02镇静催眠药-PPT课件.ppt
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1、第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 血脑屏障:血脑屏障:指脑毛细血管阻止某指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。入脑组织的结构。特点:特点: 分子形式透过血脑屏障分子形式透过血脑屏障 脂溶性的易透过脂溶性的易透过 第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药镇静药镇静药: :使服用者处于安静或思睡状态的药物。使服用者处于安静或思睡状态的药物。20122012年预计有年预计有41604160万美国人患有失眠。万美国人患有失眠。在欧洲和日本为在欧洲和日本为50705070万。万。催眠药催眠药: :引起类似正常睡眠状态的药物。引起类似正常睡眠
2、状态的药物。小剂量小剂量中等剂量中等剂量大剂量大剂量过量过量镇静催眠与剂量的关系镇静催眠与剂量的关系 镇静镇静催眠催眠深度抑制深度抑制死亡死亡镇静催眠药的分类镇静催眠药的分类 巴比妥类巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类非苯二氮卓类非苯二氮卓类同类药物同类药物代谢代谢构效关系构效关系 合成合成作用机制作用机制理化性质理化性质重点药物重点药物 巴比妥类巴比妥类- -异戊巴比妥异戊巴比妥结构及名称NHNHOOO化学名化学名:5-:5-乙基乙基-5-(3-5-(3-甲基丁基甲基丁基)-2,4,6 (1)-2,4,6 (1H H, 3, 3H H, , 5 5H H) ) 嘧啶三酮,嘧啶三酮,又名又名5-5-
3、乙基乙基-5-(3-5-(3-甲基丁基甲基丁基) )巴比妥酸巴比妥酸135结构特征结构特征 CONHCONHCOH2C123456CONHCONHCOCR1R2巴比妥类合成通法巴比妥类合成通法异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质NHNHOOO酸性酸性1水解性水解性2鉴别反应鉴别反应3异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质水解性水解性2鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1 pKa为为7.9溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质制成钠盐、钾盐制成钠盐、钾盐吸湿性,水溶液不稳定,粉针剂吸湿性,水溶液不稳定,粉针剂水溶液呈碱性水溶液呈碱性 10% 钠盐水溶液钠盐水溶
4、液pH为为9.5水解性水解性2鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质勿与酸性药物配伍勿与酸性药物配伍吸收空气中吸收空气中CO2,可析出沉淀,可析出沉淀H2CO3的的pKa 值值3.9异戊巴比妥的异戊巴比妥的pKa 7.9 7.93.9,析出沉淀,析出沉淀水解性水解性2鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1水解性水解性2酰脲结构易水解酰脲结构易水解其钠盐水溶液放置易水解其钠盐水溶液放置易水解水解速度与温度和水解速度与温度和pH有关有关NNHOOONaH2OONaHNOOC NH2O-CO2CHHNOC NH2O异戊巴
5、比妥异戊巴比妥理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1水解性水解性2与金属离子反应(铜、汞、银)与金属离子反应(铜、汞、银)与吡啶和铜盐作用能产生类似双缩脲的紫色络合与吡啶和铜盐作用能产生类似双缩脲的紫色络合物物异戊巴比妥异戊巴比妥理化性质理化性质鉴别反应鉴别反应3酸性酸性1水解性水解性2硝酸银试液作用硝酸银试液作用 本品的钠盐溶液中加入过量硝酸银,生成不容的本品的钠盐溶液中加入过量硝酸银,生成不容的二银沉淀。二银沉淀。作用与临床应用作用与临床应用作用于网状兴奋系作用于网状兴奋系统的突出传递过程,统的突出传递过程,通过抑制上行激活系通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮层统的功能使大脑皮层兴奋
6、性下降。兴奋性下降。产生镇静及抗惊厥作用产生镇静及抗惊厥作用用于长时间的催眠药用于长时间的催眠药治疗癫痫大发作治疗癫痫大发作类型类型异戊巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥司可巴比妥己锁巴比妥己锁巴比妥超短时超短时同类药物同类药物药物药物环己烯巴比妥环己烯巴比妥戊巴比妥戊巴比妥硫喷妥钠硫喷妥钠巴比妥巴比妥苯巴比妥苯巴比妥长时长时中时中时短时短时苯巴比妥苯巴比妥巴比妥巴比妥长时长时异戊巴比妥异戊巴比妥 环己烯巴比妥环己烯巴比妥中时中时司可巴比妥司可巴比妥戊巴比妥戊巴比妥短时短时己锁巴比妥己锁巴比妥硫喷妥钠硫喷妥钠超短时超短时巴比妥药物的构效关系巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催巴比妥酸无镇静催眠作用眠
7、作用当当5 5位的两个氢被位的两个氢被取代后才呈现活性取代后才呈现活性巴比妥药物的构效关系巴比妥药物的构效关系 结构非特异性药物结构非特异性药物解离常数解离常数脂水分配系数脂水分配系数药物的体内代谢药物的体内代谢药物应有合适的解离度药物应有合适的解离度 药物药物以分子的形式透过生物膜以分子的形式透过生物膜以离子的形式产生作用以离子的形式产生作用分子态易于吸收及进入中枢发挥作用分子态易于吸收及进入中枢发挥作用 苯巴比妥、己锁巴比妥未解离的分子分别为苯巴比妥、己锁巴比妥未解离的分子分别为50%和和90.91% 己锁巴比妥的作用比苯巴比妥快己锁巴比妥的作用比苯巴比妥快药物应有合适的解离度药物应有合适
8、的解离度 药物药物以离子的形式产生作用以离子的形式产生作用PHPKaRCOORCOOHlg影响进入脑内药物的量影响进入脑内药物的量影响镇静、催眠作用的影响镇静、催眠作用的强弱和作用的快慢。强弱和作用的快慢。在生理在生理pH7.4的条件下体内解离度的条件下体内解离度药物应有合适的脂水分配系数药物应有合适的脂水分配系数脂水分配系数:脂水分配系数:脂溶性和水溶性的相对大小。脂溶性和水溶性的相对大小。 化合物在互不相容的非水相和水相中分配化合物在互不相容的非水相和水相中分配 平衡后的浓度比值。平衡后的浓度比值。药物药物要有一定的脂水分配系数要有一定的脂水分配系数保证药物即在体液中转运,保证药物即在体液
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