镇静催眠药-PPT课件.ppt

1、小剂量小剂量镇静镇静中等剂量中等剂量催眠催眠大剂量大剂量 深度抑制深度抑制（麻醉）（麻醉）过量过量死亡死亡NHNHOOO 镇静和催眠镇静和催眠 缩短缩短FWS 抗癫痫抗癫痫静脉麻醉及麻醉前给药静脉麻醉及麻醉前给药抗惊厥抗惊厥作用原理作用原理GABA-氨基丁酸CI-巴比妥受体GABA 受体巴比妥类可激动GABAA受体,增加Cl内流,在无GABA受体也能增加Cl内流,机制是延长Cl通道开放时间.麻醉剂量可抑制电压依赖性Na通道和K通道，抑制神经元高频放电。BZ与脑内与脑内GABAA受体结合后，易化受体结合后，易化GABAA受体，使其诱导的受体，使其诱导的Cl通道开放通道开放频率增加，加强频率增加，

2、加强GABA对神经系统的作对神经系统的作用用BZ抑制腺苷的摄取，导致内源性神经抑制抑制腺苷的摄取，导致内源性神经抑制剂作用增加；抑制剂作用增加；抑制GABA非依赖性非依赖性Ca内流；内流；抑制河豚毒素敏感性抑制河豚毒素敏感性Na通道通道作用机制作用机制地地西西抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫中枢性肌肉松弛作用中枢性肌肉松弛作用抗焦虑抗焦虑镇静和催眠镇静和催眠 对快波对快波影响小，治疗指数高，影响小，治疗指数高，依赖性戒断症状轻依赖性戒断症状轻药理作用与临床药理作用与临床应用应用泮泮作用原理作用原理 (GABA)GABA-氨基丁酸CI-巴比妥受体GABA 受体COOHH2N中枢神经递质，中枢神经递质

3、，-氨基丁酸（氨基丁酸（GABAGABA）是中枢神经）是中枢神经的抑制性递质的抑制性递质. .典型药物介绍典型药物介绍 镇静抗焦虑抗惊厥肌肉松弛，作用迅镇静抗焦虑抗惊厥肌肉松弛，作用迅速，持续时间长，较速，持续时间长，较BZ宿睡现象残宿睡现象残余效应轻余效应轻 较母体佐匹克隆效果强两较母体佐匹克隆效果强两倍，而毒性小一倍倍，而毒性小一倍右旋佐匹克隆 典型药物介绍典型药物介绍 磷丙泊福钠为丙泊酚的前提药物，其注射液在磷酸酶的代谢下产生相当于丙泊酚的乳剂磷丙泊福钠 药物代谢药物代谢n扎来普隆通过CYP3A4代谢，形成去甲基及5-氧代代谢产物，经葡萄糖醛酸化后经尿液排除药理作用药理作用n 扎来普隆是

4、一种安全有效的镇静催眠药，起效快，作用时间短，无明显宿醉作用、反跳性失眠及戒断症状作作用用机机制制在中枢神经系统，存在2种苯二氮（BZ)受体亚型，即BZ1，BZ2或者1，2受体。BZ1受体主要位于与镇静作用有关的大脑区域，新型的非苯二氮类镇静催眠药不具有苯二氮类药物的一些不良反应，这类药物选择性作用于-氨基丁酸-受体复合体（GABAA-受体复合体）上的BZ受体。扎来普隆类似于唑吡坦，选择性地与BZ1受体结合，而且与GABAA-受体复合体结合的亲和力高。艾司佐匹克隆是佐匹克隆的立体异构体，适应证为慢性失眠证。临床研究显示该药能有效地缩短睡眠潜伏期、改善睡眠维持和提高睡眠质量、延长总睡眠时间，无白

5、天的后遗效应和精神运动性损害。临床实临验结果表明，艾司佐匹克隆的安全性和疗效均非常好。药理作用艾司佐匹克隆艾司佐匹克隆属非苯二氮类GABAA受体激动剂型安眠药 ，艾司佐匹克隆通过作用于苯二氮革类（-1型受体）-GABAA受体复合物特异的结合位点，使GABAA受体发生特异性构型改变，作为GABAA受体复合物的超效激动剂发挥镇静摧眠效果。艾司佐匹克隆对中枢苯二氮革受体的亲和力比佐匹克隆强50倍。作用机制醛类水合氯醛：有不愉快的臭味醛类水合氯醛：有不愉快的臭味,且有胃肠道刺激作用可导致恶且有胃肠道刺激作用可导致恶心和呕吐心和呕吐醛类水合氯醛醛类水合氯醛氨基甲酸氨基甲酸酯类酯类氨基甲酸酯类氨基甲酸酯类

6、:氨基甲酸乙酯氨基甲酸乙酯(乌拉坦乌拉坦)喹唑酮类喹唑酮类甲喹酮和氯苯喹唑酮的镇静甲喹酮和氯苯喹唑酮的镇静,催眠作用出现快而持催眠作用出现快而持续时间长续时间长,用于神经衰弱用于神经衰弱,失眠和麻醉前给药失眠和麻醉前给药眠眠宁宁那多那多MTLMTL褪黑素，在人和动物体内松果体和视网膜中形成褪黑素，在人和动物体内松果体和视网膜中形成,主主要在夜间分泌要在夜间分泌,光照和体力活动会使其分泌减少光照和体力活动会使其分泌减少.它具它具有镇静有镇静,催眠催眠,调节睡眠调节睡眠-觉醒周期觉醒周期,改善反应综合征等改善反应综合征等作用作用氨基醚类氨基醚类2 2甲基甲基2 2丙基丙基1 1，3 3丙二醇二氨基甲酸酯丙二醇二氨基甲酸酯H1受第一代氨基醚类受第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用，常见嗜睡、头晕体拮抗剂、口干等不常见嗜睡、头晕体拮抗剂、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分药物在常用量时就可治疗失眠。部分药物在常用量时就可治疗失眠。