常用头孢类抗菌药物间的比较PPT课件.ppt
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1、常用头孢类抗菌药物间的比较头孢类抗生素的应用地位1抗菌谱广抗菌谱广抗菌效果好抗菌效果好作用稳定作用稳定组织体液浓度高组织体液浓度高不良反应程度轻不良反应程度轻头孢菌素广泛应用于临床应用程度加深应用程度加深细菌耐药率细菌耐药率不良反应增多不良反应增多如何合理使用头孢类如何合理使用头孢类抗生素?抗生素?呼吸系统皮肤组织系统泌尿系统等部位感染术后围手术期感染不良反应不良反应药动学特征药动学特征抗菌谱抗菌谱 常用头孢类抗菌药物常用头孢类抗菌药物头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素,按其抗菌性能分四代抗生素,按其抗菌性能分四代33: G G+ +
2、 G G- - 酶酶 绿脓绿脓 厌氧菌厌氧菌 肾毒性肾毒性代:代:+ + + + 不稳定不稳定 无效无效 - +- +代:代:+ + + + 稳定稳定 无效无效 + + + +代:代:+ + + + 稳定稳定 有效有效 + + 代:代:+ + + + 稳定稳定 有效有效 + + SNR1R2OCOOHR1 抗菌活抗菌活性性 药代特药代特征征 R2抗菌活性抗菌活性 药代特征药代特征 对酶稳定对酶稳定性性-氨基,易被-内酰胺酶水解:-亚胺甲氧基,对-内酰胺酶的抗性增强C-7:侧链上引入氨基噻二唑基,C-3:侧链上带正电荷的季氮,四代头孢的抗革兰阴性菌的活性要优于前几代4我院常用头孢类抗菌药物第一代
3、头孢菌素3特点:多为半广谱抗生素,耐青霉素酶对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效对G-菌产生的-内酰胺酶的稳定性较差 大肠埃希菌 奇异变形菌 流感菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌应用:耐青霉素金黄色葡萄球菌耐青霉素金黄色葡萄球菌 其他革兰阳性菌感染G-菌一定活性一定活性头孢唑林头孢替唑G+球菌+(除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外)+(产酶或不产酶)肺炎链球菌+溶血性链球菌+(B组)G-杆菌优于其他第1代头孢菌素 +组织浓度高部位胆汁中的浓度高;胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。肾脏最高 静注1g后血药浓度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白结合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2
4、h0.64-1.5h血脑脊液屏障不透过脑脊液少量分布排泄肾脏肾脏第二代头孢菌素5特点:抗-内酰胺酶性能强,抗菌谱广。 对G+菌:二代=二代对G+菌:三代一代 粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效无效第三代头孢菌素比较头孢他啶头孢他啶CAZ头孢曲松头孢曲松CTRX头孢噻肟头孢噻肟CTX头孢哌酮头孢哌酮CPZ静注静注1g后血药高峰浓度(后血药高峰浓度(mg/L) 102 150 102153半衰期(半衰期(hr)1.7821.7蛋白结合率(蛋白结合率(%) 10-179535-4590抗肠杆菌科抗肠杆菌科+ +抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌+抗抗G+菌菌+厌氧菌厌氧菌+排泄排泄肾肾肝、胆肝、胆体内代谢和
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