第七章-乙酰胆碱-PPT课件.ppt
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- 第七 乙酰胆碱 PPT 课件
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1、第七章拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergics and Anticholinergic Drugs(胆碱受体激动剂和拮抗剂以及胆碱酯酶抑制剂)一、胆碱能神经系统和受体分型神经递质:乙酰胆碱 (Acetylcholine Chloride, Ach) ChChATAch合成释放Ach生物效应胆碱 Ch重吸收神经末梢MNAchEHON胆碱能神经系统和受体分型神经递质:乙酰胆碱 (Acetylcholine Chloride, Ach)胆碱受体分型:M(毒蕈碱)和N(烟碱)H3CON(CH3)3OM1ClM2M3M4M5NNCH3OH3CN(CH3)3HOA c h激 动 剂分型拮 抗 剂激 动
2、剂尿 潴 留拮 抗 剂尿 失 禁*乙 酰 胆 碱老 年痴 呆抑 制 剂消 化 道溃 疡心 脏腺 体平 滑 肌不 同 药 理 作 用 , 不 同 治 疗 目 的烟 碱N ico tin e外 源 性 配 基毒 覃 碱M u sc a rin e配 基 门 控 离 子通 道 受 体N 受 体构 象 固 定M 受 体G 蛋 白 偶 联 受 体A c h水 解 失 活乙 酰 胆 碱 酯 酶老年痴呆病(阿尔茨海默病,Alzheimer Disease , AD)病因之一是胆碱能功能退化及变性和传导受阻治疗方向: 提高突触间Ach浓度 1 M1 受体激动剂-拟胆碱作用 2 AChE抑制剂-减少Ach的酶解
3、 3 Ach释放增强剂“ Cholinergic therapies in Alzheimers disease ”Drugs of Future 1999, 24(4): 417-424 (81篇)第一节 拟胆碱药Cholinergic Agents一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药乙酰胆碱CONCH3CH3CH3OHHH乙酰胆碱的结构改造研究受体配基研究的第一步-内源性活性物质的结构修饰,目的是防酶解NH2*氨甲酰基不易酶解,作用时间长毒性大,停用氯化氨甲酰胆碱(卡巴胆碱)CH3M拟胆碱药(N样作用消失)S构型大于R构型320倍氯醋甲胆碱不易酶解作用持久M样作用小CH3乙基拟胆碱活性下降芳环
4、脂环取代拮抗活性3个碳原子以上活性下降CONCH3CH3CH3O胆碱体内活性物不作药用(酶解)HHH柔性分子多种构象1、完全拟胆碱药 M+N作用更适合受体NRCH3天然生物碱槟榔碱(Arecoline)米拉美林(Milameline) CI979占诺美林(Xanomeline)受体亲和力高, 易透过血脑屏障口服, 作用时间中等M1ROCH3ONOCH3NNSC6H13O*NRCH3天然生物碱槟榔碱(Arecoline)米拉美林(Milameline) CI979占诺美林(Xanomeline)受体亲和力高, 易透过血脑屏障口服, 作用时间中等M1ROCH3ONOCH3NNSC6H13O*2、毒
5、蕈碱样作用拟胆碱药卡巴胆碱 + 氯醋甲胆碱(修饰基团的糅合)氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)(S(+)活性大,不易酶解)H2NONCH3CH3CH3OCH3ClH2NONCH3CH3CH3OCH3Cl3、M胆碱药 M样作用生物电子等排 NS 硫代匹鲁卡品M1激动剂OC2H5CH2HHNNCH3O*毛果云香碱(匹鲁卡品)Pilocarpine咪唑环内脂环热和碱差向异构碱性条件水解开环*硝酸毛果芸香碱(匹鲁卡品)OC2H5CH2HHNNCH3O*.HNO3二、胆碱酯酶抑制剂(AchEI,间接作用)抑制AchE使Ach浓度上升可开发成老年痴呆治疗(一)可逆性抗胆碱酯酶药 生物碱临
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