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1、镇静催眠药课件第三章第三章 镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药镇静催眠药兴奋兴奋 抑制抑制Ach GABA正常：兴奋与抑制平衡正常：兴奋与抑制平衡兴奋兴奋Ach抑制抑制GABA病理情况下：兴奋与抑制失衡病理情况下：兴奋与抑制失衡觉醒-网状结构上行激动系统(ascending reticular activating system) 睡眠-上行抑制系统(ascending inhibitory system)4、肝中代谢：肝功能。5、大多代谢产物，具母体相似活性。久服，可发生依赖性和成瘾，但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。抗焦虑:持续性-长效类大剂量：偶致共济失调。兴奋 抑制Ach GABA用

2、于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。病理情况下：兴奋与抑制失衡5、大多代谢产物，具母体相似活性。水合氯醛（chloral hydrate)停药代偿补偿梦魇增加-依赖成瘾催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物。3、脂溶性高通过生物膜屏障。3、脂溶性高通过生物膜屏障。兴奋兴奋 抑制抑制Ach GABA治疗的基本思想：治疗的基本思想：恢复兴奋与抑制的平衡状态恢复兴奋与抑制的平衡状态兴奋兴奋 抑制抑制Ach GABA 镇静镇静,催眠催眠,嗜睡嗜睡,抗惊厥和麻醉作用抗惊厥和麻醉作用-呼呼麻死亡麻死亡. 发现苯二氮卓类，安全范围大，很少发现苯二氮卓类，安全范围大，很

3、少致麻醉死亡。致麻醉死亡。苯二氮卓类苯二氮卓类作用机制作用机制无激动药时，氯通道关闭。无激动药时，氯通道关闭。GABA与与GABA受体结合，氯通道开放。受体结合，氯通道开放。地西泮地西泮氯氯通通道道开开放放地西泮与苯二氮卓受体结合地西泮与苯二氮卓受体结合 促进促进GABA与与GABA受体受体结合结合 氯通道开放氯通道开放 氯离子内流氯离子内流 中枢抑制。中枢抑制。药理作用和临床应用药理作用和临床应用2. 镇静催眠镇静催眠:缩短睡眠诱导时间缩短睡眠诱导时间,延长睡眠延长睡眠持续时间持续时间. 延长延长2期睡眠和缩短期睡眠和缩短1期睡眠的期睡眠的近似生理睡眠近似生理睡眠 生理睡眠生理睡眠slow wave sleepfast wave sleep 促进生长促进生长 体力恢复体力恢复.促进促进记忆记忆精力恢复精力恢复,做梦做梦.药理作用及临床应用药理作用及临床应用体内过程体内过程不良反应不良反应 巴比妥类巴比妥类R1R2C5C6C4ON3C2ON1HOH作用机制作用机制 安全性不及苯二氮卓类，且较易发生安全性不及苯二氮卓类，且较易发生 依赖性，很少用于镇静催眠依赖性，很少用于镇静催眠。其他镇静催眠药其他镇静催眠药感谢观看感谢观看