《药理学》专科课件-03拟胆碱药和拮抗药.ppt
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- 药理学 专科 课件 03 胆碱 拮抗
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1、第第5 5章章 拟胆碱药拟胆碱药 可分为可分为 胆碱受体激动药(直接)胆碱受体激动药(直接)抗胆碱酯酶药(间接)抗胆碱酯酶药(间接) (一)(一)M M、N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 乙酰胆碱、(卡巴胆碱)氨甲酰胆碱乙酰胆碱、(卡巴胆碱)氨甲酰胆碱(二)(二)M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药拟胆碱药拟胆碱药是一类作用与是一类作用与AChACh相似的药物。相似的药物。 ( pilocarpine pilocarpine , ,匹罗卡品匹罗卡品) (一)体内过程(一)体内过程脂溶性高,吸收好,分布广,肾排泄脂溶性高,吸收好,分布广,肾排泄 缩瞳:瞳孔括约肌兴奋缩瞳:瞳孔括约肌兴奋 括约肌收
2、缩括约肌收缩 1、眼、眼 降低眼压:虹膜收缩根部变薄降低眼压:虹膜收缩根部变薄 前房角前房角 间隙扩大间隙扩大 房水回流通畅房水回流通畅 调节痉挛:睫状肌收缩调节痉挛:睫状肌收缩 悬韧带松驰悬韧带松驰 对眼和腺体对眼和腺体作用最明显。作用最明显。直接激动直接激动M.R而产生而产生M样作用。样作用。 (二)药理作用(二)药理作用2、腺体:激动腺体上、腺体:激动腺体上M.R,使,使汗腺和唾液汗腺和唾液分泌分泌与治疗作用无关的与治疗作用无关的M样作用。样作用。滴眼时应压迫内眦部。滴眼时应压迫内眦部。1、青光眼青光眼(开角型及闭角型):眼内压(开角型及闭角型):眼内压2、虹膜炎:与扩瞳药交替应用,防晶
3、状体与虹膜、虹膜炎:与扩瞳药交替应用,防晶状体与虹膜 粘连。粘连。3、救治阿托品中毒、救治阿托品中毒(三)临床用途(三)临床用途(四)不良反应(四)不良反应易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药(有机磷酸酯类)(有机磷酸酯类)(一)(一)易易逆性胆碱酯酶抑制药逆性胆碱酯酶抑制药(Neostigmine , Prostigmine)普鲁斯的明普鲁斯的明1. 体内过程体内过程脂溶性低,口服吸收少,脂溶性低,口服吸收少,难透入中枢;滴眼或注射难透入中枢;滴眼或注射给药时难透过角膜进入前给药时难透过角膜进入前房房 ,对眼作用弱。,对眼作用弱。可逆性抑制胆碱酯酶
4、可逆性抑制胆碱酯酶,使,使ACh大量堆积大量堆积 产生产生M M样和样和N N样作用样作用 对骨骼肌兴奋作用最强对骨骼肌兴奋作用最强其原因是:其原因是: 抑制抑制A AChE 直接激动骨骼肌直接激动骨骼肌N2 R 促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放AChAChF不易透过不易透过BBBBBB,无中枢作用,无中枢作用,F对心血管、腺体、眼和支气管平滑对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱,肌作用弱,F对骨骼肌的兴奋作用最强。对骨骼肌的兴奋作用最强。3.3.药理作用药理作用 兴奋骨骼肌兴奋骨骼肌(最强最强)兴奋平滑肌兴奋平滑肌 胃、肠、膀胱平滑肌收缩(胃、肠、膀胱平滑肌收缩(较强较强) 支气管
5、平滑肌收缩支气管平滑肌收缩(弱)弱) 呼吸困难呼吸困难 减慢心率减慢心率 :间接激动心脏上的:间接激动心脏上的M受体受体 心率心率 (较弱较弱)(1 1)重症肌无力重症肌无力(为一种自身免疫性、神经肌(为一种自身免疫性、神经肌肉接头传递功能减退的慢性疾病):肉接头传递功能减退的慢性疾病):首选药。首选药。(2 2)手术后腹气胀手术后腹气胀(肠麻痹)和(肠麻痹)和尿潴留尿潴留(膀胱(膀胱麻痹)麻痹)(3 3)阵发性室上性心动过速)阵发性室上性心动过速 (4 4)阿托品中毒:可对抗中毒引起的外周症状。)阿托品中毒:可对抗中毒引起的外周症状。(5 5)非去极化型肌松药中毒:使局部)非去极化型肌松药中
6、毒:使局部AChACh增多,增多,竞争性对抗非去极化型肌松药对骨骼肌松驰作竞争性对抗非去极化型肌松药对骨骼肌松驰作用。用。4. 临床用途临床用途(1 1)过量症状:)过量症状: 与治疗作用无关与治疗作用无关M M样、样、N N样作用;样作用; 骨骼肌麻痹(胆碱能危象);骨骼肌麻痹(胆碱能危象); 中枢抑制。中枢抑制。5.5.不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症(2 2)禁忌症:)禁忌症: 机械性肠梗阻机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管痉挛尿路梗阻和支气管痉挛。 脂溶性高,口服及注射均易吸收;易通脂溶性高,口服及注射均易吸收;易通 过血脑屏障;滴眼后也易透过角膜进入前过血脑屏障;滴眼后也易透过角膜进入前
7、 房。房。主要局部用于治疗青光眼。主要局部用于治疗青光眼。因易透过因易透过BBB 脑内脑内ACh 治疗老年治疗老年 性痴呆。性痴呆。(Physostigmine , 依色林依色林 Eserine)吡啶斯的明(吡啶斯的明(pyridostigmine) 作用较新斯的作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力,因肌力改善明稍弱。主要用于治疗重症肌无力,因肌力改善作用维持较久,故适于晚上用药。作用维持较久,故适于晚上用药。安贝氯铵(安贝氯铵(ambenonium,酶抑宁酶抑宁mytelase):抗):抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强,作用持续时
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