传出神经系统用药5课件.ppt
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1、第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blockers) 受体阻断受体阻断药药肾上腺素受肾上腺素受体阻断药体阻断药受体阻断受体阻断药药 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 ( (-receptor blockers)-receptor blockers)1. 1. 1 1受体主要分布在外周血管平滑肌,被激受体主要分布在外周血管平滑肌,被激动后血管收缩,被阻断血管扩张。动后血管收缩,被阻断血管扩张。2. 2. 2 2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上,被激动时稍突触前膜上,被激动时NANA释放
2、减少,被阻释放减少,被阻断时断时NANA释放增加。释放增加。3. 3. 1 1受体阻断药可使受体阻断药可使ADAD的升压作用翻转为降的升压作用翻转为降压,该现象称压,该现象称ADAD作用的翻转。作用的翻转。一、一、受体阻断药的分类受体阻断药的分类 根据根据受体阻断药对受体亚型的选择性不同,受体阻断药对受体亚型的选择性不同,分为三类:分为三类: 1.1.1 ,2 receptor antagonist 短效类短效类 酚妥拉明酚妥拉明 长效类长效类 酚苄明酚苄明 2.2.1 1- -receptor antagonist 选择性阻断选择性阻断1 1受体受体 哌唑嗪哌唑嗪 3.3.2 2- -rec
3、eptor antagonist 选择性地阻断选择性地阻断2 2受体受体 育亨宾育亨宾 酚妥拉明(酚妥拉明(phentolaminephentolamine)【药理作用药理作用】 短效短效受体阻断药受体阻断药 1. 1.血管扩张、血压下降血管扩张、血压下降 阻断阻断1 1受体受体 直接扩张血管直接扩张血管 2. 2.兴奋心脏兴奋心脏二、二、1 1、 2 2受体阻断药受体阻断药 【临床应用【临床应用】1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病2.2.长期过量静脉滴注长期过量静脉滴注NANA或静脉滴注或静脉滴注NANA外漏外漏 3.3.休克休克 主要用于感染中毒性休克、心源性和主要用于感染中毒性
4、休克、心源性和神经性休克神经性休克4.4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 5.5.嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤【不良反应不良反应】 大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压,注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,可诱发或其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应,可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。人慎用。酚苄明(酚苄明(phenoxybenzaminephenoxybe
5、nzamine) 进入体内后分子中的氯乙胺基环化,形成进入体内后分子中的氯乙胺基环化,形成乙撑亚胺基。后者与乙撑亚胺基。后者与受体形成牢固的共价键受体形成牢固的共价键结合,为长效的非竞争性结合,为长效的非竞争性受体阻断药。酚苄受体阻断药。酚苄明具有起效慢,作用强和作用持久的特点。明具有起效慢,作用强和作用持久的特点。【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】 酚苄明是长效的酚苄明是长效的受体阻断药,可阻断受体阻断药,可阻断1 1和和2 2受体,扩张血管,明显地降低血压。受体,扩张血管,明显地降低血压。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休
6、克的治疗。亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞用于良性前列腺增生引起的引起的阻塞性排尿困难,但作用出较缓慢。性排尿困难,但作用出较缓慢。【体内过程【体内过程】 静脉注射静脉注射1 1h h可达最大效应。本药脂溶性可达最大效应。本药脂溶性高,大剂量用药可积蓄于脂肪组织,然后缓高,大剂量用药可积蓄于脂肪组织,然后缓慢释放。慢释放。t t1/21/2约约2424h h。经肝脏代谢,经尿和胆。经肝脏代谢,经尿和胆汁排泄。药物排泄缓慢。汁排泄。药物排泄缓慢。第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药( adrenoceptor antagonistsadrenoc
7、eptor antagonists ) 本类药物选择性和本类药物选择性和受体结合,竞争受体结合,竞争性阻断性阻断受体,从而产生的一系列作用。受体,从而产生的一系列作用。 受体阻断药的分类受体阻断药的分类1 1类类 1 1,2 2受体阻断药(非选择性受体阻断药(非选择性受受体阻断药)体阻断药) 1 1A A类:无内在拟交感活性的类:无内在拟交感活性的受体阻受体阻断药,如普萘洛尔、噻吗洛尔。断药,如普萘洛尔、噻吗洛尔。 1 1B B类:有内在拟交感活性的类:有内在拟交感活性的受体阻受体阻断药,如吲哚洛尔。断药,如吲哚洛尔。 2 2类类 1 1受体阻断药(心脏选择性受体阻断药(心脏选择性受体阻断药)
8、受体阻断药)对心脏对心脏1 1受体选择性较高,治疗量时受体选择性较高,治疗量时 2 2受体阻断作受体阻断作用较弱,发生支气管痉挛等不良反应较轻。用较弱,发生支气管痉挛等不良反应较轻。 2 2A A类:无内在拟交感活性的类:无内在拟交感活性的 1 1受体阻断药,如受体阻断药,如阿替洛尔、美托洛尔等。阿替洛尔、美托洛尔等。 2 2B B类:有内在拟交感活性的类:有内在拟交感活性的 1 1受体阻断药,如受体阻断药,如醋丁洛尔、塞利洛尔等。醋丁洛尔、塞利洛尔等。 3 3类类 、受体阻断药,如拉贝洛尔等。受体阻断药,如拉贝洛尔等。【药理作用【药理作用】受体阻断作用受体阻断作用内在拟交感活性作用内在拟交感
9、活性作用膜稳定作用膜稳定作用心血管系统心血管系统支气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 肾素肾素受体阻断受体阻断作用作用吸收吸收分布分布 消除消除受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关受体阻断药的药动学特点与其脂溶性有关【体内过程【体内过程】【临床应用【临床应用】 1.1.快速型心律失常均有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所快速型心律失常均有效,尤其对运动或情绪紧张、激动所致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好致心律失常或因心肌缺血、强心苷中毒引起的心律失常疗效好 2. 2.高血压病高血压病 3. 3.冠心病冠心病 4. 4.慢性心功能不全慢性心功能不全 改善心脏舒张功能改善心脏舒张功
10、能 缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害缓解由于儿茶酚胺引起的心脏损害 抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用 使使受体上调,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性受体上调,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性 5. 5.其他其他 【不良反应【不良反应】 常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状,偶见过敏性皮疹和血小板减少等,应用道症状,偶见过敏性皮疹和血小板减少等,应用不当,可引起下列较严重的不良反应。不当,可引起下列较严重的不良反应。1.1.诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘2.2.抑制心脏功能抑制心脏功能 3.3.外周
11、血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 4.4.停药反跳现象停药反跳现象5.5.其他其他 掌握受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。掌握受体阻断药的分类、药理作用、临床应用和不良反应。大纲要求大纲要求A型题型题1. 下列哪类药物可翻下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用?转肾上腺素升压作用?A. M受体阻断药受体阻断药B. 受体阻断药受体阻断药C. H1受体阻断药受体阻断药D. 受体阻断药受体阻断药E. N受体阻断药受体阻断药2. 可诱发消化性溃疡可诱发消化性溃疡的药物是的药物是A.酚妥拉明酚妥拉明B.阿托品阿托品C.哌唑嗪哌唑嗪D.普萘洛尔普萘洛尔E. 吲哚洛尔吲哚洛尔答案答案答案答案3.
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