药物化学-麻醉药-ppt课件.ppt

1、1盐酸普鲁卡因的稳定性第二章 麻醉药药物化学课程2第二章 麻醉药3麻醉学的历史麻醉学的历史 1. 古代古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动，但也出现了鸦片、大麻、曼佗罗等药物镇痛。我国古代比较有名的是华佗发明的麻沸散。华佗华佗麻沸散麻沸散42. 近现代从世纪，乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻醉学地开端。3. 当代进入世纪年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。5 麻醉药根据麻醉效果可分为：麻醉药根据麻醉效果可分为： 全身麻醉药全身麻醉药和和局部麻醉药局部麻醉药6第二节：局部麻醉药意识完全清醒而意识完全清醒而局部无痛觉局部无痛觉在用药在用药局部局部阻

2、断感觉神经阻断感觉神经7局部麻醉药的分类（根据结构分）1.对氨基苯甲酸酯类对氨基苯甲酸酯类 盐酸普鲁卡因，丁卡因盐酸普鲁卡因，丁卡因2.酰胺类酰胺类 利多卡因，布比卡因利多卡因，布比卡因3.氨基醚及氨基酮类氨基醚及氨基酮类 达克罗宁，普莫卡因达克罗宁，普莫卡因89一、对氨基苯甲酸酯类代表药代表药: 盐酸盐酸普鲁卡因普鲁卡因化学结构式化学结构式10物理性质 本品为白色结晶或结晶性粉末本品为白色结晶或结晶性粉末; ; 无臭无臭. .味微苦味微苦, , 易溶于水。易溶于水。 11化学性质结构一：结构一：芳伯氨基芳伯氨基（Ar -NH2）1.1.还原性，易还原性，易氧化变色氧化变色 芳伯氨基芳伯氨基1

3、22.分子中含有芳伯氨基（Ar -NH2）,可发生 重氮化-偶合反应，一般用于药物的鉴别。H2NCOO(CH2)2N(C2H5)2OHNNCOOCH2CH2N(C2H5)2CON+N(C2H5)2NCH2CH2OCI ( (重氮盐重氮盐) ) ( (红色偶氮化合物红色偶氮化合物) )稀稀HCI，NaNO2 , NaoH , NaoH-萘酚萘酚13结构二H2NONO酯键酯键14H2NCOO(CH2)2N(C2H5)2+ H2OHOHH2NCOOHOH(CH2)2N(C2H5)23.3.本品干燥时性质稳定，本品干燥时性质稳定，在水溶液中在水溶液中酯键酯键发生发生水解水解。( (对氨基苯甲酸对氨基苯

4、甲酸) )( (二乙氨基乙醇二乙氨基乙醇) )15ONH2ONCH3CH3NH2OHNH2ONCH3CH3OHH2O+ O - CO2有 色 物 质对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺，苯胺易氧化成有色物质，使注射液变黄。此外，对氨基苯甲酸对人体有刺激性。16结构三：叔氨基结构三：叔氨基174. 与生物碱沉淀试剂反应 分子中含有叔胺分子中含有叔胺结构结构“ ”, ,其水其水溶液加溶液加苦味酸苦味酸等生物碱沉淀试剂等生物碱沉淀试剂, ,即产生即产生复复盐沉淀。盐沉淀。苦味酸苦味酸（三硝基苯酚）（三硝基苯酚）N18总结与措施综合评价：盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的主要原因。在药物制备和储存

5、时我们可以采取以下措施：1.在药物中加抗氧剂，填充惰性气体2.加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用3.在阴凉干燥处储存，避免阳光直射4.可制成盐酸普鲁卡因粉针剂。19 临床用途临床用途 至今仍为广泛使用的局部麻醉药至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低，无成瘾性毒性低，无成瘾性 20复习题复习题1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂：A.水 B.乙醇 C.氯仿 D.乙醚答案：A 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生氯化反应后与碱性-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的： A.苯环 B.伯胺基 C.酯基 D.芳香第一胺基答案： D 213.盐酸普鲁卡作为局麻药属于：A.对氨

6、基苯甲酸酯类 B.酰胺类C.氨基醚类 D.氨基酮类4.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：A.盐水解 B.形成了聚合物C.芳伯胺基被氧化 D.酯基水解答案： C 答案： A 225.下列结构式是哪种药物：A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.阿司匹林答案： A 236.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生成沉淀，是因为分子中均具有：A.芳伯胺基 B.叔胺基C.酯基 D.酰胺基答案： B241.局麻药的结构类型有：局麻药的结构类型有：A.苯甲酸酯类苯甲酸酯类B.酰胺类酰胺类C.氨基醚类氨基醚类D.氨基酮类氨基酮类答案：答案： ABCD252. 下列盐酸普鲁卡因的性质中，和下列盐酸普鲁卡因的性质中，和芳伯胺基芳伯胺基有关的是：有关的是：A.水解失效水解失效B.易发生自动氧化反应变色易发生自动氧化反应变色C.可发生重氮化偶合反应可发生重氮化偶合反应D.可以生物碱沉淀试剂生成沉淀可以生物碱沉淀试剂生成沉淀E.易溶于水易溶于水答案：答案： BC26