传出神经系统药物的基本知识课件.ppt

1、v是体内固有的，能与特异的配体是体内固有的，能与特异的配体(内源性物内源性物质或药物质或药物)相结合，激动时能引发生理效应相结合，激动时能引发生理效应的生物大分子的生物大分子(糖蛋白糖蛋白)。即为一类能介导细。即为一类能介导细胞信号转导的功能性蛋白质。胞信号转导的功能性蛋白质。存在于细胞存在于细胞膜或细胞内。膜或细胞内。项目二 传出神经系统药物的应用与护理任务一任务一 认识传出神经系统药物的基础知识认识传出神经系统药物的基础知识（一）神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：感受器 中枢神经 效 应 器传入神经传出神经局麻药

2、传出药物 交感副交感 运动神经节后纤维节后纤维传出神经分类 副交感神经副交感神经 运动神经运动神经骨骼肌肾上腺髓质交感神经交感神经Ach NA自主神经自主神经内脏平滑肌、心肌、腺体节前纤维节前纤维汗腺内脏平滑肌、心肌、骨骼肌血管62022-4-10Function of ANSv（二）传出神经系统自主神经系统非自主神经系统：运动神经副交感神经交感神经上述2个系统均依赖化学物质进行信息传递v上述2个系统均依赖化学物质进行信息传递v（三）（三）突触突触：节前纤维与次一级神经元的连接；神经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前膜、突触间隙、突触后膜三部分组成。v突

3、触前膜突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。突触后膜突触后膜: 效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合受体。v突触间隙突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有151000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。v （四）（四）传出神经系统的递质与受体传出神经系统的递质与受体v一、 传出神经系统的递质与分类v递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。v递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前

4、膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。v v（一）传出神经的主要递质 v v v l乙酰胆碱(Ach)l去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质一）、一）、NANA的生物的生物合成、贮存、合成、贮存、释释放和消失放和消失过程过程v1.NA的合成v 囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAd苯乙胺-N-甲基转移酶v2.NA的贮存vNA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。v3.NA的释放v(1) 胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与

5、前膜融合，形成裂孔，NA排入突触间隙。v(2) 量子化释放(quantal release)：每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，一个“量子”释放不引起动作电位，数百个“量子”释放才引起动作电位的产生及效应。v (3) 从囊泡中溢出、置换出NA。v4.NA的消失v(1) 摄取(uptake)v 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。释放到间隙的NA约有7590%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。 摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（non- neuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA

6、,摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。v(2).灭活v 摄取-1的NA，部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏。v摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。v(3).释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。二）、二）、AchAch的生物合成、贮存、释放及消失的生物合成、贮存、释放及消失过程过程v1.Ach1.Ach的合成的合成（五）（五）传出神经按递质分类传出神经按递质分类v根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能

7、神经。v1、胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。v(1) 全部交感和副交感神经节前纤维；v(2) 全部副交感神经节后纤维；v(3) 运动神经；v(4) 极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺髓质。去甲肾上腺素能神经v兴奋时神经末梢能释放NA的神经。v包括：绝大部分交感神经节后纤维（六）（六）传出神经系统的受体与效应传出神经系统的受体与效应vM受体小结v M受体：v 心脏：抑制，四负。v 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。v 分泌增加。v 眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。v 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 v 松弛。v 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕

8、动增加，括约肌 v 松弛。v 支气管平滑肌：兴奋时收缩。v(2) 受体1受体：心脏， 1受体激动时心脏兴奋性增加，v 心收缩力加强，传导加快，心率加快，心 输出量增加。2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2受体激动时均表现为扩张。v突触前膜 受体：激动时促进NA释放。v中枢 受体：激动时交感神经活性增加。v3、多巴胺受体（、多巴胺受体（DA)v(1)中枢DAv(2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。2受体与(Gs) 2受体，v 细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，

9、包子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为第二信使，包括第二信使，包括cAMPcAMP、IPIP3 3、CaCa2+2+、DGDG等，则承担将细胞接受等，则承担将细胞接受的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应，其信息传递过程一般为：息传递过程一般为：v第一信使第一信使 受体受体 第二信使第二信使 效应蛋白质效应蛋白质v v 生物效应生物效应v 传出神经系统的生理功能传出神经系统的生理功能v 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能

10、神经兴奋心脏： 兴奋 抑制血管： 收缩 扩张胃肠平滑肌： 舒张 收缩支气管平滑肌： 舒张 收缩膀胱逼尿肌： 舒张 收缩膀胱括约肌： 收缩 舒张瞳孔： 散大 缩小唾液： 稠 稀汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌： 收缩(2受体) 收缩（七）（七）传出神经系统药物的基本作用方式及分类传出神经系统药物的基本作用方式及分类v一、基本作用方式v1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。v2.影响递质v(1)影响递质释放v促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。v抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。v(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。v(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。传出神经系统药物分类