药物浓度曲线-ppt课件.ppt
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1、 主要研究药物的体内过程及主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律体内药物浓度随时间变化的规律( (运用数学原理和方法研究药物运用数学原理和方法研究药物在体内的量变在体内的量变) )。第二章第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学 本节主要掌握药物吸收、分布、代本节主要掌握药物吸收、分布、代谢和排泄的基本规律,熟悉常用药动谢和排泄的基本规律,熟悉常用药动学参数的意义。学参数的意义。 药物的药动学,首先必须跨越多层生药物的药动学,首先必须跨越多层生物膜,进行多次转运。物膜,进行多次转运。 生物膜是生物膜是由由蛋白质蛋白质和和液态的脂质双液态的脂质双分子层分子层(主要是磷脂)所组成。(主要
2、是磷脂)所组成。 药物的跨膜转运方式,按其性质不药物的跨膜转运方式,按其性质不同可分为两大类:同可分为两大类:(一)被动转运(下山转运)(一)被动转运(下山转运)特点:特点:(1 1)药物顺浓度差转运)药物顺浓度差转运 (2)不耗能)不耗能 1 1、脂溶扩散(简单扩散):、脂溶扩散(简单扩散): 大多数药物是通过该方式转运。大多数药物是通过该方式转运。膜两侧浓度差:药物在脂质膜的一侧膜两侧浓度差:药物在脂质膜的一侧浓度越高,扩散速度越快,当膜两侧浓浓度越高,扩散速度越快,当膜两侧浓度相同时,扩散即停止。度相同时,扩散即停止。药物的脂溶性:药物的脂溶性大,药药物的脂溶性:药物的脂溶性大,药物扩散
3、就越快。物扩散就越快。 药物的药物的解离解离 :非解离型药物因其脂非解离型药物因其脂溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通过生物膜过生物膜 。药物的药物的pKa及及所在环境所在环境的的pH。决定药决定药物的解离度物的解离度。 当药物当药物pKa不变时,改变溶液的不变时,改变溶液的pH,可明显影响药物的解离度,从而影可明显影响药物的解离度,从而影响药物的跨膜转运。响药物的跨膜转运。 总结:弱酸性药物在酸性环境中,总结:弱酸性药物在酸性环境中,解离少,吸收多;而在碱性环境中,解离少,吸收多;而在碱性环境中,解离多,吸收少。解离多,吸收少。 2、滤过扩散(膜孔或水溶扩散):
4、、滤过扩散(膜孔或水溶扩散): 指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗透压的影响,通过膜醇等。受流体静压或渗透压的影响,通过膜孔被动转运。孔被动转运。 3、易化扩散、易化扩散 (载体转运)载体转运) 易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收,其转运的速度比脂溶扩散要快。等)的吸收,其转运的速度比脂溶扩散要快。(二)主体转运(二)主体转运 需要载体参与,有饱和限速及竞争抑制。需要载体参与,有饱和限速及竞争抑制。主动转运(acti
5、ve transport) 特点:特点:(1 1)药物逆浓度差转运)药物逆浓度差转运 (2 2)耗能)耗能 (3 3)需要载体)需要载体 (4)有饱和)有饱和限速限速及竞争性抑制及竞争性抑制简单扩散简单扩散 滤滤 过过载体转运载体转运-主动转运主动转运-易化易化扩散扩散(一)吸收(一)吸收定义:药物自给药部位进入血定义:药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液,没有吸脉滴注直接进入血液,没有吸收过程。收过程。 1.口服给药口服给药首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药首关消除(首关效应):指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭
6、活,使进入物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。体循环的药量减少的现象。 代谢代谢代谢代谢粪粪作用部位作用部位检测部位检测部位肠壁肠壁门静脉门静脉药物经肝静脉药物经肝静脉入全身循环入全身循环上腔静脉上腔静脉药物经肝门静药物经肝门静脉入肝脏脉入肝脏3.舌下给药舌下给药 由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体由舌下静脉,不经肝脏而直接进入体循环,适合经胃肠道吸收时易被破坏或有循环,适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。肾上腺素。2.直肠给药直肠给药 经直肠给药仍避免不了首关消除。吸经直肠给药仍避免不了首
7、关消除。吸收不如口服。收不如口服。唯一优点是防止药物对上消唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。化道的刺激性。因可经痔上静脉因可经痔上静脉通路进入门静脉通路进入门静脉到达肝脏。到达肝脏。4.注射给药注射给药 特点是吸收迅速、完全。特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物(青霉素道易被破坏或不易吸收的药物(青霉素G、庆大霉素);也适用于肝中首过消除明显庆大霉素);也适用于肝中首过消除明显的药物(的药物(硝酸甘油硝酸甘油 )。)。 但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变,导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛,吸收反变,导
8、致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛,吸收反而比口服的差(地西泮、地高辛、苯妥英钠)。而比口服的差(地西泮、地高辛、苯妥英钠)。5.吸入给药吸入给药 气体和挥发性药物经呼吸道直气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收,接由肺泡表面吸收,产生全身作产生全身作用的给药方式,如吸入麻醉药用的给药方式,如吸入麻醉药(乙醚)等。(乙醚)等。 6.经皮吸收经皮吸收 仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类。酸酯类。皮肤单薄部位(耳后、胸前区、皮肤单薄部位(耳后、胸前区、臂内侧臂内侧等)或有炎症病理改变的皮肤,等)或有炎症病理改变的皮肤,经皮吸收增加。经皮吸收增加。 药物加入促皮吸收
9、剂药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成如氮酮等制成贴皮剂或软膏,经皮给药后都可达到局贴皮剂或软膏,经皮给药后都可达到局部或全身疗效。部或全身疗效。 定义定义:指吸入血液的药物被转运至组:指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程织器官的过程。 药物作用快慢和强弱取决药物分布进药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度,消除的快慢取决入靶器官的速度和浓度,消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官(肝脏、肾药物分布进入代谢和排泄器官(肝脏、肾脏)的速度。脏)的速度。 药物药物 + 蛋白质蛋白质复合物复合物 无活性、贮存型、难进入组织无活性、贮存型、难进入组织1.1.与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 由
10、于血浆蛋白总量和结合能力有限,加由于血浆蛋白总量和结合能力有限,加上结合的非特异性,出现两个问题:上结合的非特异性,出现两个问题:当药物结合达到饱和后,继续增加药量,当药物结合达到饱和后,继续增加药量,游离型药物浓度增加,出现药物作用或不游离型药物浓度增加,出现药物作用或不良反应增强;良反应增强;同时使用两种以上的药物时,相互竞争同时使用两种以上的药物时,相互竞争与血浆蛋白结合,使其中某些药物游离型与血浆蛋白结合,使其中某些药物游离型增加,出现药物作用或不良反应增强。增加,出现药物作用或不良反应增强。如如同时口服抗凝药双香豆素及解热镇痛药保同时口服抗凝药双香豆素及解热镇痛药保泰松时,前者可被后
11、者置换。泰松时,前者可被后者置换。 当血液血浆蛋白过少(慢性肾炎、当血液血浆蛋白过少(慢性肾炎、肝硬化)或变质(尿毒症),使可与药肝硬化)或变质(尿毒症),使可与药物结合的血浆蛋白下降,也容易发生药物结合的血浆蛋白下降,也容易发生药物作用增强和中毒。物作用增强和中毒。 研究此规律,预测药物作用、毒性研究此规律,预测药物作用、毒性及药物间相互作用,对调整剂量、合理及药物间相互作用,对调整剂量、合理用药意义重大。用药意义重大。2.2.体液的体液的pH体液的体液的pH决定药物分布重要因素,一般弱决定药物分布重要因素,一般弱碱性药物在细胞内浓度较高,弱酸性药物碱性药物在细胞内浓度较高,弱酸性药物在细胞
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