阿莫西林克拉维酸钾颗粒71课件.pptx

1、市场部功能模块市场部功能模块 为公司管理提供可靠依据 为市场开发提供有力工具 为公司健康发展提供保证 为业绩提升提供有效帮助数据数据管理管理销售销售支持支持市场市场督导督导培训培训管理管理阿莫西林克拉维酸钾颗粒（7:1）高效、低毒高效、低毒广谱、耐酶广谱、耐酶第一章第一章抗生素概况抗生素概况青霉素的发现青霉素的发现n1928年弗莱明发现青霉素，1939年钱恩和弗罗里对之进行分离、提纯和强化，1941年青霉素药物上市，标志着人类进入 抗生素时代n受青霉素发现的启发，以后又相继发现了许多抗生素抗生素。1928年，英国科学家弗莱明发现在青霉菌的周围没有长出葡萄球菌。弗莱明分析出，青霉菌能够产生一种杀

2、灭葡萄球菌的物质，他把这种物质叫做青霉素青霉素 抗生素的概念抗生素的概念 抗生素抗生素是微生物的代谢产物，是由真菌、细菌或其他生物在其代谢过程中所产生的对其它病原体有杀灭或抑制作用的物质。 自青霉素 应用 于临床以来，抗生素的种类已达几千种，在临床上常用的约有200多种制剂，主要是从微生物的培养液中提取或者用合成、半合成方法制造的。（中国药典2010版）品种数量品种数量头孢菌素类48酰胺醇类11青霉素类与酶抑制剂28多肽类与肽类4碳青霉烯类及单环内酰胺类2抗真菌类3大环内酯类35抗肿瘤抗生素类6氨基糖甙类25磷霉素类5四环素类12其他抗生素类4利福霉素类7喹诺酮类34林可霉素类4总计22822

3、8 国内临床各类抗菌药物应用比例国内临床各类抗菌药物应用比例抗菌药物抗菌药物 比例比例(%) - -内酰胺类内酰胺类 50.9 50.9 头孢菌素类头孢菌素类 31.9 31.9 青霉素类青霉素类 19.0 19.0喹诺酮类喹诺酮类 19.6 19.6氨基糖甙类氨基糖甙类 8.4 8.4大环内脂类大环内脂类 4.0 4.0其他其他 17.1 17.1 2010年处方药销售额占比年处方药销售额占比2%2%2%2%3%3%3%3%4%4%4%5%5%6%6%8%8%9%9%11%0%2%4%6%8%10%12%免疫刺激剂老年痴呆用药激素类避孕药疫苗抗癫痫药抗多发性硬化症药促红细胞生成素血小板聚集抑

4、制剂儿童缺陷药麻醉药降压药艾滋病用药免疫系统药抗抑郁药抗溃疡药抗精神病药降血糖药血脂调节剂呼吸系统药物抗肿瘤药1%1%1%1%1%3%4%6%6%7%8%9%11%13%23%0%5%10%15%20%25%生殖系统药感觉器官用药皮肤科用药泌尿系统用抗变态反应药物呼吸系统药物杂类内分泌用药神经系统用药免疫调节剂消化系统用药抗肿瘤药血液系统药心血管药抗感染药药中国美国中外抗生素市场规模比较中外抗生素市场规模比较亿元4895796617758681003200620072008200920102011020040060080010001200亿美元4206602009201401002003004

5、00500600700全球抗生素规模及走势（数据来源：BCC Research研究报告）中国抗生素规模及走势（数据来源：中商情报网）全球抗生素市场将从2009年的420亿美元增长到2014年的660亿美元，年均复合增长率达到9.6%。 传统的抗生素如头孢菌素类、喹诺酮类、青霉素类和大环内酯类占到80%以上的市场份额近5年我国抗生素制剂用药金额呈上升趋势，平均增长速度为15.43%。预计抗生素药物在未来几年将会随着监管政策的加强，增速将明显放缓。传统四大类抗生素市场份额占到80%以上致病微生物分类致病微生物分类 细菌细菌 bacterium (pl. bacteria)需氧菌 aerobe 革兰

6、阳性菌：占临床分离菌1/3 革兰阴性菌：占临床分离菌2/3厌氧菌 anaerobe 病毒病毒 virus 真菌真菌 fungus (pl. fungi) 其他其他 others支原体、衣原体 Mycoplasma, Chlamydia立克次体 Rickettsieae螺旋体 spirochetes细菌分类与结构细菌分类与结构 形态分类： 球菌 杆菌 螺形菌：弧菌、螺菌 革兰染色分类：革兰染色分类：G G+ +、G G- - 培养条件分类： 需氧 兼性厌氧 厌氧革兰氏染色法细菌分类革兰氏染色法细菌分类v G G+ +菌：胞壁为一层均一物，细菌：胞壁为一层均一物，细胞壁厚。包括：肽聚糖、蛋白、胞壁

7、厚。包括：肽聚糖、蛋白、磷壁酸磷壁酸v G G- -菌：菌：胞壁薄而复杂。由内到胞壁薄而复杂。由内到外分为三层：肽聚糖、蛋白、外分为三层：肽聚糖、蛋白、外膜和脂多糖外膜和脂多糖 黏肽黏肽膜间隙膜间隙细胞膜细胞膜G+菌黏肽黏肽膜间隙膜间隙细胞膜细胞膜外膜外膜G-菌 细胞壁结构的显著不同，导致这两类细菌在染色性、抗原性、毒性、对某些药物的敏感性等方面的很大差异，两者在细胞结构上的差异是所有问题的根源。G G+ +与与G G的细胞壁结构区别的细胞壁结构区别叶酸代谢磺胺类阻断细胞壁合成青霉素类头孢菌素类 阻断DNA合成 喹诺酮类 、利福平 作用于核糖体，抑制蛋白质合成大环内酯类氨基糖苷类四环素类THF

8、ADHFA对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸细菌细胞壁Ribosomes 核糖体核糖体细菌细胞膜Neu. Science 1992;257:1064.抗菌药物的作用机制抗菌药物的作用机制 损伤细胞膜通透性 两性霉素、多粘菌素、制霉菌素 -内酰胺抗生素的作用机制内酰胺抗生素的作用机制-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP)结合，PBP与细胞壁合成有关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。NSCH3CH3ONHCOOHCOR1-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤。 -内酰

9、胺类抗生素通过阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响，故对人体几无毒性。 用药后用药后各类抗菌药物及主要不良反应各类抗菌药物及主要不良反应-内酰胺类：包括青霉素类、头孢类、碳青霉烯类等。 不良反应：过敏反应，如发热、关节痛、荨麻疹、休克大环内脂类：常用的药有红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、 螺旋霉素、交沙霉素等 不良反应：胃肠道反应、肝毒性、过敏氨基糖苷类：常用的有庆大霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素等。 不良反应：肾脏与耳蜗毒性、神经肌肉麻痹喹诺酮类：常用的药有环丙沙星、氧氟沙星等。 不良反应：胃肠道反应、中枢神经系统毒

10、性、皮肤反应及 光敏反应、影响软骨发育、肝肾损害头孢类比较表头孢类比较表类别类别G+G+G-G-假单孢假单孢 厌氧菌厌氧菌对对 内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性 肾毒性肾毒性 I I + +- - -+ +II II +- -+ +III III + + + +IV IV + +戒酒硫样反应：戒酒硫样反应：头孢类与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应，双硫醒能抑制乙醛抑制乙醛脱氢酶脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”第二章第二章细菌的耐药性细菌的耐药性细菌的耐药性细菌的耐药性

11、u细菌的耐药性又称抗药性，抗菌药物通过杀灭细菌发挥治疗感染的作用,细菌作为一类广泛存在的生物体，也可以通过多种形式获得对抗菌药物的抵抗作用，逃避被杀灭的危险，这种抵抗作用被称为“细菌耐药”，获得耐药能力的细菌就被称为“耐药细菌”。u天然耐药性：细菌染色体决定，代代相传的天然耐药u获得性耐药：细菌在接触抗菌药物后，改变代谢途径， 使自身对抗菌药物有不被杀灭的抵抗力。10409株金黄葡萄球菌对常用抗菌药物的耐药率耐药率(%)万古霉素替考拉宁利福平苯唑西林头孢曲松左氧沙星头孢西丁头孢呋辛头孢唑啉庆大霉素克林霉素红霉素金黄色葡萄球菌耐药金黄色葡萄球菌耐药折点ESBL(+)耐药细菌耐药细菌 由于抗菌药物

12、的广泛使用抗菌药物的广泛使用，全球耐药情况非常严峻，应该说所有细菌都已经有耐药现象发现，对抗菌药物完全敏感的细菌几乎不存在了。耐药程度严重的，甚至可以称之为超级耐药细菌。010203040506070有抗生素治疗史(n=96)无抗生素治疗史(n=39)在曾接受过抗生素在曾接受过抗生素治疗的患者中，更治疗的患者中，更多的多的VAPVAP病例是由病例是由耐药细菌所致耐药细菌所致% VAP 事件*耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌, 铜绿假单胞菌, 鲍氏不动杆菌, 嗜麦芽假单胞菌Trouillet J-L. Am J Respir Crit Care Med 1998;157:531-539.大肠杆菌对的喹

13、诺酮类耐药率已经达4070；肺炎链球菌对青霉素的耐药率已达40-70%；大环内酯类抗菌药曾使肺炎死亡率降低了80，但现在60-80的肺炎球菌对其有耐药性。医院内的葡萄球菌60-85%对新青霉素II和IV耐药，对青霉素几乎100%耐药。20-50%肺炎杆菌和不动杆菌对第三代头孢菌素耐药淋球菌对青霉素和环丙沙星耐药率70-90%抗生素的接种物效应抗生素的接种物效应23酶抑制剂复合制剂对13.6%的产ESBL大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌显示接种效应吴娜等.中国感染与化疗杂志.2011;11(1):31-35内酰胺类/内酰胺酶抑制剂三代头孢四代头孢碳青霉烯测定不同抗菌药物对22株产ESBL大肠埃希菌和肺炎

14、克雷伯菌在标准接种菌量(5*105CFU/ml)及高接种菌量(5*107CFU/ml) 的MIC值，评估其接种效应碳青霉烯类：美罗培南；三代头孢：头孢他啶；四代头孢：头孢吡肟； 内酰胺类/内酰胺酶抑制剂：哌拉西林/他唑巴坦显示接种效应的菌株比例因素二细菌产生耐药性的机制细菌产生耐药性的机制产生灭活酶。产生灭活酶。抗菌药物作用靶位改变抗菌药物作用靶位改变改变细菌胞浆膜通透性改变细菌胞浆膜通透性细菌对抗菌药物的主动外排细菌对抗菌药物的主动外排作用作用细菌的耐药机制细菌的耐药机制 抗生素的渗透障碍 12%抗生素作用靶位的改变 8%细菌产生细菌产生 - 内酰胺酶内酰胺酶 80% 80% - -内酰胺类

15、抗生素的耐药机制内酰胺类抗生素的耐药机制-内酰胺类抗生素的结构特点内酰胺类抗生素的结构特点青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类-内酰胺环内酰胺环-内酰胺类抗生素都拥有一个典型或者不典型的-内酰胺环，该环为抗生素的主要活性部位，此环一旦被细菌产生 - 内酰胺酶内酰胺酶水解破坏， 抗生素就将失去抗菌活性。-内酰胺酶内酰胺酶青霉素青霉素 ( (有活性有活性) )青霉噻唑酸青霉噻唑酸( (无活性无活性) )-内酰胺酶作用方式内酰胺酶作用方式ONSONS外膜细胞膜酶包裹性酶包裹性耐药耐药酶水解性酶水解性耐药耐药-内酰胺类抗生素-内酰胺酶PBP抗生素被水解抗生素被包裹肽聚糖-内酰胺酶的两种作用机理内酰胺酶

16、的两种作用机理-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 -内酰胺酶抑制剂是一类-内酰胺类药物，可与细菌产生的-内酰胺酶牢固的结合，并发生不可逆的化学反应而使酶失去活性，和其他抗生素联用可增强其抗菌活性，减少其用量。如棒酸棒酸、舒巴坦和他唑巴坦都属于不可逆的自杀性-内酰胺酶抑制剂。NOORCOOHEnzO:HNOORCOOHEnzONOHORCOOHEnzO棒酸（克拉维酸）的作用机制棒酸（克拉维酸）的作用机制2022-4-16外膜外膜细胞膜细胞膜 -内酰胺内酰胺 -内酰胺抑制剂内酰胺抑制剂 - -内酰胺酶内酰胺酶横田健：日本医师会杂志，横田健：日本医师会杂志，100(12 ), 1988100(12 ),

17、 1988 - -内酰胺酶抑制剂作用机制内酰胺酶抑制剂作用机制肽聚糖肽聚糖PBPPBP-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的-内酰胺酶结合，使其失活，抑制其对-内酰胺类抗生素结构的破坏。-内酰胺酶抑制剂的作用机制内酰胺酶抑制剂的作用机制-内酰胺酶抑制剂复合制剂内酰胺酶抑制剂复合制剂临床常用-内酰胺酶抑制剂复合制剂33酶抑制剂-内酰胺药物商品名剂型克拉维酸阿莫西林安美汀PO,IV克拉维酸替卡西林特美汀IV舒巴坦氨苄西林优立新PO,IV舒巴坦头孢哌酮舒普深IV他唑巴坦哌拉西林特治星IV常用-内酰胺酶抑制剂复合制剂的临床适应症适应症阿莫西林/克拉维酸氨苄西林/舒巴坦替卡西林/克拉维酸头孢哌酮/舒巴坦哌拉西林/

18、他唑巴坦上呼吸道感染+下呼吸道感染+尿路感染+腹腔感染+妇科感染+皮肤及软组织感染+粒缺发热+外科预防+:美国FDA批准的适应症；+:文献支持的适应症Lee N et al. Drugs 2003; 63 (14): 1511-1524第三章第三章阿莫西林阿莫西林+ +克拉维酸克拉维酸青霉素的特点青霉素的特点优点：具有杀菌能力强、毒性低，价格低廉，使用方便，迄今 为止仍是处理敏感菌所致的各种感染的首选药物。缺点：不耐酸（口服无效） 不耐酶（耐药现象普遍） 抗菌谱窄（主要作用于G G+ +） 过敏反应（过敏性休克发生率高） 为克服天然青霉素的缺点，人们利用青霉素的母核进行结构改造，引入不同侧链，

19、得到了具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等不同特性的半合成青霉素。半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素抗菌机制和不良反应与天然青霉素相同，主要不良反应仍是过敏反应，且与天然青霉素间有交叉过敏反应，使用前须作皮肤过敏试验。口服青霉素可引起胃肠反应。抗菌药物GG假单孢菌厌氧菌耐酸耐酶代表药物天然青霉素+青霉素G耐酸青霉素+青霉素V耐酶青霉素+甲氧西林氨基广谱青霉素+氨苄西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素+替卡西林主要作用于G-菌的青霉素+匹美西林阿莫西林阿莫西林抗菌谱代表药物主要作用于革兰阳性革兰阳性细菌的药物青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V耐青霉素酶青霉素如甲氧西林（

20、现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等广谱广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括对部分肠杆菌肠杆菌科细菌有抗菌活性者氨苄西林、阿莫西林对多数革兰阴性革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者哌拉西林、阿洛西林、美洛西林广谱青霉素广谱青霉素NSOHNCOOHCH3CH3OHHHCNH2HO阿莫西林阿莫西林q侧链氨基的引入，改变了分子极性，使药物容易透过细胞膜，增强了抗菌活性q扩大了抗菌谱，对革兰氏阳性、阴性菌和厌氧菌都有效， 可用于伤寒、副伤寒以及呼吸 道感染、尿路感染、软组织感染、 脑膜炎等q耐酸，可口服，口服吸率可达90%q不耐酶可被细菌产生的-内酰胺酶水解失活，对耐药金葡菌等无效NSOC

21、H2COHNCOOHCH3CH3青霉素青霉素G G适应症与药代动力学特点适应症与药代动力学特点吸收： 90%血峰浓度： 810 mg/l (po. 500mg)达峰时： 12h血清半衰期：1.0h蛋白结合率：17%尿中排出率：5868%（原型）呼吸系统：上呼吸道感染，急性及慢 性支气 管炎，支气管肺 炎及大叶性肺炎耳鼻喉科：中耳炎、鼻窦炎泌尿系统：膀胱炎、肾炎、尿道感染、淋病消化系统：消化性溃疡、胆囊炎皮肤及软组织：丹毒、脓肿、溃疡其它：伤寒、牙槽脓肿、心内膜炎、脑膜炎 40 低 中 高 低 中 高 敏 敏 敏 敏 敏 敏金黄色葡萄球菌 脑膜炎球菌肺炎球菌 淋病球菌草绿色链球菌 百日咳杆菌溶血

22、链球菌 流杆杆菌肠球菌 大肠杆菌李司芯菌 奇异变形杆菌炭造杆菌 布氏杆菌白娱杆菌 沙门氏杆菌破伤风杆菌 宋内氏痢杆菌梭状芽胞杆菌 志贺氏痢杆菌阿莫西林抗菌谱阿莫西林抗菌谱MIC0.1mg/ml(高敏)0.5mg/mlMIC5mg/ml(中敏)MIC5128肺炎克雷伯菌642奇异变形杆菌*5124肠杆菌属51264铜绿假单胞菌250250产黑素普雷沃菌160.1脆弱拟杆菌320.5* *产超广谱产超广谱 内酰胺酶耐氨苄西林菌株，内酰胺酶耐氨苄西林菌株，国外医学抗生素分册，1998，19（6）438平均血药浓度-时间图显示：阿莫西林和克拉维酸药代动力学参数相近，达峰时间基本同步、消除半衰期相当，说

23、明两种药物之间具有具有同步性两种成分药代动力学具有同步性两种成分药代动力学具有同步性阿莫西林阿莫西林- -克拉维酸配比克拉维酸配比阿莫西林-克拉维酸复合制剂最早由GSK研发，1980年FDA批准上市商品名为Augmentin。 2:1（250mg/125mg）Augmentin从八十年代初上市以来，在临床上已经应用了二十多年，至今仍然是许多国家抗感染的一线用药。NOOC HCH2O HHCOO HHNSOHNCO OHCH3CH3OHHHCNH2+克拉维酸克拉维酸阿莫西林阿莫西林奥格门丁有片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆和混悬剂等剂型，1987年的总销售额为2.75亿美元，2000年位居全

24、球最畅销药物的第16位，总销售额达18.4818.48亿美元亿美元。奥格门丁的专利已于2002年底到期。由于仿制药的上市和竞争，奥格门丁的销售额开始下滑，但2009年仍达到6.67亿英镑。阿莫西林阿莫西林- -克拉维酸配比克拉维酸配比2:14:15:17:18:116:114:1美国多项研究证实7:1的阿莫西林克拉维酸钾是最佳配比，也是目前全球大多数国家的标准用法2:1,4:1，每天3次；7:1，每天2次不同配比的背景不同配比的背景因为2:1组方临床疗效不理想，随后出现了4:1（500/125mg）的组方。最早于1982年在德国上市，美国于1986年上市。为了治疗更严重的感染，7:1（875/

25、125mg）和8:1（1000/125mg）的组方随后也出现了。其中7:1的组方在西班牙和意大利上市，而8:1的组方仅在法国上市。出于顺应性的考虑，随后，4:1（500/125mg）和7:1（875/125mg），2次/天的给药方法也出现了。其中2次/天，7:1的组方于90年代中期在美国上市，这也是目前本品在全球大多数国家的标准用法；2002年，FDA还批准了16:1（2000/125mg）和14:1 （600/42.9mg/5ml）高配比的组方，16:1针对成人，14:1针对儿童。但这两种组方有一些特殊之处，首先在适应症方面有一些限定(如：针对耐药菌株引起的社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎等

26、症）；其次，采用双层片缓释技术，以免过高剂量“突释”带来的安全性隐患。不同配比的基本规律不同配比的基本规律 时间上的差异，即不同配比上市的年代是不一样的。这表明随着耐药形势的不断恶化，需要更高的阿莫西林剂量； 地区上的差异，即不同的国家二者的配比情况可能略有不同。这表明不同地区的耐药情况可能存在差异； 另外，还有一个非常重要的规律，即不同配比中克拉维酸钾的量一直维持不变，成人125mg，儿童3.2mg/kg（日剂量分别为250375mg 和6.410mg/kg）。这表明克拉维酸钾的量对抑制-内酰胺酶和维护阿莫西林的抗菌活性已经足够，所以并不一定需要与阿莫西林等比例增加。 既然不同配比改变的仅是

27、阿莫西林的剂量，那么，阿莫西林究竟具有什么样的特性使得其剂量可以有如此之多的改变呢？不同CA对内酰胺酶的抑制率CA浓度 Amox浓度CA/Amox抑酶率(mg/L)(mg/L)(%)50.0 50110025.0 50 1/27512.5 50 1/4625.0 501/10522.5 501/20301.0 501/503不同配比的抑酶率不同配比的抑酶率 10101010南京医科大学学报，1998,18（1）33CA/AmoxMIC50MIC90敏感率*mg/Lmg/L%1:2832961:41632921:8166489说明：CA：克拉维酸；Amox：阿莫西林*以32mg/L作为敏感点10

28、0株大肠埃希菌敏感率比较阿莫西林克拉维酸钾生产厂家阿莫西林克拉维酸钾生产厂家 阿克厂家1.xlsx第四章第四章市场定位市场定位阿莫西林克拉维酸钾阿莫西林克拉维酸钾7:17:1混合感染产酶的耐药菌阿莫西林敏感菌适应症致病菌呼吸系统感染产酶流血嗜血杆菌和卡他莫拉菌中耳炎、鼻窦炎产酶流血嗜血杆菌和卡他莫拉菌皮肤及软组织感染产酶葡萄球菌、 大肠杆菌或克雷白杆菌尿路感染大肠杆菌、克雷白杆菌或肠杆菌革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌需氧菌表皮葡萄球菌粪链球菌需氧菌大肠杆菌布鲁氏杆菌化脓性链球菌棒状杆菌属奇异变形杆菌流血嗜血杆菌草绿色链球菌肺炎双球菌普通变形杆菌腮腺炎双球菌金黄色葡萄球菌克雷伯氏菌属淋球菌单核细胞增多

29、性李斯特氏菌沙门氏菌属志贺氏菌属厌氧菌消化链球菌消化球菌属布兰汉氏球菌百日咳菌属梭状芽胞杆菌属杜克雷氏嗜血杆菌出血败血性巴斯德菌卫计委：合理用药十大原则卫计委：合理用药十大原则一、合理用药是指安全、有效、经济地使用药物。优先使用基本药物优先使用基本药物是合理用药的重要措施。不合理用药会影响健康，甚至危及生命。二、用药要遵循能不用就不用、能少用就不多用，能口服不肌注能口服不肌注、能肌注不输液的原则。五、处方药要严格遵医嘱，切勿擅自使用。特别是抗菌药物和激素类药物，不能自行调整用量或停用。 抗菌药物是指具有杀灭细菌或抑制细菌生长作用的药物，包括各种抗生素（如大环内脂类、青霉素类、四环素类、头孢菌素

30、类等）以及化学合成的抗菌药物（如磺胺类、咪唑类、喹诺酮类等）。使用抗菌药物，一定要在医生的指导下，严格按医嘱用药。首先必须按时、按量使用首先必须按时、按量使用。因为抗菌药物在体内达到稳定浓度才能杀菌、抑菌，不规律的服药不仅达不到治疗效果，还会给细菌带来喘息和繁殖的机会。其次一定要按照处方规定的疗程服用。因为抗菌药物完全杀灭或抑制细菌需要一定的时间，如果没有按疗程服用，易导致细菌产生耐如果没有按疗程服用，易导致细菌产生耐药性，疾病难以治愈。药性，疾病难以治愈。抗生素的序贯疗法抗生素的序贯疗法同一种药物或作用相近的不同种药物之间不同剂型的转换,即给药途径在疗程中从静脉改为口服从静脉改为口服。在感染

31、早期阶段,感染部位细菌大量繁殖,细菌量多,炎症反应剧烈,故用给药,能使药物迅速到达感染部位并达到,以控制细菌生长,有效杀菌.病情稳定后病情稳定后, ,给口服治疗量的药物给口服治疗量的药物可维持血药浓度大于,并维持炎症部位和药浓度,继续起杀菌作用.药物要求有良好的生物利用度良好的生物利用度(%)%) 在感染部位能达到有效的药物浓度 与静脉制剂有相同的抗菌谱及抗菌活性以及相近的临床疗效 患者具有良好的耐受性和依从性常用抗生素常用抗生素序贯疗法中常用抗生素序贯疗法中常用抗生素喹诺酮类:环丙沙星等大环内酯类:红霉素,阿奇霉素,克拉霉素青霉素类:氨苄西林舒巴坦,阿莫西林棒酸头孢菌素类:头孢噻肟,头孢他啶

32、,头孢曲松,头孢呋辛,头孢呋辛酯其他:复方磺胺甲恶唑,多西环素等转换疗法中常见抗生素转换疗法中常见抗生素头孢噻肟转换头孢呋辛酯或头孢泊肟酯头孢他啶转换阿莫西林棒酸头孢曲松转换头孢克肟氨苄西林舒巴坦转换阿莫西林棒酸序贯疗法序贯疗法 序贯疗法的用法 分为及两个阶段 一般用天,根据 病情可用天或更长 序贯疗法的优点 早停可减少局部感染 早日出院可减少院内感染 减轻患者痛苦及家庭负担 节省医疗资源（1）开始即使用广谱抗生素广谱抗生素，要求覆盖所有可能的致病菌，不保留广谱抗生素作为最后选择降阶梯治疗。（2）随后根据微生物学检查结果改用针对性强，相对窄谱抗生素，Dr. Luciano GattinoniP

33、rofessor of Anesthesiology,Institute of Emergency Surgery,University of Milan, Italy抗感染的经验性治疗方案抗感染的经验性治疗方案抗生素的降阶梯治疗抗生素的降阶梯治疗起始充分治疗起始充分治疗目标：提高患者的生存率， 降低细菌产生耐药性American Thoracic Society Infectious Disease Society of America. Guidelines for the management of adults with hospital-acquired, ventilator-as

34、sociated, and healthcare-associated pneumonia. Am J Respir Crit Care Med. 2005; 171(1):388-416.恰当治疗(Appropriate) 012345672007 2008 2009 2010 2011 2012销售额（亿元）销售额（亿元）阿莫西林克拉维酸钾口服制剂阿莫西林克拉维酸钾口服制剂亿元4895796617758681003200620072008200920102011020040060080010001200抗菌药物 比例(%)-内酰胺类 50.9 头孢菌素类 31.9 青霉素类 19.0喹诺酮类 19.6氨基糖甙类 8.4大环内脂类 4.0其他 17.1 32%32%乌苏里江乌苏里江2.3%海口奇力海口奇力32%32%分组讨论分组讨论 1、如何对代理商业务员 培训阿莫西林克拉维酸钾7:1产品? 2、如何在医院呼吸科 召开阿莫西林克拉维酸钾7:1推广会？ 3、如何召开地区儿科医生 阿莫西林克拉维酸钾7:1学术会议？