常用抗菌药物ppt课件.ppt
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1、常用抗微生物药物常用抗微生物药物 抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌抗微生物药物是一类能够抑制或杀灭细菌或病原体的药物,广泛地应用于治疗或预防或病原体的药物,广泛地应用于治疗或预防感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及感染性疾病。根据来源、结构、抗菌作用及应用的不同,将抗微生物药分为抗生素(应用的不同,将抗微生物药分为抗生素( - -内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类,大环内内酰胺类如青霉素类、头孢菌素类,大环内酯类,氨基苷类,四环素类,氯霉素类,林酯类,氨基苷类,四环素类,氯霉素类,林可霉素类等)、合成抗菌药(主要有磺胺类、可霉素类等)、合成抗菌药(主要有磺胺类、喹诺酮类、呋喃类)抗结核药、抗
2、真菌药、喹诺酮类、呋喃类)抗结核药、抗真菌药、抗病毒药等。抗病毒药等。 有关术语有关术语抗菌药物抗菌药物 是一类对体内外病原微生物有抑是一类对体内外病原微生物有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学制或杀灭作用的药物,包括抗生素、化学合成药及抗菌中草药合成药及抗菌中草药化疗药化疗药 是用于是用于抗体内抗体内病原微生物、寄生虫病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞及肿瘤细胞感染感染的药物的药物抗菌谱抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。抗菌药的抗菌范围。依抗菌谱的不依抗菌谱的不同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药同将药物分为广谱抗菌药和窄谱抗菌药抗菌活性抗菌活性 杀菌剂和抑菌剂杀菌剂和抑菌剂化疗指数化疗指数 半数致死量
3、与半数致死量与半数有效量的比值半数有效量的比值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成半合成抗生素抗生素 保留保留天然抗生素的主要结构天然抗生素的主要结构(母核)改造侧连得到新的抗生素(母核)改造侧连得到新的抗生素 化疗指数化疗指数 半数致死量与半数致死量与半数有效量的比值半数有效量的比值天然抗生素天然抗生素 是某些微生物产生的具有抑是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的代谢产物制或杀灭其他病原微生物的代谢产物半合成半合成抗生素抗生素 保留保留天然抗生素的主要结构天然抗生素的主要结构(
4、母核)改造侧连得到新的抗生素(母核)改造侧连得到新的抗生素 学习要点学习要点 第一节第一节 人工合成抗菌药人工合成抗菌药1.喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反应喹诺酮类的抗菌特点、应用及不良反应2.磺胺类药抗菌机制、应用及不良反应磺胺类药抗菌机制、应用及不良反应3.甲硝唑作用及应用甲硝唑作用及应用一、喹诺酮类一、喹诺酮类喹喹诺诺酮酮类类分分三三代代第一代第一代 萘啶酸,抗菌谱窄已不用萘啶酸,抗菌谱窄已不用第二代第二代 吡哌酸,抗菌谱活性大于第一吡哌酸,抗菌谱活性大于第一代代 ,主要用于肠道感染,主要用于肠道感染第三代第三代 引入氟原子,广谱、高效、不引入氟原子,广谱、高效、不良反应少,特别是对绿
5、脓杆菌、厌氧菌良反应少,特别是对绿脓杆菌、厌氧菌及结核杆菌有杀灭作用,在临床广泛应及结核杆菌有杀灭作用,在临床广泛应用。用。【常用药物】诺氟沙星、【常用药物】诺氟沙星、环丙沙星、环丙沙星、氧氟沙星氧氟沙星(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙(泰利必妥)、左氧氟沙星(来立信)、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)等星、依诺沙星(氟啶酸)等 【作用特点【作用特点】1 1、抗菌谱广且作用强、抗菌谱广且作用强对对GG菌菌-大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球大肠、变形、流感、绿脓杆菌、淋球菌强菌强对对G+G+菌菌-金葡菌、肺炎双球菌等也有效金葡菌、肺炎双球菌等也有效对厌氧对厌氧 菌、支原体、军团菌及结核分支
6、杆菌也菌、支原体、军团菌及结核分支杆菌也有较强疗效有较强疗效氟喹诺酮类(第三代)氟喹诺酮类(第三代)2 2、与其他抗生素无交叉耐药与其他抗生素无交叉耐药 3 3、多数品种为、多数品种为口服口服制剂,使用方便,制剂,使用方便,T T1/21/2长服药次数长服药次数减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎减少。用于治疗尿路、肠道及呼吸道感染、前列腺炎 抗菌机制抗菌机制 抑制细菌抑制细菌DNADNA回旋酶的作用,阻碍回旋酶的作用,阻碍DNA复制,导致细菌死亡。复制,导致细菌死亡。【不良反应不良反应】消化道反应消化道反应中枢反应中枢反应过敏反应过敏反应骨关节肿胀、骨关节病及肌腱炎,小儿(骨关节肿
7、胀、骨关节病及肌腱炎,小儿(1212岁岁以下)和孕妇禁用以下)和孕妇禁用常用药物比较常用药物比较诺氟沙星诺氟沙星-尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系尿、胃肠浓度高主要用于肠道、泌尿系感染或皮肤、软组织、肺组织感染感染或皮肤、软组织、肺组织感染0.2-0.4g Tid0.2-0.4g Tid环丙沙星环丙沙星用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、骨 关节及皮肤感染关节及皮肤感染 0.25g Bid0.25g Bid氧氟沙星氧氟沙星-对结核杆菌活性高对结核杆菌活性高 0.10.3g Tid0.10.3g Tid左氧氟沙星左氧氟沙星 对厌氧菌作用强大、对支原体、军团对厌氧菌
8、作用强大、对支原体、军团菌、衣原体、菌、衣原体、结核杆菌结核杆菌有杀灭作用,是不良反应最有杀灭作用,是不良反应最小者小者二二 、 磺胺类和甲氧苄定磺胺类和甲氧苄定1 1、用于全身感染的磺、用于全身感染的磺胺药(口服易吸收药)胺药(口服易吸收药)短效类:磺胺甲恶唑(短效类:磺胺甲恶唑(SIZSIZ)中效类:中效类:磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SMZSMZ) 磺胺嘧啶磺胺嘧啶 (SDSD)长效类:磺胺多辛长效类:磺胺多辛2 2、用于肠道感染药、用于肠道感染药(口服难吸收)(口服难吸收)3 3、外用磺胺药、外用磺胺药 药物分类药物分类 依口服吸收难易依口服吸收难易柳氮磺胺吡啶(柳氮磺胺吡啶(SASPSAS
9、P)SD-Ag、SML【抗菌作用及机制【抗菌作用及机制】抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用抗菌范围广,对革兰阳性、阴性菌都有抑制作用(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对(溶血性链球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌强;对葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,葡萄球菌、肺炎球菌等也有效,SMZSMZ对伤寒杆菌,对伤寒杆菌,SD-AgSD-Ag对绿脓杆菌有效。对绿脓杆菌有效。磺胺类磺胺类抑制二氢叶酸抑制二氢叶酸合成酶合成酶,从而影响核酸合成,从而影响核酸合成抑制细菌生长繁殖。抑制细菌生长繁殖。甲氧苄定甲氧苄定抑制二氢叶酸抑制二氢叶酸还原酶还原酶使四氢叶酸受阻从使四氢叶酸受阻从而影响核酸合成,与而影响核酸
10、合成,与磺胺类合用对细菌叶酸合成磺胺类合用对细菌叶酸合成起到双重阻断作用而杀菌。起到双重阻断作用而杀菌。 1 1、SDSD(磺胺嘧啶(磺胺嘧啶) 结合率结合率低低,易透过血脑屏障易透过血脑屏障脑脊液浓度高脑脊液浓度高流脑首选流脑首选。2、SMZSMZ(磺胺甲恶唑(磺胺甲恶唑) 尿中浓度高,与尿中浓度高,与TMPTMP组成组成复方新诺明(复方新诺明(SMZcoSMZco),治疗),治疗 泌尿系、呼吸道感泌尿系、呼吸道感染染。2 2片片 BidBid 早晚饭后服用早晚饭后服用3 3、外用药、外用药-SML-SML对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌对铜绿甲单胞菌、金黄色葡萄菌几破伤风杆菌有效,用于大面积创
11、伤及烧伤后的感几破伤风杆菌有效,用于大面积创伤及烧伤后的感染染药物比较药物比较【不良反应不良反应】肾毒性肾毒性 尿液呈酸性出现结晶尿尿液呈酸性出现结晶尿 SDSD常见常见过敏反应过敏反应 磺胺类药物之间有交叉过敏反应磺胺类药物之间有交叉过敏反应造血系统损害造血系统损害 粒细胞、血小板减少、再障粒细胞、血小板减少、再障肝损害肝损害 严重者急性肝坏死严重者急性肝坏死作用及应用1、抗阿米巴原虫 治疗急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴病 0.4-0.6g Tid 2、抗滴虫 对阴道滴虫有杀灭作用,阴道毛滴虫感染首选 塞入阴道内,7-10天为1疗程3 3、抗厌氧菌、抗厌氧菌 用于口腔、盆腔厌氧菌感染及败血用于口
12、腔、盆腔厌氧菌感染及败血症。症。 0.2-0.4g Tid三、硝基咪唑类三、硝基咪唑类常用药物常用药物 甲硝唑甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、替硝唑、奥硝唑 第二节第二节 各类抗生素简介各类抗生素简介 学习要点学习要点1 1、青霉素类的抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意、青霉素类的抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常用药物的特点常用药物的特点2 2、头孢菌素类的特点及选用、头孢菌素类的特点及选用3 3、大环内酯类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意、大环内酯类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常用药物的特点常用药物的特点4 4、氨基苷类的共性,主要药物特点及选用、氨基苷类的共性,主要药物特点及选
13、用5 5、四环素类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意、四环素类抗菌谱、临床选用、不良反应及用药注意常用药物的特点常用药物的特点一、一、 - -内酰胺类内酰胺类包括包括青霉素类和头孢菌素类,分子中均有青霉素类和头孢菌素类,分子中均有 - -内酰胺环。内酰胺环。抑制细菌细胞壁合成,为繁殖期杀菌剂,两类间有部抑制细菌细胞壁合成,为繁殖期杀菌剂,两类间有部分交叉过敏反应。分交叉过敏反应。(一)青霉素类(一)青霉素类天然天然青霉素:青霉素青霉素:青霉素G G (苄青霉素)(苄青霉素)半合成半合成青霉素:青霉素:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌耐酸耐酸(青霉素(青霉素V V等)口
14、服、非严重感染等)口服、非严重感染耐酶耐酶(苯唑西林、氯唑西林)对耐药金葡菌(苯唑西林、氯唑西林)对耐药金葡菌 有效有效 广谱广谱(氨苄、阿莫西林)耐酸可口服,对流感及伤寒(氨苄、阿莫西林)耐酸可口服,对流感及伤寒杆菌有效杆菌有效, ,对绿脓杆菌及耐药金葡菌无效对绿脓杆菌及耐药金葡菌无效抗绿脓杆菌抗绿脓杆菌 ( 羧苄、磺苄、哌拉西林)不耐酸不能羧苄、磺苄、哌拉西林)不耐酸不能口服但对口服但对 绿脓杆菌有效绿脓杆菌有效抗抗GG杆菌(美西林)杆菌(美西林)对绿脓杆菌无效对绿脓杆菌无效 1 1、青霉素、青霉素GG【抗菌特点及适应症【抗菌特点及适应症】 窄谱窄谱、不、不耐酸、不能口服、耐酸、不能口服、
15、不耐酶、过敏反应发生率高不耐酶、过敏反应发生率高用于用于GG球菌感染溶血性链球菌感染咽炎、扁桃体球菌感染溶血性链球菌感染咽炎、扁桃体炎,肺炎球菌感染炎,肺炎球菌感染大叶性肺炎大叶性肺炎用于用于GG球菌感染脑膜炎双球菌感染球菌感染脑膜炎双球菌感染流脑流脑,淋球菌,淋球菌感染感染淋病淋病用于用于GG杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破伤风杆菌杆菌感染白喉杆菌感染白喉,破伤风杆菌感染破伤感染破伤 风(合用相应的抗毒素)风(合用相应的抗毒素)用于螺旋体感染用于螺旋体感染梅毒梅毒;用于;用于心内膜炎心内膜炎(合用链霉素)(合用链霉素)【不良反应及防治【不良反应及防治】过敏反应过敏反应,可引起,可引起休克,休克,
16、抢救药肾上腺素。抢救药肾上腺素。作皮试(初次、作皮试(初次、3 3天以上未接触、换批号)。天以上未接触、换批号)。 青霉素脑病青霉素脑病中枢神经系统刺激症状中枢神经系统刺激症状如头疼、如头疼、惊厥、惊厥、昏迷。昏迷。 赫氏反应赫氏反应 其他其他 大剂量高血钾、钠,大剂量高血钾、钠,肌肌注疼痛注疼痛用钠盐可减轻。用钠盐可减轻。2 2、半合成青霉素、半合成青霉素 特点:特点:耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌,耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌,与与PGPG有交叉耐药性和交叉过敏反应,应做有交叉耐药性和交叉过敏反应,应做皮试皮试耐酸耐酸青霉素青霉素V V:可口服、可肌注,仅用:可口服、可肌注,仅用于非严重感染
17、于非严重感染 耐酶苯唑西林:耐酶金葡菌败血症、耐酶苯唑西林:耐酶金葡菌败血症、肺炎、皮肤软组织感染肺炎、皮肤软组织感染广谱氨苄青霉素和阿莫西林广谱氨苄青霉素和阿莫西林耐酸不耐耐酸不耐酶酶可口服可口服对伤寒副伤寒杆菌有效,对对伤寒副伤寒杆菌有效,对绿脓绿脓杆菌无效,杆菌无效,用于呼吸、泌尿、胆道感染,用于呼吸、泌尿、胆道感染,伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒抗绿脓抗绿脓杆菌杆菌羧苄、羧苄、磺苄、磺苄、哌拉西林哌拉西林,抗,抗菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但菌谱广对绿脓杆菌有较强作用但不耐酶,不不耐酶,不耐酸,耐酸, 用于腹部、肺部、尿道、妇科感染,用于腹部、肺部、尿道、妇科感染,败血症败血症(二)头孢菌素类
18、二)头孢菌素类第一代:第一代:头孢氨苄头孢氨苄(先锋(先锋)、头孢唑林(先锋)、头孢唑林(先锋 )、)、 头孢拉定头孢拉定(先锋(先锋)第二代:第二代:头孢洛克头孢洛克、头孢呋辛(西力欣)头孢呋辛(西力欣)第三代:第三代:头孢他定(复达欣)头孢他定(复达欣)、头孢哌酮(先锋必)、头孢哌酮(先锋必)第四代:头孢匹罗第四代:头孢匹罗第一代第一代:对:对GG菌强菌强,对,对GG杆杆 菌有效,菌有效,对绿脓杆菌无对绿脓杆菌无效效。对。对 内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第二、三代。内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第二、三代。口服用于轻、中度口服用于轻、中度呼吸道呼吸道、泌尿道、软组织泌尿道、软组织感染感染。头孢氨
19、苄头孢氨苄 0.51g qid0.51g qid 空腹服用空腹服用 头孢拉定头孢拉定 0.250.5g qid0.250.5g qid 第二代第二代:抗菌谱比第一代广、强,:抗菌谱比第一代广、强,对厌氧菌有效,对厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效。对绿脓杆菌无效。对对 内酰胺酶较稳定,肾毒性内酰胺酶较稳定,肾毒性大于第一代。大于第一代。用于大肠、克雷伯、变形杆菌致肺、用于大肠、克雷伯、变形杆菌致肺、胆、尿感染等。头孢洛克胆、尿感染等。头孢洛克0.25g Tid0.25g Tid第三代第三代:广广谱、对谱、对GG杆菌强杆菌强,对绿脓杆菌最强对绿脓杆菌最强(头孢他定最强头孢他定最强),对厌氧菌有效。对酶稳
20、定,对厌氧菌有效。对酶稳定,无肾毒性。无肾毒性。用于严重感染如败血症、脑膜炎。用于严重感染如败血症、脑膜炎。第四代:广谱、高效、无毒,主要用于难治性感第四代:广谱、高效、无毒,主要用于难治性感染染 二二 、大环内酯类及其他抗生素、大环内酯类及其他抗生素红霉素、红霉素、乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦迪霉素、阿齐霉素、罗红阿齐霉素、罗红霉素、克拉霉素霉素、克拉霉素等等林可霉素类洁霉素、克林霉素林可霉素类洁霉素、克林霉素万古霉素万古霉素(一)(一)红霉素红霉素 【作用、特点及应用【作用、特点及应用】与青霉素相似,与青霉素相似,对对GG菌弱于菌弱于PGPG,但较但较广广(金葡菌、链球菌、肺炎球
21、菌白喉杆菌)(金葡菌、链球菌、肺炎球菌白喉杆菌)对对GG菌有效菌有效(脑膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感(脑膜炎球菌、林球菌,百日咳、流感杆菌),杆菌),对军团菌、螺旋体、立克次体均有效对军团菌、螺旋体、立克次体均有效,为,为快速抑菌剂快速抑菌剂。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作。口服易被胃酸破坏,在碱性中抗菌作用增强。分布较广,胆汁浓度高,有肝肠循环,用增强。分布较广,胆汁浓度高,有肝肠循环,肾肾功能不良可用功能不良可用。易耐药。易耐药。军团菌肺炎、支原体肺炎白喉带菌者首选军团菌肺炎、支原体肺炎白喉带菌者首选,也可用,也可用于胆道感染、对青霉素过敏或耐药金葡菌感染。于胆道感染、对青霉素过敏或耐
22、药金葡菌感染。【不良反应及注意【不良反应及注意】胃肠反应胃肠反应,饭后服,静滴引起,饭后服,静滴引起静脉炎,静脉炎,致致肝损害肝损害如黄疸,如黄疸, 药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素 抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用,抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作用, 对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、对非结核分支杆菌有作用用于呼吸道、泌尿道、 皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。皮肤软组织感染及对青霉素过敏的敏感菌感染。 克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染克拉霉素还用于幽门螺杆菌感染 药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长药代特点:吸收良好,
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