主要用作固体制剂崩解和粘合剂,它粗糙固体制剂崩解和粘合剂,它粗糙的结构与药物和颗粒之间有较大的结构与药物和颗粒之间有较大的镶嵌,
24、可明显提高片剂硬度,的镶嵌,可明显提高片剂硬度,同时,由于它的粉末有较大的表同时,由于它的粉末有较大的表面积和孔隙率,故能快速吸水膨面积和孔隙率,故能快速吸水膨胀,用于片剂时,使片剂快速崩胀,用于片剂时,使片剂快速崩解,从而加速药物的溶出度,提解,从而加速药物的溶出度,提高生物利用度。高生物利用度。 辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性,从而辅料有可能改变药物从制剂中释放的速度或稳定性,从而影响其生物利用度。影响其生物利用度。(三)药用高分子材料在药物制剂中的应(三)药用高分子材料在药物制剂中的应用用 1.作为片剂和一般固体制剂的辅料作为片剂和一般固体制剂的辅料2.作为缓释、控释制剂的
25、辅料作为缓释、控释制剂的辅料 4.用作新型给药装置的组件用作新型给药装置的组件3.作为液体制剂或半固体制剂的辅料作为液体制剂或半固体制剂的辅料5.作为生物粘着性材料作为生物粘着性材料6.用作药物产品的包装材料用作药物产品的包装材料1 1作为片剂和一般固体制剂的辅料作为片剂和一般固体制剂的辅料口服固体口服固体制剂辅料制剂辅料粘合剂粘合剂 稀释剂稀释剂 崩解剂崩解剂 润滑剂润滑剂 包衣材料包衣材料 古代:采用淀粉、树胶等天然高分子作为粘结剂; 近代:甲基纤维素,琼胶,明胶,微晶纤维素,糊精,乙基纤维素,羟丙甲纤维素等。 稀释剂也叫“填充剂”。把原药加工成粉剂时,或为了使其便于喷施所加入的进行稀释的
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